Anda di halaman 1dari 2

Sistem osmotik untuk aplikasi pengiriman obat yang terkontrol sudah terjalin dengan baik,

baik dalam obat-obatan manusia dan dalam kedokteran hewan. Beberapa sistem
kompartemen dan dua kompartemen osmotik telah ditinjau sebelumnya

Sistem pengiriman obat osmotik yang cocok untuk pemberian oral biasanya terdiri dari inti
tablet terkompresi yang dilapisi dengan lapisan membran semipermeabel. Lapisan ini
memiliki satu atau lebih port pengiriman melalui mana solusi atau suspensi obat dilepaskan
dari waktu ke waktu. Inti terdiri dari formulasi obat yang mengandung zat osmotik dan
polimer yang dapat menyerap air. Tingkat di mana inti menyerap air tergantung pada tekanan
osmotik yang dihasilkan oleh komponen inti dan permeabilitas lapisan membran. Ketika inti
menyerap air, ia mengembang dalam volume, yang mendorong solusi obat atau suspensi
keluar dari tablet melalui satu atau lebih port pengiriman. Fitur pembeda utama dari sistem
pengiriman obat osmotik (dibandingkan dengan teknologi lain yang digunakan dalam
formulasi pelepasan terkontrol) adalah bahwa mereka melepaskan obat pada tingkat yang
independen dari pH dan hidrodinamika dari medium disolusi eksternal. Hasilnya adalah
bentuk sediaan yang kuat dimana tingkat pelepasan obat in vivo sebanding dengan tingkat in
vitro, menghasilkan korelasi in vitro / in vivo yang sangat baik. Keuntungan utama lain dari
sistem osmotik saat ini adalah bahwa mereka berlaku untuk obat-obatan dengan berbagai
solubilitas berair. Tergantung pada kelarutan berair, obat ini dilepaskan baik sebagai solusi
atau sebagai suspensi. Tentu saja, setiap obat yang dilepaskan sebagai suspensi harus larut
dalam lingkungan in vivo dan mengatasi hambatan biologis sebelum menjadi tersedia secara
sistemik

Salah satu sediaan dengan pelepasan obat yang dimodifikasi adalah sediaan dengan
pelepasan diperlambat. Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas
lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung.
Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug
Delivery System (GRDDS). Keuntungan GRDDS diantaranya adalah mampu meningkatkan
bioavailabilitas, mengurangi obat yang terbuang dengan sia-sia, meningkatkan kelarutan
obat-obatan yang kurang larut pada lingkungan pH yang tinggi. GRDDS juga memiliki
kemampuan untuk menghantarkan obat-obatan secara lokal di dalam lambung (contoh:
antasid dan anti Helicobacter pylori) dan usus kecil bagian atas. Ada beberapa pendekatan
yang dapat digunakan untuk meningkatkan waktu tinggal obat di dalam lambung/Gastrict
Residence Time (GRT), diantaranya adalah suatu sistem bioadesif yang dapat melekat pada
permukaan mukosa lambung, sistem penghantaran yang dapat meningkatkan ukuran obat
dengan segera sesudah obat tersebut ditelan sehingga tertahan di dalam lambung, sistem
dengan densitas yang besar sehingga ketika masuk lambung akan segera tenggelam di bagian
lekukan lambung, sistem yang dikontrol secara magnetik bekerja dengan menggabungkan
magnetit oksida atau dilapisi oleh magnet dan suatu sistem dengan densitas
yang rendah (≈ 1,004 gram/ cm3 ) bila dibandingkan dengan cairan lambung sehingga dapat
mengapung di dalamnya.
SISTEM TERTAHAN DI LAMBUNG
Salah satu bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal lebih
lama di saluran gastrointestinal bagian atas adalah sediaan dengan sistem penghantaran obat
tertahan di lambung (gastroretentive). Pada sistem penghantaran lepas terkendali tertahan di
lambung, zat aktif yang cocok digunakan adalah obat yang memiliki lokasi absorpsi utama di
lambung atau usus bagian atas, tidak stabil pada lingkungan usus halus atau kolon, dan
memiliki kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi. Bentuk sediaan tertahan di lambung
dapat mengatur  pelepasan obat yang memiliki indeks terapeutik yang sempit, dan absorpsi
yang baik di lambung. Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri
dari sistem mengembang
(swelling system)
, sistem bioadhesif
(bioadhesive system)
, dan sistem mengapung
(floating system).
Salah satu sediaan dengan pelepasan obat yang dimodifikasi adalah sediaan dengan
pelepasan diperlambat. Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas
lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung.
Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug
Delivery System (GRDDS). Keuntungan GRDDS diantaranya adalah mampu meningkatkan
bioavailabilitas, mengurangi obat yang terbuang dengan sia-sia, meningkatkan kelarutan
obat-obatan yang kurang larut pada lingkungan pH yang tinggi. GRDDS juga memiliki
kemampuan untuk menghantarkan obat-obatan secara lokal di dalam lambung (contoh:
antasid dan anti Helicobacter pylori) dan usus kecil bagian atas. Ada beberapa pendekatan
yang dapat digunakan untuk meningkatkan waktu tinggal obat di dalam lambung/Gastrict
Residence Time (GRT), diantaranya adalah suatu sistem bioadesif yang dapat melekat pada
permukaan mukosa lambung, sistem penghantaran yang dapat meningkatkan ukuran obat
dengan segera sesudah obat tersebut ditelan sehingga tertahan di dalam lambung, sistem
dengan densitas yang besar sehingga ketika masuk lambung akan segera tenggelam di bagian
lekukan lambung, sistem yang dikontrol secara magnetik bekerja dengan menggabungkan
magnetit oksida atau dilapisi oleh magnet dan suatu sistem dengan densitas
yang rendah (≈ 1,004 gram/ cm3 ) bila dibandingkan dengan cairan lambung sehingga dapat
mengapung di dalamnya.
SISTEM TERTAHAN DI LAMBUNG
Salah satu bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal lebih
lama di saluran gastrointestinal bagian atas adalah sediaan dengan sistem penghantaran obat
tertahan di lambung (gastroretentive). Pada sistem penghantaran lepas terkendali tertahan di
lambung, zat aktif yang cocok digunakan adalah obat yang memiliki lokasi absorpsi utama di
lambung atau usus bagian atas, tidak stabil pada lingkungan usus halus atau kolon, dan
memiliki kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi. Bentuk sediaan tertahan di lambung
dapat mengatur  pelepasan obat yang memiliki indeks terapeutik yang sempit, dan absorpsi
yang baik di lambung. Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri
dari sistem mengembang
(swelling system)
, sistem bioadhesif
(bioadhesive system)
, dan sistem mengapung
(floating system).

Anda mungkin juga menyukai