BAB I

PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Antihistamin atau antagonis histamin merupakan salah satu obat yang paling
banyak digunaka. Antihistamin ini biasanya gigunakan untuk mengobati reaksi alergi.
Antihistamin generasi pertama dapat memberikan efek sedasi dan menimbulkan efek
antikolinergik yang lebih nyata karena antihistamin ini kurang selektif dan mampu
berpenetrasi pada system saraf pusat (SSP) lebih besar dibandingkan dengan generasi
kedua. Loratadin termasuk antihistamin generasi kedua. Secara oral cepat diabsorbsi
di saluran pencernaan dan konsentrasi maksimum dan dalam plasma darah dicapai
sekitar satu jam. Pemberian tunggal dapat menimbulkan efek hingga 24 jam karea itu
loratadin cukup diberikan 1 tablet setiap hari. Loratadin juga tidak mempengaruhi
kemampuan mengendarai, tingkat kewaspadaan siang hari dan produkstivitas kerja. (1)
Berdasarkan hal tersebut maka dilakukan penelitian untuk mengembangkan sediaan
tablet cepat hancur loratadin.
Kewajiban Badan Pengawas Obat Dan Makanan Repoblik Indonesia menilai
semua produk obat sebelum dipasarkan memberi izin pemasaran dan melakukan
pengawasan setelah dipasarkan. Tujuannya untuk memberikan jaminan dalam hal
efikasi, keamanan dan mutu produk obat yang beredar kepada masyarakat dengan
harga yang terjangkau.(2) Untuk tujuan tersebut maka selain memenuhi persyaratan
Cara Pembuatan Obat Yang Baik (CPOB), beberapa prodak obat memerlukan uji
bioekivalensi dan uji Bioavailabilitas.
Uji Bioekivalensi (BE) merupakan data ekivalensi untuk melihat kesetaraan
sifat dan kerja obat didalam tubuh suatu obat “copy” dibandingkan dengan obat
innovator sebagai pembanding. Dua produk obat disebut bioekivalen jika keduanya

1
 2

mempunyai bioekivalensi farmaseutik dan alternatif farmaseutik dan pada pemberian

dengan dosis yang sama akan menghasilkan bioavailabilitas yang sebanding sehingga
efek dalam efikasi maupun keamanan akan sama. Bioavailabilitas (BA) adalah
persentase dan kecepatan zat aktif dalam produk obat yang mencapai atau tersedia
dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh / aktif, setelah pemberian obat diukur dari
kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin. (2,3,4)
Penelitian ini dilakukan uji bioekivalensi dan bioavailabilitas terbanding
loratadin dari produk obat bermerek yang beredar dipasaran. Loratadin termasuk
kedalam BCS kelas 2 dimana permeabilitasnya tinggi namun kelarutannya rendah.
Obat ini mempunyai daya serap yang tinggi namun laju disolusi rendah. Dalam
disolusi obat secara in vivo maka tingkat penyerapan terbatas kecuali dalam jumlah
dosis yang sangat tinggi. Sebelum dilakukan uji bioekivalensi in vivo perlu dilakukan
uji pendahuluan dalam hal ini uji disolusi terbanding dari produk obat. Uji disolusi
terbanding ini diharapkan sebagai acuan untuk uji bioekivalensi in vivo. Berdasarkan
hal tersebut maka dilakukan pengujian bioekivalensi dan bioavailabilitas pada
sediaan tablet cepat hancur loratadin.

I.1. Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang diatas, dapat dirumuskan masalah sebagai berikut:

1. Apakah formula tablet cepat hancur loratadin yang telah dibuat memiliki
bioavailibilitas dan bioekuivalensi berbeda atau lebih baik dibandingkan dengan
formula sediaan tablet loratadin yang telah beredar?

I.2. Tujuan Penelitian

Berdasarkan rumusan masalah diatas, dapat dirumuskan tujuan penelitian sebagai

berikut:
 3

1. Mengetahui adanya perbedaan pada bioavaibilitas dan bioekuivalensi antara

formula tablet cepat hancur loratadin yang telah dibuat dan formula sediaan tablet
Warfarin yang telah beredar.

I.3. Manfaat Penelitian

Penelitian ini diharapkan dapat memberikan manfaat sebagai berikut:

1. Bagi penulis bermanfaat untuk menambah wawasan dan pengetahuan dalam

menganalisis suatu masalah terkait bioavaibilitas dan bioekuivalensi serta efikasi
dari suatu sediaan obat baru.
2. Bagi masyarakat diharapkan dapat menambah pengetahuan dan meningkatkan
pemahaman mengenai tablet loratadin.