GLUKOKORTIKOID

ULFA MAWADDAH
70100117075
FARMASI A
Glukokortikoid merupakan suatu hormon steroid yang memainkan
peranan penting dalam mengatur metabolisme glukosa.
 Glukokortikoid juga merupakan hormon steroid dari kelas
kortikosteroid, yang memiliki kapasitas untuk membinasakan
limfosit, mengembangkan timosit dan menginduksi apoptosis,
sehingga sering digunakan untuk penanganan peradangan
seperti artritis, collagen vascular diseases, radang paru dan asma,
beberapa jenis radang hati, beberapa penyakit kulit dan
granulomatous diseases, sub-akut tiroiditis dan amiodarone-
associated thyroiditis

 Kortison adalah glukokortikoid aktif karena kortison

mengkonversikannya menjadi kortisol.
 Kortison tidak disekresikan dalam jumlah banyak pada kelenjar
adrenal. Kortison disintesis di hati dan memasuki sirkulasi,
kemudiaan kortison dengan cepat di reduksi dan dikonjugasikan
untuk membentuk tetrahidrokortison glukoronida yang tidak
berikatan dengan protein, sehingga cepat di ekskresikan melalui
urin (Barret, Barman, Boitano, dan Brooks, 2012)
 sekresi kortisol hampir seluruhnya
diatur oleh hormon
Cadrenokortikotropin (ACTH) yang
disekresi oleh kelrnjar hipofisis
anterior. ACTH ini merangsang sekresi
kortisol.
 ACTH ini mengaktifkan
sel adrenokortikal untuk
memproduksisteroid melalui
peningkatan siklik adenosin
monofosfat (cAMP).
 Kortisol ini apabila berlebih
mempunyaiumpan balik negatif
terhadap sekresi ACTH dan CRF yang
masing-masing mengarah pada
hipofisis danhipotalamus agar sekresi
CRF, ACTH, dan kortisol kembali
menjadi normal.
 Glukokortikoid meningkatkan kadar glukosa darah. Peningkatan
produksi glukosa ini diikuti oleh bertambahnya ekskresi nitrogen,
dimana hal tersebut menunjukkan terjadinya katabolisme
protein menjadi karbohidrat.
 Glukokortikoid juga merangsang lipase yang sensitif dan
menyebabkan lipolisis.
 Peningkatan kadar insulin merangsang lipogenesis dan sedikit
menghambat lipolisis sehingga hasil akhirnya adalah
peningkatan deposit lemak, peningkatan pelepasan asam lemak,
dan gliserol ke dalam darah.
Hormon glukokortikoid mempunyai mekanisme kerja seluler sebagai
berikut:
1) hormon masuk ke dalam sel melalui membran sel;
2) hormon berikatan dengan reseptor protein di dalam sitoplasma;
3) kompleks hormon-reseptor kemudian berinteraksi dengan urutan DNA
pengatur spesifik, yang disebut elemen respons glukokortikoid, untuk
membangkitkan atau menekan transkripsi gen; dan
4) glukokortikoid akan meningkatkan atau menurunkan transkripsi banyak
gen untuk mempengaruhi sintesis mRNA untuk protein yang
memperantarai berbagai pengaruh fisiologis.
 Efek glukokortikoid antara lain :
 meningkatkan glukoneogenesis, yaitu pembentukan glukosa dari
protein, sehingga beresiko meningkatkan kadar gula darah. Karena itu,
orang dengan resiko diabetes dapat mengalami kenaikan kadar gula darah
yang nyata.

 efek katabolik, yaitu mengurai protein sehingga mengurangi pembentukan

protein, termasuk protein yang diperlukan untuk pembentukan tulang.
Akibatnya terjadi osteoporosis atau keropos tulang, karena matriks protein
tulang menyusut. Efek ini juga menyebabkan gangguan pertumbuhan jika
digunakan pada anak-anak dalam jangka waktu lama.

 mempengaruhi metabolisme lemak tubuh dan distribusinya, sehingga

menyebabkan pertambahan lemak di bagian-bagian tertentu tubuh, yaitu di
wajah (jadi membulat), bahu, dan perut.

 mengurangi menghambat proses radang, sehingga merupakan obat pilihan

berbagai penyakit peradangan

 menurunkan fungsi jaringan limfa sehingga menyebabkan berkurangnya dan

mengecilnya sel limfosit. Efek ini menyebabkan menurunnya kekebalan
tubuh atau imunosupresan.Sedangkan efek mineralokortikoid utamanya
adalah mengatur keseimbangan garam mineral dan air dalam tubuh