Beberapa senyawa obat tidak dapat dikatakan murni sebagai agonis atau antagonis.

saat obat bekerja

sebagai agonis efek yang ditimbulkan tidak sekuat kerja aslinya. Senyawa ini disebut agonis parsial atau
sebagian. Hal ini dapat disebabkan oleh beberapa hal :

1. Pada saat obat berikatan dengan reseptor, perubahan konformasi yang terjadi tidak idal dan efek
lanjutan dari aktivasi resptor menurun.
Contoh : Pada reseptor yang bertugas untuk membuka kanal ion. Normalnya, senyawa kimia
berikatan dengan reseptor akan menginduksi dengan tepat sehingga kanal ion akan terbuka
seluruhnya. Jika obat agonis parsial berikatan dengan reseptor, tidak menginduksi dengan tepat
sehingga hanya sebagian kanal ion yang terbuka

2. Agonis parsial dapat berikatan dengan reseptor dengan cara berbeda berdasarkan daerah ikatan
pada resptor yaitu berikatan dan mengaktifkan reseptor (efek agonis) atau menonaktifkan
reseptor (efek antagonis). Keseimbangan efek agonis dan antagonis tergantung pada banyak
banyaknya senyawa yang berikatan pada masing-masing cara. Jadi, agonis parsial memiliki
kemampuan untuk menstabilkan 2 konformasi yang berbeda yaitu yang aktif dan tidak aktif.
Penerapan : Pengembangan obat tukak lambung, cimetidin

3. Reseptor yang mengikat senyawa yang sama bukan berarti sama secara keseluruhan. Agonis
parsial dapat membedakan antara tiap tipe atau subtype reseptor yang berbeda. Ia dapat
bertindak sebagai agonis di subtype satu dan bertindak antagonis di subtype yang lain.
Penerapan : Opioid dan anthisitamin.