Nanopartikel

Terpolimerisasi
Michael Prajanto
Muhamad Fikri Ihsan

Polimer | Intro
Dalam bidang targeted drug delivery, polimer
berperan penting karena mereka dapat
menghantarkan agen terapeutik secara langsung
kepada situs aksi dengan efisasi yang baik.
Dalam beberapa dekade terakhir, polimer
digunakan secara luas sebagai biomaterial,
termasuk untuk nano/mikropartikel
terpolimerisasi (pNP/pMP) dikarenakan sifatnya
yang menguntungkan:
Biokompatibel
Pembuatan yang mudah dan penggunaan luas
Sifat biomimetic dan variasi struktur luas

Polimer | Jenis-jenis
Alami
Chitosan

Sintetik
Konvensional
PLGA

Sintetik
Sintetik pHTermoresponsif responsif
NIPAAm
Eudragit L100

Alginat

PHBV

CMCTS-g-PDEA

Dekstran

Polycebacic
Anhydride
Poly-ecaprolactone

Gelatin
Albumin

Eudragit S
AQOAT AS-MG

Sintesis pNP/pMP |

Nano/Mikroenkapsulasi
Memahami sifat fisikokimia obat sangatlah penting sebelum
menentukan metode yang cocok untuk sintesis
Nano/Mikropartikel terpolimerisasi (pNP/pMP).
Metode mikroemulsi memberi landasan yang reprodusibel
untuk memformulasi pNP/pMP yang memiliki ukuran
homogen serta struktur internal yang dapat ditentukan oleh
proses emulsifikasi single emulsion atau double emulsion.
Walaupun metode konvensional telah memiliki efisiensi
muatan yang tinggi, berbagai prosedur inovatif yang
didasarkan metode emulsi ganda seperti S/O/W, S/O/O,
serta W/O/O telah dikembangkan, sehingga memungkinkan
integritas structural dan fungsional protein yang utuh
setelah proses enkapsulasi.

Sintesis pNP/pMP |

Nano/Mikroenkapsulasi
Sistem Emulsi
Ganda

Sistem Emulsi
Standar

Hydroph
obic

Sintesis pNP/pMP | Metode Mikrofluidik

Metode lain untuk mensintesis mikro/nanopatikel adalah dengan teknologi
mikrofluidik. Keuntungannya adalah didapatkannya partikel dengan
volume yang besar, serta memiliki ukuran yang homogen dan terprediksi.

Polimer dan
obat
dilarutkan
dalam larutan

Pengerasan
droplet/polimeri
sasi melalui
evaporasi
pelarut

Didapatkan
Partikulat/dro
plet

pNP/pMP | Mekanisme Pelepasan

Pelepasan obat dari sistem partikel terpolimerisasi
dipicu oleh degradasi atau erosi.
Dalam kasus disaat degradasi matriks polimer terjadi,
obat berdifusi melalui channel-channel yang dibentuk
akibat pecahnya rantai polimer tanpa kehilangan
volume polimer.
Sebaliknya, saat terjadi erosi, bersama massa polimer
obat dilepaskan.
Penelitian lain menunjukkan bahwa suhu tinggi serta pH
rendah mempercepat degradasi polimer serta
pelepasan obat.

pMP/pNP
Mikro/Nanopartikel terpolimerisasi sebagai strategi
penghantaran obat memiliki sejumlah kelebihan
dibandingkan DDS lainnya.
pMP/NP memiliki stabilitas yang lebih baik dalam
lingkungan biologis dibandingkan liposom, serta metode
formulasinya yang amat reprodusibel memungkinkan
enkapsulasi obat hidrofilik maupun hidrofobik,
memberikan kemungkinan penggunaan yang luas.

Inovasi Terbaru

PEGilasi
Latar Belakang
Shield effect dari polietilen glikol (PEG) biasanya tidak sempurna dan
sementara, disebabkan oleh hilangnya integritas nanopartikel pada
injeksi sistemik
Metode
Melakukan sintesis unik PEG-Dendron-fosfolipid di konstruksi
membentuk Super Stealth Liposomes (SSLs)
Dendron pembawa yang di gunakan adalah asam -glutamat untuk bisa
menempelkan rantai PEG ke beberapa lipid distearoyl fosfoetanolamin
Hasil
Meningkatkan stabilitas liposomal, memperpanjang sirkulasi waktu
paruh, meningkatkan profil biodistribusi dan meningkatkan potensi
antikanker dari payload obat (doxorubicin hydrochloride)

Referensi
Pasut G, Paolino D, Celia C, Mero A, Joseph AS, et al.
2015. Polyethylene glycol (PEG)-Dendron phospholipids
as innovative constructs for the preparation of super
stealth liposomes for anticancer therapy. Journal of
Controlled Release, Vol 199:106-113.