Analgetika

Senyawa yang dalam dosis terapeutik dapat

meringankan atau menekan rasa nyeri tanpa
memiliki kerja anestesi umum
Timbulnya rasa nyeri:
Pertemuan III Jika rangsangan mekanik, , termal, kimia
atau listrik melampaui ambang tertentu
sehingga menimbulkan kerusakan jaringan
yang diikuti dengan pembebasan mediator
nyeri

1 2

Pembagian kwalitas nyeri berdasarkan lokalisasi Mediator yang dapat menimbulkan rangsang nyeri

Noksius
Nyeri I
Nyeri
permukaan Kulit Contoh tusukan Kerusakan jaringan
jarum, cubitan
Nyeri II
1. Nyeri
somatik
Pembentukan kinin (bradikinin)
Otot, Contoh kejang Pembebasan H+ (pH<6)
Nyeri jaringan ikat, otot, sakit kepala K+(>20 mmol/L)
dalaman tulang, sendi Prostaglandin
Asetilkolin
Histamin
2. Nyeri viseral Contoh: kolik
perut Nyeri tertunda
kantung empedu,
nyeri luka lambung Nyeri segera

3 4

Terjadinya nyeri
Lokalisasi nyeri Reseptor :
Rasa nyeri,
penilaian nyeri
a. mekanoreseptor meneruskan nyeri permukaan
Reaksi melalui serabut A delta bermielin
korteks pertahanan
Sistim limbik terkoordinasi
b.Termoreseptor meneruskan nyeri kedua melalui
serabt C tidak bermielin
Thalamus optikus
Agonist sistem penghambat nyeri: Endorfin
Otak kecil
endorfin
Formatioretikularis Reaksi vegetatif
dan endorfin
Dinorfin
Sumsum tulang Refleks
pertahanan Enkefalin dan leusin enkefalin
Reseptor nyeri
Cara kerja Endorfin:
Mengikat reseptor opiate, prasinaptik menurunkan
Reaksi nyeri pembebasan neurotransmiter lain terutama substansi
Pembebasan zat mediator
Impuls P (pembawa impuls nyeri sinaptik)
penghantar nyeri
Rangsang nyeri
Inhibisi nyeri endogen
5 6

1
 Distribusi reseptor opiat
7 8
Daya kerja
Analgetika kuat (hipoanalgetika opiat)
Morphine
Cara kerja :
Mengikat reseptor µ di lamina I dan II
Substantasia gelatinosa medula spinalis
menurunkan pelepasan substansi P dan
menghambat pelepasan transmiter
eksitatorik dari ujung syaraf yang
menghantarkan rasa nyeri
9 10
Kerja perifer
Menghambat pengosongan lambung
Mengurangi motilitas dan meningkatkan
tonus saluran cerna. Kontraksi spingter
saluran empedu
Meningkatkan tonus dan spingter otot
kandung kemih. ( ADH meningkat)
Hipotensi dan bradikardia (bahaya untuk
luka otak yang parah)
Urtikaria, bronkospasmus karena
pengeluaran histamin
11
Batang otak : respirasi, batuk, mual muntah,
tekanan darah, diameter pupil dan sekresi
lambung
Medial thalamus : Nyeri dalam yang tidak
terlokalisir dan emosi
Medula spinalis(substansia gelatinosa): atenuasi
stimuli afferent nyeri
Hypothalamus: sekresi neuroendokrin
Limbik (amigdala): emosional behavior
Perifer: menghambat pelepasan eksitatori yang
tergantung Ca++ senyawa proimflamasi
Immune cell : peranannya belum jelas
Analgesia:
Kerja Pusat
Meningkatkan ambang neri di medula spinalis dan
mengubah persepsi otak. Pasien masih merasakan
nyeri tapi tidak menyiksanya
Euphoria
Depresi respirasi
Menghambat pusat pernapasan dan pusat batuk
Mula mula merangsang mual dan muntah kemudian
menghambat pusat muntah
Menimbulkan miosis
Meningkatkan pembebasan ADH
Menimbulkan toleransi dan ketergantungan
Indikasi:
Rasa nyeri yang sangat kuat misalnya : nyeri akibat kecelakaan,
setelah operasi, dan nyeri tumor
Infark jantung dan odema paru paru akut berdasarkan kerja
psikosedasi
Efek samping :
Depresi pernapasan: paru paru obstruktif dan emfisema, bayi
dan anak anak sangat peka
Efek hipotensif, nausea, munta : pendertita hipovolemia
Obstipasi spastik pada pemakaian jangka panjang. Retensi urin
ToleransiTerhadap efek depresi pernapasan, analgesik,
euphoria dan sedativa. Tapi tidak terhadapkontriksi pupil, san
efek konstipasi.
Ketergantungan pada pemakaian jangka panjang:
Bila ihentikan menadak akan timbul withdrawal syndrome
12
2
Meperidin Agonist Mekanisme kerja catatan
penuh

Mekanisme kerja : Berikatan dengan reseptor kappa Morfin Agonist reseptor opiat. Menginduksi Kerja analgesik opioid tiga kali
Levorfanol analgesi, sedasi, depresi pernapasan, lipat. Persepsi nyeri berkurang
Daya kerja : Depresi respirasi. Resistensi pembuluh Oksikodon
efek SSP (mual muntah, vertigo, miosis,
darah menurun, Pada pemberian Iv aliran darah Hidromorfon
pelepasan ADH) efek saluran cerna
keperifer meningkat bisa menyebabkan naiknya Meperidin
(menurunkan propulsi dan sekresi,
spasmus tonik) Meningkatkan tonus
tekanan darah.pembuluh darah serebral dilatasi. duktus billaris, bronki, ureter, dan kandung
Konstipasi pada pemakaian kronik. Tidak menimbulkan kemih
pinpoint pupil
Metadon Kerja mirip morfin lengkap, sedatif lemah Detoksikasi berdasarkan pada
Indikasi : Untuk berbagai bentuk nyeri yang kuat . Tidak penggantian ketrgantungan
mempunyai efek sebagai antitusif atau antidiare. Efek heroin dengan ketergantungan
retensi urine lebih kecil dari morphine metadon. Kemudian perlahan
lahan mengurangi pemberian
Adverse efek : tremor, twiches, konvulsi, dilatasi pupil, metadon sampai nol
refleks hiperaktif, . Hipotensi pada pemberian
Fentanil Lebih poten daripada morfin. Depresi Preparat transdermal tersedia
paskaoperasi. pernapasan lebih kecil kemungkinannya untuk penatalaksaan nyeri kronis
Interaksi dengan neuroleptik. Terjadi cross toleran Sufentanil Analgesik yang poten
dengan yang lainnya dan menimbulkan addiksi
Alfentanil Lihat fentanil

13 14

Agonist penuh Indikasi

Agonist penuh Efek yang tidak diinginkan
Morfin Keadaan nyeri berat yang tidak dapat diredakan Morfin Depresi pernapasan, konstipasi, gangguan SSP,
dengan analgesik non narkotik atau analgesiknarkotik Levorfanol hipotensi ortostatik, mual dan muntah pada dosis awal.
yang lebih lemah. Obat pilihan untuk nyeri hebat pada Oksikodon
infark miokard
Hidromorfon
Levorfanol Nyeri sedang sampai berat
Meperidin Seperti morfin. Overdosis menyebabkan kejang akibat
Oksikodon kerja eksitasi metanolit
Hidromorfon
Metadon Serupa dengan morfin
Meperidin Juga digunakan untuk mengobati menggigil yang Fentanil Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya,
diinduksi amfoterisin B rigiditas otot, bradikardi ringan
Metadon Detoksifikasi ketergantungan morfin. Nyeri hebat pada Sufentanil Sedikit data yang tersedia
pasien di rumah sakit
Alfentanil
Fentanil Medikasi praoperasi yang digunakan dalam anestesi
Sufentanil Digunakan dalam anestesi
Alfentanil
15 16

Agonist penuh Toleransi/ketergantungan Agonist penuh Interaksi obat

Morfin Timbultoleransi terhadap efek analgesik, tetapi tidak terhadap Morfin Meningkatkan kerja depresan SSP obat lain.
Levorfanol efek konstipasi. Potensi penyalahgunaan tinggi. Penghentian Meningkatkan depresi pernapasan yangdiinduksi oleh
Levorfanol
Oksikodon menyebabkan insomnia, nyeri, peningkatan aktivitas saluran bloker neuromuskular. Aditif dengan obat yang
cerna, kegelisahan Oksikodon
Hidromorfon menyebabkan hipotensi
Hidromorfon
Meperidin
Meperidin Dengan menghambat MAO menyebabkan eksitasi
Metadon Ketergantungan silang dengan morfin (dasar untuk etoksikasi SSP berat(delirium, hiperpireksia, kejang) depresi
narkotik). Toleransi mudah terjadi. Secara psikologi kurang pernapasan, atau hipotensi
adiktif dibanding morfin Metadon
Fentanil Tidak ada toleransi atau ketergantungan bila digunakan Fentanil -
sebagai anestetik
Sufentanil -
Sufentanil Sedikit data yang tersedia
Alfentanil
Alfentanil

17 18

3
 Campuran antagonis/Agonis
Agonis lemah
Pentazosin Serupa dengan morfin, tetapi kurang poten.
Diantagonisasi oleh nalokson, tidak oleh
Agonist Mekanisme kerja nalorfin
lemah
Nalbufin Analgesik sedang
Kodein Prodrug: 10 5 dosis diubah menjai morfin.
(metilmorfin Kerjanya disebabkanolehmorfin. Juga Dezosin Potensi serupa dengan morfin
) merupakan antitusif menekan batuk (dalgan)
Propoksiten Analgesik lemah (kurang poten dibandingkan Antagonist murni
dengan aspirin
Nalokson -memblok reseptor opipoid. Tidak mempunyai
efekpada orang yang bebas narkotik
naltrekson Serupa dengan nalokson tetapi durasi lebih
panjang

19 20

Agonist lemah Efek yang tidak diinginkan

Agonist lemah Indikasi
Kodein Serupa dengan morfin. Akan tetapi kurang hebat pada
Kodein Menghilangkan rasa nyeri minor (metilmorfin) dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi
(metilmorfin) toksisitas seberat morfin
Propoksiten Pusing, sedasi, mual, muntah. Overdosis menyebabkan
Propoksiten Menghilangkan rasa nyeri minor kejang, depresi SSP, koma dan kematian
Campuran antagonis/Agonis Campuran antagonis/Agonis
Pentazosin Nyeri sedang juga dipakai untuk medikasi praoperasi Pentazosin Serupa dengan morfin

Nalbufin Nyeri sedang sampai berat. Mediaksi praoperasi, Nalbufin Insiden depresi pernapasan rendah, sedasi, pusing, mual,
Dezosin anestesi kombinasi muntah
(dalgan)
Antagonist murni Dezosin sama
(dalgan)
Nalokson Pengobatan overdosis narkotik. Zat diagnostik(untuk
naltrekson evaluasi ketergantungan) pada program metadon. Antagonist murni
Untuk mengurangi depresi pernapasan paska operasi Nalokson Menginduksi sindrom putus narkotik (nafsu makan hilang,
naltrekson kontraksi otot, demam/ menggigil, kegelisahan, gejala
kardiovaskular dan pernapasan, mual, muntah dan diare.
21 22

Agonist Interaksi obat Catatan

Agonist lemah Toleransi/ketergantungan lemah
Kodein Serupa dengan morfin Termasuk dalam sejumlah preparat
Kodein Risiko penyalahgunaan rendah obat batuk karena efek antitusifnya
(metilmorfin)
(metilmorfin)
Propoksiten Propoksiten Overdosis seringkali menyebabkan
kematian, terutama padapasien
Campuran antagonis/Agonis dengan riwayat gangguan psikiatri
Pentazosin Risiko penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin, Efek Campuran antagonis/Agonis
antagonisnya dapat menginduksi reaksi putus obat pada Pentazosin Untuk mencegah penyalahgunaan IV,
orang yang ketergantungan narkotik pentazosin dicampur dengan
nalokson. Peroral, hanya pentazosin
Nalbufin Sindrom abstinensia pada putus obat. Potensi
diabsorpsi. Tetapi dengan iv,
penyalahgunaan lebih rendah daripada morfin nalokson memblok pentazosin
Nalbufin Meningkatkan depresi yang
Dezosin meningkat disebabkan oleh
Dezosin
(dalgan) (dalgan) depresan SSP
Antagonist murni
Nalokson Menginduksi sindrom abstinensia pada pasien yang Antagonist murni
tergantung narkotik Nalokson Memulihkan depresi
naltrekson naltrekson yangdiinduksi oleh narkoti
23 24

4
 25 26

Patogenesa dan gejala suatu peradangan

Noksius

Kerusakan hati
Kerusakan hati Emigran
leukosit

Pembebasan Proliferasi
bahan mediator sel

Perngsangan
Gangguan
Eksudasi reseptor nyeri
sirkulasi lokal

Pemerahan panas pembengkakan Gangguan fungsi Nyeri

27 28

Penghambatan sintesis prostaglandin oleh obat

Pengaruh pemblok sintesis prostaglandin terhadap efek prostaglandin

Lipid membran
Kerja prostaglandin Kerja penghambat Efek klinik
Glukokortikoid Fosfolipase A2 sintesis prostaglandin

Lipoksigenase Meningkatkan Mengurangi pembentukan Antireumatik

pembentukanjaringan ikat jaringan ikat baru
Asam lemak tak Leukotrien baru, proliferasi sel
jenuh (Arachidonat)
Mengurangi sekresi cairan Meningkatkan sekresi cairan Lesi mukosa mungkin ulkus
Analgetika lambung lambung
Antipiretika Sikooksigenase Mengurangi motilitas usus Meningkatkan motilitas usus Diare

Endoperoxida siklik Meningkatkan ekskresi Menurunkan ekskresi Mungkin ulkus

natrium melalui ginjal natrium melalui ginjal
Meningkatkan agregasi Menghambat agregasi Profilaksis apopleksia
trombosit melalui trombosit
tromboksan A2
Meningkatkan tonus uterus Menurunkan tonus uterus Efek antidismenorea
Prostasiklin Prostaglandin E Prostaglandin F2 Tromboksan A2 yang naik
Menurunkan tonus otot Meningkatkan tonus otot Mungkin menyebabkan
Efek bronkus bronkus serangan asma
menghambat 29 30

5
 Asetaminofen dan Aspirin
Indikasi
Obat Mekanisme kerja Interaksi farmakokinetika
Indikasi:
Nyeri ringan sampai sedang (sakit kepala sakit gigi), Asetamin Inhibitor lemah sintesis Pada dosis tinggi dapat PO/PR mudah
migrain,kondisi demam, antiradang khususnya reumatik. ofen prostaglandin. Efek memperkuat diabsorpsi.
Menutup ductus artiriosus Botalli (persisten) analgetik dan antipiretik antikoagulan Ikatan protein
Efek samping: sebanding dengan aspirin. plasma sedikit,
gangguan saluran cerna, perdarahan saluan cerna, retensi
natrium dan retensi air, somnolesia pada dosis tinggi. Serangan Efek antiinflamasinya metabolisme
asma pada penderita asma lemah dihati, ekskresi
Kontraindikasi; via urin
Luka lambung, usus, diatesis hemoragis, kehamilan pada
minggu minggu terakhir. Pada penderita ginjal hanya boleh
digunakan hanya dengan sangat hati hati. Aspirin Menghambat Peningkatan risiko PO/PR.
Interaksi : siklooksigenase, enzim perdarahan dengan Diabsorsi cepat
Glukokortikoid: meningkatkan bahaya gangguan saluran cerna yang dibutuhkan untuk antikoagulan, penurunan dari usus,
dan perdarahan, kerja urikosurik probenesid dan sulfinpirazon sintesis prostaglandin. efek antigout, memasuki otak,
diperkecil disamping itu eliminasi penghambat sintesis Menurunkan inlamasi dan peningkatan risiko metabolisme.
prostaglandin sendiri diperlambat
demam yang diinduksi toksisitas metotreksat. Eksresi via urin.
Kerja lakohol diperbesar.
oleh pirogen. Menurunkan Penggeseran zat zat Alkalinisasi urin
Fenilbutazon meningkatkan kerja menghambat pembekuan dari
turunan kumarin. nyeri akibat cedera atau antidiabetik dari protein mempercepat
inflamasi. Mencegah plasma mnginduksi ekskresi
agregasi trombosit hipoglikemia
31 32

Obat Indikasi Efek yang tidak diinginkan kontraindikasi Obat seperti Sifat yang membedakan obat dengan aspirin
aspirin

Asetamin Panas dan nyeri yang Tidak menyebabkan Salisilat

ofen ringan sampai sedang. gangguan atau perdarahan
Untuk anak lebih disukai GI. Ruam kadang kadang
daripada aspirin karena demam. Overdosis dapat
kurang menyebabkan menyebabkan nekrosis hati
Sindrom Ray berat, koma dan kematian
Aspirin Menghilangkan gejala Gangguan Gi dan
nyeri minor, inflamasi, perdarahan GI.
demam atau arthritis Meningkatkan risiko
reumatoid, Menurunkan sindrom Reye. Overdosis
risiko stroke disebut salisilisme,
menimbulkan tinitis, pusing,
sakit kepala, demam,
perubahan status mental,
hiperventilasi, dan alkalosis
respiratorik yang
menimbulkan asidosis
metabolik
Diflunisol Lebih sedikit menyebabkan perdarahan saluran cerna dan
(Dolobid) tinitis, tapi dapat menyebabkan nefritis, tapi dapat
menyebabkan nefritis interstisial akut
Olsalazin Prodrug dimetabolisme menjai asam 5- aminosalisilat.
Kelainan (Dipentrum) Ditahan dikolon sehingga efektif melawan kolitis ulseratif
perdarahan, Derivat asam propionat
penyakit Ibuproven Toleransi pasien terhadap obat ini lebih baik. Mengurangi
ulkus efek diuretik furesemid dan mengurangi kefektifan
peptikus beberapa zat antihipertensi
Naproksen Ditoleransi lebih baik dibandin aspirin
Suprofen Lebih efektif dari aspirin, asetaminofen, kodein dan
oksikodon dalam menghilangkan nyeri akut
Fenoprofen Lebih poten dari aspirin. Efek samping saluran cerna lebih
kecil, tapi saluran kelamin dan saluran kemih (hematuria,
nefropati) lebih sering

33 34

Obat seperti Sifat yang membedakan obat dengan aspirin

aspirin Obat Mekanisme Efek tak diinginkan Farmakokineti
k
Indol
Obat anti inflamasi nonsteroid (OAINS) dan imunosupresan
Indometasin Dikontraindikaikan untuk pasien dengan lesi saluran cerna. Dapat
memperburuk depresi yang sudah ada, epilepsi atau penyakit parkison. Penisilam Menekan response Gangguan saluran cerna. PO, absorpsi
Paling mungkin nefrotoksik. Diindikasikan untuk menutup duktus in imun. Dapat Penurunan persepsi cita rasa,
arteriosus paten pada neonatus
cepat,
menginduksi remisi. proteinuria, ruam, metabolisme
Sulindak Efek samping aluran cerna lebih kecil dibandingkan dengan aspirin Mekanisme tidak trombositopenia, leukopenia
luas
diketahui
Tolmetin Keampuhan antiartitis ditingkatkan dengan pemberian bersama
asetaminofen Klorokuin idem Penurunan akomodasi, retina PO mudah
Hidroksikl seperti mata sapi, pusing, diabsorpsi
Oksikam
orokuin sakit kepala, hemolisis pada
Piroksikam Selain menghambat sintesis prostaglandin, piroksikam pasien defisiensi G6PD
mencegahagregasi neutrofil dan pelepasan enzim lisosom
Garam Tidak efektif Dermatitis, Tersedia
Fenamat
emas stomatitis,gangguan preparat
meklofenamat Menginduksi diare pada 10 – 35 5 pasien saluran cerna, sindrom oral/IM.
Lain lain nefritis, kolestasis, hepatitis Bertumpuk
dalam
ketorolak Antiinflamasi nonsteroid satu satunya yang diberikan secara
intramuskular untuk menghilangkan rasa nyeri. Untuk mengendalikan
sinovium dan
nyeri paska operasi sel fagositik
35 36

6
Obat antigout mekanisme kinetika Obat Indikasi Efek tak diinginkan kontraindikasi

Alopurinol Menurunkan kadar asam urat PO/PR 80 % diabsorpsi. Alopurinol Gout Dapat memperparah
dengantofus, serangan gout, gangguan
dengan menghambat xantin Dimetabolisme menjadi
batu kalsium saluran cerna,
oksidase, enzim yang mengubah oksipuranol yang aktif
berulang hepatotoksisitas, ruam,
hipoxantin menjadi xantin kemudian sehingga sindrom Steven -Johson
menjai asam urat. memperpanjang durasi
Probenesid Gout dengan Dapat memperparah Kecepatan filtrasi
Probenesid Menghambat reabsorpsi asam urat Po. Sangat tofus untuk serangan gout, glomerulus menurun
dalam ginjal simetabolisme, dpat memperpanja > 50 %
bertumpuk pada ng kerja
penggunaan berulang penisilin
Sulfinpirazon Menghambat reabsorpsi asam urat Po. Absorpsi lengkap Sulfinpirazon Gout dengan Gangguan saluran cerna, Kecepatan filtrasi
tofus dan hipersensitivitas glomerulus menurun
dalam ginjal dan cepat, sangat terikat
hiperurisemia > 50 %
protein plasma.
Diekskresi terutama tidak
berubah kolkisin Artitis gout Gangguan saluran cerna Pasien lemahdengan
(80%). Tunda terapi bila penyakit ginjal, hati,
kolkisin antiradang Po/IV ada gejala diare kardiovaskular atau
saluran cerna
37 38
Terbakar Sinar matahari

Terbakar Sinar matahari

Sindrom Pramenstruasi

Sindrom Pramenstruasi
Spondilitis Ankilosa

Spondilitis Ankilosa
Tendinitis/Bursitis

Tendinitis/Bursitis
Artitis Reumatoid

Artitis Reumatoid
Artitis Psoriasis

Artitis Psoriasis
Sindrom Reifer

Sindrom Reifer
Kolitis ulseratif

Kolitis ulseratif
Nyeri Sedang

Nyeri Sedang
Artitis juvenil

Artitis juvenil
Osteoartitis

Osteoartitis
Dismenore

Dismenore
Demam

Demam
Asetaminofen Tidak diindikasikan untuk Ketoprofen x x x x x x
artitis, non antiinflamasi Naproksen X X X X x x X X x x x x
X X X
xSuprofen X X X X
Obat Antiinflamasi Nonsteroid
Fenoprofen X x X X x x x x
Aspirin x x x x x x
Indometasin x x X X X X X X
Diffunisol x x x
Sulindak x X X X X X X
Oisatazin x
Tolmetin X X x X X X X
ibuprofen x x x x x x x x x Meklofenamat X X X X X
Piroksikam x x x x X
39 40
Terbakar Sinar matahari
Sindrom Pramenstruasi

Spondilitis Ankilosa
Tendinitis/Bursitis

Artitis Reumatoid

Artitis Psoriasis
Sindrom Reifer
Kolitis ulseratif
Nyeri Sedang

Artitis juvenil
Osteoartitis
Dismenore
Demam

Zat artitis
Penisilamin x X

Klorokuin x x
Garam Emas
imunosupresan
Siklofosfamid X
Metotetksat X
kortikosteroid
Equivalen Prednison x x
41 42

7
43 44

45 46

47