MAKAAH FARMAKOLOGI I

OLEH

KELOMPOK III
NAMA :

Devih Hardiyanti

Devi Agus Elmi

Mardiah Jumarni

Aldrianto patempe Abigail kurniati

Andi elong Ayu salemban

Indah sari Dwi eka

Azariah dalawulan Ika mayangsari

Febrianti b

STIKES LUWU RAYA PALOPO

PROGRAM STUDY DII FARMASI

TAHUN AJARAN 2018/2019

 Hipnotika, Sedative, Dan Stimulan

1. Definisi :

Hipnotika atau obat tidur (yun: hypnos = tidur) adalah zat zat yang dalam dosis tertepi
diperuntukan untuk meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau
menyebebkan tidur. Lazimnya obat ini diberikan pada malam hari.Bila mana zat zat ini
diberikan pada siang hari dalam dosis yang lebih rendah bertujuan untuk menenangkan maka
dinamakan Sedative (obat pereda).Oleh karena itu tidak ada perbedaan tajam antara kedua
kelompok obat ini.

Hipnotika dan sedativa merupakan golongan obat pendepresi Susunan Saraf Pusat(SSP).
Efeknya bergantung dosis, mulai dari ringan, yaitu menyebabkan tenang atau kantuk,
menidurkan, hingga berat yaitu kehilangan kesadaran, keadaan anestesi, koma, dan
mati.Obat-obatan hipnotika dan sedativa adalah istilah untuk obat-obatan yang mampu
mendepresi sistem saraf pusat. Sedativa adalah substansi yang memiliki aktivitas moderate
yang memberikan efek menenangkan, sementara hipnotika adalah substansi yang dapat
memberikan efek mengantuk dan dapat memberikan onset, serta mempertahankan tidur

Sedative berfungsi menurunkan aktivitas, mengurangi ketegangan dan menenangkan

penggunanya.Hipnotika menimbulkan rasa kantuk (drowsiness), mempercepat tidur dan
sepanjang malam mempertahankan tidur keadaan tidur yang menyerupai tidur alamiah.

Kombinasi & Interaksi

a. Kombinasi dari dua atau lebih obat hipnotika dapat memberikan efek adisi  (hasil penambahan) atau
potensiasi (kekuatan atau kemampuan).

b. Pada umumnya, alkohol memperkuat efek obat hipnotika.

c. Efek antikoagulan diperkuat oleh obat tidur, kecuali golongan benzodiazepin dan glutetimide relatif
tidak mempengaruhi efek antikoagulan.

d.Memperlemah efek kortikosteroid, tetrasiklin, antidepresan  trisiklin, dan kinidin.

e.Kloralhidrat tidak dapat diberikan bersama furosemide karena akan menyebabkan terjadinya
vasodilatasi atau vasokontriksi pembuluh darah.

Efek Samping

           Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum yang mirip dengan morfin,antara lain
sebagai berikut:

a.Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, maka perlu hati-hati pada pasien asma. Contohnya
flurazepam, kloralhidrat,dan paraldehida.

b.Tekanan darah menurun, terutama oleh obat-obat golongan barbiturat.

c. Obsipasi, yaitu pada penggunaaan lama terutama obat barbiyurat.

d. Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya yang dapat berupa mual, perasaan ringan di kepala
dan pikiran kacau. Hal ini disebabkan oleh hampir semua hipnotika ‘long acting’.Contohnya golongan
benzodiazepine dan barbiturat.

e. Berakumulasi/berkumpul di jaringan lemak karena umumnya hipnotika bersifat lipofil (menyukai

minyak).

f.  Lain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan dan bahaya bunuh diri, contohnya glutetimid dan
derivatnya, metaqualon dan derivatnya, serta golongan barbiturat.

Obat Generik

a.   Diazepam 

      Indikasi   : Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi, relaksasi otot dan anti ansietas (obat epilepsi) Efek
Samping: Merusak mukosa lambung usus dan ketagihan

b.   Nitrazepam

      Indikasi   : Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi, relaksasi otot dan anti ansietas (obat epilepsi)

     Efek samping : Pada pengguanaan lama terjadi kumulasi dengan efek sisa   (hang- over), gangguan
koordinasi dan melantur

c.   Flunitrazepam
     Indikasi       : Hipnotika, sedativa, anestetik premedikasi operasi

    Efek samping : Amnesia (hilang ingatan )

d. Kloralhidrat

    Indikasi         : Hipnotika dan sedativa

    Efek samping : Merusak mukosa lambung usus dan ketagihan

e. Luminal

    Indikasi          : Sedativa, epilepsi, tetanus, dan keracunan strikhnin

    Efek samping : Adiksi dan habituasi ( proses pembiasaan atau penyesuaian)

Penertian Stimulan adalah zat yang merangsang sistim saraf pusat sehingga mempercepat proses
proses dalam tubuh, seperti meningkatnya detak jantung, pernapasan dan tekanan darah. Stimulan dapat
membuat orang lebih siaga dan menyembunyikan kelelahan.

Efek-efek jangka pendek

Efek-efek jangka pendek zat stimulan termasuk keletihan, apati dan depresi—rasa “jatuh” yang
menyusul rasa “high”.Keletihan yang segera dan yang berlangsung lama yang dengan cepat
berakibat si pengguna untuk membutuhkan narkobanya lagi.Dalam waktu tidak lama dia tidak
lagi ingin mencapai “high”, dia ingin merasa “enak”—merasa memiliki energi lagi.

Efek-efek jangka panjang

Zat-zat stimulan bisa adiktif.Pemakaian stimulan dosis tinggi secara berulang dalam waktu yang
singkat dapat menyebabkan perasaan bermusuhan atau paranoia.Dosis tersebut mungkin juga
mengakibatkan suhu tubuh tinggi yang berbahaya dan detak jantung yang tidak teratur.

Obat-obat tersebut yang termasuk dalam kelompok ini digolongankan ke dalam jenis obat
terlarang karena mengakibatkan pengguna menjadi orang yang bersifat dan berkelakuan
melawan hukum dan ketagihan
  Saat mengkonsumsi stimulan, Stimulan akan diserap dalam tubuh (darah), diiringi
dengan pelepasan Adrenalin dan pemblokade-an hormone insulin. Adrenalin lebih
dikenal sebagai hormon “Fight or Flight”. Efek dari kerja adrenalin, detak jantung yang
sangat cepat, meningkatnya tekanan darah, tarikan nafas yang berat dan cepat.
Saat Adrenalin dilepas tubuh kita pun akan melepaskan cadangan glukosa ke dalam darah.
Kemudian, insulin akan memerintahkan sel tubuh untuk menyerap kelebihan glukosa dalam
darah. Efek ini sering disebut sebagai hyperglycaemic, yaitu tingginya kadar gula dalam darah.
Inilah alasan kenapa saat mengkonsumsi, seseorang tidak merasa lapar dan akan tahan untuk
tidak makan selama berjam-jam. Lebih banyak dijumpai pengguna yang berbadan kurus
dibandingkan pengguna yang kelebihan berat badan.
Dalam jangka panjang, Stimulan dapat meningkatkan kadar kolesterol dalam darah,
mengakibatkan si pengguna, walaupun sudah lama berhenti mengkonsumsi, sangat rentan
terhadap serangan jantung dan stroke. Ini sebagai akibat dari rusaknya pembuluh arteri dalam
darah, yang salah satu fungsinya, mengedarkan oksigen ke seluruh tubuh.
Di dalam otak, sebagai respon terhadap Stimulan, otak akan memerintahkan tubuh untuk
membuat zat endorphin lebih banyak lagi. Endorphin adalah senyawa protein yang lebih tepat
disebut sebagai body’s natural pain killer.Struktur kimia Endorphin tidaklah jauh berbeda dengan
painkiller kelas atas seperti morphine.Endorhpin dapat membuat seseorang merasa relaks dan
euphoria.
 Ketergantungan
 Insomnia
 Kehilangan nafsu makan
 Tekanan darah tinggi
 Sakit perut
 Kematian
 Rasa lelah
 Perasaan terganggu
 Sakit kepala
Stimulan adalah zat yang dapat meningkatkan kerja organ-organ tubuh manusia namun juga
dapat menimbulkan efek negatif jika digunakan secara berlebihan.Misalnya penurunan berat
badan, kerusakan syaraf hingga kematian.
Pemakaian zat ini (Kokain dan Amfetamin) biasanya karena mengharapkan efek euphoria,
menimbulkan rasa percaya diri, memperbaiki penampilan misalnya pada artis yang naik pentas,
mengurangi rasa lelah, mengurangi rasa ngantuk dan rasa lapar.

Intervensi utama utama dalam menangani para nyalahguna obat-obatan adalah

detoksifikasi atau menghentikan penggunaan obat tersebut.Seseorang yang mabuk karena
amfetamin dapat disadarkan dengan pemberian sejenis fenotiazin dalam dosis yang
tepat.Fenotiazin adalah jenis obat-obatan yang biasa digunakan untuk menangani skizofrenia.
Detoksifikasi ini merupakan cara pertama dan termudah dalam menangani pecandu atau
penyalahguna obat-obatan. Terdapat dua pendekatan dalam menangani penyalahguna obat, yaitu
biologis dan psikologis.
            Beberapa penelitian telah dilakukan untuk mengurangi simtom-simtom putus zat dan
mungkin juga menyerang basis fisik kecanduan kokain, misalnya dua eksperimen double blind,
meskipun belum menemukan hasil yang memuaskan.Selain itu ditemukan bahwa imipramin
(tofranil) dapat membantu mengurangi depresi pada para penyalahguna kokain, namun hal itu
tidak dapat membantu pasien berhenti menggunakan kokain.Sementara itu desipramin
memberikan hasil yang lebih baik.Obat lain, klonidin, suatu obat anti hipertensi, dapat
mengurangi gejala putus berbagai macam obat yang menimbulkan kecanduan, termasuk kokain
(Baumgartner & Rowen, 1987 dalan Davison dkk, 2006). Selain itu, bromokriptin dapat
mengurangi ketagihan dengan menghentikan penurunan kadar dopamin.
Pada penanganan psikologis, digunakan beberapa terapi untuk menangani penyalah guna obat
dan seringkali dikombinasikan dengan penanganan biologis.Penggunaan desipramin baik
dilakukan untuk pasien dengan tingkat ketergantungan rendah, sementara itu penanganan
cognitif-behavior cukup efektif dilakukan pada tingkat ketergantungan berat sehingga
menunjukkan bahwa aspek-aspek psikologis juga penting untuk dilakukan terhadap pengguna
obat-obatan.Para pengguna kokain juga dapat diajari berbagai strategi coping terhadap ketagihan
atau pelatihan pencegahan kekambuhan. Selain menggunakan terapi cognitif-behavior, cara lain
yang digunakan adalah menggunakan token ekonomi. Sebuah hadiah diberikan untuk pasien bila
tidak menggunakan kokain.
2. Mekanisme kerja

a. Mekanisme kerja obat sedatif diawali dengan pengikatan GABA (asam gamma

amino butirat) ke reseptornya pada membran sel akan membuka saluran klorida,
meningkatkan efek konduksi klorida. Aliran ion klorida yang masuk menyebabkan
hiperpolarisasi lemah menurunkan potensi postsinaptik dari ambang letup dan
meniadakan pembentukan kerja-potensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik
dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekat reseptor GABA.
Reseptor benzodiazepin terdapat hanya pada SSP dan lokasi nya sejajar dengan neuron
GABA.Ini secara singkat mekanisme kerja hipnotika dan sedative yaitu hiperpolarisasi
sel saraf, menghambat peletupan saraf dan penghambatan presinaptik pelepasan
transmitten mengganggu transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Ini
mengakibatkan inhibisi aktivitas sistem retikular mesensefalik.Transmis polisinaptik
SSP dihambat. Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida
ke dalam neuron

b. Obat yang termasuk golongan ini pada umumnya ada dua mekanisme, yaitu

memblokade sistem penghambatan dan meninggikan perangsangan sinopsis. Obat

stimulan ini bekerja pada sistem saraf dengan meningkatkan transmisi yang menuju atau
meninggalkan otak. Stimulan tersebut dapat menyebabkan orang merasa tidak dapat
tidur, selalu siaga, dan penuh percaya diri. Stimulan dapat meningkatkan denyut jantung,
suhu tubuh, dan tekanan darah. Pengaruh fisik lainnya adalah menurunkan nafsu makan,
dilatasi pupil, banyak bicara, agitasi, dan gangguan tidur. Bila pemberian stimulan
berlebihan dapat menyebabkan kegelisahan, panik, sakit kepala, kejang perut, agresif dan
paranoid. Bila pemberian berlanjut dan dalam waktu lama dapat terjadi gejala tersebut
diatas dalam waktu lama pula. Hal tersebut dapat menghambat kerja obat depresan,
seperti alkohol, sehingga sangat menyulitkan penggunaan obat tersebut.
3. Penggolongan obat :

 Penggolongan berdasarkan struktur kimianya

1. Golongan barbiturate, seperti fenobarbital, butobarbital, siklobarbital,heksobarbital, dll.

2. Golongan benzodiazepine, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam diazepam,

    klordiazepoksid, dan triazolam.

3. Golongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya serta paraldehida, 

    trikofos, dikolralfenazon.

4. Golongan bromide, seperti garam bromide ( kalium, natrium, dan ammonium ) dan

    turunan ure, seperti karbromal dan bromisoval.

5.  Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaqualon.

b. Penggolongan berdasarkan lama kerjanya

1. Ultra-shot-acting; adalah hipnotika yang cepat timbul efek dan cepat pula
hilangnya.  Golongan obat ini sering digunakan sebagai anestetika umum.
Contohnya:  tialbarbital, heksobarbital.

2. Shot-acting; adalah hipnotika yang kecepatan timbulnya efek sedang (sekitar 15menit)
dan bertahan agak singkat (2-3 jam). Golongan obat ini sering digunakan   sebagai obat
tidur. Contohnya: siklobarbital dan sekobarbital.

3. Intermedieate-acting; adalah hipnotika yang mulai efeknya setelah 30 menit

dandiperkirakan dapat bertahan selama 5 jam. Contohnya: butobarbital, alobarbital,
danheptabarbital.
 4. Long-acting; adalah hipnotika yang mulai kerjanya setelah 8 jam dan dapat
bertahansekitar 6-10 jam dan dapat digunakan sebagai obat tidur lama. Contohnya;
barbital,fenobarbital, dan metilfenobarbital.

1. Stimulant
1. Obat yang bersifat stimulan sedang :
 Kafein dalam Kopi
 Nikotin dalam tembakau
 Ephedrin yang digunakan untuk mengobati asma dan bronchitis
2. Obat yang bersifat stimulan kuat :
 Kokain
 Amfetamin
 Ektasi
 Tablet diet seperti Duromine

4. Informasi obat

a. Fenobarbital
Indikasi : insomnia nevosa, epilepsi, migren
Efek samping : alergi, mengantuk.
Dosis : hipnotik/sedatif (dosis diberikan 3 kali sehari). :

 Dewasa : 15-50 mg.

 Anak berusia 1 tahun : 15-20 mg.
 Anak berusia 7-12 bulan : 10 mg.
 Anak berusia 3-7 bulan : 7,5 mg.
 Anak berusia 0-3 bulan : 5 mg.
Bentuk sediaan : tablet 100 mg x 1000 butir.

Kontra indikasi : disfungsi ginjal atau hati, gangguan metabolisme porfirin.

Interaksi obat :-
b. Temazepam
Indikasi : gangguan tidur (insomnia)
Efek samping : Kantuk, Pusing, Mual dan Muntah

Dosis : - Dosis umum untuk dewasa penderita Insomnia15mg diminum

langsung sebelum tidur malam.Kisaran dosis: 7.5 – 30 mg

-Dosis umum untuk lansia penderita Insomnia7.5 mg diminum

langsung sebelum tidur malam.

Bentuk sediaan : tablet 100 mg x 1000 butir.

Kontra indikasi : hipersensitivitas

Interaksi obat : Anxiety medicines, Digoxin, Diphenhydramine, Mental illness

medications, Sedatives dan Seizures medications

5. Soal
Kasus :
Seorang pasien 23 tahun laki laki, dirawat dirumah sakit karena penyakityang
dideritanya.Pasien dalam kondisi setengah sadar, mengigau tidak karuan, panas tinggi
oleh karena itu, keluarga membawanya kerumah sakit. Dari hasil anemnese denngan
keluarga diketahui pasien merupakan pengguna valium tampa inidikasi yang jelas dengan
cara pengatasan terhadap pasien tersebut? Baik secara farmakoterapi maupun non
fermakoterapi, kerena pasien sudah mengkomsumsi volium dosis tinggi selama 2 tahun

Pilihan Ganda : yang tebal jawannya

1. Fungsi dari obat hipnotik adalah
a. analgetik
b. Atibiotik
c. Vitamin
d. Obat tidur
e. antimikroba
2. Fungsi dari obat sedative adalah
a. Analgetik
b. Vitamin
c. Obat penenang
d. Atibiotik
e. Obat tidur

3. Fungsi dari obat stimulant yaitu

a. Vitamin
b. Penambah stamina
c. Antipiretik
d. Obat tidur
e. Analgetik
4. Dosis fenobarbital pada anak berusia 0-3 bulan adalah
a. 5 mg.
b. 6 mg
c. 7 mg
d. 8 mg
e. 9 mg
5. Obat yang sering dikombinasikan dengan antasida yang bersifat sedative adalah
a. Ekstak belladonae
b. Klordiazepoksid
c. Papaverin
d. Antropin sulfat
e. Dimetilpolisiloksan
6. Sedative-hipnotik yang diproduksi oleh up john yang berisi trizolam adalah
a. Halcion
b. Mogadon
c. Tegretol
d. Dumolid
 e. Esilgen
7. Efek samping dari obat Temazepam adalah
a. Pingsan
b. Kematian...........,
c. Diare
d. Batuk
e. Mual
8. Penggolongan obat hinotika-sedative adalah
a. Barbiturate
b. Kokain
c. Ektasi
d. Duromine
e. Nikotin
9. Stimulant dikenal juga sebagai obat
a. Penenang
b. Obat tidur
c. Perangsang
d. Pemati rasa
e. Penurun panas
10. Efek samping dari obat barbiturate adalah, kecuali..
a. Mengantuk
b. Konsentrasi terganggu dan kelesuan mental dan fisik
c. Menurunkan efek obat yang dimetabolisme oleh enzim dihati
d. Muntah
e. Merangsang