Reseptor

Suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon,

neurotransmiter) untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel menimbulkan efek .
Fungsi reseptor
mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi
meneruskan signal ke dalam sel melalui:
perubahan permeabilitas membran
pembentukansecond messenger
mempengaruhi transkripsi gen

Ligan adalah molekul spesifik yang mampu berikatan dengan reseptor untuk dapat memberikan efek
tertentu.Ada beberapa senyawa maupun molekul baik yang berupa senyawa endogen maupun
eksogen yang dapat bertindak sebagai ligan, yakni antara lain :
Hormones : senyawa yang dihasilkan oleh kelenjar eksokrin dan disekresikan melalui
peredaran darah menuju sel target yang jauh (contoh : insulin, andogen)

Autokrin : hormon yang beraksi lokal (contoh : prostaglandin)

Neurotransmitter : senyawa yang dilepaskan oleh ujung saraf sebagi respon dari depolarisasi

(contoh : asetilkolin)

Sitokin : merupakan ligan yang diproduksi oleh sel-sel pada sistem imunitas.
Targetnya bisa jauh atau dekat (contoh : interferons, interleukins)

Membrane-bound ligands : terdapat pada permukaan sel, mengikat pada reseptor komplementer
sel yang lain sehingga menjembatani interaksi antar sel

Obat /bahan kimia : merupakan senyawa yang dipaparkan dari luar. dengan tujuan
untuk memberikan efek tertentu bagi tubuh.

Obat yang dapat bereaksi dan membentuk kompleks ikatan dengan reseptor selanjutnya akan
menimbulkan efek fisiologis melalui beberapa tipe mekanisme antara lain

(1) pengendalian penutupan dan pembukaanion channels,

(2) memicu rangkaian proses biokimiawi terkait protein-G,

(3) menstimulasi kinase dan

4) mempengaruhi pengaturan transkripsi pada sintesis protein dalam sel.

Mekanisme pengendalian chanel ion.

Reseptor yang terkait dengan mekanisme pengaturan ion disebut juga ionotropicresepto. Contoh
ionotropic reseptor diantaranya adalah reseptor GABA yang terkait dengan pengaturan ion Cl-, dan
reseptor N yang terkait dengan pengendalian chanel ion Na+. Kompleks yang terbentuk dari ligan dan
reseptor GABA akan mempengaruhi lamanya waktu pembukaan chanel ion Cl-, sehingga nantinya akan
mempengaruhi banyaknya konsentrasi ion Cl-.

Reseptor yang terkait dengan protein G.

resepor yang memiliki mekanisme kerja seperti ini dikenal dengan sebagai reseptor metabotropok,
contonya adalah reseptor alpha, dan reseptor beta. Contoh, apabila terjadi stimulasi pada reseptor
alpha, maka akan mengaktivasi osfolipase untuk menghasilkan inosit triphosphat yang akan
menimbukan pelepasan ion Ca2+ sehingga memicu terjadinya kontraksi otot polos.
Reseptor yang cara kerjanya terkait dengan kinase (kinase linked receptor).

Kompleks yang terbentuk antara ligan dan resetor ini akan menstimulasi mengaktivasi enzim kinase
karena sisi intraselular merupakan enzim sitoplasmik (berupa protein tyrosine kinase). Beberapa contoh
reseptor dengan mekanisme kerja seperti ini antara lain insulin, interferon, PDGF (platelet derived
growth factor), dan EGF (epidermal growth factor.

reseptor nuklear atau intracellular merupakan cytosolic receptor sebagai sasaran (tempat aksi) zat
atau obat yang bersifat lipofilik. Translasi RNA ke dalam protein dikendalikan oleh seperangkat
molekul lain yang dikenal sebagai regulator atau faktor transkripsi (transcription regulators or
factors). Contoh obat dengan mekanisme ini adalah hormon steroida . Hormone ini mudah masuk ke
dalam sel yang kemudian menstimuli regulataor atau faktor transkripsi ini di dalam sitoplasma atau
nukleus. Dengan demikian zat atau obat ini dapat menimbulkan efek pada sintesis protein tertentu
yang sintesisnya disandi oleh gena tertentu yang terkode di dalam DNA, misalnya efek anabolik dari
steroida tertentu seperti nandrolon.
 Pembagian Reseptor Fisiologik

1. Reseptor enzim mengandung protein permukaan kinase yang memfosforilasi protein efektor
di membran plasma. Fosforilasi mengubah aktivitas biokimia protein tersebut. Selain kinase,
siklase juga dapat mengubah aktivitas biokimia efektor. Tirosin kinase, tirosin fosfatase,
serin/treonin kinase, dan guanil siklase berfungsi sebagai situs katalitik, dan berperan layaknya
suatu enzim. Contoh ligan untuk reseptor ini: insulin, epidergmal growth factor (EGF), platelet-
derived growth factor (PDGF), atrial natriuretic factor (ANF), tra nsforming growth factor-beta
(TGF-), dan sitokin.
2. Reseptor kanal ion reseptor bagi beberapa neurotransmitter, sering disebut dengan istilah ligand-
gated ion channels atau receptor operated channels. Sinyal mengubah potensial membran sel dan
komposisi ionik instraselular dan ekstraselular sekitar.
Contoh ligan untuk reseptor ini: nikotinik, ?-aminobutirat tipe A (GABA ), glutamat, aspartat, dan
A glisin.
3. Reseptor tekait Protein G Protein G merupakan suatu protein regulator pengikatan GTP
berbentuk
heterotrimer. Protein G adalah penghantar sinyal dari reseptor di permukaan sel ke
protein efektor. Protein efektor Protein G antara lain adenilat siklase, fosfolipase C dan A2,
fosfodiesterase, dan kanal ion yang terletak di membran plasma yang selektif untuk ion Ca2+ dan
K . Obat selain antibiotik pada umumnya bekerja dengan mekanisme ini.
Contoh ligan untuk reseptor ini: amina biogenik, eikosanoid, dan hormon-hormon peptida lain.
4. Reseptor faktor transkripsi mengatur transkripsi gen tertentu. Terdapat daerah pengikatan
dengan DNA yang berinteraski secara spesifik pada genom tertentu untuk mengaktifkan atau
menghambat transkripsi.
Contoh ligan: hormon steroid, hormon tiroid, vitamin D, dan retinoid.