NASRUHAN ARIFIANTO

PONOROGO
 DEFINISI

Analgesia – > An : tidak. Algesia : nyeri/pain

Obat analgetika adalah obat yang ditujukan
untuk menghilangkan/mengatasi
nyeri/rasa sakit

Nyeri/pain : Suatu fenomena multifaktorial

yang terdiri atas rangsangan sakit, intepretasi
dan reaksi terhadap rangsangan tersebut
 Klasifikasi
Nyeri

AKUT KRONIS

 Respons fisiologik normal Suatu keadaan nyeri yang

dan dapat diramalkan
persisten dan penyebab nyeri
terhadap rangsangan
tidak selalu dapat dihilangkan
kimia, panas, atau mekanik
atau sulit diobati. Nyeri kronik
yang berkait dengan
dapat berkait dengan suatu
pembedahan, trauma, and
kondisi medik atau penyakit
penyakit akut. Biasanya
yang sulit/ tidak dapat
time limited.
disembuhkan jangka lama.
 Pengatasan – hilangkan
causa
 Klasifikasi
Nyeri

Non
Nosisepsi
Nosisepsi

Somatik Viseral Neuropatik

Simpatetik

Nyeri Nosisepsi berasal dari Nyeri Non Nosisepsi berasal dari

rangsangan reseptor nyeri tertentu.
Reseptor ini dapat merespons
rangsangan panas, dingin, vibrasi,
peregangan dan kimia yang dilepas
oleh sel yang rusal.
sistem syaraf perifer dan sentral. Pada
nyeri ini reseptor spesifik tidak ada,
nyeri dihasilkan oleh kerusakan sel
syaraf.
KUANTIFIKASI NYERI
Numerical pain scale
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

Visual analogue pain scale

No pain Worst Posisible pain

 UPAYA PENANGANAN NYERI

NON FARMAKOLOGIK FARMAKOLOGIK

INTERVENSI PSIKOLOGIK ANALGESIK

Edukasi, hipnosis, modifikasi
perilaku, terapi musik SENTRAL : OPIOID

TENS (transcutaneous PERIFER : NSAID

electrical nerve stimulation)
ANESTESI LOKAL
SURGICAL NERVE Procain, lidokain, mepivacain,
bupivacain, prilocain
TRANSECTION
ADJUVANT
Antidepresan, antikonvulsan,
glukokortikoid, muscle relaxan dll.
 ANALGESIK OPIOID
 Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang
bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan saraf
pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon emosional
terhadap nyeri berubah (dikurangi).
 Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, yakni
ZAT ENDORFIN (adalah kelompok polipeptida endogen
yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan dapat
menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin).
 Agonis Opiat
 Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin,
nicomorfin
 Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta
tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda
mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta
resiko habituasi dan adiksi.
 Antagonis Opiat :
Nalokson, nalorfin, pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki reseptor
 Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi
tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
Mekanisme Kerja
 Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-
reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri
dapat diblokir.

 Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.

 Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.

Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan
produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya
terjadilah kebiasaan dan ketagihan.
 Opioid analgesic Potency Sedation Nausea Consti Respi
(po)* and pation ratory
vomiting depression
CODEINE 0.05 - + + +
DIHYDROCODEINE 0.1 - + + +
TRAMADOL 0.1 - +++ + +
PETHIDINE 0.1 + + + +
MORPHINE 1.0 ++ ++ +++ ++
DIAMORPHINE 1.0 ++ ++ +++ +
OXYCODONE 2 - + + +
PHENAZOCINE 5 + + + +
LEVORVANOL 5 + + + +
HYDROMORPHONE 7.5 ++ + + ++
BUPRENORPHINE 50 +++ + + +
FENTANYL 150 + + - +

*) potensi dibandingkan dengan morphine

 Time to peak Analgesic
Class Agent Efficacy concentration duration
(h) (h)

Opioid Morphine-like agonis Excellence 3-5

Morphine (MS Contin) 0.5-1
0.5-1 3-5
Hydromorphone (Dilaudid) 0.5-1 5-8
Levorphanol (Levo-dromoran) 0.5-1 4-6
Codein 0.5-1 4-6
Oxycodone (Oxy contin)
Meperidine-like agonis Excellence 0.5-1 2-5
Meperidine (Demerol) 0.1-0.5 1-2
Fentanyl (Duragesic)
Others Excellence
2-3 4-6
Tramadol (Tramal

DiPiro et al, 2005

Sachs, 2005
 ANALGETIK PERIFER
 Penghambat prostaglandin (NSAID’S)
 Parasetamol
 Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat
 ibupropen
 Derivat-derivat Pirazolon : aminofenazon
 Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
Mekanisme kerja :
Menghambat biosintesa prostaglandin dengan cara
menghambat enzim siklo oksigenase

As.arachidonat prostaglandin

COX 1

Prototipe : Aspirin
CLASSIFICATION
Klasifikasi OAINS (NSAID) Berdasarkan Masa Kerja
1. NSAID masa kerja pendek (t ½ sampai 4 jam)
 INDOMETASIN
 DIKLOFENAK
 IBUPROFEN
 KETOPROFEN
 PENOPROFEN
 ASAM MEFENAMAT
 ASAM FLUFENAMAT
2. NSAID masa kerja 3. NSAID masa kerja
sedang (t ½ 4-20 Jam) panjang (t ½ >20 jam)
 ASAM  PIROXICAM
ASETILSALISILAT  MELOXICAM
 FENBUFEN
 TENOXICAM
 NAPROXEN
 FENILBUTAZON
 OXIPENBUTAZON
Farmakodinamik: Mengahambat Sintesa Prostaglandin

Kerja Prostaglandin Efek Efek Klinik

NSAID
 Jaringan Ikat Baru   Antireumatik
 Sekresi Cairan Lambung   Ulkus
 Motilitas Usus   Diare
 Eksresi Na+   Ulkus
 Agresasi Trombosit   Antitrombotik
 Tonus Uterus   Antidismonorea
 Tonus Otot Bronkus   Serangan Asma
NSAID : POTENSIAL
- Nyeri
- Radang

Bukti :
DUNIA : 30 Juta orang / hari
AS : 70 Juta resep / tahun
15 Juta orang penggunaan kronik
INGGRIS : 20% pasien dokter umum

IRONIS : Efektifitas selalu diiringi efek samping

 INDIKASI NSAID
 PENYAKIT REMATIK
 Artritis Rematoid (Poliartritis Kronis)
 Spondilitis Ankilosans (Morbus Bechterew)
 PIRAI AKUT
 NYERI TUMOR
 Metastase Tulang
 NYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT PERSENDIAN DEGENERATIF
 Artrosis
 Spondilartrosis
 NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK EKSTRAARTIKULER
 RADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI, BENGKAK
 Kecelakaan
 Olah Raga
 RADANG AKIBAT OPERASI, NYERI, BENGKAK
 Bedah
 Orthopedi
 Operasi Gigi
 DISMENOREA
 SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT GIGI, DEMAM
 EFEK SAMPING NSAID

 TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,

 GINJAL - Retensi Na+ ,Kerusakan Ginjal, Udem.

 SSP - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan Penglihatan dan Pendengaran

 KULIT - Eksatema, Alergi

 HATI - Aktivitas Transaminase, Aktivitas Alkaliposfatase

 DARAH - Trombopenia, Leukopenia

 UTERUS - Kontraksi Dihambat

 PERNAFASAN - Bronkokonstriksi
NSAID DITARIK DARI PEREDARAN

 BENOXAPROFEN
 INDOPROFEN
 ISOXICAM
 OXYFENBUTAZON
 ZOMEPYRAX
 REFECOXIB
KEBIASAAN YANG MEMPERBERAT EFEK
SAMPING PADA SALURAN CERNA

1. PENGGUNAAN BERSAMA KORTIKOSTEROID

2. PENGGUNAAN BERSAMA OAINS LAIN
3. MEROKOK
4. STRESS
5. ALKOHOL
6. KOPI
7. MAKANAN DAN MINUMAN YANG MENURUNKAN
pH CAIRAN LAMBUNG
8. CABE
9. VITAMIN C
 GI CNS Hepatic Renal
Non opioid analgesik
Irritation Effects Toxicity Toxicity
ACETAMINOPHEN + + ++ +
ASPIRIN ++++++ + ++ ++
CHOLINE /MG SALICYLATE +++ - - -
FENILBUTAZON ++ - - -
MEFENAMIC ACID ++ + + ++
MECLOFENAMATE ++ + + ++
PIROXICAM ++ + + ++
DIKLOFENAK NA/K ++ + + ++
IBUPROFEN ++ + + ++
FENOPROFEN ++ ++ + ++
KETOPROFEN ++ + + ++
NAPROKSEN ++ + + ++
KETOROLAC ++ + + +
MELOXICAM + + + +
CELECOXIB + + + ++

DiPiro et al, 2005

Harden, 2005
PUSTAKA :
 Farmakologi dan terapi Penerbit : FKUI
 Goodman & Gilman’s : The pharmacological Basis
of Therapeutics
 Basic & Clinical Pharmacology : Bertram G
Katzung, MD,PhD