golongan salisilat
golongan asam arilalkanoat
golongan profen/asam 2-arilpropionat
golonganasam fenamat/asam Narilantranilat
golongan turunan pirazolidin
golongan oksikam
golongan penghambat COX-2
golongan sulfonanilida(nimesulide)
Golongan salisilat
aspirin/asam asetilsalisilat
Indikasi : Fungsi aspirin adalah sebagai obat
analgesik, antipiretik, antiinflamasi, dan
antitrombotik, oleh karena itu kegunaan aspirin
adalah untuk mengatasi rasa sakit, untuk
mengatasi demam, untuk mengatasi
peradangan tulang dan sendi, untuk mengatasi
serangan jantung dan stroke.
Dosis Aspirin
Dosis Aspirin Aspirin tersedia dalam bentuk tablet, dengan dosis aspirin
yang tersedia adalah aspirin 80 mg, aspirin 320 mg, dan aspirin 500 mg.
Adapun dosis aspirin yang sering digunakan untuk pasien dewasa antara
lain :
Bagi penderita nyeri dan demam dosis yang dianjurkan adalah 320 mg
sampai 500 mg yang diberikan sebanyak 3 sampai 4 kali sehari
Bagi penderita radang tulang dan sendi dosis yang dianjurkan adalah 1000
mg yang diberikan sebanyak 3 kali sehari
Bagi penderita serangan jantung dosis yang dianjurkan adalah 160 mg
sampai 320 mg yang diberikan sebanyak 1 kali sehari (pada saat serangan)
dan 80 mg yang diberikan sebanyak 1 kali sehari (sebagai rumatan)
Bagi penderita penyakit stroke dosis yang dianjurkan adalah 160 mg sampai
320 mg yang diberikan sebanyak 1 kali sehari (dalam waktu 48 jam setelah
serangan) dan 80 mg yang diberikan sebanyak 1 kali sehari (sebagai
rumatan)
Dosis anak
Bagi penderita penyakit Kawasaki dosis
yang dianjurkan adalah 20 -25 mg/Kg
berat badan yang diberikan sebanyak 4
kali sehari selama 14 hari (pada saat
demam) dan 3 -6 mg/Kg berat badan
yang diberikan sebanyak 1 kali sehari
(sebagai rumatan) Dosis obat yang
merupakan ambang batas terjadinya
keracunan adalah 200 mg/Kg berat
badan
Kontraindikasi
mempunyai riwayat alergi terhadap aspirin atau
komponen salisilat
mempunyai riwayat asma
mempunyai riwayat sakit maag dan tukak lambung
mempunyai kelainan perdarahan
mempunyai gangguan fungsi hati
mempunyai gangguan fungsi ginjal
mempunyai gagal jantung ibu hamil dan menyusui
INTERAKSI OBAT
Obat anti koagulan, heparin, insulin,
natrium bikarbonat, alkohol clan,
angiotensin converting enzymes
Mekanisme Kerja
1. Efek Anti-inflamasi
Aspirin merupakan penghambat nonselektif untuk kedua isoform siklooksigenase (COX), tapi
salisilat lebih efektif dalam menghambat kedua isoform tersebut. Salisilat nonterasetilasi
dapat bekerja sebagai penangkap radikal oksigen. Aspirin secara ireversibel menghambat
COX dan menghambat agrerasi trombosit, sementara salisilat nonterasetilasi tidak (Khatzung,
2007)
2. Efek Analgesik
Aspirin paling efektif meredakan nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang melalui
nefeknya pada peradangan dan karena aspirin kemungkinan menghambat rangsang nyeri
pada lokasi subkortikal (Khatzung, 2007)
3. Efek Antipiretik
Efek antipiretik aspirin mungkin diperantarai baik oleh inhibasi COX di susunan saraf pusat
maupun oleh inhibisi interleukin-1 (yang dilepaskan dari makrofag selama episode inflamasi)
(Khatzung, 2007).
4. Efek Antitrombosit
Aspirin secara ireversibel menghamabat COX trombosit sehingga efek antitrombosit aspirin
bertahan selama 8-10 hari (sesuai masa hidup trombosit) ( Khatzung, 2007).
Golongan asam
arilalkanoat
Natrium Diklofenak
INDIKASI
Pengobatan akut dan kronis gejalagejala reumatoid artritis, osteoartritis
dan ankilosing spondilitis.
Kontraindikasi
Perokok
Memiliki penyakit Kardiovaskular (Serangan Jantung, Gagal Jantung
Kronis)
Baru menjalani operasi Bypass koroner,
Tekanan Darah Tinggi Stroke
Asma Maag
Penyakit pada lambung (gastritis, tukak, GERD, dan peningkatan asam
lambung)
Gangguan pada Hati
Gangguan Ginjal Kehamilan
dan menyusui Anemia
Gangguan Pembekuan darah
Kebiasaan Minum Terlalu Banyak Alkohol
Alergi terhadap Salisilat obat NSAID lainnya.
Interaksi Obat:
- Penggunaan bersama aspirin akan
menurunkan konsentrasi plasma dan
AUC diklofenak.
- Diklofenak meningkatkan
konsentrasi plasma digoksin,
metotreksat, siklosporin dan litium
sehingga meningkatkan
toksisitasnya.
- Diklofenak menurunkan aktivitas
obat-obatan diuretik.
Efek samping
mulas, sembelit, diare, perdarahan
yang tidak dapat dijelaskan, gastritis
atau tukak pada usus, perut
kembung, mual, muntah, sakit perut,
pusing, sakit kepala, gatal, telinga
berdenging atau ruam pada kulit.
INDIKASI
Meredakan demam.
Mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala,
sakit gigi, nyeri otot, nyeri setelah operasi
pada gigi dan dismenore.
Terapi simptomatik rematoid artritis dan
osteoarthritis.
KONTRAINDIKASI
Penderita yang hipersensitif terhadap
asetosal (aspirin) atau obat antiinflamasi
non steroid lainnya, dan wanita hamil
trimester 3.
Penderita dengan syndroma nasal polyps,
angioedema dan reaksi bronkospasme
terhadap asetosal (aspirin) atau
antiinflamasi non steroid yang lain.
Dapat menyebabkan reaksi anafilaktik.
INTERAKSI OBAT
Asetosal (aspirin).
Dosis ibuprofen lebih dari 2,4 g per
hari, dapat menggantikan warfarin
dari ikatannya dengan protein
plasma.
Efek samping
Ringan dan bersifat sementara
berupa mual, muntah, diare,
konstipasi, nyeri lambung, ruam
kulit, pruritus, sakit kepala, pusing
dan heart burn.
Golonganasam fenamat/
asam N-arilantranilat
asam mefenamat
Indikasi:
Dapat menghilangkan nyeri akut dan
kronik, ringan sampai sedang sehubungan
dengan sakit kepala, sakit gigi, dismenore
primer, termasuk nyeri karena trauma,
nyeri sendi, nyeri otot, nyeri sehabis
operasi, nyeri pada persalinan.
Dosis
Digunakan melalui mulut (per oral), sebaiknya sewaktu makan.
Dewasa dan anak di atas 14 tahun :
Dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6
jam.
Dismenore
500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi ataupun sakit
dan dilanjutkan selama 2-3 hari.
Menoragia
500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi dan
dilanjutkan selama 5 hari atau sampai perdarahan berhenti.
Kontraindikasi:
Pada penderita tukak lambung,
radang usus, gangguan ginjal, asma
dan hipersensitif terhadap asam
mefenamat.
Pemakaian secara hati-hati pada
penderita penyakit ginjal atau hati
dan peradangan saluran cerna.
INTERAKSI OBAT
Obat yg terikat pada protein plasma : menggeser ikatan
dengan protein plasma, sehingga dapat meningkatkan
efek samping (contoh : hidantoin, sulfonylurea).
Obat antikoagulan & antitrombosis : sedikit
memperpanjang waktu prothrombin & Waktu
thromboplastin parsial. Jika Pasien menggunakan
antikoagulan (warfarin) atau zat thrombolitik
(streptokinase), waktu prothrombin harus dimonitor.
Lithium : meningkatkan toksisitas Lithium dengan
menurunkan eliminasi lithium di ginjal.
Obat lain yang juga memiliki efek samping pada lambung
: kemungkinan dapat meningkatkan efek samping
terhadap lambung.
Mekanisme kerja
Ibuprofen bekerja dengan menghambat enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi
terganggu.Ada dua jenis siklooksigenase, yang dinamakan
COX-1 dan COX-2.COX-1 terdapat pada pembuluh darah,
lambung, dan ginjal, sedangkan COX- 2 keberadaannya
diinduksi oleh terjadinya inflamasi oleh sitokin dan
merupakan mediator inflamasi.Aktivitas antipiretik,
analgesik, dan anti inflamasi dari ibuprofen.
Berhubungan dengan kemampuan inhibisi COX-2, dan
adapun efek samping seperti perdarahan saluran cerna dan
kerusakan ginjal adalah disebabkan inhibisi COX-1.Ibuprofen
menghambat COX-1 dan COX-2 dan membatasi produksi
prostaglandin yang berhubungan dengan respon inflamasi.
Efek samping
gangguan saluran cerna, antara lain iritasi
lambung, kolik usus, mual, muntah dan
diare, rasa mengantuk, pusing, sakit kepala,
penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.
Pada penggunaan terus-menerus dengan
dosis 2000 mg atau lebih sehari dapat
mengakibatkan agranulositosis dan anemia
hemolitik.
pirazolidin
Fenilbutazon
Indikasi:
ankilosing spondolitis jika terapi lain
tidak sesuai.
Dosis
dosis awal 200 mg 2-3 kali sehari
selama 2 hari, dengan atau setelah
makan, kemudian kurangi hingga
dosis efektif minimum, biasanya 100
mg 2-3 kali sehari; ANAK berusia di
bawah 14 tahun tidak dianjurkan.
Kontraindikasi
penyakit kardiovaskuler, gangguan paru, ginjal, dan
hati; kehamilan; riwayat tukak lambung, hemoragia
saluran cerna, inflammatory bowel disease, atau
gangguan darah (termasuk gangguan koagulasi);
riwayat hipersensitivitas yang ditimbulkan oleh
asetosal atau AINS lain (lihat juga keterangan di atas);
porfiria; sindrom Sjogren; penyakit tiroid; ANAK berusia
di bawah 14 tahun. HIPERSENSITIVITAS. AINS
dikontraindikasikan bagi pasien dengan riwayat
hipersensitivitas terhadap asetosal atau AINS lainnya
termasuk pasien yang mendapat serangan asma,
angioedema, urtikaria atau rinitis yang disebabkan oleh
asetosal atau AINS lainnya.
Efek Samping
parotitis, stomatitis, gondong,
pankreatitis, hepatitis, nefritis,
gangguan penglihatan; leukopenia
jarang, trombositopenia,
agranulositosis, anemia aplastik,
eritema multiforma (sindrom
Stevens-Johnson) nekrolisis
epidermal toksik (sindrom Lyell),
toksisitas paru-paru.
golongan oksikam
Piroksikam
Indikasi:
Dapat menghilangkan nyeri akut dan
kronik, ringan sampai sedang sehubungan
dengan sakit kepala, sakit gigi, dismenore
primer, termasuk nyeri karena trauma,
nyeri sendi, nyeri otot, nyeri sehabis
operasi, nyeri pada persalinan.
Dosis
Digunakan melalui mulut (per oral), sebaiknya sewaktu makan.
Dewasa dan anak di atas 14 tahun :
Dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6
jam.
Dismenore
500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi ataupun
sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.
Menoragia
500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi dan
dilanjutkan selama 5 hari atau sampai perdarahan berhenti.
Efek samping:
Dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara
lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah
dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit
kepala, penglihatan kabur, vertigo,
dispepsia.
Pada penggunaan terus-menerus dengan
dosis 2000 mg atau lebih sehari dapat
mengakibatkan agranulositosis dan anemia
hemolitik.
Kontraindikasi:
Pada penderita tukak lambung,
radang usus, gangguan ginjal, asma
dan hipersensitif terhadap asam
mefenamat.
Pemakaian secara hati-hati pada
penderita penyakit ginjal atau hati
dan peradangan saluran cerna.
Interaksi Obat:
Obat-obat anti koagulan oral seperti
warfarin; asetosal (aspirin) dan
insulin.
Mekanisme Piroxicam
Efek antiinflamasi dari Piroksikam mungkin
hasil dari penghambatan reversibel
siklooksigenase, menyebabkan
penghambatan perifer sintesis prostaglandin.
Prostaglandin diproduksi oleh enzim yang
disebut Cox-1. Piroksikam blok Cox-1 enzim,
sehingga menjadi gangguan produksi
prostaglandin. Piroksikam juga menghambat
migrasi leukosit ke lokasi inflamasi dan
mencegah pembentukan tromboksan A2,
agen menggabungkan, oleh trombosit.
Golongan penghambat
COX-2
celecoxib
Indikasi:Meredakan gejala dan
tanda OA dan AR pada orang dewasa
Dosis
Penggunaan dosis terendah harus
disesuaikan dengan kondisi tiap
pasien. Osteoartritis : 200 mg kapsul
OD atau 2 kali sehari 100 mg. Artritis
Rheumatoid : 2 kali sehari 100-200
mg
Kontra Indikasi
Reaksi alergi terhadap sulfonamid,
aspirin, golongan AINS lain, asma,
dan urtikaria. Mengatasi nyeri perioperasi pada bedah pintas arteri
koroner
Interaksi Obat
ACE inhibitor, furosemid, tiazid,
aspirin, flukonazol, litium, warfarin
Efek Samping
Nyeri abdomen, diare, dispepsia,
kembung, mual, nyeri punggung,
edema perifer, luka karena
kecelakaan, pusing, sakit kepala,
insomnia, faringitis, rinitis, sinusitis,
ruam kulit, memperburuk hipertensi,
angina pektoris. Dapat menyebabkan
tukak dan perdarahan GI
golongan sulfonanilida
nimesulide
Indikasi
OAINS untuk berbagai kondisi yang
memerlukan aktivitas antiinflamasi,
analgetika, antipiretika seperti OA,
reumatik ekstra-artikular,nyeri&
peradangan stlh intervensibedah&
stlh traumaakut, dosmenore
Kontra indikasi
Ulkus peptikum
aktif,insufisiensihatiberat atau
sedang, kelainan
fungsiginjalberat.Hipersensitif.
Riwayat ulkus atauperdarahanGl,
gangguankoagulasiberat,
hamiltrimester3, menyusui, anak.
Interaksi Obat
AINS lain, antikoagulan
oral,heparinparenteral,
tiklopidin,kontrasepsi, litium,
metotreksatdosistinggi,diuretik,
pentoksifilin,
antihipertensi,trombolitik.
Efek Samping
Ruam,urtikaria,pruritus,eritema,
angioedema,mual, nyeri lambung,
nyeriabdomen,diare,konstipasi,
somnolen,sakit kepala,
pusing,vertigo, oliguri,edema,
hematuri,gagal ginjal, reaksi
anafilaktik, dispnu,asma.