PENDAHULUAN KIMIA

MEDISINAL
Oleh:
Dhina Fitriastuti, M.Sc.
KONTRAK BELAJAR

Kehadiran minimal 75% (Dari 14 pertemuan, maksimal tidak

mengikuti perkuliahan sebanyak 4 pertemuan)
Maksimum keterlambatan 15 min
Aturan penilaian
Komponen Minimal Bobot
Kehadiran 10%
Presentasi 30%
UTS 30%
UAS 30%
MATERI
Definisi

Ruang lingkup

Keterkaitan dengan bidang ilmu lainnya

Pengembangan obat baru

Peran Kimed dalam pengembangan obat

Penggolongan obat

Sifat kimia-fisika yang penting dalam aktivitas obat

 DEFINISI
Burger (1970)
Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu kimia & biologi yg
digunakan untuk memahami mekanisme kerja obat. Sbg dasar adalah
dg menetapkan hubungan struktur kimia dg aktivitas biologis obat,
serta melibatkan perilaku biodinamik melalui sifat fisik & kereaktifan
kimia senyawa obat.
 DEFINISI

Taylor & Kennewell (1981)

Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan efek menguntungkan
dalam sistem kehidupan, & melibatkan studi hubungan struktur kimia
senyawa dg aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada
sistem biologi dalam usaha mendapatkan efek pengobatan yg
maksimal & memperkecil efek samping yg merugikan
 DEFINISI

IUPAC (1974)
Ilmu pengetahuan yg mempelajari penemuan, pengembangan,
identifikasi & interpretasi cara kerja senyawa biologis aktif obat pada
tingkat molekul.

Ilmu yang mempelajari hubungan struktur

kimia suatu senyawa atau obat dengan
aktivitas biologisnya.
RUANG LINGKUP

Isolasi & identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yg

secara empirik telah digunakan untuk pengobatan.
Sintesis struktur analog.
Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis.
Mencari hubungan struktur kimia dengan aktivitas
biologis obat.
Mengembangkan rancangan obat.
Mengembangkan hubungan struktur kimia dengan
aktivitas biologis obat melalui sifat kimia fisika dan
bantuan statistik.
KIMED ILMU LAINNYA

Kimia Analisis
Kimia Organik
Farmasetika
Kimia Fisik
Biofarmasi
Biokimia

Kimia Medisinal Farmakologi Kedokteran Klinik

Biologi
Mikrobiologi Toksikologi
Fisiologi Patologi
PENGGOLONGAN OBAT

Berdasarkan sumbernya, obat digolongkan menjadi tiga, yaitu:

1. Obat alamiah
Obat yang terdapat di alam, yaitu pada tanaman (ex: kuinin dan
atropine); pada hewan (ex: minyak ikan dan hormone; pada mineral (ex:
sulfur dan KBr)
2. Obat semi sintetik
Obat hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang
terdapat di alam. Ex: morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi
progesteron
3. Obat sintetik murni
Obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan
didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu. Ex: obat-
obat golongan analgetik-antipiretik, antihistamina dan diuretika
 Dari 252 obat pada daftar obat esensial yang dikeluarkan WHO (1985),
sumber-sumber obat dapat dibagi sbb:
1. Sintetik kimia (48,9%)
2. Semisintetik (9,5%)
3. Mikroorganisme (6,4%) 80% obat dipelajari di bidang kimia
4. Vaksin (4,3%) medisinal

5. Sera (2%)
6. Mineral (9,1%)
7. Tumbuhan (11,1%)
20% obat dipelajari di bidang farmakognosi
8. Hewan (8,7%)
 STRUKTUR KIMIA DAN AKTIVITAS BIOLOGIS

Contoh senyawa dengan gugus fungsional yang sama dan mempunyai

aktivitas biologis sama
1. Turunan fenol (ex: fenol, kresol, eugenol, timol) mengandung gugus
fungsi hidroksil fenol dan berkhasiat sebagai antibakteri

Dimana R:
H = fenol
2-CH3 = kresol
2-OCH3, 4-CH2CH=CH2 = eugenol
2-CH(CH3)2, 5-CH3 = timol
Contoh senyawa dengan gugus fungsional yang sama dan mempunyai
aktivitas biologis sama
1. Turunan sulfonamida (ex: sulfanilamide, sulfasetamid, sulfaguanidin,
dan sulfametoksazol) mengandung gugus fungsi sulfonamida dan
berkhasiat sebagai antibakteri
Dimana R:
H = sulfanilamid
COCH3 = sulfasetamid
-C(NH)-NH2 = sulfaguanidin
= sulfametoksazol
 SIFAT KIMIA FISIKAYANG
BERHUBUNGAN DENGAN AKTIVITAS
BIOLOGIS
Kelarutan Ikatan kimia seperti:
Koefisien partisi Ikatan kovalen
Adsorpsi Ikatan ionik
Aktivitas permukaan Ikatan hidrogen
Derajat ionisasi Dipol-dipol
Isosterisme Ikatan van der Waals
Pembentukan kelat Hidrofob, dll

Dikaitkan dengan fungsi kimia yang khas, seperti: tetapan disosiasi (pKa) atau
dikaitkan dengan sifat molekul keseluruhan seperti kelarutan dalam lemak/air (log P)