AMINOFILIN SEBAGAI BRONKODILATOR

Oleh:
Fiddien Indera Sakti
2081210036

KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA
MALANG
2016

AMIONOFILIN SEBAGAI BRONKODILATOR

Aminofilin adalah jenis teofilin yang berikatan dengan suatu substantial kimia
(etilendiamin) yang membuatnya menjadi lebih larut dengan air. Aminofilin adalah
jenis teofilin yang diberikan dalam bentuk injeksi namun sangat perih dan iritasi jika
diberikan melalui suntikan intramuskular.
Indikasi
Bronkodilator pada obstruksi jalan nafas reversible akibat asma dan penyakit paru
obstruksi kronis.
Farmakodinamik
Menghambat kerja posfodiesterasi, menimbulkan peningkatan konsentrasi siklik
adenosine monoposfat (cAMP) dalam jaringan. Peningkatan kadar cAMP
menyebabkan:

Bronkodilatasi
Stimulasi SSp
Diuresis
Sekresi asam lambung
Teofilin, sebagai bronkodilator, memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu
dengan cara relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas
(suppression of airway stimuli). Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara
pasti. Diduga efek bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim
yaitu phosphodiesterase (PDE III) dan PDE IV. Sedangkan efek selain bronkodilasi
berhubungan dengan aktivitas molekular yang lain. Teofilin juga dapat meningkatkan

kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca melalui Adenosinmediated Chanels.
Farmakokinetik
Absobsi : diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral. Absorbsi dari bentuk dosis
lepas lambat bersifat lama tetapi sempurna. Absorbsi dari supposutoria rectal tidak
menentu dan tidak diandalkan.
Distribusi : distribusi secara luas sebagai teofilin, menembus plasenta, konsentrasi
dalam asi 70% dari kadar plasma.
Metobolisme dan ekskresi : dimetabolisme dihati menjadi kafein, yang dapat
terakumulasi pada neonates. Metabolismenya diekskresi melalui ginjal.
Waktu paruh : 8-9 jam ( teofilin ) pada dewasa, sedangkan anak-anak kira-kira 3,5
jam, meningkat pada lansia ( > 60 tahun ), dan pada pasien yang menderita gagal
jantung atau penyakit hati.memendek pada perokok dan anak-anak.
Cara pemberian
Oral :

Dapat digunakan bersama dengan makanan maupun tidak

Intravenous:

Dapat diberikan dengan injeksi lambat IV bolus atau dapat diberikan dengan
infus

Jangan dicampur dengan obat lain didalam syringe

Hindari penggunaan obat-obat yang tidak stabil dalam suasana asam

bersamaan dengan aminofilin

Jangan digunakan jika terdapat kristal yang terpisah dari larutan

Dosis
Bentuk Sediaan :

Tablet 225 mg, Ampul 10ml Tablet 225 mg, 350 mg.

Injeksi : 25 mg/ml, dalam 10 ml.

Dewasa : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan
Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit)
dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat
Dewasa : Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat)
disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin.
Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan
Teofilin. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan
monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
Anak-anak : Asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan - 9 tahun 1mg/kg/jam anak
usia 10 - 16 tahun 800 mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam
plasma.
Efek Samping
Efek samping yang sering terjadi :

Saluran cerna : diare, mual dan muntah;

Neurologi : pusing, sakit kepala, insomnia, dan tremor;

Renal : diuresis;

Efek samping serius :

Cardiovascular : Atrial fibrilasi, Bradiaritmia apabila administrasi terlalu

cepat dapat menyebabkan Cardiac arrest, Takiaritmia

Dermatologic : Erythroderma;

Neurologic : perdarahan pada intracranial, kejang.

Interaksi Obat :

Kombinasi dengan 2-adrenergik misalnya metaproterenol atau terbutalin

ternyata meningkatkan efek bronkodilatasi teofilin.

Kombinasi dengan efedrin tidak menghasilkan efek yang lebih baik dari pada
teofilin sendiri.

Penambahan barbiturat dengan tujuan melawan efek teofilin terhadap SSP

akan menimbulkan resiko peningkatan kecepatan eleminasi teofilin.

Penggunaan minuman atau obat yang mengandung kafein selama pengobatan

teofilin dilarang untuk menghindarkan: (1) efek adiktif kafein pada SSP,
kardiovaskuler, dan saluran cerna; (2) pengaruh kafein terhadap eleminasi
teofilin, karena keduanya dimetabolisme oleh enzim yang sama; (3)
kemungkinan pengaruh kafein terhadap hasil penetapan kadar teofilin
menurut cara tertentu.

DAFTAR PUSTAKA

Tanu Ian. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5. Departemen

Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran, Universitas indonesia,
Jakarta.

Mader, TJ; Smithline HA, Durkin L, Scriver G (March 2003). "A randomized control
trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic
cardiac arrest". Academic Emergency Medical Journal 10 (3): 192197. Retrieved
2012 Feb 10.
Mader, TJ; Gibson, P (7). cws_home/505959/description#description "Adenosine
receptor antagonism in refractory asystolic cardiac arrest: results of a human pilot
study". Elsevier Resuscitation 35: 37. Retrieved 2012 Feb 10.