KIMIA FARMASI

Di Susun Oleh :
NURUL ANISA
QONITAH KHALDAH
ROCHMAD EFENDI
SARI APRILIA
 MEKANISME KERJA
OBAT

Mekanisme kerja obat yang paling umum adalah terikat

pada tempat reseptor. Obat dan reseptor saling berikatan
seperti gembok dan kuncinya untuk menimbulkan efek
terapeutiknya. Setiap sel dalam tubuh memiliki
kelompok reseptor yang unik.
 Reseptor obat adalah suatu makromolekul dapat berupa
lipoprotein, atau asam nukleat yang jelas dan spesifik terdapat
dalam jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau
atom-atom yang terorganisasi, berinteraksi secara reversible
dengan molekul obat membentuk suatu kompleks sehingga
pada akhirnya menimbulkan respon biologis yang spesifik
Agonis : Suatu senyawa yang dapat mengaktivasi sehing menimbulkan
respon
Antagonis : Senyawa yang dapat membentuk kompleks dengan reseptor
tapi tidak
dapat menimbulkan respon.
Antagonis Parsial : Senyawa yang mempunyai aktivitas diantara dua
kelompok
 STRUKTUR AKTIVITAS
OBAT
Sifat fisika dan kimia suatu obat dapat mempengaruhi aktivitas biologi. Kekhususan/kespesifikan struktur
suatu obat terbagi menjadi 2, yaitu :
1. Obat yang berstruktur tidak
Spesifik
Contoh obat berstruktur
Obat yang bekerja secara tidak spesifik adalah obat-
langsung dan tidak obat anastetik sistemik
tergantung struktur seperti eter, kloroform,
kimianya, kecuali bahwa nitrogen oksida, dan obat-
struktur kimia obat yang mengandung
mempengaruhi sifat senyawa bakterisidal
fisikokimianya seperti fenol, 0-kresol,
resorsinol, dll.
 STRUKTUR AKTIVITAS
OBAT

2. Obat yang berstruktur

Spesifik
Contoh obat
Obat-obat yang aktivitas
biologinya disebabkan oleh berstruktur
sifat kimianya dan kerja spesifik adalah
obat ditentukan oleh
interaksi langsung antara
obat-obat diuretik
obat dengan reseptor atau
akseptor spesifik.
Struktur kimia suatu obat umumnya terdiri dari struktur inti
dapat berbentuk cincin siklik, heterosiklik, atau polisiklik dan
Struktur kimia suatu obat umumnya terdiri dari struktur Rantai
samping (R) berupa alifatik, siklik, atau heterosiklik yang
menentukan aktivitas biologi dan sifat kimia fisika obat.
Contoh Rantai Samping (R) Senyawa Obat

Nama senyawa R Efek

Epinefrin CH3 Hipertensi

Isoproterenol CH(CH3)2 Hipotensi

Hubungan antara struktur kimia dan aktivitas biologis dapat dilakukan dengan mengaitkan gugus
fungsional tertentu dengan respon biologis tertentu, toh fenol, kresol, eugenol mengandung gugus
fungsi hidroksil fenol dan berkhasiat sebagai antibakteri.

(b) (c) (d) (e)

fenol (a), o-kresol (b), m-kresol (c), p-kresol (d), eugenol (e)
Contoh senyawa dengan struktur berbeda namun memililki aktivitas biologi sama adalah
obat anastesi sistematik seperti eter, siklopropan, halotan.

CH3-CH2-O-CH2CH3

(a) (b) (c)

Dietileter/Eter (a), Siklopropan (b), Halotan (c),

Contoh senyawa dengan struktur berbeda dan aktivitas biologis berbeda adalah obat turunan
sulfonamide yang dapat berkhasiat sebagai antibakteri (sulfanilamide), diuretik (hidroklorotiazid),
antilepra (diazon), antimalaria (sulfadoksin), urikosurik (probenesid), dan antidiabetes(karbutamid).
 Hubungan Struktur Aktivitas

Mempelajari hubungan struktur aktivitas suatu obat dapat membantu

dalam memahami mekanisme kerja obat selain itu ilmu ini sangat
berguna dalam membuat rancangan obat baru dengan aktivitas yang
lebih besar, lebih selektif, toksisitas dan efek samping lebih rendah,
kenyamanan yang lebih besar serta lebih ekonomis.
 Hubungan Struktur Aktivitas

Hubungan struktur aktivitas didukung oleh banyak faktor-faktor, yang

terbagi menjadi 3 kelompok
1. Faktor-faktor yang kurang mendukung Hubungan Struktur Aktivitas
senyawa obat
2. Faktor-faktor yang mendukung hubungan struktur aktivitas empiris
dan simetrik
3. Hubungan struktur aktivitas yang sebenarnya.
 MODIFIKASI
STRUKTUR

Modifikasi struktur molekul obat bertujuan mendapatkan obat baru dengan

aktivitas yang lebih baik. Variasi dalam struktur akan mempengaruhi aktivitas
biologi obat yang ditentukan oleh sifat kimia fisika, Salah satu tujuan
modifikasi struktur adalah merubah masa kerja obat. Masa kerja obat dapat
diperpanjang atau diperpendek sesuai dengan efek terapi yang diharapkan
misalnya ada antibiotika golongan tertentu diperlukan untuk memperoleh
konsentrasi tinggi dan dipertahankan dalam darah.