Oleh:
Nurwahidah Oktorisa (1102011202)
Ovienanda Kristi P (1102011205)
Pembimbing:
dr. SuzyYusna Dewi, Sp. KJ (K)
PSIKOFARMAKA
I.
Definisi
Psikofarmaka atau obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif
pada Sistem Saraf Pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental
dan perilaku, digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik yang berpengaruh terhadap
taraf kualitas hidup pasien.
Obat psikotropik dibagi menjadi beberapa golongan, diantaranya: antipsikosis, anti-depresi, anti-mania, anti-ansietas, anti-insomnia, anti-panik, dan anti
obsesif-kompulsif,.
Pembagian
lainnya
dari
obat
psikotropik
antara
lain:
Obat-Obat Psikotropika
a.
Obat Anti-Psikosis
Anti-psikosis disebut juga neuroleptic, dahulu dinamakan major transquilizer.
Salah satunya adalah chlorpromazine (CPZ), yang diperkenalkan pertama kali tahun
1951 sebagai premedikasi dalam anastesi akibat efeknya yang membuat relaksasi
tingkat kewaspadaan seseorang. CPZ segera dicobakan pada penderita skizofrenia
dan ternyata berefek mengurangi delusi dan halusinasi tanpa efek sedatif yang
berlebihan.
No.
Golongan
1.
Fenotiazin
(Typical)
Obat
Chlorpromazin
Sediaan
Tablet 25 dan 100 mg,
Injeksi 25 mg/ml
Thioridazin
Dosis
Anjuran
150-600
mg/hari
150-600
mg/hari
Trifluoperazin
Tablet 1 mg dan 5 mg
10-15 mg/hari
Perfenazin
Tablet 2, 4, 8 mg
12-24 mg/hari
Flufenazin
Tablet 2,5 mg, 5 mg
10-15 mg/hari
2.
Butirofenon
(Typical)
Halloperidol
Tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5
mg
Injeksi 5 mg/ml
5-15 mg/hari
Droperidol
Amp 2.5 mg/ ml
7,5
15
mg/hari
4.
Difenilbutil
Piperidin
(Typical)
Pimozide
Tablet 1 dan 4 mg
1-4 mg/hari
5.
Benzisoxazole
(Atypical)
Risperidone
Tablet 1, 2, 3 mg
2- 8 mg/hr
6.
Dibenzodiazepine
(Atypical)
Clozapine
Quetiapine
Tablet 25-100 mg
Tablet IR 25, 100,200,300
Tablet XR 50, 300, 400
150-600 mg/hari
300-800mg/hr
7.
Benzamide
(Atypical)
Supiride
Tablet 200 mg
300-600 mg/ hr
Mekanisme Kerja
Semua obat anti-psikosis merupakan obat-obat potensial dalam memblokade
reseptor dopamin dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergik dan
histamin. Pada obat generasi pertama (fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak
terlalu selektif, sedangkan benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor
dopamine D2. Anti-psikosis atypical memblokade reseptor dopamine dan juga
serotonin 5HT2 dan beberapa diantaranya juga dapat memblokade dopamin sistem
limbic, terutama pada striatum.
Cara Penggunaan
Umumnya dikonsumsi secara oral, yang melewati first-pass metabolism di
hepar. Beberapa diantaranya dapat diberikan lewat injeksi short-acting Intra
muscular (IM). Untuk beberapa obat anti-psikosis (seperti haloperidol
dan
flupenthixol), bisa diberikan larutan ester bersama vegetable oil dalam bentuk
depot IM yang diinjeksikan setiap 1-4 minggu. Obat-obatan depot lebih mudah
untuk dimonitor.
Dosis pagi dan malam berbeda untuk mengurangi dampak efek samping,
sehingga tidak menganggu kualitas hidup pasien
Mulailah dosis awal dengan dosis anjuran dinaikkan setiap 2-3 hari
hingga
dosis efektif (sindroma psikosis reda) dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu
dinaikkan dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi)
diturunkan setiap 2 minggu dosis maintenance dipertahankan selama 6 bulan
2 tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu tapering off (dosis diturunkan
tiap
2-4 minggu)
stop
Obat anti-psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun
diberikan dalam jangka waktu lama, sehingga potensi ketergantungan sangat kecil.
Jika dihentikan mendadak timbul gejala cholinergic rebound, yaitu: gangguan
lambung, mual, muntah, diare, pusisng, gemetar dan lain-lain dan akan mereda jika
diberikan anticholinergic agents (injeksi sulfas atropine 0,25 mg IM dan tablet
trihexylfenidil 3x2 mg/hari).
Obat anti-psikosis parenteral berguna untuk pasien yang tidak mau atau sulit
teratur makan obat atau tidak efektif dengan medikasi oral. Dosis dimulai dengan
0,5cc setiap bulan. Pemberiannya hanya untuk terapi stabilisasi dan pemeliharaan
terhadap skizofrenia.
b.
Obat Anti-depresan
Sinonim antidepresan adalah thimoleptika atau psikik energizer. Umumnya
Golongan
Trisiklik
Obat
Sediaan
Dosis Anjuran
Amitriptilin
Tablet 25 mg
75-150 mg/hari
Imipramin
Tablet 25 mg
75-150 mg/hari
Sentralin
Tablet 50 mg
50-150 mg/hari
Fluvoxamin
Tablet 50 mg
50-100 mg/hari
Fluoxetin
Kapsul 20 mg,
20-40 mg/hari
(TCA)
2.
SSRI
Kaplet 20 mg
3.
MAOI
Paroxetin
Tablet 20 mg
20-40 mg/hari
Moclobemide
Tab 150 mg
300-600
mg/
hari
4.
Atypical
Mianserin
Tablet 10, 30 mg
30-60 mg/hari
Trazodon
75-150 mg/hari
dosis terbagi
Maprotilin
75-150 mg/hari
dosis terbagi
Mekanisme Kerja
Trisiklik (TCA) memblokade reuptake dari noradrenalin dan serotonin yang
menuju neuron presinaps. SSRI hanya memblokade reuptake dari serotonin. MAOI
menghambat pengrusakan serotonin pada sinaps. Mianserin dan mirtazapin
memblokade reseptor alfa 2 presinaps. Setiap mekanisme kerja dari antidepresan
melibatkan modulasi pre atau post sinaps atau disebut respon elektrofisiologis.
Cara Penggunaan
Umumnya bersifat oral, sebagian besar bisa diberikan sekali sehari dan
mengalami proses first-pass metabolism di hepar. Respon anti-depresan jarang timbul
dalam waktu kurang dari 2-6 minggu
Untuk sindroma depresi ringan dan sedang, pemilihan obat sebaiknya
mengikuti urutan:
Langkah 1
Langkah 2
Langkah 3
Indikasi
Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna
juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhan
depresi.
Efek Samping
Trisklik dan MAOI
MAOI
: interaksi tiramin
Jika pemberian telah mencapai dosis toksik timbul atropine toxic syndrome dengan
gejala eksitasi SSP, hiperpireksia, hipertensi, konvulsi, delirium, confusion dan
disorientasi. Tindakan yang dapat dilakukan untuk mengatasinya:
Gastric lavage
Diazepam 10 mg IM untuk mengatasi konvulsi
c. Obat Anti-mania
Obat anti mania mempunyai beberapa sinonim antara lain mood modulators,
mood stabilizers dan antimanik. Dalam membicarakan obat antimania yang menjadi
acuan adalah litium karbonat.
No
Nama Generik
Litium karbonat
Haloperidol
Sediaan
Dosis anjuran
250-500 mg
4,5-15 mg
Liq 2 mg/hr
Injk 5 mg/ml
3
Karbamazepin
Tab 200 mg
400-600 mg/hr
2-3 x/hr
Anti-Ansietas
Obat anti-ansietas mempunyai beberapa sinonim, antara lain psikoleptik,
No Nama Generik
Golongan
Sediaan
Dosis aniuran
Benzodiazepin
Tab 2- 5 mg
Peroral
Diazepam
10-
30mg/hr,2-3
x/hari
Paenteral
IV/IM
2-10 mg/kali,
setiap 3-4 jam
2
Klordiazepoksoid
Benzodiazepin
Tab 5 mg
15-30 mg/hari
Kap 5 mg
2-3 x/sehari
Lorazepam
Benzodiazepin
Tab 0,5-2 mg
2-3 x 1 mg/hr
Clobazam
Benzodiazepin
Tab 10 mg
2-3
10
mg/hr
5
Brumazepin
Benzodiazepin
Tab
mg
Oksazolom
Benzodiazepin
Tab 10 mg
2-3
10
mg/hr
7
Klorazepat
Benzodiazepin
Cap 5-10mg
2-3 x 5 mg /
hr
Alprazolam
Benzodiazepin
Tab0,25-0,5-
3 x 0,25-0,5
1 mg
mg/hr
Tab 5 mg
2-3 x 5 mg/hr
Prazepam
Benzodiazepin
10
Sulpirid
NonBenzodiazepin Cap 50 mg
100-200
mg/hari
11
Buspiron
NonBenzodiazepin Tab 10 mg
15-30 mg/hari
Mekanisme kerja
Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitasndari system limbic yang terdiri
dari
Klobazam untuk pasien dewasa dan pada usia lanjut yang ingin tetap aktif
Alprazolam efektif untuk ansietas antosipatorik, mula kerja lebih cepat dan
mempunyai komponen efek antidepresan.
hari sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan 2-3 minggu. Kemudian
diturunkan 1/8 x dosis awal setiap 2-4 minggu sehingga tercapai dosis pemeliharan.
Bila kambuh dinaikkan lagi dan tetap efektif pertahankan 4-8 mingu. Terakhir
lakukan tapering off. Pemberian obat tidak lebih dari 1-3 bulan pada sindroma
ansietas yang disebabkan factor eksternal.
Efek samping
Sedasi ( rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerka psikomotor menurun,
kemampuan kognitif melemah)
Relaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)
Potensi menimbulkan ketergntungan lebih rendah dari narkotika
Potensi ketergantungan obat disebabkan oleh efek obat yang masih dapat
dipertahankan setelah dosis trerakhir berlangsung sangat singkat.
Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala putus obat, pasien
menjadi iritabel, bingung, gelisah, insomania, tremor, palpitasi, keringhat dingin,
konvulsi.
Kontra Indikasi
Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma, miastenia
gravis, insufisiensi paru kronik, penyakit ginjal dan penyakit hati kronik Pada pasien
usia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang berlawanan (paradoxal reaction) berupa
kegelisahan, iritabilitas, disinhibisi, spasitas oto meningkat dan gangguan tidur.
Ketergantungan relatif sering terjadi pada individu dengan riwayat peminum alkohol,
penyalagunaan obat atau unstable
personalities.
Untuk mengurangi
resiko
ketergantungan
terapeutik.
e.
Anti-Insomnia
Sinonimnya adalah hipnotik, somnifacient, atau hipnotika. Obat
Golongan
Sediaan
Dosis aniuran
Benzodiazepin
Tab 5 mg
Dewasa 2 tab
Nitrazepam
Lansia 1 tab
Triazolam
Benzodiazepin
Tab 0,125 mg
Dewasa 2 tab
Lansia 1 tab
Tab 0,250 mg
Dewasa 2 tab
Lansia 1 tab
Estazolam
Benzodiazepin
Tab 1 mg
1-2 mg/malam
Tab 2mg
4
Chloral hydrate
Non-
Benzodiazepin
menit
sebelum
tidur
5.
Zolpidem
NonBenzodiazepin
Tab 10 mg
10-20 mg/malam
6.
Ramelton
NonBenzodiazepin
Tab 8 mg
Mekanisme kerja
Obat anti-insomnia bekerja pada reseptor BZ1 di susunan saraf pusat yang
berperan dalam memperantarai proses tidur.
Cara Penggunaan
sampai
1-2
minggu,
kemudian
secepatnya
Pemilihan Obat
Ditinjau dari sifat gangguan tidur, Sindrom insomnia dapat dibagi menjadi:
1. Initial insomnia : sulit masuk ke dalam proses tidur. Obat yang dibutuhkan
adalah bersifat Sleep inducing anti-insomnia yaitu golongan benzodiazepine
(short acting).
2. Delayed insomnia : proses tidur terlalu cepat berakhirdan sulit masuk kembali
ke proses tidur selanjutnya. Obat yang dibutuhkkan adalah bersifat Prolong
latent phase anti-insomnia yaitu golongan heterosiklik antidepresan (Trisiklik
dan tetrasiklik).
3. Broken insomnia : siklus proses tidur yang normal tidak utuh dan terpecahpecah menjadi beberapa bagian (multiple awakening). Obat yang dibutuhkan
adalah
bersifat
Sleep
maintaining
anti-insomnia
yaitu
golongan
adalah klomipramin.
Obat anti obsesi kompulsi dapat digolongkan menjadi :
1. Obat anti obsesi kompulsi trisiklik, contoh klomipramin
2. Obat anti obsesi kompulsi SSRJ, contoh sentralin, paroksin,
flovokamin, fluoksetin
No
Nama Generik
Sediaan
Dosis anjuran
Clompramine
Tab 25 mg
75-200 mg/hr
Fluvoxamine
Tab 50 mg
100-200 mg/hr
Sertraline
Tab 50 mg
50-150 mg/hr
Fluxetine
Paroxetine
Tab 20 mg
40-60 mg/ hr
Mekanisme kerja
Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin sehingga gejala mereda.
Cara penggunaan
Sampai sekarang obat pilihan untuk gangguan obsesi kompulsi adalah
klomipramin. Terhadap meraka yang peka dapat dialihkan ke golongan SSRI dimana
efek samping relatif aman. Obat dimulai dengan dosis rendah klomopramin
mulai
dengan 25-50 mg /hari (dosis tunggal malam hari), dinaikkan secara bertahap
dengan penambahan 25 mg/hari sampai tercaapi dosis efektif (biasanya 200-300
mg/hari).
Dosis pemeliharan umumnya agak tinggi, meskipun bersifat individual,
klomipramin sekitar 100-200 mg/hari dan sertralin 100 mg/hari. Sebelum dihentikan
lakukan pengurangan dosis secara tappering off. Meskipun respon dapat
terlihat dalam 1-2 minggu, untuk mendapatkan hasil yang memadai setidaknya
diperlukan waktu 2- 3 bulan dengan dosis antara 75-225 mg/hari
g.
No
Nama Generik
Sediaan
Dosis Anjuran
Imipramin
Tab 25 mg
50-300 mg/hr
Clomipramin
Tab 25 mg
25-250 mg/hr
Alprazolam
Moclobemid
Tab 150 mg
300-600 mg/hr
Sertralin
Tab 50 mg
25-200 mg/hr
Fluoxetin
Paroxetin
Tab 20 mg
20-40 mg/hr
Fluvoxamine
Tab 50 mg
50-100 mg/hr
Citalopram
Tab 20 mg
5-20 mg/hr
Mekanisme kerja
Sindrom panik berkaitan dengan hipersensitivitas dari serotonin reseptor di
SSP. Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serotonin pada
celah sinaptik antar neuron
Cara Penggunaan Obat
Alprozolam merupakan obat yang paling kurang toksiknya dan onset kerjanya
lebih cepat
Dalam waktu 3 bulan bebas obat 75% penderita menunjukkan gejala kambuh.
Dalam keadaan ini maka pemberian obat dengan dosis semula diulangi selama
2 tahun. Setelah itu dihentikan secara bertahap selama 3 bulan.