1.

PENDAHULUAN

Definisi, Ruang Lingkup dan

Sejarah Kimia Medisinal
 Kimia Medisinal
Ilmu yang berkaitan dengan penemuan atau
perancangan senyawa terapetik baru dan
pengembangannya menjadi obat yang berguna.
Ruang lingkup meliputi :
• Sintesis
• Hubungan struktur-aktivitas (HSA) / Structure-
Activity Relationships (SAR)
• Elusidasi model interaksi dengan reseptor
• Absorption, distribution, metabolism, and
excretion (ADME)
 Sejarah Kimia Medisinal
• Kimia medisinal sudah dipraktekkan sejak beribu tahun yll
• Manusia selalu berusaha mencari pengobatan saat sakit
dengan memanfaatkan berbagai tanaman : herba, buah,
akar, kulit (by trial and error)
• Berbagai catatan menunjukkan efek terapi berbagai
tanaman ditemukan di : Cina, India, Amerika Selatan, dan
sekitar Lautan Tengah (Mediterania)
 Sejarah Kimia Medisinal
• Dua obat pertama ditemukan ~ 5100 th yll dalam buku
tentang tanaman : Pen Ts’ao yang ditulis raja Cina Shen
Nung :
1. Ch’ang Shan (Dichroa febrifuga), akarnya mengandung
alkaloid; saat ini digunakan untuk terapi malaria dan
demam
2. Ma Huang (Ephedra sinica)- mengandung ephedrine;
digunakan untuk stimulan jantung, pereda batuk dan
asma. Sekarang digunakan para atlit karena secara cepat
mengubah lemak menjadi energi dan meningkatkan
kekuatan serabut otot.
 Sejarah Kimia Medisinal
Opium
• Abad III SM : Theophrastus menyebutkan
penggunaannyasebagai analgesik
• Abad X : Rhazes (Persia) menggunakan pil opium untuk
terapi batuk, gangguan mental, dan nyeri.
• Mengandung : morfin (analgetik poten), codein (pereda
batuk)
Daun koka
• Dikunyah oleh pembawa surat (pelari) & pencari erak suku
Inca di pegunungan Andes sebagai stimulan & efek euphoria
• Mengandung : kokain (anestesi)
 Sejarah Kimia Medisinal
Akar Rauwolfia serpentina
• Digunakan oleh masyarakat Hindu kuno untuk terapi
hipertensi, insomnia.
• Mengandung reserpin (obat antihpertensi)
Colchicum autumnale
• Alexander Tralles pada abad 6 merekomendasikan untuk
mengatasi nyeri sendi.
• Digunakan Avicenna (Percia) abad 11 untuk terapi gout
• Benyamin Franklin mendengar & membawa ke Amerika
• Mengandung : colchicine (alkaloid yang saat ini digunakan
untuk terapi gout)
 Sejarah Kimia Medisinal
Kulit kayu kina
• Penduduk asli Amerika Selatan menggunakan untuk demam.
• 1633 Calancha berlayar ke Amerika Selatan dan
membawanya ke Eropa dan digunakan untuk terapi demam &
malaria
• 1820 senyawa aktif diisolasi, mengandung kuinin (obat
antimalaria)
Daun Digitalis
• 1542 Dokter Inggris menggunakan esktraknya
• 1785 Ekstrak digunakan untuk gagal jantung . Diketahui
mengandung glikosida steroid, digitoxin dan digoxin.