Penggolongan Berdasarkan

Struktur Kimia
-L AKTAM
PENICILLIN
SEFALOSPORIN

Struktur-struktur inti antibiotik beta-laktam

PENISILIN
Alexander Fleming tahun 1928 menemukan

penisilin.
Dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium
notatum untuk penggunaan sistemik.
Dan P. chrysogenum yg menghasilkan penisilin
lebih banyak.

Penisilin
Mekanisme kerja :
Menghambat
sintesis dinding sel
mikroba efek
bakterisid (pada
mikroba yang
sedang aktif
membelah)

mukopeptida
transpeptidase

blokade
penisilin

Dinding sel

Tidak sempurna

Bakteri mati

Penisilin
Aktivitas ditentukan oleh :
kemampuan menembus lapisan luar
peliput dan mencapai sasaran
Kemampuan menahan kerja -laktamase

Penisilin
Penisilin Spektrum Sempit
Benzilpenisilin

(Penisilin G)
Fenoksimetilpenisilin
(Penisilin V)

Mekanisme kerja penisilin G

Penisilin
Penisilin Spektrum Sempit
Penisilin antistafilokokus
Flukloksasilin
Kloksasilin
Metisilin
Nafsilin

Penisilin
Penisilin Spektrum Luas
Aminopenisilin
Amoxicillin
Co-amoxiclav
Asam klavulanat adalah molekul -laktam, aktivitas
antibakterinya kecil, tetapi dapat berikatan secara irreversibel dgn laktamase. Asam klavulanat bekerja sbg inhibitor bunuh diri thd laktamase shg melindungi penisilin dari penguraian oleh laktamase yg dihasilkan bakteri.
Asam klavulanat + amoksisilin = co-amoxiclav
Ampicillin

Penisilin
Mecillinam
Pivmecillinam
Monobactam
Aztreonam
Antipseudomonal penicillins
Karboksipenisilin: Ticarcillin
Ureidopenicillins: Azlocillin, Piperacillin

SEFALOSPORIN
Berasal dari fungus Cephalosporium acremonium

Mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel

Tipe kerja : bakterisid

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
ANTIBIOTIKA -L AKTAM L AINNYA
MONOBAKTAM
PENGHAMBAT BETALAKTAMASE & KOMBINASINYA
KARBAPENEM

MONOBAKTAM
Merupakan suatu senyawa betalaktam monosiklik, dgn inti

dasar berupa cincin tunggal, asam-3 aminobaktamat.

Contoh : aztreonam
Mekanisme kerja: menghambat sintesis dinding sel balteri
Hanya aktif thd bakteri Gram negatif aerob, termasuk
Haemophilus influenzae dan meningokok serta gonokok yg
menghasilkan betalaktamase.
Thd Enterobacteriaceae, termasuk yg resisten thd penisilin,
sefalosporin generasi satu dan aminoglikosida, potensinya
sebading dgn sefalosporin generasi ketiga.

MONOBAKTAM
Aztreonam harus diberikan secara im atau iv, krn tidak

diabsorpsi melalui saluran cerna.

Aztreonam tunggal maupun dalam kombinasi dgn
antimikroba lain, efektif untuk mengatasi infeksi erat
oleh bakteri Gram-negatif aerob.
Indikasi:

infeksi saluran kemih dengan komplikasi

Saluran nafas bawah
Kulit dn struktur kulit
Alat kelamin
Intra-abdominal
Tulang dan bakteremia pada dewasa dan anak.

Inhibitor beta-laktamase
Asam klavulanat, Sulbaktam, dan Tazobactam

Substansi tsb menyerupai molekul2 beta-laktam.

Kerja antibakterinya sangat lemah, shg tidak dapat

digunakan sbg obat tunggal untuk menangulangi penyakit

infeksi.
Bila dikombinasi dgn antibiotik betalaktam, substansi ini
akan mengikat enzim betalaktamasee, shg antibiotika
pasangannya bebas dari pengrusakan oleh betalaktamase.
Sifat ikatannya irreversibel, shgg suatu inhibitor
betalaktamase bekerjja sbg suatu suicide inhibitor, krn ikut
hancur di dalam betalaktamase yg diikatnya,

Inhibitor beta-laktamase
Asam klavulanat : diisolasi dari jamur Strep.

clavuligerus
Contoh sediaan kombinasi tetap:

Amoksisilin/kalium klavulanat
Ampisilin/sulbaktam
Tikarsilin/kalium klavulanat

KARBAPENEM
Mekanisme kerja: menghambat sintesis dinding sel

bakteri.
Mempunyai spektrum kerja yg paling luas
Efektif thd bakteri patogen aerob dan anaerob,
Gram-positif Gram-negatif.
Tipe kerja : bakterisid
Tahan thd hidrolisis oleh -laktamase
Contoh :

Imipenem
Meropenem

IMIPENEM/NATRIUM SILASTATIN
Imipenem mengandung cincin betalaktam dan

cincin lima segi tanpa atom sulfur.

Kombinasi imipenem+silastatin dalam
perbandingan sama, akan meningkatkan kadar
imipenem aktif di dalam urin dan mencegah efek
toksiknya thd ginjal.
Farmakokinetika: tidak diabsorpsi melalui saluran
cerna, shg harus diberikan secara parenteral.

IMIPENEM/NATRIUM SILASTATIN
Indikasi:
Pengobatan infeksi berat oleh mikroba yg sensitif,
termasuk infeksi nosokomial yg resisten thd
antibiotik lain, mis. Infeksi saluran nafas bawah,
intra abdominal, obstetri-ginekologi, osteomielitis
dan endokarditis oleh S. aureus.
Untuk infeksi berat oleh Ps. Aeruginosa dianjurkan
agar dikombinasikan dgn aminoglikosida, krn
berefek sinergistik.

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
AMINOGLIKOSIDA

Aminoglikosida
Dihasilkan oleh berbagai jenis Streptomyces dan

Micromonospora

Contoh: Streptomyces griseus

Karakteristik :
Tidak diabsorpsi secara memadai pada pemberian oral
Mekanisme kerja identik satu sama lain
Spektrum aktivitas terutama terhadap bakteri Gram negatif
Toksisitas utama : ototoksisitas terhadap nervus
restibulalokokhlear (saraf kranial 8), dan nefrotoksisitas.

Aminoglikosida
Mekanisme kerja :
Terikat pada subunit 30S dari ribosom sehingga
terjadi inhibisi sintesa protein bakteri.
Protein yang abnormal menyebabkan fatal thd
mikroba.
Tipe kerja: bakterisid
Tipe kerjanya tergantung konsentrasi
Kemungkinan lain : efek pada membran sel bakteri

Aminoglikosida
Indikasi : Tuberkulosis, Endokarditis, diare
amubiasis, Infeksi mata, telinga, kulit
Contoh : Streptomisin sulfat, Neomisin
sulfat, Kanamisin sulfat, Paromomisin
sulfat, Gentamisin sulfat, Tobramisin
sulfat, Amikasin sulfat, Sisomisin sulfat

Aminoglikosida
Efek samping: resiko jika pemberian dalam dosis tinggi

atau jangka waktu lama, dan resiko bertambah tinggi

ketika renal clearance (bersihan ginjal) tidak efisien
karena penyakit atau umur, atau pada pasien yang
dehidrasi.
Ototoksisitas. Kerusakan vestibular dan auditory,
menyebabkan kehilangan pendengaran, vertigo dan
tinnitus yang permanen. Dapat terjadi juga pada
pemberian topikal, terrmasuk teets telinga.
Nefrotoksisitas. Bersifat reversibel. Terjadi pada sel-sel
tubulus ginjal, dimana aminoglikosida terakumulasi.

Aminoglikosida
Streptomisin
Indikasi: tuberkulosis, digunakan untuk membunuh
strain mikroba yang resisten.
Neomisin
Digunakan secara topikal untuk infeksi kulit, mata
dan telinga.
Absorpsi yg cukup dapat terjadi dari penggunaan
oral dan topikal, dapat menyyebabkan kerusakan
saraf kranial ke-8, terutama jika tjd kerusakan fungsi
ginjal.

Aspects of the therapeutic use of aminoglycosides

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
TETRASIKLIN

Tetrasiklin
Ditemukan tahun 1947

Sumber : Streptomyces sp.

Spektrum kerja : luas, Hampir sejumlah besar

bakteri Gram positif dan Gram negatif
Cara kerja : bakteriostatik

Tetrasiklin
Mekanisme kerja :
Tempat kerja : ribosom bakteri
Berikatan dengan ribosom 30S menghambat
masuknya aminoasil tRNA pada pusat akseptor di
kompleks mRNA ribosom penambahan asam
amino untuk memperpanjang rantai peptida
dihambat
Menghambat sintesis protein

Tetrasiklin
Farmakokinetik :
Umumnya diberikan secara oral
Jika diberikan bersamaan dengan susu Ca2+ +
tetrasiklin membentuk senyawa kompleks
absorpsi terganggu
Berinteraksi dengan antasida dan sediaan zat besi,
membentuk senyawa kompleks dengan kalsium,
aluminium dan besi shg absorpsi terganggu.

Tetrasiklin
Toksisitas
Pada jaringan berkapur :
Gigi berwarna coklat kehitaman permanen (pemberian
pada bayi baru tumbuh gigi atau wanita hamil)
Depresi sumsum tulang
Pada ginjal :
Pemicu diabetes insipidus poliuria, proteiniuria,
glikosuria (jika menggunakan terasiklin kadaluarsa)
Epitetrasiklin = isomer tetrasiklin
Terbentuk pada pH 4-8
Aktivitas 5%, sangat toksik bagi ginjal

Tetrasiklin
Tetrasiklin

Doksisiklin
Minosiklin
Demeklosiklin
Oksitetrasiklin

Aspects of the therapeutic use of tetracyclines and

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol
Sumber : Streptomyces venezuelae, S.

phaeochromogenes var. chloromyceticus, S.

omiyamensis
Sintesis secara total : 1950

Kloramfenikol

Spektrum kerja : luas

Cara kerja : pada umumnya bakteriostatik

Mekanisme kerja :
menghambat sintesis protein bakteri
Mencegah secara reversibel ribosom 50S
(mencegah ikatan asam amino dengan
tempat ikatannya pada ribosom)

Kloramfenikol
Rasa sangat pahit, shg digunakan dalam

bentuk sediaan kapsul

Turunan (dalam bentuk garamnya):

Kloramfenikol palmitat (akan aktif setelah
dihidrolisis dalam tubuh, untuk pasien yang
tidak dapat menelan kapsul)
Kloramfenikol Na monosuksinat (untuk
parenteral)

Kloramfenikol
Farmakokinetika :
Untuk sediaan oral :
bentuk drug (aktif),
bentuk prodrug (inaktif) mis.

Kloramfenikol palmitat (ester dihidrolisis

oleh lipase dalam duodenum)

Untuk sediaan parenteral :

bentuk inaktif mis kloramfenikol suksinat

(ester dihidrolisis oleh esterase hati dan

ginjal)

Kloramfenikol
Efek samping dan toksisitas:
Reaksi hipersensitivitas : Reaksi
Herxheimer
Efek toksik pada bayi : gray sindrom, pd
bayi baru lahir (terutama prematur) krn
enzim glukuronil transferase hati belum
cukup konyugasi obat terganggu
tertimbun di ginjal

Kloramfenikol
Toksisitas terhadap darah (Terjadi pada pengobatan dalam
jangka waktu lama)
Efek merugikan pada sumsum tulang (aplasia sumsum tulang)
Perubahan darah perifer : leukopenia reaksi idiosinkratik;

karena inhibisi sintesis asam nukleat dalam sel sumsum tulang

Penekanan pembentukan hem dari sumsum tulang Kadar
Hb menurun
Aplasia sumsum tulang sempurna kematian; jika sembuh :
tjd leukemia

Sehingga : kloramfenikol tidak digunakan jika penyakit dpt

disembuhkan dengan obat lain atau diagnosa penyakit belum
jelas

Kloramfenikol
Indikasi :
Demam tifoid
Meningitis karena bakteri
Infeksi saluran urin
Kontra indikasi :
Alergi
Penyakit darah
Insufisiensi ginjal
Minggu terakhir kehamilan
Bayi prematur
Bayi baru lahir

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
MAKROLIDA

Struktur
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai

memiliki cincin Lakton dalam rumus molekulnya

(contoh : Eritromisin, Spiramisin, Roksitromisin,
Klaritromisin dan Azithromisin

Eritromisin

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja: menghambat sintesis

protein bakteri dengan jalan berikatan secara

reversibel dengan Ribosom subunit 50S.
Bersifat bakteriostatik

Eritromisin
Dihasilkan dari strain Streptomyces erythreus.

Aktif terhadap bakteri gram positif

Diabsorpsi dengan baik pada pemberian oral eritromisin

estolat. Hidrolisis estolat di dalam tubuh menghasilkan

eritromisin aktif yang berdifusi ke dalam jaringan.
Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet,
sirup/suspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.

Eritromisin
Aplikasi klinis :
digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae,
penyakit Legionnaire (infeksi Legionella spp.), infeksi
Klamidia, Difteri, Pertusis, infeksi Streptokokus,
Stafilokokus, infeksi Campylobacter.
Eritromisin adalah salah satu alternatif pilihan yang

efektif untuk pasien yang alergi penisilin yang

terinfeksi S. aureus, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae atau Treponema pallidum.

Eritromisin
Efek samping
jarang terjadi, krn bersifat non toksik.
Tetapi estolat dapat menyebabkan hepatitis kolestatik dengan
nyeri abdominal dan demam.
Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam yang cepat
hilang bila terapi dihentikan.
Estolat tidak diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Interaksi Obat :
Eritromisin dan makrolida lainnya adalah inhibitor enzim dan
mengganggu obat-obat yang diinativasi secara metabolik, seperti
warfarin, karbamazepin, teofilin shg dapat meningkatkan
toksisitas obat2 tsb.

Makrolida
Eritromisin

Klaritromisin
Azitromisin
Klindamisin

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
SULFONAMIDA DAN
KOMBINASI SULFONAMIDA

Sulfonamida
Sulfonamid merupakan kemoterapeutik yg pertama

digunakan secara sistemik .

Kini, sebagian besar obatnya dikombinasi dgn
trimetoprim.
Spektrum antibakteri : luas
Sifat : bakteriostatik

Mekanisme kerja :
Mikroba memerlukan PABA (p-aminobenzoic acid)
untuk membentuk asam folat yg digunakan untuk
sintesis purin dan asam-asam nukleat.
Sulfonamida merupakan antagonis kompetitif PABA.
Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi sulfonamida karena
sel mamalia menggunakan folat jadi (dietary folate) yang
tdp dalam makanan (tidak mensintesis sendiri senyawa
tsb).
Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA digantikan
oleh sulfonamida, maka akan terbentuk asam folat yg
tidak fungsional.

Kombinasi dengan trimetoprim

Co-trimoxazole (sulfametoksazol+trimetoprim)
efek sinergistik paling kuat
Trimetoprim : penghambat enzim dihidrofolat
reduktase .
Enzim ini mereduksi asam dihidrofolat mjd asam
tetrahidrofolat.
Shg pemberian sulfonamida + trimetoprim
menyebabkan hambatan berangkai dalam reaksi
pembentukan asam tetrahidrofolat.

 Farmakokinetika

Rasio kadar sulfametoksazol+trimetoprim dalam

darah = 20 : 1
Trimetoprim (bersifat lipofilik) shg memp. Volume
distribusi yg lebih besar drpd sulfametoksazol.
Shg dosis sulfametoksazol 800 mg + trimetoprim
160 mg per oral (rasio 5 : 1)
dpt diperoleh rasio
kadar kedua obat tsb dlm darah 20 : 1

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
KUINOLON

Perkembangan
Asam Nalidiksat
prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang
dipasarkan sekitar tahun 1960.
daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram
negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung
terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan
dalam darah.
Penggunaan terbatas sebagai antiseptik saluran
kemih saja.

Perkembangan
Fluorokuinolon
golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin
Kuinolon
awal tahun 1980
Perubahan struktur meningkatkan daya anti bakteri,
memperlebar spektrum kerja, memperbaiki absorpsi di
saluran cerna, serta memperpanjang durasi.
digunakan untuk infeksi sistemik.
Contoh : Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin,
Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin,
Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

Mekanisme Kerja
Bentuk double helix DNA harus dipisahkan mjd 2

utas DNA pd saaat akan berlangsungnya replikasi

dan transkripsi.
Pemisahan menyebabkan puntiran berlebihan
(overwinding) pada double helix DNA sebelum titik
pisah. Puntiran berlebihan dapat diatasi kuman
dengan bantuan enzim DNA girase.
Antibiotika golongan fluorokuinolon menghambat
kerja enzim DNA girase pada bakteri (tidak pada
manusia) dan bersifat bakterisidal.

Spektrum Antibakteri
Golongan fluorokuinolon aktif thd:
Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus),
Shigella, Salmonella, Vibrio, H. Influenzae, N. gonorrhoeae.
Ps. aeruginosa
Bbg kuman yg telah resisten thd gol. Aminoglikosida dan
betalaktam tyt masih peka thd fluorokuinolon.
Stafilokokus (termasuk MRSA)

aktivitasnya lebih

rendah
Kuman2 anaerob pd umumnya resisten thd
fluorokuinolon.

Efek Samping
Umumnya dapat ditoleransi dgn baik.

pada saluran cerna : mual dan hilang nafsu makan

(sering)
pada susunan syaraf pusat : sakit kepala, vertigo, dan
insomnia (ringan), psikotik, halusinasi, depresi dan
kejang (jarang).

Aplikasi Klinik
Infeksi saluran kemih
Infeksi saluran cerna (Tifoid)
Infeksi saluran nafas bawah (Bronkitis, Pneumonia)
Penyakit yang ditularkan melalui hubungan
kelamin (Gonore )
Infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps.
aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta
Laktam atau Aminoglikosida.

Penggolongan Berdasarkan
Struktur Kimia
AZOL

 Golongan ini meliputi :

Metronidazol dan tinidazol (antibakteri &

antiprotozoa)
Flukonazol, itrakonazol, klotrimazol, ketokonazol,
isokonazol, mikonazol
antifungi
Albendazol, mebendazol, tiabendazol
antelmintik

Metronidazol
Berbentuk kristal kuning muda dan sedikit larut

dalam air dan alkohol.

Metronidazol diubah mjd bentuk aktif dengan
mereduksi gugud nitro, yg berikatan dgn DNA dan
menghambat pembentukan asam nukleat.
Tipe : bakteriostatik
Metronidazol dan tinidazol
terutama digunakan
untuk amubiasis, trikomoniasis dan infeksi bakteri
anaerob.

 Metronidazol aktif thd bakteri-bakteri anaerob dan

juga protozoa.
Indikasi klinis :

Pengobatan sepsis yg disebabkan bakteri anaerob, seperti

Bacterioides spp. dan kokus anaerob.
Trichomoniasis pd saluran urogenital untu laki2 dan
perempuan.
Amoebiasis (Entamoeba histolytica)
Giardiasis (Giardia lamblia)
Anaerob vaginosis (Gardnerella vaginalis dan vaginal
anaerob)