RESEPTOR ADRENERGIK

PENGGUNAAN BRIMONIDIN (AGONIS ALFA-2

ADRENERGIK) SEBAGAI
TERAPI GLAUKOMA

NAMA KELOMPOK
AULIA RAHMI
EPRIDA LIANISANTI

Sekolah Tinggi Ilmu Kesehatan

Borneo Cendekia Medika
Pangkalan Bun
 PENDAHULUAN
• Brimonidine adalah agonis alpha2-adrenoceptor yang sangat selektif yang mengurangi tekanan
intraokular (IOP) dengan mengurangi produksi aqueous humor dan meningkatkan aliran aqueous humor
melalui jalur uveoscleral. Brimonidine diindikasikan untuk penatalaksanaan topikal glaukoma sudut
terbuka atau hipertensi okular.
• Dosis yang dianjurkan dari brimonidine 0,2% adalah satu tetes pada mata yang terkena dua atau tiga kali
sehari sekitar tiga jam terpisah. Efek dosis-respons diamati setelah pemberian brimonidine dosis tunggal
untuk pasien dengan glaukoma atau hipertensi okular; Pengurangan TIO dari awal 16,1, 22,4 dan 30,1%
dicapai setelah pemberian brimonidine masing-masing 0,08, 0,2 atau 0,5%.
• Efek samping yang paling sering dikaitkan dengan terapi brimonidine adalah kekeringan mulut (30,0%),
hiperemia okular (26,3%) dan pembakaran okular dan / atau menyengat (24,0%).
• Brimonidine mungkin memiliki manfaat tambahan potensial dari memberikan perlindungan saraf untuk
pasien glaukoma. Studi telah menunjukkan bahwa brimonidine memenuhi 3 dari 4 kriteria yang
digunakan dalam mengevaluasi agen neuroprotektif, dan uji klinis sedang berlangsung untuk menentukan
apakah brimonidine juga memenuhi kriteria terakhir dan apakah ada efek neuroprotektif di mata manusia.
• Kata kunci: brimonidine, agonis adrenoseptor alfa 2, reduksi TIO, perlindungan saraf
 PENGERTIAN
• Penghambat Adrenergik merupakan sekelompok senyawa yang bekerja
menghambat saraf adrenergik. Golongan obat ini dibagi menjadi antagonis
adrenergik reseptor (adrenoseptor) dan penghambat saraf adrenergik.
• Glaukoma merupakan suatu penyakit yang sebagai terapi tambahan atau
pengganti pada umumnya ditandai dengan suatu neuropati optik pasien-
pasien glaukoma tak terkontrol obat, dan juga yang mengakibatkan
hilangnya lapang pandangan pada pasien-pasien dengan kontraindikasi
terhadap 1,2 dengan peningkatan tekanan intra okuler (TIO) beta bloker.
 MACAM-MACAM RESEPTOR YANG TERIKAT

• Reseptor dari neurotransmiter dan hormon peptide terletak pada permukaan

sel, sedangkan reseptor hormon steroid terletak intraseluler.
• Secara farmakologis dan molekuler, terdapat tiga tipe utama reseptor
adrenergik yaitu alfa-1, alfa2, dan beta, dimana masing-masing dibagi lagi
kedalam 3 atau 4 subtipe.
1. Reseptor alfa-1 terdiri dari 3 subtipe yaitu alfa-1A, 1B, dan 1C.
2. Reseptor alfa-2 terdiri dari 4 subtipe yaitu alfa-2A, 2B, 2C, dan 2D.
3. Reseptor beta terdiri dari 3 subtipe yaitu beta1, 2, dan 10,11 jumlah 10%
sisa dari pembuangan akuos. reseptor alfa-2 berfungsi memperantarai
penghambatan umpan balik dari terminal saraf simpatik dan parasimpatik
presynap. Reseptor beta 1 terutama ditemukan di jantung, yang berfungsi
memperantarai efek stimulasi. Reseptor beta-2 berfungsi memperantari
relaksasi otot polos pada 4pembuluh darah dan di bronkus.
LANJUTAN...
• Pada mata manusia terdapat reseptor adrenergik alfa-1, alfa-2, beta-1 dan
beta-2. Reseptor alfa-2 pada mata manusia terletak pada epitel iris, epitel
siliar, muskulus siliaris, retina pigment epithelium (RPE). Pada badan siliar,
dan RPE didominasi oleh reseptor subtipe alfa- siliar. 2B dan 2C. Sedangkan
pada neurosensori retina 11 Reseptor alfa-2 memainkan peranan yang
didominasi subtipe alfa-2A dan sedikit alfa-2C.
LANJUTAN....
 PRINSIP TERAPI GLAUKOMA

• Tujuan terapi glaukoma melindungi lapang pandangan pasien dan

mencegah penurunan fungsi visual yang berhubungan dengan penyakit ini.
Dalam pemilihan rangkaian terapi terbaik untuk mencapai tujuan ini, kita
harus fokus pada tiga target terapi yaitu: tekanan intraokuler, fasilitas
pembuangan (outflow) dan sel ganglion retina (RGC).
 CONTOH OBAT GLAUKOMA DAN MEKANISME KERJA

• Briomonidin menurunkan tekanan intra okuler melalui dua mekanisme kerja

yaitu mengurangi produksi humor akuos dan meningkatan pembuangan
( outflow ) humor akuos melalui dua jalur uveosklera.
• Penurunan tekanan intraokuler diperantai oleh stimulus adrenoreseptor
alfa-2 dimata. Secara in vitro dengan autoradiografi, jumlah yang besar dari
ikatan spesifik antara briomonidin dan reseptor teridentifikasi pada iris dan
epitel siliar manusia. Jumlah yang lebih kecil dari katan juga terdapat pada
muskulus siliris, retina, retinal pigment epithelium ( RPE ) dan koroid.
 EFEK SAMPING OBAT BRIOMONIDIN
1. Efek local
Efek samping local yang terjadi diperkirakan 10-30 % dari pasien yang mendapat terapi brimonidin
adalah hiperemi konjungtiva, rasa panas dan pedih biasanya pada mata, penglihatan kabur, rasa benda
asing , dan rasa gatal; 3-9% 2,3 pasien mengalami perubahan warna kornea pasien, erosi kornea,
fotofobia, rasa nyeri, mata berair, mata kering, blefaritis,, dan visus yang abnormal. Sedangkan kurang
dari 3% timbul krusta pada palpebra, perdarahan subkonjungtiva, dan timbulnya 2,18 sekret.
2. Efek Sistemik
Mulut kering merupakan manifestasi yang sebaiknya menggunakan obat 15 menit sebelum
3,18,22 umum terjadi pada penggunaan brimonidin topikal. pemakaian lensa kontak. Keluhan ini
dialami oleh 30% pasien. Perubahan Efek Samping tekanan darah sistolik dan diastolik serta
denyut nadi pernah dilaporkan terjadi pada pasien-pasien yang menggunakan brimonidin topikal,
tetapi perubahan ini secara klinis tidak signifikan. Pada susunan saraf pusat efek yang timbul
biasanya rasa lelah dan mengantuk pada 15,8%. Efek lain adalah sakit kepala yang dialami
18,7% Brimonidin merupakan agonis selektif reseptor rasa nyeri, xeroptalmia, mata berair, mata
kering,
 KESIMPULAN
• Penghambat Adrenergik merupakan sekelompok senyawa yang bekerja menghambat saraf
adrenergik. Golongan obat ini dibagi menjadi antagonis adrenergik reseptor (adrenoseptor)
dan penghambat saraf adrenergik. terdapat tiga tipe utama reseptor adrenergik yaitu alfa-1,
alfa2, dan beta, dimana masing-masing dibagi lagi kedalam 3 atau 4 subtipe. Reseptor alfa-1
terdiri dari 3 subtipe yaitu alfa-1A, 1B, dan 1C. Reseptor alfa-2 terdiri dari 4 subtipe yaitu alfa-
2A, 2B, 2C, dan 2D. Reseptor beta terdiri dari 3 subtipe yaitu beta1, 2, dan 10,11 jumlah 10%
sisa dari pembuangan akuos.adapun untuk efek sampingnya yaitu hiperemi konjungtiva, rasa
panas dan pedih biasanya pada mata, penglihatan kabur, rasa benda asing, hipertrofi folikel
konjungtiva, dan rasa gatal; 3-9% 2,3p asien mengalami perubahan warna kornea pasien.
(staining), erosi kornea, fotofobia, eritema palpebra, rasa nyeri, xeroptalmia, mata berair, mata
kering, edema palpebra, edema konjungtiva, blefaritis, konjungtiva pucat, dan visus yang
abnormal.
 THANK
FOR YOUR
ATTENTTION