FARMAKOLOGI II OBAT SIMPATOMIMETIK

Kelompok 3
1.Atmaniah
2.Dwi Warningsih
3.Eka Dwi Gustari
4.Ersa Mayora
5.Feni Afriani
6.Ino Tiara Putri Apsin
7.Laila Anggraeni

D3 Farmasi
STIKes Kharisma Persada
Pamulang
2016
MEMPERSEMBAHKAN
DWI WARNINGSIH
 SARAF
Adalah serat-serat yang
menghubungkan organ-organ tubuh
dengan sistem saraf pusat (yakni
otak dan sumsum tulang belakang)
dan antar bagian sistem saraf
dengan lainnya. Saraf membawa
impuls dari dan ke otak atau pusat
saraf. Neuron kadang disebut
sebagai sel-sel saraf.
MEKANISME KERJA SARAF

SARAF SADAR SARAF

(SARAF TIDAK
OTAK/SARAF
KRANIAL DAN SADAR
SARAF TULANG (SARAF
BELAKANG
OTONOM)

SARAF SARAF
SIMPATI PARASI
K MPATIK
 SARAF TIDAK SADAR (SARAF OTONOM)
adalah sistem saraf yang bekerja tanpa
disadari, secara otomatis, dan tidak
dibawah kehendak saraf pusat.
Contohnya denyut jantung, perubahan
pupil mata, pengeluaran keringat, dan
lainnya.
Saraf otonom terdiri atas praganglion,
ganglion, dan paska ganglion yang
mensarafi sel efektor.
Obat otonom adalah obat yang
memperbesar atau menghambat aktivitas
 ADRENERGIK:
1.Obat
simpatomimetik
disebut adrenergik
atau agonis
adrenergik,
2.Reseptor adrenergik:
alfa, beta 1 dan
beta2
3.Norepineprin
dilepaskan oleh
ujung saraf simpatis,
lalu merangsang
reseptor untuk
FENI AFRIANI
 PENGGOLONGAN OBAT
SIMPATOMIMETIK
1. Adrenergik bekerja langsung: pada reseptor
adrenergik di membran sel efektor (terikat dengan
reseptor adrenergik) dan memacu pelepasan
adrenalin seperti epineprin, isoproterenol
yang berikatan pada reseptor beta
2. Adrenergik bekerja tidak langsung: dimana
menimbulkan efek adrenergik melalui pelepasan
noradrenalin, misalnya efedrin dan amfetamin.
3. Adrenergik kerja ganda: bekerja ganda
memacu pelepasan norepineprin dari ujung
prasinaptik dan juga mengaktifkan adrenoreseptor
pada membran paska sinaptik, contohnya efedrin
 PENGGOLONGAN OBAT
SIMPATOMIMETIK
Golongan katekolamin:
1. Epineprin
2. Norepineprin
3. Dopamin
4. Dobutamin
5. Isoproterenol dan lainnya,
Golongan nonketokolamin:
6. Amfetamin
7. Metamfetamin
8. Fenilpropanolamin
9. Terbutalin
10.Efedrin, metaproterenol
dan lainnya.
 FARMAKOLOGI OBAT
SIMPATOMIMETIK/ADRENERGIK
1. Perangsangan perifer: terhadap otot polos pembuluh
darah kulit dan mukosa.
2. Penghambatan perifer: terhadap otot polos usus, bronkus,
dan pembuluh darah otot rangka.
3. Perangsangan jantung: dengan meningkatkan denyut
jantung dan kekuatan jantung berkontraksi.
4. Perangsangan SSP: perangsangan nafsu makan,
kewaspadaan, dan aktivitas psikomotor.
5. Efek metabolik: peningkatan glikogenolisi dihati dan otot.
6. Efek endokrin: mempengaruhi sekresi insulin, renin, dan
hormon hipofisis.
7. Efek prasinaptik: akibat adanya hambatan atau
peningkatan pelepasan neurotransmiter.
OBAT ADRENERGIK YANG BEKERJA
SECARA LANGSUNG
ERSA MAYORA
 Epineprin
Nama obat : Epineprin
Nama dagang : Adrenalin
Indikasi:
Terutama sebagai analepticum, yakni obat stimulan
jantung yang aktif sekali pada keadaan darurat, seperti
kolaps, shock anafilaktis, atau jantung berhenti.
Efek samping: gelisah, nyeri kepala berdenyut, tremor, dan
palpitasi
Dosis:
Untuk menangani reaksi alergi akut, dosis epinephrine
biasanya dibedakan berdasarkan berat badan pasien.
Untuk pasien dengan berat badan lebih dari 30 kilogram,
dokter biasanya meresepkan 0,3 miligram epineprin
suntik.
 MEKANISME KERJA
EPINEPRIN
Memacu dan meningkatkan
pelepasan adrenalin
(neurotransmitter).
Merangsang adenohipofisis untuk
pelepasan ACTH, terikat pada
reseptor adrenergik tanpa
bekerja pada neuron presinaptik.
 EPINEPRIN
FARMAKODINAMIK
Epinefrin mempercepat depolarisasi fase 4, yakni
depolarisasi lambat sewaktu diastol, dari nodus sino-
atrial (SA) dan sel otomatik lainnya, dengan demikian
mempercepat firing rate pacu jantung dan
merangsang pembentukan focus ektopik dalam
ventrikel. Di dalam nodus SA, epinefrin juga
menyebabkan perpindahan pacu jantung ke sel yang
mempunyai firing rate lebih cepat.
Epinefrin mempercepat konduksi sepanjang jaringan
konduksi, mulai dari atrium ke nodus atrioventrikular
( AV ). Epinefrin juga mengurangi blok AV yang terjadi
akibat penyakit, obat atau aktivitas vagal. Selain itu
epinefrin memperpendek periode refrakter nodus AV
dan berbagai bagian jantung lainnya. Epinefrin
memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi.
Dalam mempercepat denyut jantung dalam kisaran
fisiologis, epinefrin memperpendek waktu sistolik
tanpa mengurangi waktu diastolic.
 FARMAKOKINETIK
Absorbsi pada pemberian peroral,
epineprin tidak mencapai efek
terapi karena dirusak oleh enzim
COMT dan MAO yang banyak
terdapat pada hati dan dinding
usus. Epineprin stabil dalam
darah. Dimetabolisme di hati dan
diekskresi oleh ginjal berupa urin.
ATMANIAH
 ISOPROTERENOL

Nama obat : Isoproterenol

Nama dagang : Isuprel
Bentuk sediaan : Injeksi (1:5000 solution) 0,2 mg /ml
isoproterenol hydrochloride.
Indikasi
Digunakan pada kejang bronchi (asma) dan sebagai
stimulan sirkulasi darah.
Kontraindikasi
Pasien dengan penyakit arteri koroner menyebabkan
aritmia dan serangan angina.
Efek samping
Efek samping yang umum berupa palpitasi, takikardi, nyeri
kepala dan muka merah. Kadang kadang terjadi aritmia
dan serangan angina, terutama pada pasien dengan
penyakit arteri koroner. Inhalasi isoproterenol dosis berlebih
dapat menimbulkan aritmia ventrikel yang fatal.
 MEKANISME KERJA
ISOPROTERENOL
Obat ini bekerjanya pada
reseptor adrenergik di
membran sel efektor ,
dengan berikatan dengan
reseptor beta tanpa bekerja
pada neuron presinaptik.
Dosis
Dewasa: Infus Iv
Dosis awal 5 mcg/kg/menit. Dosis
lanjutan di dasari oleh respon pasien,
rata-rata 2-20 mcg/kg/menit.
Anak-anak :
Dosis awal 0,1 mcg/kg/menit. Dosis
lanjutan 0,1-1 mcg/kg/menit.
ISOPROTERENOL
Farmakodinamik:
Isoproterenol melalui aktivasi reseptor 2,
menimbulkan relaksasi hampir semua jenis otot
polos. Efek ini jelas terlihat bila tonus otot tinggi,
dan paling jelas pada otot polos bronkus dan
saluran cerna. Isoproterenol mencegah atau
mengurangi bronkokonstriksi. Pada asma, selain
menimbulkan bronkodilatasi, isoprotorenol juga
menghambat penglepasan histamine dan mediator
mediator inflamasi lainnya. akibat reaksi
antigen-antibodi, efek ini juga dimiliki oleh 2-
agonis yang selektif. Efek hiperglikemik
isoproterenol lebih lemah dibandingkan dengan
epinefrin, antara lain karena obat ini
menyebabkan sekresi insulin melalui aktivasi
reseptor 2 pada sel sel beta pancreas tanpa
diimbangi dengan efek terhadap reseptor yang
menghambat sekresi insulin.
 FARMAKOKINETIK
Tidak efektif pada pemberian oral,
diabsobsi baik dengan pemberian
parenteral atau sebagai aerosol dan
di eksresi melalui sistem pernapasan
(apabila sediaanya dalam bentuk
aerosol).
INO TIARA
 Norepineprin

Nama Obat : Norepinefrin

Nama merek dagang : Levophed ( Abbot
USA ) cairan injeksi 1 mg/mL.
Golongan obat : Obat Keras
Bentuk sediaan : injeksi, larutan, sebagai
bitatrat 1 mg/ml, 4 mg/ml.
Indikasi: Hipotensi akut, henti jantung.
Dosis
Anak-anak : dosisi awal 0,05-0,1
mcg/kg/menit,
Dewasa : dosisi awal 0,5-1 mcg/kg/menit,
 MEKANISME KERJA
NOREPINEPRIN

Memacu dan meningkatkan

pelepasan neurotransmitter
norepineprin atau ACH di
ujung saraf simpatis. Terikat
dengan reseptor adrenergik
tanpa bekerja pada neuron
presinaptik.
 Norepinefrin
Farmakodinamika
NE bekerja terutama
pada reseptor , tetapi
efeknya masih sedikit
lebih lemah bila
dibandingkan dengan
epinefrin. NE
mempunyai efek 1
pada jantung yang
sebanding dengan
epinefrin, tetapi hampir
tidak memperlihatkan
efek 2.
Farmakokinetik
Mula kerja obat : I.V sangat cepat
Durasi : terbatas atau pendek, efek obat berhenti
dalam waktu 1-2 menit setelah pemberian infus
norepinefrin dihentikan.
Absorbsi : secara oral norepinefrin di rusak didalam
saluran pencernaan dan obat ini absorpsinya jelek
sesudah injeksi subkutan.
Metabolisme : melalui catechol-o-methyltransferase
(COMT) dan monoaminoksidase (MAO).
Distribusi : Norepinefrin di distribusi kejaringan sarai
simpatetik, obat dapat menembus plasenta tetapi
tidak dapat menembus blood-brain barrier
Ekskresi : urin (84%-96%) sebagai metabolit yang
tidak aktif.
 Metaproterenol

Indikasi: asma bronkial,

bronkhitis kronis
Nama dagang: Alupent tablet
(Boehringer)
Dosis: anak (1,21,6 mg/kgBB
perhari), dewasa (3xsehari 1
tablet)
 MEKANISME KERJA
METAPROTERENOL

Terikat pada reseptor

adrenergik, tanpa bekerja
pada neuron presinaptik
dan bekerjanya secara
langsung.
 Metaproterenol
FARMAKODINAMIK
Metaproterenol membalikkan keadaan bronkospasme
dengan merelaksasikan otot polosbronkial. Obat ini
bekerja pada reseptorbeta 2 meningkatkan siklik
AMP. Karena memiliki sedikit sifat beta 1, zat ini
dapat juga menimbulkan tremor, kecemasan,
jantung berdebar, dan peningkatan denyut jantung
bila diberikan dalam dosis besar. Ada beberapa
interaksi obat yang perlu dipertimbangkan. Jika
metaproterenol di minum dengan beta adrenergik
bloker, efeknya akan berkurang. Onset untuk oral
dan inhalasi adalah cepat dan lamakerjanya pendek.
Pemakaian yang berlebihan dari obat ini melalui
inhalasi dapat menimbulkan keadaan toleransi dan
bronkokonstriksi paradoks.
Farmakokinetik
Metaproterenol tidak diabsorpsi
sempurna dalam GI, setelah
diserapakan mengalami metabolisme
di hati dan terkonjugasi dengan
glukoronat yang kemudian
diekskresikan dalam urin.
Onset: Inhaler: 1 menit; Nebuliser: 5-
30 menit; Oral: 15 menit.
Waktu paruh: 6 jam
OBAT ADRENERGIK YANG BEKERJA TIDAK LANGSUNG,
SERTA BEKERJA GANDA
LAILA D. ANGGRAENI
 Efedrin
Nama generik:
Efedrine HCl
Nama dagang:
Antusin, Asficap,
Bronchicum.
Indikasi: meringankan
sesak napas, sesak
dada, dan asma
Dosis: anak (2,5-5 mg
dan 5-10mg), dewasa
(12,5-25 mg)
MEKANISME KERJA EFEDRIN
Bekerja ganda dengan memacu
pelepasan noradrenalin dan
memacu pelepasan norepineprin
dari ujung prasinaptik dan juga
mengaktifkan adrenoreseptor pada
membran paska sinaptik.
 EFEDRIN -
FARMAKODINAMIK
Obat ini merupakan agonis reseptor
dan 1 dan 2, dan dapat merangsang
pelepasan norepinefrin. Efek perifer
efedrin malalui kerja langsung dan
melalui pelepasan NE endogen. Kerja
tidak langsungnya mendasari timbulnya
takifilaksis terhadap efek perifernya.
Efedrin masuk dalam kelompok
obatsimpatomimetik dan dapat dipakai
dalam bentuk oral.
 FARMAKOKINETIK
Absorpsi: secara cepat dan sempurna diserap
setelah diminum, IM atau pemberian melalui injeksi.
Bronchodilatasi terjadi dalam waktu 15-60 menit
setelah pemberian oral obat dan nampak tetap ada
selama 2-4 jam. Lamanya pressor dan reaksi jantung
tehadap ephedrin adalah 1 jamsetelah aturan 10-25
mg atau IM atau pemberian injeksi 25-50 mg dan
sampai 4 jam setelah obat15-50 mg diminum.
Distribusi: ephedrin memasuki plasenta dan
menyebar ke air susu. Eliminasi:jumlah
kecildimetabolisme lambat dalam hatioleh oxidative
deamination,demethylation, aromatichydroxylation
dan konjugasi. Ephedrin dan metabolitnya disekresi
dalam urin.
EKA DWI GUSTARI
 Amfetamin
Nama generik: Amfetamin
Nama dagang: Adderall, Aderrall
XR
Indikasi: untuk terapi gangguan
hiperkinetik dan disfungsi otak
Dosis: anak (2,5 mg/hari),
dewasa (10-20 mg/hari)
MEKANISME KERJA AMFETAMIN

Bekerja sebagai
adrenergik dengan
memacu pelepasan
noradrenalin.
Amfetamin memblokir
reuptake norepineprin.
 Amfetamin
FARMAKODINAMIK:
Amfetamin memblokir reuptake
norepineprin dan meningkatkan
pelepasan monoamina ke dalam
ekstraneural.
 FARMAKOKINETIK
1. ABSROBSI: konsentrasi plasma puncak terjadi
setelah penggunaan 4 jam, cepat diserap GI.
2. DURASI: efek durasi bertahan selama 4-24 jam.
3. MAKANAN: tidak mempengaruhi penyerapan.
4. DISTRIBUSI: secara luas ke seluruh tubuh,
terutama di otak.
5. METABOLISME: CYP2D6 terlibat dalam
pembentukan setidaknya satu metabolit.
6. ELIMINASI: diekskresikan berupa urin dalam
bentuk utuh 30-40%, dan metabolit 50%, pH
mempengaruhi eksresi obat ini dalam ginjal.
 KESIMPULAN
Obat simpatomimetik sebagai obat untuk memacu
dan meningkatkan kerja organ-organ tubuh, seperti
halnya mempercepat detak jantung dan timbulnya
kontraksi pada pembuluh darah.
obat simpatomimetik terbagi atas 3 golongan obat,
yaitu obat yang bekerja secara langsung pada
membran sel efektor seperti isoproterenol dan
epineprin (yang memicu pelepasan adrenalin
neurotransmitter) obat yang bekerja tidak langsung
dimana kerjanya memacu dan meningkatkan
pelepasan pelepasan noradrenalin, misalnya efedrin
dan amfetamin.
Adrenergik kerja ganda dimana bekerja ganda
memacu pelepasan norepineprin dari ujung
prasinaptik dan juga mengaktifkan adrenoreseptor
pada membran paska sinaptik, contohnya efedrin.
 DAFTAR PUSTAKA
1. Harvey, Richard A., Pamela C.
Champe. 2013.Farmakologi
Ulasan Bergambar. Jakarta: EGC.
2. Katzung, Bertram G.
2010.Farmakologi Dasar dan
Klinik. Jakarta: EGC.
3. Syarif, Amir, Ari Estuningtyas,
dkk. 2007.Farmakologi dan Terapi.
Jakarta: Balai Penerbit FKUI.