kelompok obat yang memiliki sifat opium / morfin. Analgetika narkotik khusus digunakan untuk menghalau nyeri hebat seperti pada farktur atau kanker. Analgesik merupakan obat mengurangi rasa nyeri. Nyeri yang bersifat akut juga dinamakan dengan nosisepsi. Nyeri sendiri merupakan perasaan dan pengalaman emosional yang berhubungan dengan adanya kerusakan jaringan. PATOFISIOLOGI NYERI
Jika ada rangsangan nyeri akan memacu
pelepasan mediator nyeri, yang kemudian merangsang reseptor nyeri sel syaraf aferen untuk kemudian diubah menjadi implus untuk ditransmisikan ke SSP melalui sumsum tulang belakang menujuu ke otak sehingga menghasilkan sensasi nyeri. Sistem “descendent control system” berperan dalam mengontrol transmisi nyeri tersebut. KLASIFIKASI OBAT Obat golongan ini merupakan golongan narkotika atau opium bereaksi seperti opioid endogen mengaktivasi reseptor opioid dan SSP untuk menurunkan sensasi nyeri. Aksi obat diperantarai oleh reseptor mu (μ), delta ( ), dan kappa (к). Obat golongan narkotik dibagi menjadi 3 yaitu agonis reseptor opioid, antagonis reseptor opioid, dan campuran angonis dan antagonis reseptor opioid. 1. AGONIS RESEPTOR OPIOID Mekanisme Indikasi umum
Obat ini mengaktivasi Analgesik
reseptor mu (μ) dengan afinitas tinggi. Edema paru akut
Metabolisme Antitusif (morfin dan
umumnya di hati, reaksi derivat) metabolisme berbeda ter Anti diare (preparat gantung tiap obat. Ekskresi melalui ginjal. sintetik) Waktu paruh eliminasi Sedasi (Medikasi berbeda tergantung tiap preanestesi) obat A. MORFIN
Indikasi Kontrainidikasi
Diindikasikan untuk nyeri Hipersensitivitas
berat yang tak bisa dikura terhadap morfin. ngi dengan analgetika non Pasien dengan depresi opioid atau obat analgetik opioid lain napas dan tidak yang lebih lemah efeknya. tersedia alat resusitasi. Di ikat protein plasma 20- Asma akut atau berat. 35% Keadaan hiperkarbia. Waktu paro eliminasi 2,4 – Dicurigai atau sudah 3,4 jam pasti mengalami ileus paralitik. Efek samping Dosis
Pada Sistem Diberikan secara per oral,
kardiovaskular injeksi IM, IV, SC, dan Bradikardia atau per rektal, durasinya rata- takikardia rata 4-6 jam Hipertensi atau hipotensi Dosis oral : 20-25 mg, setiap 4 jam Kolaps i.m atau s.c : 10 mg/70 kg Vasodilatasi bb B. KODEIN Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi Indikasi : untuk meredakan Efek samping : rasa nyeri ringan hingga sedang pada pasien dewasa dan kantuk berlebihan, batuk kering disertai nyeri sembelit, mual, muntah, pada dewasa pada dosis pusing, dan mulut kering. terapeutik minimal yang aman. Pada tingkat yang lebih Kontraindikasi : codeine jarang, keluhan seperti, mencakup penggunaan gatal, penurunan nafsu pada anak-anak, pasca makan operasi tonsilektomi dan adenoidektomi, riwayat Dosis : oral depresi napas, asma analgesik 30mg, antibatuk bronkial berat, dan 5-10mg . hipersensitivitas terhadap codeine C. FENTANIL Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi
Indikasi : sebagai agen Efek samping : Depresi
anestesi untuk pasien pernafasan, apnea, dan yang akan menjalani bradikardi yang dapat operasi, serta untuk berujung pada gagal napas, dan henti jantung manajemen nyeri. Dosis : 2,5 mg, 5 mg, 7,5 Kontraindikasi : pasien mg, 10 mg/cakram yang tidak toleran transdermal terhadap opioid serta pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap fentanil D. METADON Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi Indikasi : Meredakan Efek samping : mual, rasa sakit dan nyeri muntah, dan mengantuk, hebat, serta mencegah serta efek samping fatal gejala putus obat. akibat overdosis seperti Kontraindikasi : pasien syok, henti jantung, dan menderita depresi henti napas pernapasan akut atau Dosis : analgesik i.m.: 2,5- asma bronkial akut. 10mg; utk menekan sindro Peringatan untuk m obstinence : 15-40mg & menyesuaikan dosis sec bertahap dikurangi pada penderita gangguan hati 2. ANTAGONIS RESEPTOR OPIOID Mekanisme Contoh obat
Efek mirip morfin Nalakson
(agonis) dihasilkan oleh Naltrekson interaksinya dgn reseptor opioid Efek antagonis dihasilkan oleh kerja kompetitif antagonis menggeser opioid lain dari reseptornya. A. NALAKSON Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi Indikasi : depresi sebagian Efek samping : hipotensi, atau menyeluruh yang hipertensi, takikardi reversibel yang ventrikular dan fibrilasi, dispnea, udem pulmoner. disebabkan oleh opioid, over dosis opiod akut, Dosis : dewasa dosis awal 0,4 termasuk depresi mg-2 mg diberikan secara intravena, pada anak-anak pernafasan, yang dosis awal yang lazim pada diinduksi oleh opioid alami anak adalah 0,01 mg/kg bb maupun sintetik yang diberikan secara Kontraindikasi : intravena hipersensitif terhadap nalokson hidroklorida B. NALTREKSON Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi Indikasi : terapi tambahan Efek samping :mual, muntah, untuk mencegah kambuhan nyeri abdomen, ansietas, rasa pada pasien ketergantungan gugup, kesulitan tidur, sakit opioid yang sedang kepala, energi yang mengalami detoksifikasi berkurang, nyeri otot dan (pasien yang tetap bebas sendi opioid dalam waktu 7-10 hari) Dosis :Awal, 25 mg kemudian Kontraindikasi : pasien yang 50 mg; total dosis satu masih mengalami minggu dapat dibagi dan ketergantungan pada opioid; diberikan dalam 3 hari untuk hepatitis akut atau gagal memperbaiki kepatuhan hati. (misal 100 mg pada hari Senin dan Rabu, dan 150 mg pada hari Jum'at). Anak tidak direkomendasikan. 3. CAMPURAN AGONIS DAN ANTAGONIS RESEPTOR OPIOID
Mekanisme Contoh obat
Kedua obat antagonis Pentazosin
pada reseptor mu (μ), Siklazosin namun agonis parsial pada reseptor kappa (к) dan delta ( ) A. PENTAZOSIN Indikasi & Efek samping & dosis kontraindikasi Indikasi : untuk meredakan Efek samping : Pernapasan nyeri sedang hingga berat. lemah atau dangkal, detak Obat ini juga digunakan jantung lambat, sebagai bagian dari anestesi Kebingungan, halusinasi, untuk operasi. pikiran atau perilaku yang Kontraindikasi : penderita tidak biasa, Kelemahan yang pasca infark miokard karena parah atau pusing, Kejang. obat ini meningkatkan Dosis : 30 mg dengan melalui tekanan darah aorta dan intramuskular, subkutan, paru-paru; dan atau intravena. Dosis ini meningkatkan kerja jantung. dapat diulang setiap 3 sampai 4 jam.