Golongan
Obat
Gol. 1A
Disopiramid
Prokainamid
Farmakologi 3 (6D)
Indikasi
Efek
Samping
Anti Aritmia Mulut
(Takiaritmia), kering,
Profilaksis
kabur
penglihatan,
retensi
kemih
Aritmia
ventrikel,
terutama
setelah infark
miokard,
takikardia
atrium
NIM: 1304015044
Efek Farmakologi
Efek
Farmakokinetik
Disopiramid memperlambat
Absorpsi : 1-2
aktivitas sinus SA jantung yang jam
mengalami denervasi dan juga Vd : 0,6 L/kg
menurunkan kecepatan picu
Ekskresi : Urin,
serabut purkinje. Mengurangi
sebagian utuh
kemiringan depolarisasi fase 4 Protein Binding
dan mengubah potensial
: 30 - 40%
ambang mendekati 0.
T1/2 : 6 8 jam
Amplitudo lonjakan
Konsentrasi
(overshoot) dan Vmax fase 0 di Plasma : 2-5
atrium, ventrikel, dan sel
g/ml
purkinje diturunkan secara
dose-dependent tanpa
perubahan yang nyata dari Vm.
Demam,
Prokainamid meningkatkan
Onset : 10 30
depresi
konduksi nodus AV (vagolitik) menit
miokard,
dan menurunkan otomatisitas
Konsentrasi
angioedema dan memperpanjang aksi
Plasma : 3 14
, mual,
potensial pada otot ventrikel,
g/ml
diare,
serabut purkinje, dan otot
Protein
agranulosito atrium
Binding : 20%
sis setelah
T1/2 : 3 jam
pemakaian
Eliminasi :
lama
Terutama renal
(sampai 60%
sebagai obat
1
Sediaan &
Nama Dagang
Tablet
-Norpace
-Rytmilen
Dosis
Lain-lain
100mg
Hati-hati pada
penderita
dengan blok
AV derajat 1
atau sindrom
sinus
Tablet &
Injeksi
-Procanbid
-Pronestyl
-Procainamide
HCl
-Procan SR
Tablet
250 mg,
500 mg,
750 mg,
1000 mg
Injeksi
100mg/
ml,
500mg/
ml
Andika Bramantya S
Gol. 1B
Lidokain
Farmakologi 3 (6D)
Aritmia
ventrikel,
terutama
setelah infark
miokard
Mengantuk,
pusing,
parestesia,
bradikardia,
hipotensi,
seizures
NIM: 1304015044
dalam keadaan
tidak berubah)
Lidokain menempati
Onset : IV : 3 -5
reseptornya dimana bila
menit
reseptornya ditempati maka ion T1/2 : IV : 30
Na+ tidak dapat masuk ke
120 menit
dalam sel. Kanal sel normal
Konsentrasi
yang dihambat lidokain selama Plasma : 2 6
siklus aktivasi-inaktivasi akan
g/ml
cepat terlepas dari reseptornya Bioavailabilitas
pada dalam fase istirahat.
: 30%
Sebaliknya kanal yang dalam
Protein Binding
keadaan depolarisasi kronis
: 50%
yaitu potensial istirahatnya
(Vm) lebih positif, bila diberi
lidokain akan pulih lebih lama
Injeksi
-Extracaine
-Inacain
-Kifacaine
2%
20mg/ml
dan 1%
10mg/ml
Lidokain
hanya
digunakan
parentral
karena
bioavailabilitas
nya sangat
kecil. Dalam
bentuk infus
I.V mudah
dikendalikan
karena T1/2
yang pendek
Andika Bramantya S
Gol. 1C
Farmakologi 3 (6D)
Meksiletin
Aritmia
ventrikel,
terutama
setelah infark
miokard
Flekainid
Takikardi
supraventriku
ler
paroksimal
dan
Takikardia
ventrikel
persisten
Bradikardia,
hipotensi
fibrilasi
atrium,
palpitasi,
gangguan
konduksi,
eksaserbasi
aritmia
NIM: 1304015044
Meksiletin mengurangi
kemiringan depolarisasi fase 4
pada serabut purkinje yang
disebabkan oleh penurunan
arus pacu dan peningkatan ion
K+ keluar sel. Meksiletin
menggeser potensial ambang
kearah nilai Vm yang lebih
positif. Efek ini timbul karena
arus K+ keluar lebih banyak
daripada arus kedalam sel yang
kecil yang menyebabkan
depolarisasi, atau karena
penurunan arus Na+ kedalam
sel
Konsentrasi
Plasma : 0,5 2
g/ml
Bioavailabilitas
: 80 100%
Protein
Binding : 55
70%
T1/2 : 10 20
jam
Eliminasi :
Renal, sampai
<10 sebagai
obat dalam
keadaan tidak
berubah
Pusing,
Flekainid menekan upstroke
Absorpsi : 3 jam
sakit kepala, fase 0 dari serabut Purkinje dan Konsentrasi
penglihatan miokard. Hal ini menyebabkan Plasma : 245
kabur,
konduksi yang sangat lambat
980 g/ml
takikardi
pada semua jaringan jantung,
Bioavailabilitas
ventrikular
dengan efek minor pada lama
: kl 40%
potensial aksi dan refrakter.
T1/2 : 16 20
Otomatisasi berkurang dengan jam
peningkatan nilai ambang
Eliminasi :
potensial, dan bukan
Renal, sempai kl
menurunkan slope depolarisasi 25% sebagai
fase 4
obat dalam
3
Kapsul &
Injeksi
-Mexitil
Capsules
-NovoMexiletine
-Mexilate
Kapsul
100mg,
200mg
Injeksi
25mg/ml
Tablet
-Tambocor
-Flecainide
Acetate
50 mg,
100 mg,
150 mg
Ada kasamaan
struktur
kimiawi
dengan
lidokain dan
denagn
demikian juga
mempunyai
efek local
anastesi
berbeda
dengan
lidokain yang
cocok untuk
pengobatan
jangka panjang
Andika Bramantya S
Gol. 2
Farmakologi 3 (6D)
Propafenon
Ekstrasistol
supraventriku
ler,
Takiaritmia,
Fibrilasi
atrium
proksimal,
Takikardia
ventrikuler
Propranolol
Hipertensi,
Angina
Pektoris,
Aritmia,
Pencegah
Migrain
NIM: 1304015044
keadaan tidak
berubah
Pandangan
Propafenone memperlambat
Konsentrasi
kabur,
masuknya ion Natrium ke
Plasma : 0,2 2
mulut
dalam sel otot jantung sehingga g/ml
kering,
menyebabkan rangsangan sel
Lama Efek : 4
hipotensi
8 jam
postural
Bioavailabilitas
(terutama
: 50%
lansia),
Protein Binding
bradikardi,
: 90%
sino-atrial
T1/2 : 3 6 jam
Eliminasi :
Renal, sampai
<1% sebagai
obat dalam
keadaan tidak
berubah
Bradikardia, Penghambat adrenergic beta
Onset : 1-1,5
Hipotensi,
menghambat perangsangan
jam
Trombosito simpatik, sehingga
Konsentrasi
penia,
menurunkan denyut jantung
Plasma : 100Insomnia,
dan tekanan darah.
150 g/ml
Bronkospas Penghambat beta dapat
Ikatan Protein
me
menembus barrier plasenta dan Plasma : >90%
dapat masuk ke ASI
melebihi range
konsentrasi
darah
4
Tablet
-Rytmonorm
-Rythmol
-Rythmol SR
150mg,
225mg,
300mg,
325mg,
425mg
Tablet
-Farmadral
-Inderal
10mg
dan
40mg
Gagal jantung,
lansia, pasien
yang
menggunakan
pacu jantung,
hati-hati pada
pasien
obastruktif
pernafasan
akibat
penggunaan
beta bloker,
gangguan
fungsi ginjal,
kehamilan,
menyusui.
Andika Bramantya S
Gol. 3
Farmakologi 3 (6D)
NIM: 1304015044
Sotalol
Aritmia
(Takiaritmia
Ventrikel),
Profilaksis
takikardi
atrium
proksimal
Bradikardi,
gagal
jantung,
hipotensi,
bronkospas
me,
vasokonstri
ksi perifer
Amiodarone
Fibrilasi
ventrikular
berulang,
Takikardia
ventrikular
Palpitasi,
Hipokalemi
a serius,
Penurunan
TD
diastolik,
Tremor
halus otot
rangka
Amiodaron menyebabkan
pemanjangan interval QT,
melambatkan laju jantung dan
konduksi AV node dengan
menghambat kanal kalsium
dan reseptor beta, lalu dengan
menginhibisi kanal kalium dan
natrium menyebabkan
pemanjangan masa refrakter
dan perlambatan konduksi
5
Ekskresi : Urin,
1-4% pada
Feses sebagai
obat tidak
berubah dan
metabolit
Onset : 1 2
jam
Konsentrasi
Plasma : 1 3
g/ml
Bioavailabilitas
: 90 100%
Protein Binding
:T1/2 : 10 15
jam
Eliminasi : Urin
Onset : Oral : 2
hari 3 minggu
Vd : 66 L/kg
(range : 18-148
L/kg)
Protein Binding
: 96%
Bioavailabilitas
: ~50%
Ekskresi : Feses,
Tablet
-Betapace
-Betapace AF
-Sotalol HCl
80 mg,
160 mg,
240 mg
Tablet &
Injeksi
-Cardarone
-Kendaron
200 mg
(tablet)
dan
150mg/3
ml
(injeksi)
Monitor
tekanan darah,
fungsi tfuoid,
fungsi hati
secara teratur.
Hati-hati pada
tekanan darah
tinggi,
insufisiensi
pemafasan
Andika Bramantya S
Farmakologi 3 (6D)
NIM: 1304015044
intrakardiak.
Gol. 4
Sotalol
Aritmia
(Takiaritmia
Ventrikel),
Profilaksis
takikardi
atrium
proksimal
Bradikardi,
gagal
jantung,
hipotensi,
bronkospas
me,
vasokonstri
ksi perifer
Urin <1%
Konsentrasi
Plasma : 0,9-5,3
g/ml
T1/2 : 1-2 bulan
Onset : 1 2
jam
Konsentrasi
Plasma : 1 3
g/ml
Bioavailabilitas
: 90 100%
Protein Binding
:T1/2 : 10 15
jam
Eliminasi : Urin
Verapamil
Hipertensi,
Angina
Pektoris,
Gangguan
Aritmia
Jantung
Ortostatik
Hipotensi,
Mual,
Konstipasi,
Sakit
Kepala,
Gelisah
Onset :
Imm.Release :
1-2 jam; IV : 1-5
menit
Durasi : IV : 1020 menit; PO :
6-8 jam
Protein Binding
: 94%
berat ,
kardiomiopati
dan payah
jantung.
Tablet
-Betapace
-Betapace AF
-Sotalol HCl
80 mg,
160 mg,
240 mg
Tablet
-Cardiover
Tablet/Kaplet
-Isoptin/Isoptin
SR
80mg
(tablet)
dan
240mg
(kaplet)
Andika Bramantya S
Farmakologi 3 (6D)
NIM: 1304015044
memperpanjang interval PR
dalam mengobati aritmia
Diltiazem
Hipertensi
Essensial
ringan,
Angina
Pektoris,
Aritmia
Edema
Perifer,
Hipotensi,
Takikardi,
Palpitasi,
Mual,
Muntah,
Ruam Kulit
Diltiazem menghambat
masuknya kalsium ekstra
seluler melintasi membran sel
otot polos pembuluh darah dan
miokard, menghambat
mekanisme gating ion-control,
atau mengganggu pelepasan
kalsium dari retikulum
sarkoplasma. Penurunan
kalsium intraseluler
menghambat proses kontraktil
sel otot polos miokard,
menyebabkan pelebaran arteri
koroner dan sistemik,
meningkatkan pengiriman
oksigen ke jaringan miokard,
penurunan resistensi perifer
total, penurunan tekanan darah
dan sistemik, dan penurunan
afterload
Vd : 3,8 L/kg
Clearance : 0,51 L/jam/kg
Ekskresi : Urin
(70%), Feses (916%)
Onset : Oral :
30-60 menit
Absorbsi :
Immediate
release tablet :
>90%; Extended
Release kapsul :
~93%
Vd : 3-13 L/kg
Protein Binding
: 70% - 80%
Bioavailabilitas
: ~40%
Ekskresi : Urin
(2% - 4%
sebagai obat
tidak berubah,
6% - 7% sebagai
metabolit);
Feses
Tablet
-Carditen
-Delbres
-Lanodil
30mg
dan
60mg
Lansia,
bradikardi
berat (<50
denyutan/meni
t) atau blok AV
derajat 1,
gangguan
fungsi ginjal
atau hati,
hamil, laktasi,
anak