Farmakodinamik

Teguh Gunanto, S.Si., Apt.

 FARMAKODINAMIK

•Ilmu yang
mempelajari kerja
obat pada tubuh
 Mekanisme Kerja Obat
• Secara Fisis
• Secara Kimiawi
• Melalui Proses Metabolisme
• Secara Kompetitif
- Reseptor Spesifik
- Enzim
 Reseptor
• Reseptor adalah sebuah protein yg ada pada
permukaan sel, organel dalam sel dan dalam
sitoplasma

• Jumlah reseptor terbatas dalam sebuah sel

 LETAK RESEPTOR PD SEL
R
1.Membran sel
Reseptor

2.Sitoplasma

4.Nukleus R
Obat

3.Enzim

Rseptor
 Ketika obat terikat dgn reseptor akan
terjadi :
• Saluran ion terbuka atau tertutup
• Pembawa berita biokimia (Camp, Ca++)
diaktifkan, pembawa berita biokimia
mengawali serangkaian reaksi kimia di dalam
sel yang mengubah sinyal yg distimulasi oleh
obat
• Fungsi sel normal scr fisik dihambat (Exp
Pembentukan dinding sel)
• Fungsi sel ditingkatkan (exp Peningkatan
transkripsi DNA oleh Steroid
Istilah Istilah pada Ikatan Obat
Reseptor :
»Afinitas
»Agonis Kuat
»Agonis Lemah
»Agonis Parsial
»Antagonis
»Antagonis Kompetitif
»Antagonis Non Kompetitif
»Antagonis Ireversibel
 RESEPTOR
Merupakan suatu protein spesifik pada sel yg reseptif terhadap ligand/obat dg
spesifisitas , afinitas dan selektifitas serta sensitifitas tertentu (khusus)

Obat reseptor Efek

spesefitas struktur spesifisitas struktur - nonspesifik

afinitas kemis afinitas kemis - spesifik nonselektif
Obat selektifitas - spesifik selektif
O sensifitas O
R
R R R
R

Membran sel

Analogi : Ligand=Kunci Gembok=reseptor

SPESIFITAS & SELEKTIFITAS RESEPTOR
• NONSPESIFIK : satu obat mempengaruhi beberapa
reseptor,misalnya
klorpromazin :  R. Adrenergik
 R. Kolinergik
 R.Histaminergik

• SPESIFIK NONSELEKTIF : satu obat hanya mempengaruhi satu jenis

reseptor ,tetapi reseptor ini terdapat pada
berbagai organ,mis. Atropin.

• SPESIFIK SELEKTIF : Satu obat hanya mempengeruhi satu jenis

reseptor yg terdapat pada satu organ, mis.
Salbutamol pada resptor beta 2 dalam
saluran nafas
 Contoh
• Adrenoreceptor blocker seperti propanolol
dan labetolol memblokir baik reseptor alfa
dan reseptor beta dari susunan saraf
adrenergik
• Obat Antihistamin merintangi kerja Histamin
 Enzim
Enzim terdiri dari protein dan bekerja sebagai
katalisator antara dua zat kimia yakni
mempermudah atau mendorong suatu reaksi
kimia tanpa turut ambil bagian
Enzim memiliki titik aktif yang mampu
menggabungkan dua zat
Tanpa Enzim dua zat tidak akan berkontak
Cont...
Enzim tidak hanya menggabungkan dapat juga
merombak molekul dari zat yang dinamakan
substrat
Obat ttt yang memiliki struktur kimia yang sama
dengan suatu substrat mampu menduduki titik
aktif dari enzim bersangkutan hingga reaksi
normal tidak terjadi dan produk akhir tidak
dibentuk
Perintang enzim digunakan dlm terapi
untuk berbagai tujuan :
Mencegah terbentuknya produk akhir
Exp : Allopurinol yang menduduki tempat
ksantin di enzim ksantinoksidase, hingga
sintesa asam urat sangat dihambat
Melindungi substrat
Exp. Asam klavulanat digunakan untuk
memblokir enzim beta laktamas bakteri
sehingga ampicillin tidak inaktif
Hypoxanthine Xanthine Asam
(Purine) urat

R R
XANTHINE OXIDASE

Hypoxanthine Allopurinol (obat)

H A

R R
Enzim XO Enzim XO

R enzim XO di tempati oleh Allopurinol /di blokir 

Hypoxanthine dan Xanthine tidak dapat masuk
 Profil Pasien
Setiap meresepkan obat kita harus
mempertimbangkan profil pasien sbb :
•Usia
•Status Kehamilan
•Kebiasaan Merokok dan Alkohol
•Penyakit Hati dan Ginjal
•Farmakoginetik
•Interaksi Obat
•Ketaatan Pasien
 Dosis
Dosis obat yg hrs diberikan kpd pasien untuk
menghasilkan efek yg diharapkan tergantung
dari banyak faktor :
•Usia
•Berat badan
•Kelamin
•Besarnya Permukaan Tubuh
•Penyakit yg diderita
•Daya Tahan penderita
 Dosis anak thd Dewasa
• Berdasarkan Usia
n
DA = XD
n + 12
• Berdasarkan Berat badan
w
DA = XD
68

• Berdasarkan Luas Permukaan Tubuh

Modifikasi Skala Danecamp
Pasien Compliance ( Kesetiaan Terapi)
• Ketidak setian pasien dalam meminum obat
dapat menyebabkan kegagalan terapi
• Kesetiaan dan kerelaan pasien untuk menelan
obatnya dipengaruhi oleh :
– Sifat Individual
– Relasi Petugas Medis – Pasien
– Jenis Penyakit
– Jumlah obat dan frekuensi takarannya
 Kombinasi Obat
• Antagonis
• Adisi
• Potensiasi
• Sinergis
 Index Terapi
Efek E.Terapi ESO E.Letal

E.Terapi
E. Samping
50% E. Letal

0 Log.Dosis
IT = LD50/ED50
Dosis toksik 50
Dosis efektif 50
 INTERAKSI OBAT
• Interaksi kimiawi
• Kompetisi untuk protein plasma
• Induksi enzim
• Inhibisi enzim