NAMA : AYU RIZKI YUNIAR

NIM : 160.100.86
TUGAS : FITOKIMIA TRANSLATE
HAL : 62 – 72

Kotak 3.3 (lanjutan)

Ibuprofen, menghambat langkah awal dalam jalur biosintesis prostaglandin yang
mengubah asam lemak tak jenuh menjadi peroksida siklik. Produksi prostaglandin lokal seperti
PGE2 bisa peka ujung saraf nyeri dan meningkatkan aliran darah, mempromosikan rasa sakit,
bengkak, dan kemerahan. Di sisi lain, PGI2 dan PGE2 yang protektif ke perut, dan menghambat
pembentukan mereka menjelaskan toksisitas gastrointestinal terkait dengan penggunaan jangka
panjang dan tinggi dosis NSAID. Aspirin sekarang dikenal untuk menonaktifkan ireversibel
aktivitas COX (arachidonic acid → PGG2), meskipun tidak aktivitas peroksidase (PGG2 →
PGH2), oleh asetilasi selektif residu serin enzim; ibuprofen dan indometasin bersaing dengan
asam arakidonat di situs aktif dan inhibitor reversibel COX. Sebuah penemuan yang lebih baru
adalah bahwa dua bentuk enzim COX ada, ditunjuk COX-1 dan COX-2.
COX-1 diekspresikan secara konstitutif di sebagian besar jaringan dan sel dan diduga
mengendalikan sintesis dari mereka prostaglandin penting untuk fungsi sel normal, seperti
integritas gastrointestinal dan homeostasis pembuluh darah. Dalam istilah sederhana, COX-1
dianggap sebagai enzim 'rumah tangga'. COX-2 biasanya tidak hadir, tetapi diinduksi dalam sel-
sel tertentu dalam menanggapi rangsangan di inflamasi, sehingga meningkatkan pelepasan
prostaglandin dalam sistem saraf pusat dan sel inflamasi dengan karakteristik respons
peradangan. penghambatan muncul untuk menghasilkan analgesik, antipiretik, dan anti-in fl efek
inflamasi dari NSAID. Namun, NSAID populer tidak membeda-bedakan antara kedua enzim
COX, dan jadi ini menyebabkan kedua efek terapi melalui penghambatan COX-2 dan efek
samping seperti masalah pencernaan, borok, dan pendarahan melalui penghambatan COX-
1. Karena perbedaan dalam sifat situs aktif dari dua enzim, sekarang telah memungkinkan untuk
mengembangkan agen yang dapat menghambat COX-2 daripada COX-1 sebagai potensi obat
anti-inflamasi baru.
Yang pertama dari 'coxib' obat, celecoxib dan rofecoxib, diperkenalkan untuk
menghilangkan rasa sakit dan peradangan di osteoarthritis dan rheumatoid arthritis, meskipun
rofecoxib kemudian ditarik karena signifikan kardiovaskular efek samping. agen generasi kedua
etoricoxib dan lumiracoxib telah sejak diperkenalkan. Banyak digunakan analgesik parasetamol
(AS: acetaminophen) biasanya diklasifikasikan sebagai NSAID, meskipun memiliki sedikit
aktivitas inflamasi anti-in fl. kemampuannya untuk menghambat rasa sakit dan demam
disarankan untuk berasal dari penghambatan COX-1 varian, disebut COX-3. The-in anti fl
aktivitas inflamasi kortikosteroid berkorelasi dengan penghambatan enzim fosfolipase dan
mencegah pelepasan asam arakidonat dari fosfolipid penyimpanan, tapi ekspresi COX-2 juga
dihambat oleh glukokortikoid. Peran asam lemak esensial (lihat halaman 49) seperti linoleat dan
γ-linolenat asam, yang diperoleh dari bahan tanaman dalam makanan, sekarang mudah
dihargai. Tanpa sumber asam arakidonat, atau senyawa yang dapat dikonversi menjadi asam
arakidonat, sintesis prostaglandin akan dikompromikan, dan ini serius akan mempengaruhi
banyak proses metabolisme normal. Sebuah pasokan prostaglandin prekursor
diperlukan; prostaglandin yang terus menerus disintesis dan kemudian terdegradasi.
Prostaglandin cepat terdegradasi oleh proses yang meliputi oksidasi dari 15-hidroksil
untuk keton, pengurangan ikatan 13,14-ganda, dan oksidatif degradasi kedua sisi-rantai. Sebuah
wilayah utama aplikasi prostaglandin sebagai obat adalah kebidanan, di mana mereka digunakan
untuk menginduksi aborsi selama awal untuk tahap pertengahan kehamilan, atau untuk
menginduksi persalinan aterm. Dinoprost (PGF2α) biasanya tidak ditentukan, karena dengan
cepat dimetabolisme dalam jaringan tubuh (paruh kurang dari 10 menit), dan carboprost modi fi
versi ed (15-metil PGF2α; Gambar 3.25) telah dikembangkan untuk mengurangi penonaktifan
dengan menghalangi oksidasi pada posisi 15. Carboprost diproduksi dengan mengoksidasi 15-
hidroksil dalam PGF2α sesuai dilindungi, maka alkylating 15-karbonil dengan pereaksi
Grignard.
Carboprost efektif pada jauh berkurang dosis daripada dinoprost dan nilai dalam
menambah tenaga kerja di jangka, terutama dalam kasus di mana ergometrine (lihat halaman
394) atau oksitosin (lihat halaman 430) tidak efektif. Prostaglandin alami struktur dinoprostone
(PGE2) juga digunakan terutama untuk menginduksi persalinan; prostaglandin Gemeprost 16-
dimetil saat ini prostaglandin disukai untuk aborsi. Agen ini biasanya diberikan melalui
vagina. Alprostadil (PGE1) berbeda dari PGE2 dengan memiliki jenuh di satu sisi-
rantai. Meskipun memiliki efek pada otot rahim, juga memiliki sifat vasodilator, dan ini
dimanfaatkan untuk menjaga bayi yang baru lahir dengan cacat jantung bawaan, memfasilitasi
oksigenasi darah sebelum operasi korektif.
Metabolisme yang sangat cepat PGE1 berarti obat ini harus disampaikan oleh infus
intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai dalam impotensi pria Prostaglandin alami struktur
dinoprostone (PGE2) juga digunakan terutama untuk menginduksi persalinan; prostaglandin
Gemeprost 16-dimetil saat ini prostaglandin disukai untuk aborsi. Agen ini biasanya diberikan
melalui vagina. Alprostadil (PGE1) berbeda dari PGE2 dengan memiliki jenuh di satu sisi-
rantai. Meskipun memiliki efek pada otot rahim, juga memiliki sifat vasodilator, dan ini
dimanfaatkan untuk menjaga bayi yang baru lahir dengan cacat jantung bawaan, memfasilitasi
oksigenasi darah sebelum operasi korektif.
Metabolisme yang sangat cepat PGE1 berarti obat ini harus disampaikan oleh infus
intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai dalam impotensi pria Prostaglandin alami struktur
dinoprostone (PGE2) juga digunakan terutama untuk menginduksi persalinan; prostaglandin
Gemeprost 16-dimetil saat ini prostaglandin disukai untuk aborsi. Agen ini biasanya diberikan
melalui vagina. Alprostadil (PGE1) berbeda dari PGE2 dengan memiliki jenuh di satu sisi-
rantai. Meskipun memiliki efek pada otot rahim, juga memiliki sifat vasodilator, dan ini
dimanfaatkan untuk menjaga bayi yang baru lahir dengan cacat jantung bawaan, memfasilitasi
oksigenasi darah sebelum operasi korektif. Metabolisme yang sangat cepat PGE1 berarti obat ini
harus disampaikan oleh infus intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai dalam impotensi
pria Agen ini biasanya diberikan melalui vagina. Alprostadil (PGE1) berbeda dari PGE2 dengan
memiliki jenuh di satu sisi-rantai. Meskipun memiliki efek pada otot rahim, juga memiliki sifat
vasodilator, dan ini dimanfaatkan untuk menjaga bayi yang baru lahir dengan cacat jantung
bawaan, memfasilitasi oksigenasi darah sebelum operasi korektif. Metabolisme yang sangat
cepat PGE1 berarti obat ini harus disampaikan oleh infus intravena kontinu. Alprostadil juga dari
nilai dalam impotensi pria Agen ini biasanya diberikan melalui vagina. Alprostadil (PGE1)
berbeda dari PGE2 dengan memiliki jenuh di satu sisi-rantai. Meskipun memiliki efek pada otot
rahim, juga memiliki sifat vasodilator, dan ini dimanfaatkan untuk menjaga bayi yang baru lahir
dengan cacat jantung bawaan, memfasilitasi oksigenasi darah sebelum operasi korektif.
Metabolisme yang sangat cepat PGE1 berarti obat ini harus disampaikan oleh infus
intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai dalam impotensi pria memfasilitasi oksigenasi
darah sebelum operasi korektif. Metabolisme yang sangat cepat PGE1 berarti obat ini harus
disampaikan oleh infus intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai dalam impotensi
pria memfasilitasi oksigenasi darah sebelum operasi korektif. Metabolisme yang sangat cepat
PGE1 berarti obat ini harus disampaikan oleh infus intravena kontinu. Alprostadil juga dari nilai
dalam impotensi pria.