Anda di halaman 1dari 14

PHARMACOKINETICS FARMAKOKINETIK

Before choosing a topical Sebelum memilih persiapan


glucocorticoid preparation, one must glukokortikoid topikal, seseorang
consider patient-related factors such harus mempertimbangkan faktor
as age, extent and location of body yang berhubungan dengan pasien
surface area, and presence or absence seperti usia, luas dan lokasi area
of inflammation, as well as drug- permukaan tubuh, dan ada atau tidak
related factors such as concentration, adanya inflamasi, serta faktor terkait
duration, vehicle, and intrinsic obat seperti konsentrasi, durasi,
characteristics of the agent. kendaraan, dan karakteristik intrinsik
Penetration of the glucocorticoid agen.
varies according to the skin site, Penetrasi glukokortikoid
which, in turn, is related to the bervariasi sesuai dengan predileksi
thickness of the stratum corneum kulit yang pada gilirannya terkait
and the vascular supply to the area. dengan ketebalan lapisan stratum
For example, penetration of topical korneum dan pasokan vaskular ke
steroids through the eyelids and daerah tersebut. Sebagai contoh
scrotum is greater than through the penetrasi steroid topikal melalui
forehead and significantly greater kelopak mata dan skrotum lebih besar
than through the palms and soles. daripada melalui dahi dan secara
Inflamed, moist, and denuded skin signifikan lebih besar daripada
also shows increased penetration. melalui telapak tangan dan telapak
Potent topical steroids (Classes 1 and kaki. Kulit yang meradang, lembab,
2) should rarely, if ever, be used in dan gundul juga menunjukkan
the areas with the highest level of peningkatan penetrasi. Steroid topikal
penetration. yang poten (Kelas 1 dan 2) jarang
digunakan, jika pernah digunakan di
daerah dengan tingkat penetrasi
tertinggi.
The target site for topical Daerah kulit target untuk
corticosteroids is the viable epidermis kortikosteroid topikal adalah lapisan
or dermis, and clinical response to a epidermis atau dermis yang layak dan
formulation is directly proportional to respons klinis terhadap formasi
the concentration of corticosteroid berbanding lurus dengan konsentrasi
achieved at the target site. Topical kortikosteroid yang dicapai pada
corticosteroids are compounded in lokasi target. Kortikosteroid topikal
several formulations and with diperparah dalam beberapa formulasi
varying strengths. Treatment dan dengan berbagai kekuatan.
adherence in the management of skin Kepatuhan pengobatan dalam
conditions is vital, as such, pengelolaan kondisi kulit sangat
formulations including spray, foam, penting karena itu formulasi
lotion, hydrogel, and shampoo have termasuk semprotan, busa, lotion,
been developed to improve patient hidrogel, dan sampo telah
convenience and acceptance. dikembangkan untuk meningkatkan
Both increasing hydration of the kenyamanan dan penerimaan pasien.
stratum corneum and using occlusive Baik peningkatan hidrasi lapisan
dressings may enhance absorption of stratum korneum dan penggunaan
topical corticosteroids. Expert dressing oklusif dapat meningkatkan
consensus recommends soak and penyerapan kortikosteroid topikal.
smear methods for treating atopic Konsensus para ahli
dermatitis, which consists of a merekomendasikan metode rendam
warm bath followed by a generous dan apusan untuk mengobati
application of topical corticosteroids, dermatitis atopik yang terdiri dari
though evidence from studies mandi air hangat diikuti dengan
remains limited. pengolesan kortikosteroid topikal,
meskipun bukti dari penelitian masih
terbatas.
INDIKASI
Kortikosteroid topikal digunakan
INDICATIONS
untuk aktivitas antiinflamasi pada
Topical corticosteroids are used
penyakit kulit inflamasi, efek
for an anti-inflammatory activity in
antimitotik, dan kapasitasnya untuk
inflammatory skin diseases,
menurunkan sintesis molekul
antimitotic effects, and for their
jaringan ikat.55 Responsif penyakit
capacity to decrease the synthesis of
terhadap glukokortikoid topikal
connective tissue molecules.55 The bervariasi dan karenanya harus
responsiveness of diseases to topical dipertimbangkan ketika meresepkan
glucocorticoids varies and thus must kortikosteroid topikal. Penyakit dapat
be considered when prescribing dibagi menjadi tiga kategori yang
topical corticosteroids. Diseases can ditunjukkan pada Tabel 184-6: (a)
be divided into the 3 categories sangat responsif, (b) cukup responsif,
shown in Table 184-6: (a) highly dan (c) paling tidak responsif.
responsive, (b) moderately
PENGGUNAAN PEDIATRIK
responsive, and (c) least responsive.
Anak-anak dan khususnya, bayi
PEDIATRIC USES berada pada risiko yang meningkat
Children and, in particular, untuk menyerap kortikosteroid
infants, are at an increased risk of topikal untuk beberapa alasan.
absorbing topical corticosteroids for Mereka memiliki rasio tubuh-
several reasons. They have a higher permukaan-terhadap-berat badan
body-surface-area-to-weight ratio, yang lebih tinggi dan dengan
and thus have a higher degree of demikian memiliki tingkat
absorption for the same amount penyerapan yang lebih tinggi untuk
applied as an adult,59 and they also jumlah yang sama dengan yang
have thinner skin. Infants also may digunakan pada dewasa,59 dan
be less able to metabolize potent mereka juga memiliki kulit yang
glucocorticoids rapidly.60 lebih tipis. Bayi juga mungkin kurang
dapat memetabolisme glukokortikoid explained to parents to maximize
poten dengan cepat.60 compliance and understanding and
Application of topical steroids to the minimize undertreatment.
diaper area results in occlusion of the
steroid by the diaper, and increased Pengolesan steroid topikal ke area
penetration occurs. As with other popok menyebabkan oklusi steroid
skin conditions, selecting the oleh popok sehingga terjadi
appropriate strength according to peningkatan penetrasi. Seperti halnya
the body site, the extent of kondisi kulit lainnya, memilih
involvement, and the flare intensity kekuatan yang tepat sesuai dengan
is essential for treatment success. lokasi tubuh, tingkat keterlibatan dan
Concerns for atrophy, intensitas suar sangat penting untuk
hypopigmentation, osteoporosis, and keberhasilan perawatan.
telangiectasias are minimized when Kekhawatiran akan atrofi,
topical steroids are used in hipopigmentasi, osteoporosis, dan

accordance with guidelines.61 High- telangiektasias diminimalkan ketika


steroid topikal digunakan sesuai
potency newer formulations of
dengan pedoman.61 Formulasi
corticosteroids are effective in
kortikosteroid baru yang berpotensi
pediatric atopic dermatitis and may
tinggi efektif dalam Dermatitis
be considered for short courses,
Atopik anak, walaupun steroid
although the highest potency
potensi poten tidak direkomendasikan
steroids may not be recommended
oleh semua ahli untuk pediatrik. 59,62,63
by all experts for pediatric
Jarang, penggunaan obat poten tinggi
use.59,62,63 Rarely, high-potency dapat mengakibatkan penyerapan
applications can result in systemic sistemik dan efek samping kulit.
absorption and cutaneous side Risiko rendah akan efek samping dan
effects. The low risk for side effects modalitas pengobatan yang sangat
and highly effective treatment efektif harus dijelaskan dengan hati-
modality should be carefully hati kepada orang tua untuk
memaksimalkan kepatuhan dan topical corticosteroids during
pemahaman serta meminimalkan pregnancy.
pengobatan.

Results from numerous surveys


demonstrate a “corticosteroid
phobia” among patients/caregivers
that leads to treatment Hasil dari berbagai survei
menunjukkan "fobia kortikosteroid"
noncompliance.64-67
di antara pasien / pengasuh yang
GERIATRIC USES mengarah pada pengobatan
Elderly patients may have thin ketidakpatuhan.64-67
skin, which allows for increased
PENGGUNAA
penetration of topical
N GERIATRI
glucocorticoids. They are also more
Pasien lanjut usia mungkin memiliki
likely to have preexisting skin
kulit tipis yang memungkinkan
atrophy secondary to aging and may
peningkatan penetrasi glukokortikoid
be diaper dependent. Similar
topikal. Mereka juga lebih cenderung
precautions used in the treatment of
mengalami atrofi kulit yang sudah
infants should be used when treating
ada sebelumnya karena penuaan dan
elderly patients.
mungkin tergantung pada popok.
USES IN PREGNANCY Kewaspadaan serupa yang digunakan
Most topical steroids are rated dalam pengobatan bayi harus
by the U.S. Food and Drug digunakan ketika merawat pasien
Administration as category C drugs. lansia.
Best available evidence suggests no
PENGGUNAAN DALAM KEHAMILAN
significant effects for pregnant
Sebagian besar steroid topikal
women who use mild or moderate
dinilai oleh Food and Drug
Administration AS sebagai obat DOSING REGIMEN
kategori C. Bukti terbaik yang The frequency of topical
tersedia menunjukkan tidak ada efek application of corticosteroids was
signifikan bagi wanita hamil dalam developed in an empirical manner,
penggunaan kortikosteroid topikal with most text books and physicians
ringan atau sedang selama kehamilan. recommending twice-daily use.

A risk for low birth weight is


associated with high-potency topical Risiko berat badan lahir rendah
steroids, although the risk is small if dikaitkan dengan penggunaan steroid
used in the short term and increases topikal potensi tinggi, meskipun
with heavier use of strong topical risikonya kecil jika digunakan dalam
jangka pendek dan meningkat
corticosteroids.68 However, studies
dengan penggunaan kortikosteroid
are observational and imprecision was
topikal poten.68 Namun penelitian ini
noted in regard to the outcome of low
bersifat observasional dan impresisi
birth weight.69 Topical
telah dicatat. Sehubungan dengan
corticosteroids have not been studied
luaran berat bayi lahir rendah.
during breastfeeding; however, based
Penggunaan kortikosteroid topikal
on National Institutes of Health
belum diteliti untuk ibu menyusui.
recommendations, it is recommended
Namun berdasarkan rekomendasi
to limit long-term exposure to high-
National Institute of Health
potency corticosteroids while
direkomendasikan untuk membatasi
breastfeeding. In addition, use only
paparan jangka panjang terhadap
water-miscible cream or gel products
kortikosteroid potensi tinggi saat
to limit exposure of infants to mineral
menyusui. Selain itu gunakan hanya
paraffin while breastfeeding. Topical
produk krim atau gel yang
corticosteroids should be wiped off
mengandung air untuk membatasi
prior to breastfeeding.51 paparan bayi terhadap mineral
parafin saat menyusui. pediatric eczema treated with
Kortikosteroid topikal harus appropriate topical corticoisteroids.61
dihentikan sebelum menyusui.51
SIDE EFFECTS AND
REGIMEN DOSIS
PRECAUTIONS
Frekuensi pengolesan
Both local and systemic side
kortikosteroid topikal dikembangkan
effects have been documented with
secara empiris dengan sebagian besar
the use of topical
pada buku teks dan dokter
corticosteroids.
merekomendasikan penggunaan dua
kali sehari.

For super potent corticosteroids once-


daily application is considered as
beneficial as twice-daily application. Untuk kortikosteroid superpoten,

Observations suggest once-daily pemberian sekali sehari dianggap

dosing also may be beneficial when sama bermanfaatnya dengan

using lesser-potency corticosteroids. pemberian dua kali sehari.

Tachyphylaxis Pengamatan menunjukkan dosis


has been
sekali sehari juga mungkin
demonstrated in experimental
bermanfaat ketika menggunakan
conditions by diminished
kortikosteroid yang kurang
vasoconstriction, rebound of DNA
potensinya.
synthesis, and recovery of histamine
Takifilaksis telah dibuktikan
wheals after application of topical
dalam penelitian eksperimental oleh
steroids in patients with a history of
berkurangnya vasokonstriksi,
long-term topical steroid usage.70
rebound sintesis DNA dan
Whether this tachyphy- laxis is
pemulihan histamin wheals setelah
clinically relevant remains unclear.
pengolesan steroid topikal pada
For example, patient adherence to
pasien dengan riwayat penggunaan
therapy may explain what could be
steroid topikal jangka panjang.
seen clinically as tachyphylaxis in
Sebagai contoh kepatuhan pasien
terhadap terapi dapat menjelaskan corticosteroids also may lead to
apa yang bisa dilihat secara klinis tachyphylaxis, as noted above.
sebagai takifilaksis pada kasus eksim Table 184-7 outlines some
pediatrik yang diobati dengan general principles that should be
kortikoisteroid topikal yang sesuai. remembered when initiating topical

EFEK SAMPING DAN cor- ticosteroids.55 Considerations


PENCEGAHAN for prescribing topical
Kedua efek samping lokal dan corticosteroids to prevent side
sistemik telah dicatat dengan effects should be fol- lowed (Table
penggunaan kortikosteroid topikal. 184-8).54,71

Pemberian kortikosteroid pada area


Application of corticosteroids to
permukaan yang luas, oklusi,
large surface areas, occlusion, higher
konsentrasi yang lebih tinggi, atau
concentrations, or more potent
turunan yang lebih kuat secara
derivatives directly increases the risk
langsung meningkatkan risiko
of systemic absorption and
penyerapan sistemik dan efek
subsequent side effects. Side effect–
samping selanjutnya. Parameter
specific monitoring parameters are
pemantauan efek samping-spesifik
discussed below.
dibahas di bawah ini.
Under normal conditions, up to
Dalam kondisi normal hingga 99%
99% of the applied topical
dari kortikosteroid topikal yang
corticosteroid is cleared from the
dioleskan dibersihkan dari kulit dan
skin, and only 1% is therapeutically
hanya 1% yang aktif secara terapi.
active. Cutaneous adverse effects can
Efek samping kulit dapat disebabkan
result from the small percentage of
oleh persentase kecil kortikosteroid
percutaneously absorbed
yang diserap secara perkutan atau
corticosteroid or also may result from
juga dapat terjadi akibat
its transient presence onto the skin.
keberadaannya yang sementara di
Continued use of topical
kulit. Terus menggunakan
kortikosteroid topikal juga dapat
menyebabkan takifilaksis seperti
disebutkan di atas.
Tabel 184-7. Menguraikan
beberapa prinsip umum yang harus
diingat ketika memulai pemberian
korikosteroid topikal.55 Pertimbangan
untuk meresepkan kortikosteroid
topikal untuk mencegah efek
samping harus diikuti (Tabel 184-
8).54,71

ADVERSE EFFECTS
Local adverse effects of topical EFEK SAMPING
corticosteroid use are more prevalent Efek samping lokal dari
than systemic reactions. penggunaan kortikosteroid topikal
lebih sering daripada reaksi
ATROPHIC CHANGES
sistemik.
Skin atrophy is a prominent
and potential cutaneous adverse PERUBAHAN ATROFIK
effect, and involves both the Atrofi kulit merupakan efek
epidermis and dermis. Dermal samping kulit yang menonjol,
atrophy develops from the direct anti potensial, dan melibatkan lapisan
proliferative effects of topical epidermis dan dermis. Atrofi dermal
corticosteroids on. berkembang dari efek antiproliferatif
langsung dari kortikosteroid topikal.
TABLE 184-6. Responsiveness of Dermatoses to Topical Application of
Corticosteroids.
Tabel 184-6. Respon Dermatosis terhadap Pemberian Kortikosteroid Topikal.
Respon Tinggi  Dermatitis Atopik (anak)
 Intertrigo
 Psoriasis (intertriginosus)
 Dermatitis Seboroik
Respon Sedang  Dermatitis Atopik (dewasa)
 Liken Simpleks Kronik
 Nummular Eksem
 Papular Urtikaria
 Parapsoriasis
 Dermatitis Primer
 Psoriasis
Respon Ringan  Dermatitis Kontak Alergi,fae akut
 Eksem Dishidrotik
 Granuloma anulare
 Insect bites
 Liken planus
 Lupus Eritematosus
 Diabetikorum lipoidika
Nekrobiosis
 Psoriasis Palmoplantar
 Pemfiigus
 Psoriasis Kuku
 Sarkoidosis

TABLE 184-7. Principles When


Initiating Topical Steroid Therapy.
Tabel 184-7. Prinsip Saat Memulai
Terapi Steroid Topikal.
 Mulai dengan obat potensi terendah
untuk mengendalikan penyakit.
 Kortikosteroid topikal harus dihindari
pada kulit yang mengalami ulserasi
atau atrofi dan pada kulit dengan
dermatosis infeksi bersamaan.
 Penggunaan obat yang tidak poten
dalam waktu yang lama harus
dihindari.
 Pengobatan dengan preparat obat
potensi rendah hingga sedang
disarankan untuk area permukaan
kulit yang luas.
 Penyakit yang sangat responsif
biasanya akan berespon terhadap
preparat steroid yang lemah,
sedangkan penyakit yang kurang
responsif membutuhkan obat potensi
medium atau steroid topikal yang
berpotensi tinggi.
 Preparat rendah idealnya tidak
terhalogenasi, harus digunakan pada
wajah dan daerah intertriginosa.
 Terapi steroid yang sangat poten
sering di bawah penyumbatan,
biasanya diperlukan pada dermatosis
hiperkeratotik atau likenosis dan pada
predileksi telapak tangan dan telapak
kaki.
 Oleh karena peningkatan rasio indeks
massa-permukaan-ke-tubuh-tubuh-dan
peningkatan risiko penyerapan
sistemik, persiapan potensi tinggi dan
persiapan potensi halogenasi-sedang
harus dihindari pada bayi dan anak-
anak, selain untuk aplikasi jangka
pendek.

TABLE 184-8. Continuing Use of TABEL 184-8. Penggunaan Steroid


Topical Steroids. Topikal Berkelanjutan.
 Formulasi yang sangat poten harus
digunakan untuk waktu yang singkat
(dua sampai tiga minggu) atau
intermiten.
 Setelah kontrol penyakit tercapai
sebagian, penggunaan senyawa yang
kurang poten harus dimulai.
 Kurangi frekuensi pemberian obat (mis.
hanya di pagi hari, terapi alternatif hari,
penggunaan akhir pekan) setelah
kontrol penyakit tercapai sebagian.
 Penghentian tiba-tiba harus dihindari
setelah penggunaan jangka panjang
untuk mencegah fenomena rebound.
 Pedoman khusus harus dipatuhi ketika
pemberian obat pada area tubuh tertentu
(misalnya, area intertriginosa) atau
populasi tertentu (misalnya, anak-anak
atau orang tua) untuk mencegah
terjadinya efek merugikan lokal atau
sistemik.
 Pemantauan yang ketat dan evaluasi
lebih lanjut direkomendasikan jika
penyerapan kortikosteroid sistemik
terjadi.
 Gunakan terapi kombinasi ketika
diindikasikan secara klinis (misalnya,
penambahan inhibitor kalsineurin
topikal, tretinoin atau kalsipotrien).

Anda mungkin juga menyukai