FARMAKOLOGI

OBAT-OBAT
KARDIOVASKULER
Definisi
Obat yang digunakan untuk
kelainan jantung dan
pembuluh darah
 Kelas Obat Kardiovaskuler
• Antihipertensi
• Antiangina
• Obat Gagal Jantung Kongestif
• Antiaritmia
• Diuretika
• Antihiperlipidemia
• Obat Koagulasi Darah
 Asam Nikotinat
Klofibrat
DIURETIK Klestiramin dan Kolestipol
VASODILATOR
natrium ↓, volume darah Probukol
(: Hidralazin, Minoksidil , Ca ↓; kadang vasodilator Gemfibrozil
INOTROPIK + antagonis (nifedipin, verapamil, (: Thiazid (HCT), Loop
(Glikosida : Digoksin,
Lovastatin
diltiazem)) Diuretics (Furosemide),
Digitoksin, Ouabain) merelaksasi otot polos vaskuler, Potassium Sparing Diuretics
Me↑kan kontraksi
Otot jantung,
mendilatasi pembuluh darah
resistans (Spironolakton) ANTIHIPERLIPIDEMIA
Memperlambat frekuensi mengurangi gejala sesak nafas
denyut jantung, krn filling pressure tinggi; KELAS I
Menurunkan nilai ambang memperbaiki kelelahan krn curah Penghambat KELAS II
Simpatolitik , -
rangsang jantung rendah DIURETIK saluran Na
(: Kuinidin, blocker
Prokainamid, (: Propranolol,
Lidokain, Atenolol )
Fenitoin)
OBAT GAGAL JANTUNG OBAT KARDIOVASKULER KELAS III
Utk keadaan kontraktilitas otot jantung ↓ ANTIARITMIA Memperpanjang
aksi potensial
 jantung gagal mengalirkan darah ke mempengaruhi fungsi
jaringan  kebutuhan oksigen jaringan (: Amiodaron,
elektrofisiologi jantung Bretilium)
tidak terpenuhi
ANTIANGINA dengan memblok saluran
ion (Na, Ca, K) / dengan
Utk nyeri dada mengurangi efek simpatis KELAS IV
Ca Antagonis
(: Verapamil,
DIURETIK ANTIHIPERTENSI NITRAT -blocker Ca Antagonis
Diltiazem )

(: ISDN) (: Propanolol) (: Diltiazem, Nifedipin, Amlodipin) Influx

Relaksasi otot Memblok -adrenoceptor ion Ca ke otot polos, otot jantung &
pembuluh vena jantung, syaraf↓
SIMPATOLITIK VASODILATOR Penghambat  Alir balik vena pembuluh darah perifer, kontraksi otot polos ↓ (vasodilatasi),
(:Metildopa, (: Hidralazin, Angiotensin ↓ bronkus Kekuatan kontraksi ↓ (inotropik -)
Klonidin, Minoksidil , Ca menurunkan  inotropik -, kronotropik - Kecepatan kontraksi ↓ (Kronotropik -)
Prazosin, antagonis (nifedipin, tahanan  ESO : asma
Reserpin, verapamil, diltiazem)) vaskuler perifer
-blocker) merelaksasi otot polos dan volume
tahanan vaskuler, mendilatasi
vaskuler pembuluh darah
darah
OBAT KOAGULASI DARAH
perifer ↓, resistans ANTIPLATELET
menghambat Agregasi platelet ↓ ANTIFIBRINOLITIK
kerja jantung (: Asetosal, Dipiridamol) (: Asam traneksamat)
ACE-Inhibitor ARB
(Captopril, (Losartan,
Lisinopril) Ibesartan, ANTIKOAGULAN FIBRINOLITIK
Candesartan) Oral Antagonis Vit K : Warfarin  trombolitik
Parenteral : Heparin (: Streptokinase, Urokinase)
Atina Hussaana - 2017
 Antihipertensi
 Hipertensi  kelainan yang sering dijumpai
 Macam :
 Hipertensi primer (90%) a penyebab tidak
diketahui
 Hipertensi sekunder (5%-10%) a akibat penyakit
lain
 Insidens : USA a sekitar 15% (60 juta orang)
 Sering tanpa gejala
 Hipertensi kronis a gagal jantung kongestif, infark
miokardial, kerusakan ginjal, CVA
 Klasifi asi Tekana n Darah
k Berdasarkan JNC VII

Klasifikasi TD Sistolik (mmHg) Diastolik (mmHg)

Normal < 120 dan < 80

Prehipertensi 120 – 139 atau 80 - 89
Hipertensi stage 1 140 – 159 atau 90 – 99
Hipertensi stage 2 > 160 atau > 100
 Algoritma Pengobatan Hipertensi
Modifikasi Gaya Hidup

Belum mencapai target tekanan darah

( <140/90 mmHg; <130/80 untuk penderita DM atau CKD)

Obat awal

Tanpa penyakit penyerta Dengan penyakit penyerta

Hipertensi Stage 1 Hipertensi stage 2

• Diuretik Thiazide Terapi menggunakan 2 obat Obat utk penyakit penyerta
• ACE-inhibitor / ARB (biasanya diuretika thiazide Gunakan obat antihipertensi
• β-blocker dan ACE-inhibitor (diuretik, ACE-inhibitor,
• Calcium channel blocker atau ARB atau β- ARB, β-blocker, atau
• Atau kombinasi blocker atau CCB) CCB) sesuai indikasi
 1. Diuretika
 Obat lini pertama
 Terbanyak a diuretika thiazide
 Cara kerja : meningkatkan ekskresi garam
dan air, menghambat retensi garam dan air
yang sering dijumpai pada penggunaan
antihipertensi lain
 Terapi jangka panjang a volume
plasma normal, menurunkan tahanan
perifer
 Aktif per oral
 ES : hipokalemia, hiperurisemia,
hiperglikemia, hipomagnesemia
 2. Simpatolitik
a -blocker
Cara kerja :
 Menurunkan cardiac output

 Menghambat sistem saraf simpatis

 Menghambat pelepasan renin dari ginjal

Prototip :
propranolol (1 dan 2 receptor
blocker)
1 selektif blocker a metoprolol, atenolol a
utk px HT dengan asma
 Aktif per oral, mengalami metabolisme lintas
pertama
 Utk hipertensi dengan penyakit penyerta
(supraventrikuler takiaritmia, riwayat infark
miokard, angina pektoris, gagal jantung kongestif,
dan migrain)
 ES : bradikardi, hipotensi, letargi, insomnia,
halusinasi, meningkatkan TG dan menurunkan
HDL, disfungsi seksual
 Penghentian mendadak a rebound HT a akibat
up- regulasi reseptor 
 b. -blocker
 Prazosin, doxazosin, terazosin
 Blok kompetitif terhadap adrenoseptor α1
 relaksasi otot polos arteri dan vena 
tahanan vaskuler perifer menurun  TD
menurun
 Perubahan minimal pada cardiac output,
aliran darah ginjal, GFR a takikardi –
(jangka panjang)
 ES : retensi garam dan air, postural
hipotensi, refleks takikardi, syncope (dosis
I)
 c. Obat Adrenergik Sentral
CLONIDINE
 2 agonis a menurunkan outflow adrenergik
sentral
 Utk terapi HT ringan s/d sedang yang tidak
responsif thd diuretik saja
 Tidak menurunkan aliran darah ginjal dan GFR a
utk HT dg komplikasi peny. ginjal
 Absorpsi baik stlh pemberian p. o
 Ekskresi lewat ginjal
 ES : retensi garam dan air, sedasi, mukosa
nasal mengering
 Penghentian mendadak a rebound HT
-METHYLDOPA
 Prodrug a methylnorepinephrine
 2 agonis a menghambat outflow adrenergik
sentral
a tahanan perifer menurun a TD turun
 Cardiac output dan aliran darah ke organ penting
tidak terpengaruh
 ES yang paling umum : sedasi dan drowsiness

Metildopa merupakan prodrug .

Di SSP menggantikan kedudukan
dopa dalam sintesis katekolamin
dengan hasil akhir α-
metilnorepinefrin
 3. Penghambat Angiotensin
a. ACE
Inhibitor
 Captopril, Lisinopril
 ES : batuk kering (akibat peningkatan
bradikinin), rash, demam, altered taste,
hipotensi (pada keadaan hipovolemia),
hiperkalemia
 Tidak boleh diberikan bersama suplemen
kalium ataupun diuretika hemat kalium
(contoh : spironolakton)
 Fetotoksik a tidak boleh diberikan pada
wanita hamil
b. Angiotensin Receptor Blocker
 Prototip : Losartan
 Efek farmakologis mirip ACE inhibitor
 menyebabkan vasodilatasi dan
menurunkan sekresi aldosteron
 Menurunkan nefrotoksisitas pada
penderita DM
 Tidak menyebabkan batuk
 Fetotoksik
Titik Tangkap Kerja ACE-Inhibitor & ARB
 4. Vasodilator
a. Calcium Channel Blocker
 Kalsium masuk sel melalui kanal yg
sensitif terhadap voltase
 CCB a memblok masuknya kalsium
melalui kanal tipe L yg tdpt pd otot polos
jantung dan pembuluh darah koroner dan
perifer a menyebabkan relaksasi a
pembuluh darah melebar
 Mempunyai efek natriuretik intrinsik a
tidak perlu penambahan diuretik
 Utk terapi penderita HT dengan
penyakit penyerta asma, diabetes,
angina, dan/atau penyakit vaskuler
perifer
 T1/2 pendek (3-8 jam) a pemberian 3x
sehari
 ES : konstipasi (10%), pusing, sakit kepala,
rasa lelah akibat menurunnya TD
 CC
B

Diphenyalkylamin Benzothiazepine Dihydropyridine

es s s

Verapamil Diltiazem Nifedipine

Amlodipine
Felodipine
Isradipine
Nicardipine
Nisolpidine
Verapamil
 CCB yang tidak selektif
 Berefek pada otot polos jantung dan pembuluh
darah
 Efek inotropik negatif a tidak boleh diberikan
pada penderita gagal jantung kongestif
 Digunakan utk terapi angina,
supraventrikuler takiaritmia, dan migrain

Diltiazem
 Juga berefek pada otot polos jantung dan
pembuluh darah
 Efek inotropik negatif dan efek sampingnya
lebih sedikit dibandingkan verapamil
Dihydropyridines
 Generasi I : Nifedipine

 Lainnya : Generasi II a interaksi dengan

obat kardiovaskuler lain sedikit
 Efek pada CCB pada otot polos pembuluh darah
> jantung
 Efektif untuk terapi hipertensi

 Nimodipine a termasuk dihydropyridine a

digunakan utk terapi stroke
 Vasodilator
 Merupakan relaksan otot polos vaskuler
yang bekerja langsung pada pembuluh
darah a menurunkan tahanan perifer a
tekanan darah
 Respons kompensasi : peningkatan
kontraktilitas dan denyut jantung serta
konsumsi oksigen jantung, juga timbul retensi
garam dan air
 Respons kompensasi tersebut dapat
diblok dengan pemberian diuretika dan
b. Hydralazine

 Vasodilator direk
 Hampir selalu digunakan bersama dengan -blocker
(mis, propranolol, utk mengontrol refleks takikardi)
dan diuretik (utk mengurangi retensi garam)
 Hydralazine monoterapi a untuk mengontrol
hipertensi pada kehamilan
 ES : sakit kepala, mual, berkeringat, aritmia,
presipitasi angina, lupus-like syndrome (dosis
tinggi, reversibel)
c. Minoxidil

 Menyebabkan dilatasi arteriol tetapi tidak

mendilatasi vena
 P.o, utk hipertensi maligna yang tidak teratasi
dengan obat lain
 ES : refleks takikardi, retensi garam dan air
berat, hipertrikosis (pertumbuhan rambut
tubuh)
 Sekarang banyak digunakan secara topikal utk
terapi kebotakan
Kombinasi Obat Anti Hipertensi
Diuretik

- Angiotensin
blocker Receptor
… Blocker …
lol sartan

-blocker Calcium Channel

Blocker
…
dipin
ACE Inhibitor
…
Kombinasi rasional
pril
Terbukti menguntungkan pada
 HYPERTENSIVE EMERGENCY

 Jarang, namun mengancam jiwa

 TD diastole >150 mmHg (dengan sistole
>210 mmHg) pada individu sehat, atau
 TD diastole >130 mmHg pd individu dg
komplikasi seperti ensefalopati,
perdarahan serebral, gagal jantung, atau
stenosis aorta
 Tujuan terapi : menurunkan tekanan
darah secara cepat
a. Sodium Nitroprusside
 Pemberian i.v a vasodilatasi arteri dan vena a
refleks takikardi
 Cepat dimetabolisme (T1/2 bbrp menit) a
infus kontinuos

b. Labetalol
 Merupakan blocker reseptor  sekaligus 
 Pemberian : bolus i.v atau per infus
 Tidak menyebabkan refleks takikardi
c. Fenoldopam
 Antagonis reseptor dopamin-1 perifer
 Pemberian : infus i. v.
 Menurunkan tekanan darah tetapi
tetap mempertahankan perfusi renal
 Kontraindikasi pada penderita
glaukoma

d. Nicardipine
 Merupakan bloker kanal kalsium
 Pemberian : infus i. v.
TRIMAKASIH ATAS
PERHATIANNYA