WORKPLAN FARMAKODINAMIK

Efek Obat Analgesik

Salsabila Mutiara Utami

2007101010110
B01
Pendidikan Dokter
Universitas Syiah Kuala
 Sebutkan 8 jenis AINS dan lampirkan karakter farmakologinya dalam tabel berikut :

No. Nama Obat Mekanisme Efek Indikasi Farmakokinetik Kontra Dosis

Kerja Samping Utama Indikasi Lazim Sediaan
Dewasa
1. Aspirin Aspirin secara Iritasi saluran Sakit kepala, Cp puncak 1 jam Ulkus peptikum, 1200-1500 Tablet 80
ireversibel cerna, pusing, sakit Ikatan protein 80- hipersensitif mg tiga mg, 100
menghambat COX gangguan gigi, nyeri 90% terhadap kali sehari mg, 325
sedemikian sehingga lambung otot, demam Metabolit Asam derivat asam mg, 500
efek anti-trombosit (intoleransi) salisilurat salisilat, asma, mg
aspirin menetap 8- serta tukak 𝑡 1⁄2 alergi, cacar air, Supositoria
10 hari (usia lambung dan Terapeutik 2-3 jam hemofilia 50 mg, 150
trombosit). Di duodenum. Tinggi/Toksik 15-30 mg, 300
jaringan lain, sintesis jam mg, 600
COX baru Waktu paruh 0,25 mg
menggantikan enzim jam
yang inaktif
sehingga dosis biasa
menghasilkan lama
kerja 6-12 jam.

2. Ketoprofen menghambat Peningkatan Nyeri dan Cp puncak 1-2 jam Pasien yang 70 mg tiga Tablet 50
resiko kejadian inflamasi pada Ikatan protein 98% akan atau telah kali sehari mg, 100
pembentukan kardiovaskular osteostritis Metabolit konjugat menjalani mg
prostaglandin seperti infark dan glukoronida coronary artery Injeksi 50
miokard dan rheumatoid t1⁄2 2 jam bypass grafting mg/ml
dan agregasi
stroke, kejadian artritis, serta Waktu paruh 1,8 jam (CABG),
trombosit gastrointestinal manajemen Memiliki
sehingga 13 seperti nyeri akut gangguan
pendarahan gastrointestinal
akan akibat ulkus di
menghalangi sal cerna
penempelan
irombosit dan
cairan vaskuler
3. Indometasin Sebagai inhibitor Gangguan Gout (pirai) Cp puncak 1-2 jam Wanita hamil 50-70 mg Kapsul 100
COX non selektif dan saluran cerna akut, Ikatan protein 90% dan menyusui, tiga kali mg
juga dapat pankreatitis, rematoid Metabolit O- anak dibawah sehari
menghambat nyeri kepala, artritis, demetilasi (50%); umur 14 tahun,
fosfolipase A dan C, gangguan SSP spondylitis tidak berubah (20%) adanya lesi
mengurangi migrasi berupa vertigo, ankilosa,, 𝑡 1⁄2 2,5 jam lambug,
neutrophil, dan pusing, reaksi ductus Waktu paruh 4-5 jam epilepsy,
menurunkan alergi, arteriosus gangguan
proliferasi sel T dan agranulositosis, paten pada emosi, dan
Sel B, serta anemia aplastik bayi penyakit jiwa
mempercepat premature,
penutupan ductus inflamasi
arteriosus paten ekstraartikular
osteoartritits
4. Asam Menghibisi aktivitas Mengantuk, Nyeri ringan Cp puncak 2-4 jam Hipersensitif Dosis awal Kaptab 250
enzim diare, sampai Ikatan protein >90% terhadap asam 500 mg, mg, 500
Mefenamat siklooksigenase I dan dyspepsia, radang, sakit Metabolit konjugat mefenamat, kemudian mg
II , yang trobositopenia, kepala, sakit metabolit 3-hidroksi reaksi 250 mg
menyebabkan anemia, kejang- gigi, dan 3-karboksil (20 anafilaksis, tiap 6 jam
penurunan kejang pada OD dismenore ditemukan di feses) penderita
pembentukan primer 𝑡 1⁄2 3 − 4 jam dengan tukak
precursor lambung dan
prostaglandin dan usus, gangguan
tromboksan ginjal yang
berat
5. Ibuprofen menghambat Gangguan Nyeri dan Cp puncak 15-30 Hati hati pada 600 mg Kaptab 200
saluran cerna radang pada menit penyakit empat kali mg, 400
enzim (mual, muntah, penyakit Ikatan protein 99% rematik dan sehari mg, 600
siklooksigenase diare, rematik, Metabolit Konjugat gangguan otot mg
pendarahan gangguan otot metabolit hidroksil skelet, neri
pada
tukak lambung) skelet, nyeri dan karboksil ringan sampai
biosintesis ringan sampai 𝑡 1⁄2 2 − 4 jam sedang,
prostaglandin, sedang, Waktu paruh 2 jam dismenore,
dismenore, pasca bedah
sehingga pasca bedah
konversi asam
arakhidonat ke
prostaglandin
yang berperan
dalam 12
produksi nyeri
dan inflamasi
menjadi
sehingga dapat
menurunkan
rasa nyeri
6. Piroksikam Merupakan derivate Risiko Tanda dan Cp puncak 3-5 jam Riwayat 20 mg Kapsul dan
oksikam AINS kardiovaskular gejala Ikatan protein 99% hipersensitivitas sekali tablet 10
yangsecara dan osteoarthritis Metabolit hidroksilat terhadap sehari mg, 20 mg
reversible gastrointestinal, dan dan kemudian piroxicam, Gel 0,5%
menghambat enzim meningkatkan theumatoid terkonjugasi tukak, atau
siklooksigenase-1 efek , ARB, dan arthritis walau 𝑡 1⁄2 45 − 50 jam pendarahan
dan siklooksigenasi2 beta blocker bukan lini Waktu paruh 57 jam lambung,
(COX-1 dan COX-2). ACE inhibitor pertama bronkospasme,
Menyebabkan pilop hidung
berkurangnya dan
pembentukan angioedema
precursor
prostaglandin, yang
merupakan mediator
inflamasi yang
mensensitisasi saraf
aferen dan
meningkatkan
potensi aksi
bradykinin dalam
menginduksi nyeri
7. Asetaminofen Inhibisi sintesis Iritasi saluran Nyeri ringan Cp puncak 30-60 Penderita 325-650 Sirup 120
prostaglandin di cerna, sampai menit gangguan hati mg tiap 4- mg/5ml
jaringan dan system gangguan pada sedang, Ikatan protein 20- 6 jam, Tablet 100
syaraf pusat hepar demam 50% atau 1000 mg, 500
Metabolit konjugat mg tiap 6- mg
glukoronida (60%); 8 jam
konjugat asam sulfat
(35%)
𝑡 1⁄2 2 jam

8. diklofenak Inhibisi sintesis Gangguan Nyeri dan Cp puncak 2-3 jam Hati-hati pasien 50-75 mg Tablet 25
prostaglandin. saluran cerna radang pada Ikatan protein 99% usia lanjut, empat kali mg, 50 mg
Natrium diklofenak (mual, muntah, penyakit Metabolit gagal ginjal, sehari
mengikatkan diri dan diare, rematik, glukoronida dan payah jantung,
berkelat pada kedua pendarahan gangguan otot sulfida (ginjal 65%, tukak lambung
isoform dari enzim tukak lambung) skelet, gout, empedu 35%)
siklooksigenase 1 nyeri ulu hati, pasca bedah 𝑡 1⁄2 1 − 2 jam
(COX-1) dan 1 (COX- menggangggu Waktu paruh 1,1 jam
2). Hal ini aliran darah
menghalangi ginjal dan
konversi asam filtrasi pada
arakidonat menjadi pemakaian 150
prostaglandin. mg/hari
Inhibisi terhadap
COX-2 akan
meredakan rasa
nyeri dan inflamasi,
inhibisi terhadap
COX-1 dapat
menimbulkan efek
buruk terhadap
gastrointestinal