Akbar Wibriansyah (1102006016)

DIAZEPAM
Obat ini menyebabkan tidur dan penurunan kesadaran yang disertai nistagmus dan bicara
lambat tetapi tidak bersifat analgesik. Juga tidak menimbulkan potensisasi terhadap efek
penghambat neuromuskular dan efek analgesik obat narkotik. Diazepam digunakan untuk
menimbulkan sedasi basal pada anestesia regional, endoskopi dan prosedur dental, juga untuk
asnestesia pada pasien penderita penyakit kardiovaskular. Diazepam juga digunakan untuk
medikasi preanestetik. 1

Definisi
Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-
dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (C 16 H 13 Cl N 2 O). Merupakan senyawa
Kristal tidak berwarna atau agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Diazepam masuk dalam
golongan long acting benzodiazepine dengan waktu paruh lebih dari 24 jam.2

Diazepam2

Mekanisme kerja
Memodulasi efek postsynaptic dari transmisi GABA-A, sehingga mengakibatkan peningkatan 
hambatan presynaptic. Bekerja pada bagian sistem limbik, talamus, dan  hipotalamus, untuk 
menimbulkan efek yang menenangkan.3

Farmakokinetik
1
Akbar Wibriansyah (1102006016)

Diazepam ini dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim P450, CYP2C19, dan
CYP3A4 menjadi N-desmethyldiazepam, 3-hydroxdiazepam, oxazepam. Masa paruhnya
bertambah panjang dengan meningkatnya usia, pada usia 20 tahun kira-kira 20 jam, dan kira-kira
90 jam pada usia 80 tahun. Onset timbul setelah 5-45 min pada penggunaan oral, dan 1-5 min
pada penggunaan IV. Obat Bersihan plasma hamper konstan (20-32 ml/menit), karena itu
pemberian diazepam jangka lama tidak memerlukan koreksi dosis.1

Farmakodinamik
 Dalam sistem saraf pusat
Dapat menimbulkan amnesia, anti kejang, hipnotik, relaksasi otot dan mepunyai efek
sedasi, efek analgesik tidak ada, menurunkan aliran darah otak dan laju metabolisme.
 Efek Kardiovaskuler
Menyebabkan vasodilatasi sistemik yang ringan dan menurunkan cardiac out put. Tidak
mempengaruhi frekuensi denyut jantung, perubahan hemodinamik mungkin terjadi pada
dosis yang besar atau apabila dikombinasi dengan opioid.
 Sistem Respiratori
Mempengaruhi penurunan frekuensi nafas dan volume tidal , depresi pusat nafas
mungkin dapat terjadi pada pasien dengan penyakit paru atau pasien dengan retardasi
mental.
 Efek terhadap saraf otot
Menimbulkan penurunan tonus otot rangka yang bekerja di tingkat supraspinal dan
spinal, sehingga sering digunakan pada pasien yang menderita kekakuan otot rangka.4

Dosis
Dosis diazepam untuk induksi adalah 0,1-0,5 mg/kgBB. Pada orang sehat, dosis
diazepam 0,2 mg/kgBB untuk medikasi preanestetik yang diberikan bersama narkotik analgesik
sudah menyebabkan tidur. Pada penderita dengan resiko tinggi, hanya dibutuhkan 0,1-0,2
mg/kgBB. Untuk sedasi basal, penambahan 2,5 mg diazepam tiap 30 detik diberikan sampai
pasien tidur ringan atau terjadi nistagmus, ptosis atau gangguan bicara. Umumnya dibutuhkan 5-
30 mg untuk sedasi ini.1,4,5,6

2
Akbar Wibriansyah (1102006016)

Kontraindikasi
 Pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas
 Intoksikasi alkohol akut
 Myasthenia gravis (diperbolehkan dalam keadaan terbatas)
 Glaukoma sudut sempit
 Depresi  nafas berat
 Penggunaan IV  pada pasien shock,  koma,  depresi  nafas,  pasien yang baru-baru
ini mengalami  depresi pernapasan lain
 Menyusui
 Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya
 Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)3,4,7

Interaksi obat
 Karbamazepin, rifabutin, rifampisin, st john wort menurunkan efek dari diazepam
 Simetidin, chlarithromycin, eritromisin dan segolongannya, itrakonazol, ketokonazol,
nefazodone, meningkatkan efek dari diazepam
 Sodium oxybate bila digabung dengan diazepam akan meningkatkan efek dari obat lain,
dan akan menimbulkan depresi pada SSP 3

Efek Samping
Efek samping yang sering timbul adalah : hipotensi,fatigue, kelemahan otot, depresi nafas.
Kemudian efek samping yang lain : Ataxia (1-10%), Euphoria (3% ), Inkoordinasi (3% ),
Somnolen, Rash (3% ), diare (4%), neutropenia, dan flebitis bila pemberian IV yang terlalu cepat
penyuntikannya.
Efek samping lokal yang bisa timbul diantaranya: nyeri di tempat suntikan, bengkak,
tromboflebitis, carpal turnel syndrome, nekrosis jaringan.3

Daftar Pustaka

1. Bagian farmakologi FKUI. 2006. Farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta: Gaya Baru

3
Akbar Wibriansyah (1102006016)

2. Anonim. 2011. http://en.wikipedia.org/wiki/Diazepam. (akses pada 6 april 2011)

3. Anonim. 2011. Diazepam http://reference.medscape.com/drug/valium-diastat-diazepam-
342902 (akses pada 6 april 2011)
4. Mulyana R. 2007. Anesthesia intravena. http://ryan-mul.blogspot.com/2007/05/anesthesi-
intravena-by-ryan-saktika.html (akses pada 6 april 2011)
5. Shann F. 2008. Drug doses. Victoria: Resource centre for Child and royal children’s hospital
parkville
6. Mycek, Mary J. 2001.Farmakologi ulasan bergambar edisi 2. Jakarta: Widya Medika
7. Anonim. 2009. Profil diazepam. http://rgmaisyah.wordpress.com/2009/01/05/profil-diazepam/
(akses pada 6 april 2011)