Kimia medisinal

antimetabolit
Oleh :
Kelompok 3

Yani Novitasari (1601060)

Alifya Octari (1601086 )
Annisa sarah (1601088)
Fiona Fitri Annisa (1601132)

Dosen Pengampu Matakuliah :

Dr. Neni Frimayanti, M.Sc
Kanker
Kanker atau karsinoma (Yunani = karkinos = kepiting)
adalah pembentukan jaringan baru yang abnormal dan
bersifat ganas (maligne). Suatu kelompok sel dengan
mendadak menjadi liar dan memperbanyak diri secara
pesat dan tidak tertahankan serta mengakibatkan
pembengkakan atau benjolan, yang disebut tumor atau
neoplasma.

Kanker merupakan suatu penyakit yang disebabkan

oleh pertumbuhan sel-sel yang tidak normal di dalam
jaringan. Sel-sel tersebut terbentuk karena terjadinya
mutasi gen sehingga mengalami perubahan, baik bentuk,
ukuran, maupun fungsi dari sel yang asli. Mutasi gen ini
Faktor-Faktor Penyebab Kanker

 Karsinogen secara umum dapat diartikan sebagai penyebab

yang dapat merangsang pembentukan kanker. Beberapa
karsinogen yang diduga dapat meningkatkan risiko terjadinya
kanker sebagai berikut.

 Senyawa kimia (zat karsinogen), dalam hal ini adalah zat

pewarna, zat pengawet, bahan tambahan pada makanan dan
minuman.

 Faktor fisika, dalam hal ini adalah bom atom dan radioterapi
agresif (radiasi sinar pengion).

 Virus, beberapa jenis virus berhubungan erat dengan

perubahan sel normal menjadi sel kanker. Jenis virus ini disebut 3
 Pengobatan kanker secara medis yang selama ini dilakukan
adalah melalui pembedahan (operasi), penyinaran (radiasi) dan
terapi kimia (kemoterapi). Salah satu yang menjadi perhatian
adalah kemoterapi, yaitu penggunaan bahan-bahan bioaktif dari
hasil sintesis atau isolasi bahan alam.

Sebagian besar zat antikanker bekerja dengan menghambat

proliferasi sel. Secara umum hal ini dicapai dengan
menghancurkan DNA atau mencegah perbaikan DNA. Pada
dasarnya ada empat cara sebagian besar obat antikanker
menghambat proliferasi:

• dengan ikatan silang DNA. Mencegah pemisahan untaian DNA.

• dengan ikatan gugus alkil dengan basa DNA. Menghambat
perbaikan DNA.
• menyerupai basa DNA, mengakibatkan penggabungan obat
ke dalam DNA atau RNA, tempat obat ini mencegah
perbaikan atau memutuskan rantaian atau umpan balik
negatif pada enzim yang mensintesis atau melakukan daur
ulang purin.
• dengan interakalasi antara pasangan basa DNA, yang
mengganggu kodon triplikasi atau membuat radikal oksigen
bebas yang menghancurkan DNA.

Klasifikasi Obat Antikanker Berdasarkan Mekanisme

Kerja

Alkylating agents
5
Antimetabolit
ANTIMETABOLIT
Antimetabolit merupakan obat antikanker yang
bekerja menghambat enzim-enzim yang diperlukan
untuk memproduksi basa yang menjadi bahan
penyusun DNA. Antimetabolit dan juga asam folat
dapat mencegah terjadinya pembelahan pada sel
kanker. Golongan obat ini merusak sel-sel selama
fase S siklus sel. Pada umumnya golongan obat ini
digunakan untuk pengobatan leukimia, kanker
payudara, ovarium, saluran usus, dan jenis kanker
lain. Obat ini juga memiliki toksisitas yang hampir
sama dengan golongan agen pengalkilasi yaitu
neurotoksisitas, oral toksisitas, toksisitas pada
rambut, toksisitas hematologi, toksisitas 6
7
Yang termasuk golongan ini:

- Azacytidine  -
Cytarabin
- Capecitabine  -
Fludarabin
- Mercaptopurin  -
Fluorouracil
- Metotrexate  -
Luekovorin 
- Mitoguazon  -
Capecitabine
- Pentostatin  -
Gemcitabine
- Cladribin  - Hydroxyurea
Thankyo
u 9