HORMON

OLEH : REZKY STEFIANA

Kelenjar endokrin
Hormon steroid Hormon peptida
Sistem Endokrin
▪ Diatur oleh kelenjar hipofisis dan hipotalamus

▪ Mengkoordinasi fungsi-fungsi tubuh, pancarkan

pesan antarsel dan jaringan
▪ Melepaskan hormon ke aliran darah, bawa pesan

▪ Pelepasan hormon dpt dipacu atau dihambat oleh

sistem saraf
▪ Fungsi endokrin diubah / dipengaruhi oleh oleh
obat-obatan
 Kelenjar Hipofisis
▪ Mengatur semua kelenjar endokrin

▪ Sebagai pemimpin kelenjar

▪ Terdiri dari lobus anterior dan lobus posterior

Hipofisis anterior
▪ Hipotalamus mensekresi substansi pelepas dan penghambat
ke dalam sistem pembuluh darah hipofisis anterior
▪ Sekresi hipofisis dikendalikan kontrol umpan balik

▪ Sistem endokrin yang dipengaruhi :

- hormon seks - hormon pertumbuhan

- hormon tiroid - prolaktin
Antagonisnya
Hormon :
Zat aktif Yg dihslkan o/ kelenjar endokrin
Msk ke dlm peredaran darah
Mempengaruhi jaringan secara spesifik

Jaringan yg dipengaruhi (organ target) :

Umumnya jauh dari tempat hormon dihslkan
Co : FSH -> dihslkan o/ kel hipofisis anterior,
pengaruhi jaringan di ovarium
 Sumber hormon
▪ Sumber alami : ternak (sapi, babi, biri-biri)
▪ Bbrp hormon demikian khas, tdk efektif pd manusia
▪ Produksi hormon dgn rekayasa genetik

▪ Analog hormon = zat sintetik yg berikatan dgn reseptor

hormon
▪ Antagonis hormon = zat yg hambat sintesis, sekresi, dan
kerja hormon pada reseptornya

▪ Indikasi utama hormon : terapi pengganti defisiensi

hormon
Obat (Hormon) Pertumbuhan
▪ Sekresi hormon pertumbuhan secara fisiologis diatur oleh
hipotalamus.
▪ Sediaan hormon pertumbuhan yang mula-mula digunakan
dalam terapi adalah ekstrak hipofisis manusia hasil autopsi
(somatropin), selanjutnya digunakan hormon hasil rekayasa
genetik
1. Somatrem

▪ Merupakan hormon pertumbuhan hasil

rekayasa genetik
▪ Efek biologis = somatropin
▪ 1 mg somatrem setara dengan 2,6 IU hormon
pertumbuhan
▪ Indikasi : defisiensi hormon pertumbuhan
pada anak
▪ Dosis : disesuaikan dengan kebutuhan setiap
orang, max 0,1 mg/kg 3 x seminggu
▪ Efek samping : hiperglikemi dan ketosis
2. Somatropin

▪ Secara kimia identik dengan hormon

pertumbuhan pada manusia, dibuat dengan
rekayasa genetika
▪ 1 mg somatropin setara dengan 2,6 IU
hormon pertumbuhan
▪ Indikasi : defisiensi hormon pertumbuhan
pada anak
▪ Cara pemberian : IM dan SC
▪ Dosis max 0,06 mg/kg dibagi dalam 3x
pemberian dalam seminggu
PROLAKTIN
▪ Pengaturan sekresi prolaktin berada dibawah pengaruh
hipotalamus
▪ MK prolaktin : mempengaruhi fungsi kelenjar susu dalam
mempersiapkan, memulai dan mempertahankan laktasi
GONADOTROPIN
▪ Hipofisis menghasilkan 2 jenis gonadotropin yang mengatur
fungsi alat reproduksi yaitu FSH dan LH
▪ Indikasi : infertilitas

▪ Contoh obat : menotropin (Pergonal)

OBAT (HORMON)
TIROID DAN
ANTITIROID
Koordinasi Hormon GRH = Growth Releasing Hormone
TRH = Thyroid Releasing Hormone
CRH = Corticothropine RH
GnRH = Gonadothropine RH
LHRH = Luiteinezing Hormone RH
PIH = Prolactin Inhibitor Hormone
PRH = Prolactin RH
Hipofisis Anterior ACTH = Adrenocorticothropic Hormone
TSH = Thyrothropin Stimulating Hormone
FSH = Follicle Stimulating Hormone
LH = Luiteineizing Hormone

Prolaktin

Payudara
 KELENJAR TIROID
▪ Sekresi hormon tiroid normal (sbg OH
asam amino yang mengandung Iod) OH
I I I
- triiodotironin (T3)
(59 % Iod)
O O
- tetraiodotironin = tiroksin
I I I I
(T4) ( 65 % Iod)
▪ Fungsi mengatur :
CH 2
- pertumbuhan dan perkembangan CH 2
HC NH 3+ HC NH 3+
- suhu tubuh COO -
COO -
- tingkat energi
T3 T4
BIOSINTESIS HORMON TIROID
dan PENGHAMBATNYA
MIT = Monoiodotirosin
DIT = Diiodotirosin


 Hormon Tiroid
▪ Dlm darah, terikat protein

- T3 lebih lemah terikat daripada T4

- T3 mula kerja lebih cepat, durasi lebih singkat
▪ Jenis protein pengikat : -globulin, prealbumin, albumin

▪ 85% tiroksin terikat globulin

▪ Gangguan fungsi :

- hipotiroidisme
- hipertiroidisme
 HIPOTIROIDISME
▪ Kretinisme (bawaan)
- cebol
- gangguan perkembangan mental
- perut buncit
▪ Mixudema
- pada anak : pertumbuhan mula-2 normal, tapi
kemampuan berpikir lambat
- pada dewasa : daya tahan dingin berkurang
pembentukan keringat kurang,
berbagai gejala lain
HIPERTIROIDISME
▪ Penyakit Grave

- tiroid membesar scr difus, gejala pada mata

▪ Penyakit Plummer

- tdk ada gejala pd mata

 gejala umum :

- pembentukan panas terlalu banyak

- kepekaan neuromuskular terlalu berlebih
- penderita susah tidur
- sering cemas dan gelisah
- tdk tahan hawa panas
- perut sering mulas
- payah jantung
 Sediaan obat hormon tiroid
▪ Indikasi utama : terapi pengganti pada mixudema dan
kretinisme (pengobatan hipotiroidisme)
▪ Pengobatan mixudema terpenting menetapkan jumlah
hormon tiroid, dosis harus ditentukan dengan cermat
▪ Pada kretinisme, berhasilnya terapi bergantung pada saat
mulai terapi
▪ Sediaan biasanya levotiroksin
- keadaan mantap setelah 6 – 8 minggu
- toksisitas berkaitan dengan kadar tiroksin dalam tubuh
- gejala toksisitas : gelisah, palpitasi jantung, takikardia,
intoleransi terhadap panas, BB turun
 PENGHAMBAT TIROID
1. Antitiroid : mengganggu sintesis hormon
 secara langsung
2. Pengambat iodida : menghalangi
transpor iodida
3. Iodida : pd konsentrasi tinggi berefek
supresi kelenjar tiroid
4. Iod radioaktif : merusak kel tiroid dgn
radiasi ion.
 Propiltiourasil (PTU)
Metimazol
Karbimazol
1. Antitiroid Metiltiourasil (MTU)
▪ Hambat ikatan iodium pada residu tirosil dari tiroglobulin

▪ Hambat penggabungan iodotirosil utk bentuk iodotironin (hambat

enzim peroksidase)
▪ PTU hambat deiodinasi tiroksin di jar perifer, Metimazol tidak

▪ Tiourasil terdistribusi ke seluruh jaringan, ekskresi via urin dan ASI

▪ Umumnya masa kerja pendek (PTU 2 – 8 jam)

▪ ES : demam (paling sering)

▪ Indikasi umum untuk hipertiroidisme

▪ Tidak berpengaruh buruk terhadap kehamilan, tapi sebaiknya dosis

dikurangi pd trimester ke-3
 SCN- SO3F-
ClO4- PO2F2-
2. Penghambat Iodida NO3-

▪ Hambat transpor aktif I- ke dalam kel tiroid

▪ Umumnya ion monovalen
▪ Didasarkan pada penghambatan kompetitif terhadap tiroid
untuk pekatkan konsentrasi I-
▪ ClO4- = 10x SCN-
▪ NO3- = 1/30 x SCN-
▪ SCN- tidk tertimbun dalam tiroid, yg lain tertimbun
▪ Na dan K perklorat jarang digunakan, dpt timbulkan anemia
aplastik
▪ ES : reaksi demam, kelainan kulit, iritasi usus, agranulositosis
 KI Lart Lugol

odida (kadar tinggi)

NaI

▪ Iodium I2 diperlukan utk biosintesis tiroid

▪ Iodida I- hambat proses transpor aktifnya sendiri ke
dalam kel tiroid
▪ Jika iodium terdapat dalam jumlah cukup berlebih
dalam kel tiroid, hambat sintesis iodotironin dan
iodotirosin
▪ ES :
- Rx hipersensitivitas
- Intoksikasi kronik (iodisme) : rasa logam dan
terbakar pada mulut dan tenggorokan,
perangsangan selaput lendir
- Iritasi saluran cerna
Iod radioaktif (131I) Lar oral
IV

▪ Untuk terapi tirotoksikosis

▪ Pemberian p.o. Lart Na131I cepat diabsorbsi,
terkonsentrasi dalam kel tiroid
▪ Efek terapetik tergantung pada emisi sinar , waktu
paruh efektif 5 hari.
▪ Hancurkan parenkim tiroid setelah beberapa minggu
Hormon paratiroid dan
kalsitonin
Hormon Paratiroid
▪ Gangguan fungsi : - hipoparatiroidisme
- hiperparatiroidisme
• HPT hanya dapat diberikan secara
suntikan karena pada pemberian oral
akan dirusak oleh enzim proteolitik
saluran cerna
• T1/2 = 20 menit, degradasi : hati dan
ginjal
• Sediaan : Suntikan HPT didapat dari
kelenjar paratiroid sapi.
 Kalsitonin
▪ Merupakan hormon polipeptida yang berefek hipokalsemik
dan hipofosfatemik.
▪ Farkin :
 Pemberian kalsitonin peroral akan cepat dirusak oleh
cairan lambung
 Sesudah pemberian SC, kadar puncak plasma 15 – 45
menit
▪ Indikasi : mengurangi hiperkalsemia dan kadar posfat
plasma penderita hiperparatiroidisme, hiperkalsemia
iodiopatik pada bayi, intoksikasi vitamin D dan osteolisis
tulang akibat metastasis.
▪ ES : ruam kulit, mual, muntah, diare
 ESTROGEN,
ANTIESTROGEN,
PROGESTIN, DAN
KONTRASEPSI
HORMONAL
 Hormon estrogen
▪ pada wanita diproduksi oleh ovarium, plasenta,
dan korteks adrenalis
▪ pada laki-laki diproduksi oleh testis dan korteks
adrenalis
▪ Hormon estrogen alami adalah estradiol, estron,
dan estriol.
▪ Estradiol dikeluarkan oleh ovarium, mengalami
dehidrogenasi menjadi estron, dimetabolisis
menjadi estriol dan dikeluarkan melalui urin.
Penggunaan
▪ pengobatan ketidaknormalan sistem reproduksi
wanita, pengobatan karsinoma seperti tumor
prostat dan payudara
▪ kontrasepsi oral: biasanya dikombinasi dengan
hormon progestin.
▪ pengobatan dismenorrhea, amenorrhea,
endometriosis, osteoporosis, kegagalan
pengembangan ovarium dan untuk mengontrol
sindrom sesudah menopause.
Klasifikasi
Estrogen Estrogen
Steroid nonsteroid/ sintetik

Estrogen alami benzestrol dienestrol

dietilstilbestrol
estradiol, estriol, estron
heksestrol
Estrogen teresterifikasi klorotrianisen
estradiol benzoat, estradiol dipropionat, metalenestril
estradiol valerat, estradiol sipinoat, dan
estradiol enantat.

Estrogen terkonjugasi

Turunan semisintetik
asam doisinolat, etinilestradiol,
mestranol, dan kuinestrol.
Antiestrogen
▪ Obat fertilitas dan antitumor

▪ Karena estradiol menghambat sekresi hormon gonadotropik LH dan

FSH melalui mekanisme feedback
▪ Antiestrogen (clomiphene) memblok inhibisi ini pada wanita yang
infertil karena anovulasi disebabkan produksi estradiol berlebih.
▪ Antiestrogen seperti tamoxifen, juga aktif sebagai
antitumor pada kanker payudara (estrogendependent
mammary carcinoma).
▪ Reseptor estrogen ditemukan pada sekitar dua pertiga dari
keseluruhan tumor payudara.
▪ Akan tetapi, penggunaan tamoxifen sebagai antiestrogen
untuk terapi kanker payudara meningkatkan resiko kanker
endometrium sebagai efek samping yang lambat.
dietilstilbestrol
▪ Secara alamiah dikeluarkan terutama oleh korpus luteum
dan plasenta.
▪ Bagian terbesar dari progestin alami adalah progesteron,
hasil biosintesis kolesterol.
▪ Penggunaan: pengobatan pada keadaan ketidakcukupan
progesteron, seperti amenorrhea, dismenorrhea, perdarahan
uterus yang tidak normal dan endometriosis.
▪ juga untuk pengobatan infertilitas dan pengobatan kanker
endometrium.
▪ Turunan progesteron banyak digunakan sebagai kontrasepsi,
dalam bentuk tunggal maupun bentuk kombinasi dengan
estrogen.
Klasifikasi
Turunan
progesteron
Progestin alami dan
esternya:
progesteron,
hidroksiprogesteronkaproat
Turunan progesteron:
klormadinon asetat, didrogesteron,
medroksiprogesteron asetat dan
megestrol asetat.
Turunan 19-
norprogesteron:
amadinon asetat,
nomegestrol asetat
Turunan
testosteron
Turunan testosteron:
dimetisteron, etisteron
Turunan 19-
nortestosteron:
alilestrenol, etinodiol diasetat,
levonorgestrel, linestrenol,
noretindron, noretinodrel,
norgestrel, dan kuingestanol
asetat.
▪ Turunan progesteron:

diperoleh dari hasil ekstraksi ovarium hewan atau dibuat secara

sintetik dari diosgenin
▪ Turunan testosteron:

disintesis dari androstan (hormon kelamin pria), merupakan progestin

sintetik pertama yang digunakan secara oral untuk pengobatan
ketidaknormalan menstruasi.
 Hormon androgen

▪ dihasilkan oleh testis, dalam jumlah yang lebih kecil oleh korteks
adrenalis dan ovarium.
▪ Indikasi: defisiensi hormon pada laki-laki (hipogonadisme),
impotensi, osteoporosis, dan kanker payudara.
▪ anabolik steroid untuk meningkatkan pertumbuhan (pada anak-
anak) karena mempercepat anabolisme protein
▪ merangsang hematopoiesis untuk pengobatan anemia.
▪ Kadang-kadang dalam dosis rendah digunakan untuk pengobatan
dismenorrhea, menghambat laktasi, dan pengobatan frigiditas
pada wanita.
▪ Sering disalahgunakan misalnya untuk doping oleh olahragawan.
Klasifikasi
Senyawa
Senyawa anabolik
androgenik
• testosteron • oksimetolon
• metiltestosteron • stanozolol
• fluoksimesteron • nandrolon
• mesterolon • etilestrenol
• metandrostenolon
Aktivitas