ANTIHISTAMIN

PENDAHULUAN
HISTAMIN BERPERAN PENTING DALAM FENOMENA FISIOLOGIS &
PATOLOGIS TERUTAMA PADA ANAFILAKSIS,
ALERGI,TRAUMA,SYOK,SEKRESI ASAM LAMBUNG,REGRESI
MIKROSIRKULASI, FUNGSI SSP
ANTIHISTAMIN
EPINEFRIN,OBAT PERTAMA YG DIGUNAKAN UTK MELAWAN FUNGSI
HISTAMIN
ANTIHISTAMIN SECARA KOMPETITIF MENGHAMBAT INTERAKSI HISTAMIN
DG RESEPTOR HISTAMIN
ANTIHISTAMIN:
PENGHAMBAT RESEPTOR H1 (AH1)
PENGHAMBAT RESEPTOR H2 (AH2)
AH 1

EFEK
OTOT POLOS PADA BRONKUS: MENGHAMBAT BRONKOKONSTRIKSI
HAMBAT PENGKATAN PERMEABILITAS KAPILER & EDEM AKIBAT
HISTAMIN
REAKSI ANAFILAKSI & REAKSI ALERGI LAIN
TAK DAPAT MENGHAMBAT SEKRESI CAIRAN LAMBUNG
MERANGSANG SSP: INSOMNIA, GELISAH,EKSITASI
MENGHAMBAT SSP: KANTUK, KEWASPDAAN KURANG,REAKSI LAMBAT
ANESTESI LOKAL (PROMETAZIN & PIRILAMIN)
ANTIKOLINERGIK: MULUT KERING KESUKARAN MIKSI,IMPOTEN
SISTEM KARDIOVASKULER (DOSIS BESAR)

FARMAKOKINETIK

ABSORBSI BAIK, TIMBUL EFEK 15-30’

LAMA KERJA DOSIS TUNGGAL 1-2 JAM
DIFENHIDRAMIN KADAR MAKSIMAL DALAM DARAH 2 JAM,T ½
KADAR TERTINGGI DI PARU
METABOLISME DI HATI

EFEK SAMPING

SEDASI,VERTIGO,TINITUS,LELAH,PENAT,INKOORDINASI,PENGLIHATAN
KABUR,DIPLOPI,EUFORIA,GELISAH,INSOMNIA,TREMOR,NAFSU MAKAN
BERKURANG,MUAL,MUNTAH,GANGG CERNAMULUT KERING,DISURIA,
PALPITASI,HIPOTENSI,SAKIT KEPALA, RASA BERAT&LEMAH PD TANGAN
INTOKSIKASI AKUT
DOSIS BERLEBIHAN (BUNUH DIRI)
OBAT PERSEDIAAN RUMAH TANGGA è HATI2 PD ANAK2
20-30 TABLET è DOSIS LETHAL

INDIKASI

MENGOBATI ALERGI. PADA KRISIS ALERGI OBAT PILIHAN EPINEFRIN

KARENA: 1. LEBIH EFEKTIF,2. EFEKNYA LBH CEPAT,3. ANTAGONIS
FISIOLOGIK DARI HISTAMIN
ANTI VERTIGO,MUAL,MUNTAH
PENGGOLONGAN AH1
ETANOLAMIN
DIFENHIDRAMIN HCl
DIMENHIDRINAT
KARBINOKSAMIN MALEAT
ETILENDIAMIN
TRIPELENAMIN
PIRILAMIN MALEAT
ALKILAMIN
KLORFERINAMIN MALEAT
DEKBROMFENIRAMIN MALEAT
PIPERAZIN
KLOKSIKLIZIN
SIKLIZIN
FENOTIAZIN
PROMETAZIN
METDILAZIN
PIPERIDIN (NON SEDATIF)
TERFENADIN
ASTEMIZOL
LORATADIN
LAIN –LAIN
AZATIDIN
SIPROHEPTADIN
MEBHIDROLIN NAPADISILAT
AH 2

RESEPTOR HISTAMIN H2 BERPERAN DALAM EFEK HISTAMIN PADA

SEKRESI CAIRAN LAMBUNG,PERANGSANGAN JANTUNG
BEBERAPA OTOT POLOS PEMBULUH DARAH MEMILIKI RESEPTOR H1 &H2
SIMETIDIN & RANITIDIN
MENGHAMBAT RESEPTOR H2 SECARA SELEKTIF & REVERSIBEL
SIMETIDIN & RANITIDIN MENGHAMBAT SEKRESI CAIRAN LAMBUNG

FARMAKOKINETIK

ABSORBSI 70%,DIPERLAMBAT OLEH MAKANAN è PEMBERIAN SAAT

MAKAN ATAU SGR STLH MAKAN è MEMEPRPANJANG EFEK
METABOLISME DI HATI,EKSKRESI DI URIN
EFEK SAMPING
JARANG TERJADI
NYERI KEPALA,PUSING,MALAISE, MIALGIA,MUAL,DIARE,KONSTIPASI,
RUAM KULIT,PRURITUS,KEHILANGAN LIBIDO,IMPOTEN

INTERAKSI OBAT

MENURUNKAN ALIRAN DARAH HATI è MENGHAMBAT BERSIHAN OBAT

LAIN
ANTASID,METOKLORPRAMID, KETOKONAZOL è MENGURANGI EFEK è
DIBERI JARAK 1-2 JAM

INDIKASI

TUKAK PEPTIK
FAMOTIDIN
MIRIP SIMETIDIN & RANITIDIN TAPI LEBIH POTEN
INDIKASI
SAMA DG SIMETIDIN & RANITIDIN
EFEK SAMPING
RINGAN & JARANG
SAKIT KEPALA,PUSING,KONSTIPASI, DIARE
PEMILIHAN SEDIAAN
PERHATIKAN POTENSI,EFEK SAMPING, SEDIAAN YG ADA,VARIASI ANTAR
INDIVIDU
PILIH EFEK TERAPI PALING BESAR,EFEK SAMPING MINIMAL è SULIT
ANTI-ALERGI LAIN
NATRIUM KROMOLIN
DAPAT MENGHAMBAT PENGLEPASAN HISTAMIN DR SEL MAST PARU-PARU
& TEMPAT2 TERTENTU YG DIINDUKSI OLEH ANTIGEN
FARMAKODINAMIK
KROMOLIN TAK MERELAKSASI BRONKUS / OTOT POLOS LAIN
MENGHAMBAT PENGLEPASAN HISTAMIN PADA PROSES ALERGI è HINDARI
BRONKOSPASME

FARMAKOKINETIK

PADA PEMBERIAN ORAL ABSORBSI SANGAT BURUK è INHALASI (UTK

ASMA BRONKIAL)
TAK DIMETABOLISME,EKSKRESI DI URIN & EMPEDU
TOKSISITAS
JARANG TERJADI
BATUK,KONGESTI HIDUNG,IRITASI,
WHEEZING,PUSING,DISURI,BENGKAK,NYERI SENDI&KEPALA,MUAL,RUAM
KULIT

INDIKASI

TERAPI PROFILAKTIK ASMA BRONKIAL,TAK EFEKTIF UTK TERAPI ASMA

BRONKIAL & STATUS ASMATIKUS
ALERGI HIDUNG & MATA
KETOTIFEN
BERSIFAT ANTIANAFILAKTIK,HAMBAT PRODUKSI HISTAMIN

FARMAKOKINETIK

ABSORBSI BAIK DI SAL CERNA, EKSKRESI DI URIN & TINJA

EFEK SAMPING
SAMA SEPERTI AH1
INDIKASI
PROFILAKSIS ASMA BRONKIAL

RESEPTOR HISTAMIN H2 BERPERAN DALAM EFEK HISTAMIN PADA

SEKRESI CAIRAN LAMBUNG,PERANGSANGAN JANTUNG
BEBERAPA OTOT POLOS PEMBULUH DARAH MEMILIKI RESEPTOR H1 &H2
SIMETIDIN & RANITIDIN
MENGHAMBAT RESEPTOR H2 SECARA SELEKTIF & REVERSIBEL
SIMETIDIN & RANITIDIN MENGHAMBAT SEKRESI CAIRAN LAMBUNG
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI 70%,DIPERLAMBAT OLEH MAKANAN è PEMBERIAN SAAT
MAKAN ATAU SGR STLH MAKAN è MEMEPRPANJANG EFEK
METABOLISME DI HATI,EKSKRESI DI URIN
EFEK SAMPING
JARANG TERJADI
NYERI KEPALA,PUSING,MALAISE, MIALGIA,MUAL,DIARE,KONSTIPASI,
RUAM KULIT,PRURITUS,KEHILANGAN LIBIDO,IMPOTEN
INTERAKSI OBAT
MENURUNKAN ALIRAN DARAH HATI è MENGHAMBAT BERSIHAN OBAT
LAIN
ANTASID,METOKLORPRAMID, KETOKONAZOL è MENGURANGI EFEK è
DIBERI JARAK 1-2 JAM
INDIKASI
TUKAK PEPTIK
FAMOTIDIN
MIRIP SIMETIDIN & RANITIDIN TAPI LEBIH POTEN
INDIKASI
SAMA DG SIMETIDIN & RANITIDIN
EFEK SAMPING
RINGAN & JARANG
SAKIT KEPALA,PUSING,KONSTIPASI, DIARE
PEMILIHAN SEDIAAN
PERHATIKAN POTENSI,EFEK SAMPING, SEDIAAN YG ADA,VARIASI ANTAR
INDIVIDU
PILIH EFEK TERAPI PALING BESAR,EFEK SAMPING MINIMAL è SULIT
ANTI-ALERGI LAIN
NATRIUM KROMOLIN
DAPAT MENGHAMBAT PENGLEPASAN HISTAMIN DR SEL MAST PARU-PARU
& TEMPAT2 TERTENTU YG DIINDUKSI OLEH ANTIGEN
FARMAKODINAMIK
KROMOLIN TAK MERELAKSASI BRONKUS / OTOT POLOS LAIN
MENGHAMBAT PENGLEPASAN HISTAMIN PADA PROSES ALERGI è
HINDARI BRONKOSPASME
FARMAKOKINETIK
PADA PEMBERIAN ORAL ABSORBSI SANGAT BURUK è INHALASI (UTK
ASMA BRONKIAL)
TAK DIMETABOLISME,EKSKRESI DI URIN & EMPEDU
TOKSISITAS
JARANG TERJADI
BATUK,KONGESTI HIDUNG,IRITASI,
WHEEZING,PUSING,DISURI,BENGKAK,NYERI SENDI&KEPALA,MUAL,RUAM
KULIT
INDIKASI
TERAPI PROFILAKTIK ASMA BRONKIAL,TAK EFEKTIF UTK TERAPI ASMA
BRONKIAL & STATUS ASMATIKUS
ALERGI HIDUNG & MATA
KETOTIFEN
BERSIFAT ANTIANAFILAKTIK,HAMBAT PRODUKSI HISTAMIN
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI BAIK DI SAL CERNA, EKSKRESI DI URIN & TINJA
EFEK SAMPING
SAMA SEPERTI AH1
INDIKASI
PROFILAKSIS ASMA BRONKIAL