Perkenalan

Nama : Khairil Armal, S.Si, Apt, SpFRS

Pekerjaan : Apoteker. Ka. Instalasi Farmasi
RSSN Bukittinggi
Anak : 3 orang
Domisili : Garegeh Bukittinggi
PENGANTAR
FARMAKOLOGI
 DEFINISI

 Farmakologi atau ilmu khasiat obat

Adalah ilmu yang mempelajari
pengetahuan obat dalam seluruh
aspeknya, yaitu sifat kimiawi dan
fisiknya, aktifitas fisiologisnya, dan
nasibnya dalam organisme hidup
 Cabang-cabang Farmakologi
1. Farmakognosi : iym pengenalan obat yg berasal
dr tanaman dan zat aktifnya, hewan dan mineral
2. Biofarmasi: iym pengaruh formulasi obat thd
terapeutiknya
3. Toksikologi: iym efek racun thd tubuh
4. Farmakologi klinik : iym semua interaksi antara
obat dan tubuh manusia serta penggunaannya
pada pengobatan penyakit
5. Farmakoterapi : iym penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejala-gejalanya
berdasarkan hubungan atara khasiat obat dan
sifat-sifat fisiologi atau mikrobiologi penyakit.
ASPEK FARMAKOLOGI
 FARMAKODINAMIKA
 FARMAKOKINETIKA
Farmakodinamika

Farmakodinamika m’pelajari kegiatan

obat terhadap organisme hidup
terutama cara dan mekanisme
kerjanya, reaksi fisiologi serta efek
terapeutik yang ditimbulkannya.
Singkatnya farmakodinamika adalah
efek yang diberikan oleh obat
terhadap tubuh.
Mekanisme Kerja Obat

1. Secara fisika, ex: anestesi gas

2. Secara kimiawi, ex: antasida untuk
asam lambung
3. Proses metabolisme, ex:
antibiotika
4. Kompetisi : agonis dan antagonis
 Teori Reseptor
 Kebanyakan obat menghasilkan efeknya pada tempat
tertentu dipermukaan sel yang disebut reseptor.
Senyawa kimia natural seperti neurotransmitter
berikatan pada sisi ini dan mencetuskan respon pada sel
tsb.
 Sebuah sel dapat mempunyai beberapa tipe reseptor.
Setiap reseptor mempunyai affinitas (daya ikat) dengan
beberapa senyawa di dalam tubuh. Ikatan obat-reseptor
dapat menghasilkan efek Agonis atau Antagonis
Agonis adalah obat yang meningkatkan respons fisiologis
normal
Antagonis adalah obat yang menghambat respon
fisiologis
 Sebuah reseptor yang terdapat pada tempat
yang berbeda dalam tubuh menghasilkan
berbagai macam respon fisiologis, tergantung
dimana reseptor itu berada.

Contoh: reseptor kolinergik terdapat di kandung

kemih, paru-paru, pembuluh darah, dan mata.
Sebuah obat yang merangsang reseptor
kolinergik akan bekerja diberbagai tempat
tersebut.
Obat-obat yang bekerja seperti ini dianggap
sebagai nonspesifik. Contohnya: Urecholin
(Betanekol); dapat diresepkan untuk retensi
urine pasca bedah untuk meningkatkan
kontraksi kandung kemih. Obat ini juga dapat
merangsang reseptor kolinergik di tempat lain
seperti penurunan denyut jantung, penurunan
tekanan darah, peningkatan asam lambung.
Efek Terapeutik

1. Terapi kausal : penyebab penyakit

ditiadakan, ex: kemoterapeutika
(antibiotika)
2. Terapi simptomatis: gejala penyakit
diobati, penyakit tidak dipengaruhi,
ex: analgetika pada reumatik
3. Terapi substitusi: obat m’gantikan
zat yang dibuat tubuh, ex: insulin
Patient complience (kesetiaan pada
terapi)

1. Sifat individual: watak,

pendidikan, kepekaan thd nyeri
2. Relasi dokter-pasien
3. Jenis penyakit: semakin berat,
complience semakin baik
4. Jumlah dan jenis obat: semakin
banyak, complience berkurang
Plasebo

Plasebo (saya ingin menyenangkan,

Latin) yaitu: zat-zat tanpa kegiatan
farmakologi dalam bentuk yang
dikenal (tablet, kapsul, cairan dsb)
Efek plg nyata pada obat tidur
Tidak berlaku untuk insufisiensi organ
seperti DM.
Efek obat yang tidak diinginkan
1. Efek samping adalah: segala sesuatu khasiat obat
yang tidak diinginkan yang tidak sesuai dengan yang
terjadi pada dosis Terapi.
Respon obat dapat menghasilkan efek fisiologis
utama dan sekunder, atau kedua-duanya.
Ex: antihistamin difenhidramin (Benadryl).
Efek utama :mengobati gejala-gejala alergi
Efek sekundernya (efek samping) :menekan susunan
saraf pusat, menyebabkan rasa kantuk.

2. Idiosinkrasi adalah: obat memberikan efek yang

secara kualitatif berlainan dari efek normalnya
Efek obat yang tidak diinginkan (lanj)

3. Alergi

4. Fotosensitasi adalah : kepekaan berlebihan untuk

cahaya
Ex : tetrasiklin untuk bbrp orang
Efek Teratogen
Terratogen adalah obat yang pada dosis
terapeutik untuk ibu mengakibatkan cacat
pada janin.
Efek Samping Obat Pada Janin
Obat yg diberikan pada masa kehamilan
dapat pula menimbulkan efek yang tidak
diinginkan, ex: hormon androgen dan
progesteron dapat menimbulkan sifat
jantan pada bayi wanita. Tetrasiklin dapat
mengganggu pertumbuhan tulang dan gigi.
Toleransi, habituasi dan adiksi
Toleransi: dosis hrs dinaikkan terus untuk
mencapai efek terapetik yang sama, Atropin
Habituasi: kebiasaan, tetapi pasien tidak
mengalami abstinensi apabila pemakaian
dihentikan, ex; Diazepam
Adiksi : kebiasaan, pasien mengalami
abstinensi apabila pemakaian dihentikan, ex:
Morphin

Resistensi bakteri, kemoterapeutika yg

digunakan pada penyakit kadang-kadang tidak
bekerja lagi thd kuman
FARMAKOKINETIKA
 Adalah segala proses yang dilakukan
tubuh terhadap obat
 Dlm arti sempit : iym perubahan2 kons
obat dan metabolitnya dalam darah dan
jaringan.
 Proses yang dilalui obat
1. Absorpsi
2. Distribusi
3. Metabolisme
4. Ekskresi/Eliminasi
1. Absorpsi
 Adalah pergerakan partikel-partikel obat
dari tempat pemberiannya (saluran gastro
intestinal atau dari otot pada pemberian
i.m) ke dalam aliran darah atau cairan
tubuh.
 Absorbsi obat dapat terjadi dengan tiga
cara yaitu:
- Absorbsi Aktif
- Absorbsi Pasif
- Pinositosis
Absorbsi Aktif
 Absorbsi aktif adalah penyerapan
obat melalui permukaan vili
mukosa saluran cerna. Proses
absorbsi aktif membutuhkan
pembawa (carrier) untuk melawan
perbedaan konsentrasi.
Contohnya : garam garam seperti
lithium, kalium
Absorbsi Pasif
 Adalah pergerakan obat masuk ke
pembuluh darah atau cairan tubuh
melalui proses diffusi (pergerakan
dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah). Proses diffusi
ini tidak memerlukan energi.
Contohnya obat golongan alkaloida
Pinositosis
 Adalah proses absorbsi dimana obat
menembus membran dengan
proses “menelan”
 Obat yang mengalami proses ini
adalah obat-obat yang mempunyai
berat molekul besar seperti
polipeptida. Contoh : Vaksin Polio
Absorbsi obat dipengaruhi oleh:
1. Faktor formulasi obat
2. Stabilitas obat terhadap asam
lambung dan enzim pencernaan
3. Ada atau tidaknya makanan di
dalam saluran cerna
4. Motilitas saluran cerna
5. Derajat First Pass Metabolisme
Bioavailabilitas
 adalah istilah yang digunakan untuk
menggambarkan proporsi dari obat yang
diberikan yang mencapai aliran darah.
Bila obat diberikan secara intravena,
maka bioavailabilitasnya adalah 100%
(F=1) sedangkan untuk obat-obat oral,
bioavailabilitasnya bervariasi, tergantung
jumlah obat yang di absorbsi dan adanya
faktor-faktor yang berpengaruh.
2. Distribusi
 Adalah proses dimana obat berada dalam
cairan tubuh dan jaringan tubuh. Distribusi
obat terjadi bila sudah terjadi absorbsi,
dimana obat telah mencapai sirkulasi darah.
 Ketika obat didistribusikan, obat akan
berikatan dengan protein plasma. Derajat
ikatan dengan protein plasma ini berbeda-
beda, ada obat yang derajat ikatannya
tinggi, misal diazepam (98%), ada juga yang
derajat ikatannya dengan protin plalsma
sangat rendah contohnya aspirin (49%).
Distribusi (Lanj)
 Fraksi obat yang berikatan dengan
protein plasma bersifat inaktif,
artinya dia tidak memberikan efek
secara farmakologis. Hanya obat-
obat yang bebas atau yang tidak
berikatan dengan protein plasma
yang bersifat aktif dan dapat
menimbulkan respon farmakologis.
Biotransformasi
Pada dasarnya tiap obat merupakan zat asing untuk
tubuh yang tidak diinginkan krn merusak sel dan
mengganggu fungsinya. Tubuh akan berusaha
merombak zat asing ini mjd metabolit yang tak aktif
dan bersifat hidrofil agar ekskresinya oleh ginjal
berlangsung lancar
Organ biotransformasi utama adalah hati, selain itu
adalah paru, ginjal, dinding usus, darah dan
jaringan.
First pass effect adalah perombakan yang dialami obat
dalam dinding usus dan hati pada peredaran
pertama di sistem porta sebelum tiba di peredaran
umum.
Metabolisme
 Beberapa obat di ubah oleh enzim hati menjadi
metabolit aktif, menyebabkan peningkatan respon
farmakologik. Contohnya levodopa (suatu obat
antiparkinson) di hati akan diubah menjadi dopamin
yang aktif secara farmakologis.
 Efek utama yang dihasilkan dari metabolisme obat
adalah : Membuat obat menjadi lebih larut dalam air
(hidrofilik). Setelah proses ini obat akan di
ekskresikan melalui ginjal.
Eliminasi
 Rute utama dari eliminasi obat adalah
melalui ginjal.
Rute lain adalah melalui empedu, paru-
paru, saliva, keringat dan air susu ibu.

 Obat dalam bentuk bebas (tidak terikat

protein), yang larut air akan di filtrasi oleh
ginjal.
Eliminasi (lanj)
 pH urine dapat mempengaruhi ekskresi obat.
Obat-obat yang bersifat asam akan lebih cepat
diekskresikan melalui urine bila urine bersifat basa.
Contohnya aspirin, suatu asam lemah, akan lebih
mudah diekskresikan bila di minum bersama
natrium bikarbonat.
Oleh sebab itu Na Bikarbonat sering digunakan pada
kasus keracunan aspirin. Sebaliknya vitamin C
dapat membuat urine menjadi asam, sehingga
menghambat ekskresi aspirin.
Eliminasi (lanj)
 Waktu paruh ekskresi (t½) adalah
waktu yang dibutuhkan oleh suatu obat
untuk mecapai separuh konsentrasi obat
yang di eliminasi. Metabolisme dan
ekskresi dapat mempengaruhi waktu
paruh obat. Contohnya pada kelainan
fungsi hati dan ginjal, waktu paruh obat
akan menjadi lebih lama. Bila obat
diberikan secara terus-menerus, maka
dapat terjadi penumpukan obat di dalam
tubuh.
Penerapan Farmakokinetika

1. Memperkirakan kadar obat dalam plasma,

jaringan dan urine sebagai dasar untuk
pengaturan dosis
2. Menghitung pengaturan dosis optimum untuk
setiap pasien secara individual
3. Menghubungkan konsentrasi obat dengan
aktivitas farmakologik
4. Menilai perbedaan laju absorbsi obat dengan
perbedaan formula
5. Menggambarkan perubahan penyakit yang
mempengaruhi laju absorbsi, distribusi dan
metabolisme obat
6. Memperkirakan kemungkinan akumulasi obat
7. Menjelaskan interaksi obat