KEKURANGAN
Pasien merasa takut sehingga banyak menolak
Daerah operasi terbatas
Durasi relative terbatas
Absorbsi cepat dapat mempercepat toksisitas
STRUKTUR
Kondisi struktur amin akan menentukan seberapa
baik kemampuan anestetika lokal menembus
membran sel sehingga menentukan awitan (onset)
blok anestetika Iokal.
Bentuk yang tidak terionisasi akan dapat
menembus membran sel. Semakin banyak molekul
yang tidak terionisasi, semakin banyak molekul
yang dapat menembus membran sel, sehingga
awitan anestetika lokal akan semakin cepat.
Tergantung dari tempat penyuntikan, dosis,
ikatanobat dengan jaringan, aliran darah setempat,
penggunaan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimiawi
obat
Absorbsi obat anestetik lokal ke sistemik
ABSORPSI berkorelasi positif dengan vaskularisasi pada
tempat penyuntikan. Absorbsi intravena > trakeal >
interkostal > paraservikal > epidural > pleksus
brakhialis > skiatik > subkutan.
Vasokonstriktor mengurangi absorpsi
Obat anestetik lokal golongan ester akan dihidrolisis
dengan cepat oleh kolinesterase plasma dan
jaringan.
METABOLISM
E DAN
Golongan amida terutama akan dimetabolisme di
EKSKRESI hati oleh reaksi enzim mikrosomal hepatik fase I dan
ll, sebagian kecil akan diekskresikan oleh ginjal.
TOKSISITAS
Semua anestesi local pada dosis rendah mampu
menyebabkan rasa kantuk, pusing, gangguan
penglihatan dan pendengaran, serta gelisah
TOKSISITAS Pada konsentrasi yang lebih tinggi dapat terjadi
nystagmus dan kedut otot
Konsentrasi dalam darah yang berlebihan dapat
menyebabkan kejang
Kardiovaskular : anestesi local menyekat kanal natrium
jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung,
eksitabilitas dan konduksi jantung yang abnormal.
Pemberian prilokain dosis besar (>10mg/kg) dapat
menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidine yakni
suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hb
TOKSISITAS menjadi methemoglobin. Pasien tampak sianotik dan
warna darah seperti coklat
Reaksi alergi : tipe ester dimetabolasi menjadi turunan
asam p-aminobenzoat yang dalam beberapa populasi
berperan dalam reaksi alergi. Amida tidak, sehingga
reaksi alergi jarang terjadi.