Atas: 0,373 inci Talang: 0,664 inci
pendidikan
olume plasma; dan kelainan pada transduksi sinyal NO.
baru, bagaimanapun, telah mengidentifikasi bahwa pemberian
an keadaan oksidativestress, menyebabkan disfungsi dari
hidrogenase, yang merupakan enzim yang bertanggung jawab
trat menjadi NO. 89,90
uensi potensial dari teori saat ini adalah bahwa pemberian
njang, dengan menghasilkan aktivasi neuromonal dan
gkin memiliki efek merugikan jangka panjang. Penelitian lebih
mengkonfirmasi hipotesis ini untuk toleransi nitrat dan
njangnya pada hasil pasien. 91
NYAAN 22: Apakah semua sistem pengiriman nitrat mampu
nitrat? Bagaimana toleransi diminimalkan?
nik menunjukkan efek hemodinamik yang serupa melalui
gis umum; Namun, profil farmakokinetik yang berbeda dari
berdasarkan data tingkat plasma, bukan studi kemanjuran klinis. Selanjutnya,
at menyebabkan variasi dalam pengembangan toleransi. 42 Formulasi
, SL NTG, semprotan NTG oral, dan SL isosorbide dinitrate)
enginduksi toleransi karena tindakan yang cepat dan durasi
at oral dan produk transdermal, keduanya memiliki durasi
erung menginduksi toleransi.
n NTG transdermal dapat membatasi perkembangan
dengan angina stabil kronis danHF. Efek kontinyu (24 jam
(16 jam / hari) NTG transdermal (10 mg / hari)
2 pria dengan kronik. angina stabil yang juga sedang
u CCB. 92 Kemanjuran nitrat dipertahankan dengan
n dan interval bebas nitrat 8 jam. Toleransi terhadap efek
gaimanapun, dengan pengobatan NTG transdermal
tempel intermiten dua belas jam juga mencegah toleransi. 93
diperlukan untuk interval bebas nitrat tidak diketahui.
sediaan nitrat yang dapat diberikan satu atau dua kali sehari
), isosorbide dinitrate oral masih umum digunakan dalam
tuk pengobatan angina. Dosis isosorbide dinitrate perlu
i, dan menghadirkan tantangan dalam memastikan pasien
nitrat. Jika JP menerima isosorbide dinitrate, dia harus
da 7 saya, siang, dan 5 sore karena angina akibat olahraganya
adi pada siang hari. Jika dia menggunakan isosorbide dinitrate
sehari atau setiap 8 jam yang lebih tradisional, dia akan berada
dak memiliki interval bebas nitrat yang memadai.
NYAAN 23: Apakah isosorbide mononitrate menawarkan
beda dibandingkan sediaan nitrat lain untuk profilaksis
21 November 2011 20:51
dapat diminum sekali sehari, sebagian besar penggunaan isosorbide mononitrate 395
dalam bentuk sediaan lepas-panjang.
Tindakan pencegahan umum dan reaksi merugikan untuk isosorbide
mononitrate serupa dengan nitrat lainnya. Keuntungan potensial untuk
penggunaan klinis dari isosorbide mononitrate adalah fluktuasi dosis yang lebih
sedikit karena tidak adanya pembersihan presistemik dan jadwal dosis yang efektif
sekali atau dua kali sehari, yang mungkin dapat meningkatkan kepatuhan pasien.
Namun demikian, isosorbide dinitrate efektif secara klinis bila diberikan dua atau
tiga kali sehari dan merupakan alternatif yang layak.
KASUS 17-1, PERTANYAAN 24: JP menyukai ide menggunakan nitrat topikal
daripada agen oral. Apakah tambalan transdermal merupakan alternatif yang
layak?
Patch NTG transdermal pada awalnya dirancang untuk memberikan
perlindungan anti-iskemik dengan aplikasi sekali sehari. Konsep patch NTG
transdermal yang ringkas dan mudah diterapkan mendorong produsen
farmasi untuk merancang sejumlah produk, yang kemudian disetujui FDA
kekurangan data level plasma menjadi jelas dan mendorong banyak studi
khasiat klinis.
Terapi NTG transdermal telah terbukti meningkatkan durasi latihan dan
mempertahankan efek anti-iskemik selama 12 jam setelah penggunaan patch.
Respon bermanfaat ini tetap konsisten selama 30 hari terapi. Tidak ada
toleransi atau rebound nitrat yang signifikan yang dicatat ketika tambalan
diterapkan tidak lebih dari 12 dari 24 jam. 42
Meskipun berbagai tambalan menggunakan sistem pengiriman farmasi yang
berbeda, keuntungan yang jelas antara satu sama lain tidak terlihat. Meskipun
terdapat variasi dalam luas permukaan dan isi NTG, penyebut umum yang paling
penting dari sistem NTG transdermal adalah jumlah obat yang dilepaskan per jam
yang dinyatakan sebagai laju pelepasan (misalnya, 0,2 mg / jam). Setiap label produk
menyertakan informasi ini. Dosis rendah (0,2 hingga 0,4 mg / jam) mungkin tidak
menghasilkan konsentrasi plasma dan jaringan yang mencukupi untuk menghasilkan
efek klinis yang signifikan 3; namun, tetap disarankan untuk memulai dengan patch
dosis rendah dan meningkatkannya sesuai kebutuhan. Karena kulit adalah faktor
utama yang memengaruhi tingkat penyerapan NTG, karakteristik pelepasan produk
tidak mendukung satu sistem dibandingkan sistem lainnya. Dermatitis kontak telah
dilaporkan dengan tambalan transdermal. Instruksi pasien disertakan dengan
tambalan dan harus ditinjau bersama pasien, dengan menekankan waktu yang tepat
untuk penerapan tambalan, pelepasan tambalan, serta situs yang sesuai pada tubuh
tempat tambalan harus dipasang.
BLOKER SALURAN KALSIUM
KASUS 17-2