BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Bermacam system mucosal dalam tubuh manusia (nasal, pulmonal, rectal dan vaginal)
dapat dimanfaatkan untuk titik masuk system penghantaran obat. Dengan sendirinya
system mucosal tersebut ada perbedaan dan persamaan. Formulasi sediaan ini seharusnya
tidak hanya membahas aspek formulasi dan teknologi saja, tapi juga perlu membahas
aspek: fisiologi, biokimia, metabolisme mucosal obat dan absorpsi obat.
Sistem penghantaran obat nasal ini telah berlangsung sejak lama, dikenal dalam
pengobtan Ayurvedi di India dan oleh orang Indian di AmerikaSelatan, melalui cara
penghisapan (snuff) obat untuk meningkatkan daya tahan tubuh.
Pemberian obat secara intranasal merupakan alternative ideal untuk menggantikan
system penghantaran obat sistematik parenteral. Keuntungan pemberian obat secara nasal
ini meliputi: pencegahaneliminasi lintas pertama hepatic, metabolisme dinding salur
cerna atau destruksi obat di salur cerna; kecepatan dan jumah absorpsi, serta profil
konsentrasi obat versus waktu relative sebanding dengan pengobatan secara intravena,
keberadaan vaskulator yang besar dan struktur yang sangat permeabel mukosa nasal
ideal untuk absorpsi sistematik, dan kemudian pemberian serta kenyamanan obat secara
intra nasal untuk pasien
Pemberian obat menurut rute nasal merupakan sustem penghantaran obat yang
menarik, seperti terbukti dengan introduksi bentuk sediaan yang dapat diterima misal
kalsitonin untuk osteoporosis dan analog dari luteinizing harmone-releasing harmone
untuk endometrosis. Selain itu telah diteliti pula semacam obat untuk diberikan secara
intranasal (misal kartikosteroid, antibiotika, kardiovaskular, histamine dan anti histamine
dan lain sebagainya).
Berdasarkan atas latar belakang di atas, maka disusunlah makalah ini untuk
mengetahui apakah sediaan intranasal terutama yang digunakan untuk pengobatan asma
beserta anatominya serta berbagai faktor yang mempengaruhi proses farmakokinetik dan
biofarmasetik mulai dari penetrasi hingga menghasilkan efek pada tubuh.

B. Rumusan Masalah
Berdasarkan latar belakang yang telah dituliskan sebelumnya, maka terbentuklah
beberapa rumusan masalah dari makalah yang kami susun ini, antara lain:
 Bagaimana bentuk sediaan dari intranasal?
1
  Bagaimana mekanisme pelepasan obat melalui pemberian intranasal ?
 Bagaimana perjalanan obat melalui pemberian intranasal?

C. Tujuan
Berdasarkan rumusan masalah sebelumnya, maka dapat ditentukan tujuan dari
penyusunan makalah ini, antara lain:
 Untuk mengetahui bentuk sediaan dari intranasal
 Untuk mengetahui mekanisme pelepasan obat melalui pemberian intranasal.
 Untuk mengetahui perjalanan obat melalui pemberiaan intranasal.

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

A. Anatomi Hidung
Untuk mengetahui penyakit dan kelainan hidung, perlu diingat kembali tentang
anatomi hidung. Anatomi dan fisiologis normal harus diketahui dan diingat kembali

2
sebelum terjadi perubahan anatomi dan fisiologi yang dapat berlanjut menjadi suatu
penyakit atau kelainan. (Soetjipto D & Wardani RS,2007)
Perkembangan rongga hidung secara embriologi yang mendasari pembentukan
anatomi sinonasal dapat dibagi menjadi dua proses. Pertama, embrional bagian kepala
berkembang membentuk dua bagian rongga hidung yang berbeda ; kedua adalah bagian
dinding lateral hidung yang kemudian berinvaginasi menjadi kompleks padat, yang
dikenal dengan konka (turbinate), dan membentuk ronga-rongga yang disebut sebagai
sinus. (Walsh WE, 2002)
Hidung terdiri atas hidung luar dan hidung bagian dalam. Hidung bagian luar
menonjol pada garis tengah di antara pipi dan bibir atas ; struktur hidung luar dibedakan
atas tiga bagian : yang paling atas : kubah tulang yang tak dapat digerakkan; di bawahnya
terdapat kubah kartilago yang sedikit dapat digerakkan ; dan yang paling bawah adalah
lobulus hidung yang mudah digerakkan. Bentuk hidung luar seperti piramid dengan
bagian-bagiannya dari atas ke bawah : 1) pangkal hidung (bridge), 2) batang hidung
(dorsum nasi), 3) puncak hidung.
Bagian hidung dalam terdiri atas struktur yang membentang dari os.internum di
sebelah anterior hingga koana di posterior, yang memisahkan rongga hidung dari
nasofaring. Kavum nasi dibagi oleh septum, dinding lateral terdapat konka superior,
konka media, dan konka inferior. Celah antara konka inferior dengan dasar hidung
dinamakan meatus inferior, berikutnya celah antara konka media dan inferior disebut
meatus media dan sebelah atas konka media disebut meatus superior. (Ballenger JJ,1994 ;
Dhingra PL, 2007; Hilger PA,1997)
.

3
 Fungsi Dari Hidung
Fungsi dari hidung adalah untuk menghangatkan, membersihkan, dan
melembabkan udara yang anda napas serta membantu anda untuk membaui dan
mencicipi. Seorang yang normal akan menghasilkan kira-kira dua quarts (1 quart =
0,9 liter) cairan setiap hari (lendir), yang membantu dalam mempertahankan saluran
pernapasan bersih dan lembab. Rambut-rambut mikroskopik yang kecil (cilia)
melapisi permukaan-permukaan dari rongga hidung, membantu menghapus partikel-
partikel. Akhirnya lapisan lendir digerakan ke belakang tenggorokan dimana ia secara
tidak sadar ditelan. Seluruh proses ini diatur secara ketat oleh beberapa sistem-sistem
tubuh.
Rongga hidung ditutupi dengan selaput lendir yang dapat dibagi menjadi dua
wilayah, nonolfactory dan penciuman epitel, di daerah ini non penciuman mencakup
ruang depan hidung yang ditutupi dengan kulit seperti stratifikasi sel epitel skuamosa,
di mana sebagai daerah pernapasan, yang memiliki saluran udara epitel khas ditutupi
dengan banyak mikrovili, sehingga luas permukaan besar yang tersedia untuk
penyerapan obat dan transportasi (Sarkar MA, 1992). Dengan cara ini lapisan lendir
dalam arah didorong dari anterior ke bangsal bagian posterior rongga hidung. Sel-sel
goblet yang hadir dalam selaput lendir yang meliputi konka hidung dan atrium,
melainkan mengeluarkan mucus sebagai butiran lendir yang bengkak pada cairan
hidung untuk berkontribusi pada lapisan lendir.

4
 Sekresi lendir terdiri dari sekitar 95% air, Mucin 2%, 1% garam, 1% protein
lain seperti albumin, imunoglobulin, lisozim dan laktoferin, dan 1% lipid (Kaliner M
et al., 1984). Sekresi lendir memberikan perlindungan kekebalan terhadap inhalasi
bakteriofagria dan viruses juga melakukan sejumlah fungsi fisiologis.
1) Ini mencakup mukosa, melindungi fisik dan enzimatis tersebut.
2) lendir ini memiliki kapasitas menahan air.
3) Ini menunjukkan permukaan kegiatan listrik.
4) Ini memungkinkan perpindahan panas yang efisien.
5) Bertindak sebagai perekat dan partikel transportasi menuju nasofaring (Bernstein
JM et al., 1997)

B. Penghantaran ( Delivery ) Obat Nasal

Penghantaran obat nasal dapat digunakan untuk efek lokal maupun sistemik. Karena
daerah nasal kaya pasokan pembuluh darah, pemakaian nasal juga bermanfaat untuk
pelepasan obat sistemik. Tetapi, total luas permukaan rongga hidung relatif kecil, waktu
tinggal dalam rongga nasal pada umumnya pendek, dan beberapa obat dapat ditelan.
Faktor-faktor ini ini membatasi kapasitas hidung untuk pelepasan obat sistemik
mmerlukan dosis besar. Surfaktan sering digunakan untuk meningkatkan penembusan
sistemik. Walau pengaruh paparan obat kronis pada integritas membran nasal juga harus
dipertimbangkan. Pada umumnya suatu obat harus cukup lipofilik untuk melintasi
membran epitel nasal untuk diabsorpsi. Molekul kecil dengan kesetimbangan sifat
lipofilik dan hidrofilik cenderung lebih mudah diabsorpsi. Pengamatan ini menempatkan
suatu tantangan untuk pelepasan nasal dari molekul yang lebih besar seperti protein dan
peptida, yang akan bermanfaat dari rute penghantaran untuk menghindari degradasi
lingkungan usus. Bentuk sediaan yang ditujukan untuk pelepasan obat nasal meliputi tetes
nasal, semprot nasal, aerosol dan nebulizer.
Bergantung pada metabolik, absorpsi dan profil kimia obat, beberapa obat diabsorpsi
secara cepat melalui membran nasal dan dapat dihasilkan efek terapeutik yang cepat.
Beberapa hormon dan insulin telah diuji untuk penghantaran intranasal. Pada beberapa
kasus tujuannya adalah untuk memperbaiki ketersediaansistemik, dan pada kasus lain
adalah untuk menurunkan efek samping. Vasopresin dan oksitosin merupakan contoh
lama dari obat yang dipasarkan sebagai produk intranasal. Disamping itu, beberapa opioid
diketahui diabsorpsi secara cepat dari jalur nasal dan melepas kadar obat sistemik secepat
injeksi intravena. Persoalan umum pada penghantaran obat nasal adalah tantangan

5
 pengembangan formulasi dengan bahan tambahan yang tidak mengiritasi. Beberapa
surfaktan yang memudahkan absorpsi cenderung mengiritasi mukosa nasal pada tingkat
sedang atau berat.
Kortikosteroid intranasal untuk pengobatan alergi atau rhinitis menahun menjadi
populer karena pelepasan intranasal diyakini menurunkan totoal dosis kortikosteroid yang
diperlukan. Dosis yang lebih rendah juga menyebabkan minimalisasi efek samping
seperti penekanan pertumbuhan. Logika ini membawa beberapa kortikosteroid generasi
kedua seperti beklametason dipropionat, budesonid, flunisolid, flutikason propionat,
mometason furoat dan triamsinolon asetonid dipertimbangkan untuk penghantaran
intranasal. Akan tetapi potensial untuk penekanan pertumbuhan pada anak-anak berbeda.
Pada satu penelitian, beklometason dipropionat menurunkan pertumbuhan anak, tetapi
mometason furoat semprot nasal yang digunakan selama satu tahnun tidak menunjukkan
tanda-tanda penekanan pertumbuhan. Keseluruhan kortikosteroid generasi kedua dengan
penghantaran nasal telah disimpulkan menyebabkan efek samping sistemik yang
minimal.

C. Proses Penggunaan Intranasal

Proses penggunaan DDS Intranasal dapat melalui penghantaran dua arah dengan laju
nafas, sebagai berikut :
 Ketika nafas dikeluarkan ke dalam alat, langit-langit lunak secara otomatis menutup
rapat rongga hidung
 Nafas memasuki satu lubang hidung lewat mulut pipa yang menyegel
 Dan memicu pengeluaran partikel ke dalam aliran, memajukan partikel melewati klep
hidung untuk menuju tempat sasaran
 Aliran udara melewati communication posterior ke sekat hidung dan keluar melalui
bagian hidung yang lain di jurusan berlawanan.

Sehingga proses tersebut akan menghasilkan :

 > 90 % dosis obat didepositkan melalui katup nasal

 > 70 % dosis didepositkan di bawah posterior 2/3 rongga nasal
 Reproducibility tinggi dari pendepositan melalui katup nasal
 Tidak ada endapan pada paru - paru.

D. Faktor-Faktor Yang Mempengaruhi DDS Intranasal

Pada pemberian obat nasal menggunakan spray yang biasa, cairan berfungsi sebagai
pembawa, zat aktif hanya sebagian kecil dari total keseluruhan cairan tersebut. Tantangan
formulasinya adalah mencari formula yang tidak akan merugikan pasien dan dapat
diabsorpsi dengan baik oleh hidung, tetapi secara efektif dapat dipompa mekanik regular.

6
 Perusahaan farmasi ditantang untuk membuat sediaan yang dapat bertahan di mukosa
nasal.Salah satu penemuan agar obat yang bertahan di mukosa nasal adalah menggunakan
chitosan dari kulit kerang sebagai bioadhesive atau penahan alami, sehingga obat dapat
bertahan di mukosa nasal. Teknologi ini dapat berguna untuk obat-obat sisttemik yang
diberikan melalui saluran nasal.
Tantangan berikutnya adalah sediaan nasal yang dapat melewati sawar darah otak,
untuk itu dikembangkan sistem disperse yang dapat memungkunkan obat dapat mencapai
seluruh permukaan mukosa nasal hingga paranasal. Teknologi seperti ini digunakan
untuk obat topikal agar dapat berpenetrasi lebih dalam daripada obat oral sehingga dapat
diabsorpsi lebih baik lagi
Sekarang sudah banyak dikembangkan obat nasal tanpa pengawet yang dapat
mengiritasi hidung dan mukosa agar iritasi dapat diminimalisasi.
Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavaibilitas nasal, antara lain :
 Luas permukaan untuk absorpsi
 Aliran darah
 Waktu kontak
 Penyakit
 Aktivitas enzim
 Mukus

Keuntungan dan kerugian dari penghantaran secara intranasal, yaitu :

Keuntungan :
 Area permukaan untuk absorpsi luas ( 160 cm3 )
 Banyak suplai darah sehingga absorpsinya cepat
 Aktivitas metabolisme yang rendah dibandingkan peroral
 Mudah diakses untuk penghantaran obat
 Bentuk sediaan alternative, jika tidak dapat digunakan obat saluran cerna

Kerugian :
 Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus
 Mukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat
 Iritasi lokal dan sensitivisasi obat harus diperhatikan
 Mucociliary clearance mengurangi waktu retensi obat dalam rongga hidung
 Kurang reproduksibilitas pada penyakit yang berhubungan dengan rongga hidung
Hanya untuk obat yang poten (dosis kecil) dengan ukuran partikel 5 – 10 µm

E. Jenis Sediaan Intranasal

Pemilihan bentuk sediaan tergantung pada obat yang digunakan, indikasi, pasien dan
pemeriksaan terakhir. Empat formulasi dasar yang harus dipertimbangkan, yaitu larutan,
emulsi dan bubuk kering.
 Semprot hidung

7
 Ketersediaan pompa dosis terukur dan , nasal spray dapat memberikan dosis yang
tepat 25-200 um. Ukuran partikel dan morfologi dari obat dan viskositas formulasi
menentukan pilihan pompa dan perakitan.
 Tetes hidung
Tetes hidung adalah salah satu yang paling sederhana dan nyaman dikembangkan
untuk penghantaran. Kerugian utama dari ini adalah kurangnya presisi dosis tetes hidung
mungkin tidak cocok untuk produk resep.

 Nasal Gel
Keuntungan dari nasala gel yaitu pengurangan dampak rasa karena mengurangi
menelan, pengurangan kebocoran anterior formulasi,pengurangan iritasi dengan
menggunakan eksipien menenangkan / emolien dan sasaran pengiriman ke mukosa untuk
penyerapan yang lebih baik.
 Nasal Bubuk
Ini bentuk sediaan dapat dikembangkan jika solusi dan onionic bentuk sediaan tidak
dapat dikembangkan misalnya, karena kurangnya obat stabilitas. Keuntungan untuk
bentuk sediaan serbuk hidung adalah tidak adanya bahan pengawet dan stabilitas
superior formulasi. Namun, kesesuaian bubuk formulasi tergantung pada kelarutan,
ukuran partikel, sifat aerodinamis dan iritasi hidung obat aktif dan / atau bahan
pembantu. tetapi iritasi mukosa hidung dan pengiriman dosis terukur adalah beberapa
tantangan formulasi. Umumnya, penyerapan bertindak melalui salah satu dari mekanisme
berikut:
- Menghambat aktivitas enzim;
- Mengurangi kekentalan lendir atau elastisitas;
- Penurunan pembersihan mukosiliar;
- melarutkan atau menstabilkan obat.
 Intranasal mikroemulsi
Intranasal mikroemulsi merupakan salah satu pengiriman obat non-invasif untuk
sirkulasi sistemik. Zhang dkk (2004) mempelajari serapan otak nimodipin oleh intranasal
dengan surfaktan berbasis mikroemulsi dan menemukan tiga kali lipat lebih tinggi dari
nimodipin dan rasio yang lebih tinggi AUC di jaringan otak dan cairan serebrospinal
dengan yang di plasma. Vyas (2006) telah melaporkan bahwa formulasi

8
 mikroemulsi clonazepam digabungkan dengan agen mukoadhesif dipamerkan timbulnya
tindakan lebih cepat diikuti dengan durasi berkepanjangan tindakan dalam pengobatan
status epileptikus. Dalam penelitian lain, Vyas dkk dilaporkan cepat dan tingkat yang
lebih besar dari transportasi obat ke dalam otak tikus setelah pemberian intranasal
mukoadhesif mikroemulsi dari zolmitriptan dan sumatriptan. Mukesh dkk (2008)
mempelajari pengiriman intranasal risperidone dan menyimpulkan bahwa jumlah yang
signifikan dari risperidone dengan cepat dan efektif disampaikan ke otak dengan
pemberian intranasal nanoemulsion mukoadhesif risperidone.

F. Perbedaan Intranasal DDS dengan Konvensional

Pemberian obat secara nasal sekarang ini adalah cara yang popular untukmenangani
penyakit pernafasan dan juga mengatur pemberian obat-obatan bebas(OTC) pada kondisi
sinus, seperti hidung mampet atau alergi. Semprotan nasal, botoltekan, atau obat tetes hidung
adalah sebagian dari metode pemberian obat langsungyang umum dan biasanya dipilih oleh
konsumen pada swamedikasi ataupun pada obatresep untuk pilek atau alergi. Untuk pasien
yang tidak menyukai cara spray/semprotkedalam hidung atau bagi pasien yang tidak
memungkinkan adanya terapi nebulisasi,dapat digunakan cara oles/swab. Beberapa pabrik
obat sedang mengembangkan carapenggunaan aplikator dosis tunggal, yang dapat melapisi
lubang hidung dengan cairanatau gel. Pada pilek, selain untuk mengobati, swab juga dapat
terserap oleh saluran hidung.
Pada intinya, pemberian obat langsung ke hidung/daerah nasal adalah dosisyang
digunakan adalah seminimal mungkin, karena tidak sperti oral, yang harusmemperhatikan
metabolisme lintas pertama di hati. Alat penyemprot/sprayer jugamemiliki peranan penting.
Penggunaan sprayer tradisional akan memiliki perbedaan jika digunakan oleh remaja dan
orang tua, karena kekuatan penyemprotan yang berbeda.Untuk itu, banyak perusahaan
farmasi yang mengembangkan alat yang dapatmengukur jumlah obat yang dikeluarkan secara
simultan. NDA (New Drug Application)menentukan bahwa pemberian obar nasal untuk
gejala ataupun penyakin radangselaput lendir, hanya untuk pasien 12 tahun ke atas.
Pada pemberian obat nasal menggunakan spray yang biasa, cairan berfungsisebagai
pembawa, obat/zat aktif hanya sebagian kecil dari total keseluruhan cairantersebut. Tantangan
formulasinya adalah mencari formula yang tidak akan merugikanpasien dan dapat diabsorpsi
dengan baik oleh hidung, tetapi secara efektif dapatdipompa oleh pompa mekanik regular.
Tantangan selanjutnya adalah membuat sediaan nasal yang juga dapat melewatisawar
darah otak. Umumnya, tradisional spray nasal, hanya mencapai sepertigamukosa nasal, untuk

9
itu banyak perusahaan farmasi yang mengembangkan sistemdispersi yang dapat
memungkinkan obat dapat mencapai seluruh permukaan mukosanasal hingga paranasal.
Teknologi seperti ini juga dapat digunakan untuk obat topikalagar dapat berpenetrasi lebih
dalam dan obat oral agar dapat diasorpsi lebih baik lagi.Saat ini banyak dikembangkan obat
nasal tanpa pengawet, yang dapat mengiritasihidung dan mukosa. Selain itu, dikembangkan
juga alat yang dapat mengirimkan obatmenggunakan aktuator samping (side actuator), bukan
melaui bagian atas alat tersebut.Drug delivery system intranasal atau sistem penghantaran
obat intranasal adalahsuatu teknologi penyampaian obat yang khas, diciptakan agar obat
dapat mencapaitempat kerja di intranasal lebih optimal. Perbedaan DDS intranasal dengan
sediaan oraluntuk penyakit nasal adalah tanpa proses ADME (absorbsi, distribusi,
metabolisme,eksresi), sehingga efek obat akan cepat tercapai, karena pemberiannya yang
langsungmencapai tempat kerjanya.

KELEBIHAN DDS INTRANASAL DIBANDINGKAN SEDIAAN KONVESIONAL

1. Dapat digunakan untuk berbagai macam terapi pengobatan, seperti:
Kulit Pengobatan : Obat :
Rhinitis Steroid
Rhinosinusitis Antihistamin
Polip hidung Immune modulators
Sinusitis akut Decongestan
Flu Vaksin
Vaksin
Sistemik Pengobatan : Neuroaktif protein dan
Migraine dan sakit kepala
polipepetida
Insomnia dan penenang
Obat polar yang diabsorpsi
Obesitas
Diabetes 1 dan 2 sedikit pada GI
Otak Migraine dan sakit kepala Neuroaktif protein dan
Insomnia dan penenang
polipepetida
Obesitas
Obat polar yang diabsorpsi
Diabetes 1 dan 2
Alzeimer dan Parkinson sedikit pada GI

2. Target pemberian obat pada penanganan penyakit melalui daerah sekitar saluran nasal
3. Pada bentuk obat konvensional, kerja tidak langsung pada tempatnya
4. Jatuhnya obat langsung pada tempat kerja
 Alat DDS nasal modern(jatuhnya obat ditengah meatus)

10
  Alat DDS nasal konvensional(obat harus di hirup terlebihdahulu, jadi obat
tidak menujutempat kerja langsung)
5. Dosis obat dapat diabsorbsi pada saluran nasal dengan maksimum (> 90%)
BAB III
PEMBAHASAN

Dalam rute pemberian intranasal perjalanan obat yang ideal diantaranya harus
meliputi hal-hal berikut ini : kenyamanan pasien, reproducibility, mudah di absorpsi,
biokompabilitas dan tidak ada reaksitambahan, luas efektif area kontak, dan waktu kontak
yang di perpanjang. Dalam sediaan ini diberikan secara intranasal untuk efek lokal seperti
obat tetes hidung atau spray,rongga hidung digunakan untuk pelepasan obat sistemik. Pada
pemberian obat intranasal dibandingkan obat sistemik atau oral, yang perludiperhatikan
adalah ukuran partikel yang didistribusikan dengan alat semprot atau spraynya.Ukuran yang
paling umum adalah 20 – 50 µm, ukuran lebih kecil akan membawa obat sampaitrachea,
sedangkan ukuran yang lebih besar dapat digunakan bila obat ingin disimpan dalamsaluran
hidung, tetapi bisa jadi malah keluar dari lubang hidung atau bahkan tertelan.
Adapun mekanisme dari rute pemberian intranasal yaitu :
1. Pengiriman lokal adalah pilihan alami untuk pengobatan gangguan hidung secara
topical. Rute intranasal adalah pilihan utama untuk pengiriman obat karena
memungkinkan melegakan gejala dengan cepat, dengan profil yang hanya sedikit
merugikan dan lebih menguntungkan daripada rute oral atau parenteral. Bahkan, dosis
ysng digunakan relatif rendah dan efektif bila diberikan secara topikal, secara
bersamaan meminimalkan potensi efek toksik sistemik.
2. Pengiriman sistemik adalah pemberian obat sebagai alternatif untuk rute oral dan
intravaskuler.s
Mekanisme Absorpsi Intranasal terbagi dua, yaitu : Mekanisme melibatkan rute berair
transportasi yang dikenal dengan proses paraselular dan Mekanisme melibatkan transportasi
melaluirute lipodial yang dikenal sebagai proses transelular.

Perjalanan obat melalui pemberian intranasal dalam tubuh melalui beberapa tahap yaitu
bentuk sediaan obat nasal dengan zat aktif biasanya memberikan efek lokal, selanjutnya obat
dihisap melalui rongga hidung masuk lalu diabsorbsi dalam bentuk obat yang terlarut
selanjutnya meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan setelah obat
dilepas dari bentuksediaan, obat mulai memberikan efek pada pasien dengan cara berikatan
dengan reseptor-reseptor yang ada pada tubuh, bila obat telah berinteraksi dengan sisi

11
reseptor biasanya protein membrane akan menimbulkan renspon biologic, selanjutnya akan
memberikan efek terapi terhadap pasien.

BAB IV

PENUTUP

A. Kesimpulan

Mekanisme dari rute pemberian intranasal yaitu :

1. Pengiriman lokal adalah pilihan alami untuk pengobatan gangguan hidung secara
topical. Rute intranasal adalah pilihan utama untuk pengiriman obat karena
memungkinkan melegakan gejala dengan cepat, dengan profil yang hanya sedikit
merugikan dan lebih menguntungkan daripada rute oral atau parenteral. Bahkan,
dosis ysng digunakan relatif rendah dan efektif bila diberikan secara topikal,
secara bersamaan meminimalkan potensi efek toksik sistemik.
2. Pengiriman sistemik adalah pemberian obat sebagai alternatif untuk rute oral dan
intravaskuler.
Mekanisme Absorpsi Intranasal terbagi dua, yaitu : Mekanisme melibatkan rute
berair transportasi yang dikenal dengan proses paraselular dan Mekanisme melibatkan
transportasi melaluirute lipodial yang dikenal sebagai proses transelular.

Perjalanan obat melalui pemberian intranasal dalam tubuh melalui beberapa tahap
yaitu bentuk sediaan obat nasal dengan zat aktif biasanya memberikan efek lokal,
selanjutnya obat dihisap melalui rongga hidung masuk lalu diabsorbsi dalam bentuk
obat yang terlarut selanjutnya meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang
ditentukan setelah obat dilepas dari bentuksediaan, obat mulai memberikan efek pada
pasien dengan cara berikatan dengan reseptor-reseptor yang ada pada tubuh, bila obat
telah berinteraksi dengan sisi reseptor biasanya protein membrane akan menimbulkan
renspon biologic, selanjutnya akan memberikan efek terapi terhadap pasien.

12