yang memiliki sifat opium / morfin. Analgetika narkotik khusus digunakan untuk menghalau nyeri hebat seperti pada farktur atau kanker. Analgesik merupakan obat mengurangi rasa nyeri. Nyeri yang bersifat akut juga dinamakan dengan nosisepsi. Nyeri sendiri merupakan perasaan dan pengalaman emosional yang berhubungan dengan adanya kerusakan jaringan. PATOFISIOLOGI NYERI
Jika ada rangsangan nyeri akan memacu pelepasan
mediator nyeri, yang kemudian merangsang reseptor nyeri sel syaraf aferen untuk kemudian diubah menjadi implus untuk ditransmisikan ke SSP melalui sumsum tulang belakang menujuu ke otak sehingga menghasilkan sensasi nyeri. Sistem “descendent control system” berperan dalam mengontrol transmisi nyeri tersebut. KLASIFIKASI OBAT Obat golongan ini merupakan golongan narkotika atau opium bereaksi seperti opioid endogen mengaktivasi reseptor opioid dan SSP untuk menurunkan sensasi nyeri. Aksi obat diperantarai oleh reseptor mu (μ), delta (), dan kappa (к). Obat golongan narkotik dibagi menjadi 3 yaitu agonis reseptor opioid, antagonis reseptor opioid, dan campuran angonis dan antagonis reseptor opioid. 1. AGONIS RESEPTOR OPIOID Mekanisme Indikasi umum
Obat ini mengaktivasi Analgesik
reseptor mu (μ) dengan Edema paru akut afinitas tinggi. Antitusif (morfin dan Metabolisme umumnya di hati, reaksi derivat) metabolisme berbeda tergant Anti diare (preparat ung tiap obat. sintetik) Ekskresi melalui ginjal. Sedasi (Medikasi Waktu paruh eliminasi preanestesi) berbeda tergantung tiap obat A. MORFIN Indikasi Kontrainidikasi
Diindikasikan untuk nyeriberat Hipersensitivitas terhadap
yang tak bisa dikurangi denga morfin. n analgetika nonopioid atau ob Pasien dengan depresi at analgetik opioid lain yang lebih lemah efeknya. napas dan tidak tersedia Di ikat protein plasma 20-35% alat resusitasi. Waktu paro eliminasi 2,4 – 3,4 Asma akut atau berat. jam Keadaan hiperkarbia.
Dicurigai atau sudah pasti
mengalami ileus paralitik. Efek samping Dosis
Pada Sistem Diberikan secara per oral,
kardiovaskular injeksi IM, IV, SC, dan Bradikardia atau takikardia per rektal, durasinya rata-rata 4-6 jam Hipertensi atau hipotensi Dosis oral : 20-25 mg, setiap 4 Kolaps jam Vasodilatasi i.m atau s.c : 10 mg/70 kg bb B. KODEIN Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
Indikasi : untuk meredakan nyeri Efek samping : rasa kantuk
ringan hingga sedang pada pasien berlebihan, sembelit, mual, dewasa dan batuk kering disertai muntah, pusing, dan mulut nyeri pada dewasa pada dosis kering. Pada tingkat yang lebih terapeutik minimal yang aman. jarang, keluhan seperti, gatal, Kontraindikasi : codeine penurunan nafsu makan mencakup penggunaan pada Dosis : oral anak-anak, pasca operasi tonsilektomi dan adenoidektomi, analgesik 30mg, antibatuk 5- riwayat depresi napas, asma 10mg . bronkial berat, dan hipersensitivitas terhadap codeine C. FENTANIL Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
Indikasi : sebagai agen Efek samping : Depresi
anestesi untuk pasien yang pernafasan, apnea, dan bradikardi yang dapat berujung akan menjalani operasi, pada gagal napas, dan henti serta untuk manajemen jantung nyeri. Dosis : 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, Kontraindikasi : pasien 10 mg/cakram transdermal yang tidak toleran terhadap opioid serta pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap fentanil D. METADON Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
sakit dan nyeri hebat, serta dan mengantuk, serta efek mencegah gejala putus obat. samping fatal akibat overdosis seperti syok, henti jantung, dan Kontraindikasi : pasien henti napas menderita depresi Dosis : analgesik i.m.: 2,5- pernapasan akut atau asma 10mg; utk menekan sindrom o bronkial akut. Peringatan bstinence : 15-40mg & untuk menyesuaikan dosis sec bertahap dikurangi pada penderita gangguan hati 2. ANTAGONIS RESEPTOR OPIOID Mekanisme Contoh obat
Efek mirip morfin (agonis) Nalakson
dihasilkan oleh interaksinya Naltrekson dgn reseptor opioid Efek antagonis dihasilkan oleh kerja kompetitif antagonis menggeser opioid lain dari reseptornya. A. NALAKSON Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
Indikasi : depresi sebagian atau Efek samping : hipotensi,
menyeluruh yang reversibel hipertensi, takikardi ventrikular yang disebabkan oleh opioid, dan fibrilasi, dispnea, udem pulmoner. over dosis opiod akut, termasuk depresi pernafasan, Dosis : dewasa dosis awal 0,4 mg- yang diinduksi oleh opioid 2 mg diberikan secara intravena, pada anak-anak dosis awal yang alami maupun sintetik lazim pada anak adalah 0,01 Kontraindikasi : hipersensitif mg/kg bb yang diberikan secara terhadap nalokson hidroklorida intravena B. NALTREKSON Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
Indikasi : terapi tambahan untuk Efek samping :mual, muntah,
mencegah kambuhan pada pasien nyeri abdomen, ansietas, rasa ketergantungan opioid yang gugup, kesulitan tidur, sakit sedang mengalami detoksifikasi kepala, energi yang berkurang, (pasien yang tetap bebas opioid nyeri otot dan sendi dalam waktu 7-10 hari) Dosis :Awal, 25 mg kemudian 50 Kontraindikasi : pasien yang mg; total dosis satu minggu dapat masih mengalami ketergantungan dibagi dan diberikan dalam 3 hari pada opioid; hepatitis akut atau untuk memperbaiki kepatuhan gagal hati. (misal 100 mg pada hari Senin dan Rabu, dan 150 mg pada hari Jum'at). Anak tidak direkomendasikan. 3. CAMPURAN AGONIS DAN ANTAGONIS RESEPTOR OPIOID Mekanisme Contoh obat
Kedua obat antagonis Pentazosin
pada reseptor mu (μ), Siklazosin namun agonis parsial pada reseptor kappa (к) dan delta () A. PENTAZOSIN Indikasi & kontraindikasi Efek samping & dosis
sedang hingga berat. Obat ini juga atau dangkal, detak jantung digunakan sebagai bagian dari lambat, Kebingungan, halusinasi, anestesi untuk operasi. pikiran atau perilaku yang tidak Kontraindikasi : penderita pasca biasa, Kelemahan yang parah atau infark miokard karena obat ini pusing, Kejang. meningkatkan tekanan darah aorta Dosis : 30 mg dengan melalui dan paru-paru; dan meningkatkan intramuskular, subkutan, atau kerja jantung. intravena. Dosis ini dapat diulang setiap 3 sampai 4 jam.