MAKALAH BIOFARMASI

DRUG TARGETING

Dosen :
Rahmi
Disusun oleh:
Nanda Sabbaha Nur Kasfillah

(13330053)

Fandy Rezha

(13330045)
Kelompok 5

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS FARMASI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL
2016

KATA PENGANTAR

Puji dan syukur penulis panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas
berkat, rahmat, dan ridho -Nyalah penulis dapat menyelesaikan tugas
makalah mata kuliah Interaksi Obat yang membahas tentang Drug
Targeting . Terima kasih penulis ucapkan kepada :
1 Ibu Rahmi selaku dosen mata kuliah Biofarmasi
2 Rekan- rekan yang memberikan masukkan dan saran kepada penulis.
Penulis menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh
dari kata sempurna serta masih banyak kekurangan. Untuk itu, kritik dan
saran sangat dinantikan guna penyempurnaan makalah ini di masa
mendatang.
Penulis juga memohon maaf apabila dalam penulisan makalah ini
terdapat kesalahan dan kekeliruan sehingga membingungkan pembaca
dalam

memahami

maksud

penulis.

Semoga

makalah

ini

dapat

memberikan wawasan dan pengetahuan serta bermanfaat bagi penulis

maupun pembaca. Semoga Tuhan senantiasa memberikan bimbingan dan
petunjuk kepada kita semua.

Jakarta , 17 Oktober 2016

Penulis

BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
System penghantaran obat baru dengan pelepasan terkontrol merupakan
suatu

pengembangan

konvensional

yang

dari

system

dirancang

penghantaran

dengan

obat

menggunakan

dari

sediaan

polimer

tertentu

sehingga pelepasan obat dapat dikontrol untuk meningkatkan efektifitas

obat.

Efektifitas obat selain dapat ditingkatkan juga keamananya dapat

ditingkatkan dengan menggunakan system penghantaran obat dengan

pelepasan terkontrol di tempat kerja. System ini hamper mendekati system
penghantaran obat yang ideal, yaitu suatu system yang penghantaran obat
yang dirancang sedemikian rupa untuk mendapatkan efek farmakologi sedini
mungkin dan memiliki durasi selama mungkin dengan aman ditempat kerja.
System penghantaran menggunakan carrier yang memiliki ligan target
sesuai tujuan. Obat akan memberikan efek setelah dilepaskan di site action
oleh carrier, sehingga efek obat yang tidak diinginkan tidak akan muncul.
System ini biasanya digunakan untuk pengobatan kanker dan kekurangan
enzim.
Ukuran microsphere dan nanosphere sangat berpengaruh pada sifat dan
disposisi obat-obat enkapsulasi in vivo. Pada ukuran lebih 12 m, partikel
ditahan dalam paru-paru, limfa, atau liver. Partikel kurang dari 0,5 m (500
nm) terdeposit dalam limfa dan sumsum tulang. Pada terapi gen, partikel
lebih kecil dari 100 nm menunjukan ekspresi gen yang lebih tinggi in vivo
dibandingkan dengan partikel-partikel yang lebih besar (panyam dan
labhasetwar,2003). Walau beberapa peptide dan asam nukleat telah
diformulasi dengan sukses ke dalam nanosphere, denaturasi dan degradasi
protein dapat menjadi signifikan selama enkapsulasi.

Siklodestrin

(CDs)

juga

digunakan

untuk

memperbaiki

penghantaran dan kelarutan dalam air dari obat-obat.

stabilitas,

Ruang lipofilik dari

CDs secara khas mengandung bahan terapeutik, sedangkan bagian luar

molekul CD adalah hidrofilik dan memungkinkan pelarutan kompleks.
Beberapa protein dan asam nukleat yang terlibat juga terlalu besar
diinklusikan ke dalam rongga CD dan dapat mengakibatkan denaturasi
protein.

Akan

tetapi,

CDs

telah

digunakan

untuk

melarutkan

dan

menstabilkan beberapa protein dan peptida.

1.2 Tujuan
1.
2.
3.
4.
5.

Untuk
Untuk
Untuk
Untuk
Untuk

mengetahui
mengetahui
mengetahui
mengetahui
mengetahui

penyebab kanker.
maksud drug targeting system.
system pelepasan drug targeting system.
keuntungan dan kerugian drug targeting system.
bioavailabilitas drug targeting system dalam

tubuh ?
6. Untuk mengetahui Factor apa saja yang mempengaruhi pelepasan
obat secara targeting ?

1.3 Rumusan Masalah

1. Bagaimanan system penghantaran obat drug targeting system ?

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Albumin
Albumin merupakan suatu protein besar ( BM 69.000 Da) yang
didistribusikan dalam plasma dan cairan ekstraselular. Albumin secara
eksperimental berkonjugasi dengan beberapa obat untuk memperbaiki sitespesifik penghantaran obat. Methotrexate, cytosine arabinosida,dan 6flurodeoksiuridin masing-masing berkonjugasi dengan albumin. Konjugat
methorexatalbumin dapat meningkatkan lama aksi obat setelah konjugasi
( Chu dan Whiteley, 1980). Pada umumnya,distribusi dari albumin tidak site
spesifik. Oleh karena albumin akan terkonsentrasi dalam liver, kompleks 5flurodeoksiuridin (amanitin) albumin telah digunakan secara eksperimental
untuk menghantarkan obat ke sel kuffer dalam liver untuk pengobatan virus
ectromelia.

2.2

Lipoprotein

Lipoprotein merupakan kompleks protein lipid dalam darah yang

bersirkulasi dan distribusi lipid dalam tubuh. Komponen lipid adalah
fosfolipid dan cholesterol polar. Oleh karena berbagai ukurannya, lipoprotein
diklasifikasikan menurut berat molekul yang didasarkan atas sentrifugasi: (1)
high density lipoprotein (HDL,BM 300.000-600.000 Da), (2) low-density
lipoprotein (LDL, BM 2,3 x 10 Da), dan khilomikron (BM 109 Da). Low density
lipoprotein masuk sel melalui suatu jalur yang diperantarai reseptor melalaui
proses endositosis. Endositosis merupakan suatu cara yang potensial

transport obat ke dalam sel tempat kompleks obat lipoprotein dihidrolisis

oleh enzim lisosomal intraselelular, melepas obat aktif ke dalam vesikel.

2.3 Penyebab kanker

Kanker muncul akibat adanya penumpukan perlahan sel-sel yang telah

rusak, yang tak lagi bisa diperbaiki. Setiap kanker yang timbul- berasal dari
Mutasi atau perubahan gen. Jarang sekali kanker diwariskan dari orang tua
kepada anak. Sebagian besar dari penyakit kanker- muncul seiring
perjalanan hidup seseorang. Satu dari 100 trilyun sel-sel yang ada dalam
tubuh kita suatu saat bisa saja mengalami kemunduran, yakni perubahan
dari sel-sel sehat yang berfungsi normal menjadi sel-sel tumor.
Perubahan yang terjadi pada sel, terutama disebabkan oleh sinar UV,
sinar X dan bahan-bahan kimia penyebab kanker. Yang termasuk bahanbahan kimia penyebab kanker adalah Benzopyrene, yakni zat berbahaya
yang terjadi akibat adanya pembakaran. Benzopyrene biasa ditemukan pada
produk-produk yang dimasak dengan api atau pengasapan. Benzopyrene
mengakibatkan timbulnya sebuah zat tertentu yang secara kimia bisa
mengikat DNA dan ikatan inilah yang kemudian mengakibatkan terjadinya
perubahan struktur DNA.

Perubahan ini merugikan proses pembelahan sel dan sebaliknya

menguntungkan proses Mutasi. Semakin lama seseorang mengkonsumsi
tembakau, maka semakin besar pula zat-zat penyebab kanker yang dihisap
oleh si perokok, sehingga semakin tinggi pula resiko- bahwa zat-zat
penyebab kanker yang telah ia hisap tersebut, akan menjadi pemicu
terjadinya perubahan struktur dalam gen.

Resiko terjadinya Mutasi akan semakin bertambah seiring dengan

pertambahan usia, hal ini dikarenakan tubuh seseorang yang semakin
berumur bekerja tak seoptimal dulu. Inilah yang dengan mudah bisa memicu
terjadinya kesalahan pada pembelahan sel.

2.3

Pengertian Drug targeting system

Drug targeting atau target pemberian obat adalah metode memberikan

obat untuk pasien dengan cara yang meningkatkan konsentrasi obat di
beberapa bagian tubuh. Tujuan dari sistem pengiriman obat yang ditargetkan
untuk memperpanjang, pelokalan, target dan memiliki interaksi obat yang
dilindungi dengan jaringan yang sakit.
Sistem drug delivery yang ditargetkan telah dikembangkan untuk
mengoptimalkan teknik regeneratif. Sistem ini didasarkan pada metode yang
memberikan sejumlah agen terapi untuk jangka waktu lama ke daerah yang
sakit ditargetkan dalam tubuh. Hal ini membantu menjaga plasma yang
diperlukan dan tingkat jaringan obat dalam tubuh. Oleh karena itu,
menghindari kerusakan pada jaringan sehat melalui obat. Sistem pengiriman
obat yang sangat terintegrasi dan memerlukan berbagai disiplin ilmu, seperti
ahli kimia, ahli biologi dan insinyur, untuk bergabung untuk mengoptimalkan
sistem ini.
Hal penting yang perlu diingat adalah bahwa meskipun system nilai
yang dikendalikan dapat menghantarkan obat pada tingkat yang telah
ditentukan, mereka umumnya tidak mampu untuk mengendalikan nasib
obat, setelah masuk ke dalam tubuh. System penargetan obat yang
digunakan untuk mencapai penghantaran obat yang spesifik. Penghantaran
obat yang spesifik diinginkan dalam terapi, untuk meningkatkan :

Keamanan obat, seperti efek samping toksik yang disebabkan oleh

kerja obat pada situs non-target diminimalkan;

Khasiat obat, seperti obat terkonsentrasi di lokasi aksi bukannya

tersebar di seluruh tubuh;

Kepatuhan pasien, seperti peningkatan keamanan dan kemanjuran
harus membuat terapi lebih dapat diterima dan dengan demikian
meningkatkan kepatuhan.

Dalam bentuk yang paling sederhana, penargetan obat dapat dicapai

secara lokal dari senyawa terapeutik. Strategi ini layak bahkan dengan
bentuk sediaan konvensional. Sebagai contoh, jika situs untuk kerja obat
yang diinginkan adalah kulit, obat dapat diterapkan dalam salep, lotion, atau
bentuk krim, langsung di situs yang diinginkan. Injeksi langsung zat antiinflamasi dalam sendi adalah contoh lain dari pengiriman spesifik lokasi yang
dapat dicapai tanpa jalan lain untuk pengiriman obat yang sangat khusus
dan sistem penargetan. Teknologi obat penargetan juga tersedia, terutama
untuk pemberian oral dan parenteral. Untuk pemberian oral, sistem yang
tersedia

untuk

mencapai

pengiriman

spesifik

lokasi

dalam

saluran

pencernaan; misalnya, menargetkan obat untuk limfatik usus, usus besar,

atau usus kecil. Sistem pengiriman obat yang tersedia ditargetkan untuk
pengiriman oral.
Teknologi penghantaran obat yang ditargetkan paling bagus untuk
pemberian parenteral. Teknologi tersebut peduli dengan memberikan obatobatan untuk target tertentu dalam tubuh dan juga untuk melindungi obat
dari degradasi dan eliminasi dini. Mereka termasuk penggunaan:

Pembawa yang larut, seperti antibodi monoklonal, dekstran, polimer

sintetik terlarut;
Pembawa partikel, seperti liposom, mikro dan nano-partikel, mikrosfer;
Gugus pengenalan-target tertentu, seperti antibodi monoklonal,
karbohidrat dan lektin.

System penghantaran obat langsung ke target banyak digunakan untuk

penyakit kekurangan enzim dan kanker. Pada system ini obat dapat

berjalan-jalan didalam tubuh tanpa memberikan efek farmakologi, tetapi

apabila system ini bertemu dan masuk ke targetnya maka obat tersebut
dilepas oleh cariernya dan kemudian memberikan efek. Pada terapi kanker
dengan system ini efek samping yang biasa muncul jika diberikan obat
kanker diharapkan tidak akan muncul. Berbagai macam carrier dapat
digunakan seperti micelles, liposom, vesicle, polimer dendritic, liquid Kristal,
nanokapsul, dan nanospheres. (Gambar 1 dan 2 )

missile drugs merupakan system penghantaran yang

menggunakan carrier yang merupakan kombinasi ligan, seperti
antibody,peptide,rantai gula, dan sebagainya. System ini yang memiliki
molekul spesifik untuk dikenal, sehingga dapat menemukan molekul target
sel tertentu dijaringan target.
Konsep liposom-obat merupakan salah satu pendekatan secara kimia
yang banyak digunakan. Liposom merupakan mikropartikulate dengan
ukuran antara 0,03 mm to 10 mm, terdiri dari suatu lapisan bilayer dari
phospholipid yang terencapsulasi dalam suatu ruang aqueous. Obat dapat
berada pada bagian hidrofilik dapat juga pada bagian hidrofobnya
tergantung dari sifat fisik kimia obatnya. Untuk mendapatkan suatu
penghantaran site-spesifik perlu liposom yang memiliki suatu ikatan ligan
targeting pada permukaan untuk mencapai target site ( gambar 3 dan 4 ).
Ada bermacam- macam targeting ligan yang dapat digunakan, seperti : anti
tumor monoclonal antibody (MAb), karbohidrat,vitamin dan transport protein
dll.

2.4 Sistem penghantaran drug targeting system

Secara garis besar ada dua macam system penghantaran obat langsung ke
target, yaitu tipe pasif dan tipe aktif
1. Targeting pasif
Penargetan pasif memanfaatkan pola distribusi alami (pasif) in vivo
obat dan tidak ada homing device yang dilekatkan pada carier. Misalnya,
carier partikulat cenderung difagositosis oleh sel-sel monokuler phagocyte
system (MPS). Sebagai akibatnya, organ organ utama terakumulasi seperti
hati dan limpa, baik dari segi serapan total dan serapan per gram jaringan.
Kelimpahan makrofag MPS dan suplai darah yang banyak adalah alasan
utama dari sejumlah besar partikel di tempat ini. Setelah terjadi fagositosis,

pembawa dan obat yang berterkait di transpor ke lisosom dan obat

kemudian

dilepaskan

pada

pembawa

yang

terdisintegrasi

dalam

kompartemen selular ini. Targeting pasif ini ke MPS (dan terutama pada hati)
memberikan keuntungan dalam beberapa situasi, termasuk :

treament makrofag terkait mikroba, virus atau bakteri penyakit

(misalnya leishmaniasis);
pengobatan defisiensi enzim lisosomal tertentu;
Imun yang berpotensi sebagai vaksin;
aktivasi makrofag, dengan memuat sistem pembawa dengan agen
macrophage-mengaktifkan seperti interferon, untuk melawan infeksi
atau tumor.
Jika obat ini tidak dipecah oleh enzim litik dari lisosom, obat mungkin

dilepaskan dalam bentuk aktif dari kompartemen lisosom ke sitoplasma dan

mungkin bisa lolos dari fagosit, sehingga menyebabkan efek sistemik lepas
lambat.

Menggambarkan pelepasan obat yang dimediasi makrofag

2. Targeting Aktif
Dalam strategi penargetan aktif perangkat homing dilekatkan pada sistem
carrier, untuk mempengaruhi pengiriman ke sel, jaringan atau organ
tertentu. Dengan demikian sistem pengiriman dirancang untuk penargetan
aktif biasanya terdiri dari tiga bagian: pembawa, perangkat homing dan
obat. Sebaiknya, perangkat homing secara kovalen melekat pada carier.
Tempat target untuk strategi targeting aktif bisa berbeda jauh. Daftar
reseptor sel yang spesifik dan ligannya yang cocok, diekspresikan dibawah
kondisi fisiologis, ditampilkan dalam table. Jadi, sebagai contoh, galaktosa
bisa digunakan untuk menargetkan carier obat ke sel parenkim liver, dsb. Di
masa depan, diharapkan pertumbuhan yang cepat dari lahan genom bisa
digunakan untuk mengenali reseptor spesifik untuk kegunaan targeting.

Sel
Sel Parenkim Liver

Ligan/Carier Spesifik Sel

Galaktosa, polimer IgA,

Sel Kupffer

ester VLDL, LDL

Mannose-fucose, galaktosa (partikel),

Sel Endotel Liver

Leukosit

LDL (teroks.)
Mannosa, LDL terasetilasi
Peptida kemotaktik, komplemen C3b

Kolesterol

Reseptor lainnya mungkin akan tersedia dalam kondisi patologis.

Reseptor tersebut meliputi:

Situs antigenik pada patogen (bakteri, virus, parasit);

Sel inang yang terinfeksi mengekspresikan struktur antigenik tertentu;
Antigen tumor terkait (TAAS) (yaitu struktur antigenik khusus terjadi

pada permukaan sel tumor);

Zat seperti fibrin dalam bekuan darah (yaitu ligan potensial untuk
penargetan fibrinolitik).

Kadang-kadang perlu untuk obat terikat pada pembawa untuk mencapai

semua sel target secara klinis, seperti halnya dengan terapi antitumor. Jadi
yang disebut "penonton" efek dapat membantu untuk mencapai efek terapi
sepenuhnya. Efek pengamat terjadi ketika pembawa obat yang ditargetkan
mencapai situs target, dan molekul obat dilepaskan juga bekerja pada
sekitar sel non-target. Dalam kasus lain tidak semua sel target harus dicapai,
seperti yang terjadi, misalnya, untuk pengiriman gen yang ditargetkan untuk
produksi lokal dari protein terapeutik.
Antibodi

yang

diajukan

terhadap

reseptor

yang

dipilih

banyak

digunakan sebagai perangkat homing. Bioteknologi molekuler modern

memungkinkan produksi sejumlah besar bahan yang dibuat khusus. Situs
pengikatan antigen molekul IgG merupakan bagian homing, yang secara
khusus berinteraksi dengan target (sel, patogen, jaringan). Situs antigen
mengikat ini terletak pada kedua ujung molekul berbentuk Y. Situs yang
bertanggung jawab atas efek farmakologis dari IgG, seperti aktivasi
komplemen dan interaksi makrofag, yang terletak di batang bagian dari Y.
Sisa molekul membentuk koneksi antara perangkat homing dan situs
farmakologi aktif dan juga berkontribusi dengan karakteristik sirkulasi darah
panjang molekul IgG, yang memiliki paruh eliminasi jauh lebih besar dari 24

jam.

2.6

Keuntungan Drug Targeting system

Keuntungan pemberian targeting system :

1. Mengurangi frekuensi pemberian obat
2. Mengurangi jumlah total obat yang dibutuhkan untuk mendapatkan
respon terapeutik yang diinginkan
3. Dapat mempertahankan kadar terapeutik obat dalam plasma yang
konstan
4. Mengurangi efek yang tidak diinginkan
5. Mengurangi jumlah total obat dan mengurangi strain sesistant mikroba

2.7 Bioavailabilitas drug targeting system

Masuknya obat ke dalam liposom harus terukur dengan alat ukur. Bila
pemasukan obat kurang maka rasio obat per lipid juga kurang. Hal ini akan
berkaitan dengan pencapaian tingkat terapetik obat atau akan memerlukan
sejumlah besar lipid untuk mecapai tingkat tersebut. Bila cara pemasukan
obat tidak efisien maka akan kehilangan zat aktif selama proses tersebut
sehingga penggunaan liposom sebagai penghantar obat menjadi tidak
efisien dan tidak ekonomis.
Klasifikasi obat yang dapat dimasukan dalam liposom dilakukan
berdasarkan koefisien partisi minyak/dapar dan oktanol /dapar yaitu :
1. senyawa

hidrofilik

(larut

air)

dengan

harga

Kp

rendah

untuk

minyak/dapar dan oktanol/dapar,

2. senyawa ampifatik, yaitu Kp rendah untuk minyak/dapar dan Kp
medium sampai tinggi untuk Kp oktanol/dapar,
3. senyawa lipofilik mempunyai Kp tinggi untuk minyak/dapar.
Metode pemasukan obat ke liposom dapat dilakukan dengan dua cara :

1. masuk ke membrane liposom dan

2. fase air dalam liposom.
Obat yang terjerat dalam membrane liposom mempunyai berat
molekul rendah dan tinggi. Obat terjerat karena terjadi interaksi hidrofobik
atau interaksi elektrostatik dan atau campuran ke duanya.
Obat masuk ke bagian air liposom melalui cara pasif untuk jenis obat
yang berberat molekul rendah dan tinggi. Obat yang berberat molekul
rendah dan terionisasi masuk secara aktif. Dengan mengetahui koefisien
partisi dapat ditetapkan cara obat masuk ke dalam liposom. Setelah itu
dapat ditetapkan jenis liposom yang digunakan.
Contoh liposom yang telah disetujui untuk penggunan klinik yaitu :
ampoterisin B masuk ke membrane liposom (Ambisome), daunorubisin dan
doksorubisin masuk ke liposom secara aktif ke dalam fasa air (DaunoXome
dan Doxil). Setelah obat masuk, dapat dikombinasikan dengan struktur
liposom dan tempat injeksinya sehingga dapat menentukan kecepatan
pelepasan obat. Misalnya penghantaran liposom obat melalui intravena,
apabila pelepasan obat lebih lambat dibanding eliminasi obat bebasnya
maka liposom obat akan menentukan farmakokinetik dan biodistribusi obat.
Bila proses eliminasi lebih cepat maka formulasi liposom gagal. Hal ini terjadi
pada siprofloksasin yang dimasukkan dalam stealth liposomes.

2.8

Faktor yang berperan dalam drug targeting system

Faktor yang mempengaruhi system panghantaran obat targeting :

1. Faktor rute pemberian
2. Pembawa
3. Sasaran yang dituju
Faktor rute pemberian obat sangat penting dalam merancang system
penghantaran obat, karena akan menentukan pembawa apa yang dapat
digunakan untuk sampai ke target.

2.9

Efek obat yang ditimbulkan secara drug targeting system

Mekanisme efek obat terbagi atas 2 yaitu non spesifik dan spesifik :
1. Non-Spesifik adalah Aksi yang tidak diperantarai interaksi obat
dengan target obat spesifik (reseptor), Berdasarkan sifat kimiafisika sederhana.
2. Spesifik adalah Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan
target obat spesifik (reseptor),

Target obat spesifik : reseptor,

enzim, molekul pembawa, kanal ion.

berbagai target aksi obat ;

kebanyakan target aksi obat terletak pada membran sel, sebagian

besar reseptor adalah reseptor membran yang terdapat dipermukaan.
Beberapa target aksi obat terdapat di daerah intra seluler : reseptor intra
seluler,enzim dan nukleus.
3. Enzim

Enzim merupakan suatu protein yang berfungsi sebagai katalis prosesproses kimia atau biokimia dalam tubuh. Obat bekerja pada enzim dibagi
menjadi 2 berdasarkan mekanisme aksinya :

Inhibitor kompetitif
Molekulobat sebagai substrat analog yang beraksi sebagai
inhibitor kompetitif bagi enzim, conoh ;
Neostigmin,
organofosfat
menghambat

enzim

kolinesterase
Aspirin dan NSAID menghambat enzim siklooksigenas
Substrat palsu (fase substrate)
Berinteraksi dengan enzim menghasilkan produk yang salah dan
tidak berfungsi (antimetabolit). Contoh ;
Metotreksat : menggantikan folat dalam biosintesis purin,
lalu

menghambat

sintesis

DNA

dan

menghambat

pertumbuhan serta pembelahan sel.

2.10 Kanal Ion Sebagai Target Aksi Obat
Kanal ion merupakan pori -pori yang tertusuk protein. Fungsi mirip
dengan tranporter, tapi untuk membantu lalu lintas ion karena ion molekul
polar sehingga perlu bantuan. Merupakan tempat bagi ion - ion tertentu
untuk melakukan transport
Kanal ion terdapat pada hampir setiap sel. Fungsinya sebagai ;
transport ion, pengaturan potensial listrik melintasi membrane sel, dan
signaling sel. Kanal ion penting dalam proses normal tubuh untuk beberapa
penyakit terkait dengan disfungsi kanal ion missal aritmia jantung, diabetes,
epilepsi, hypertensi, dll. Kanalion sebagian besar bersifat spesifik pada ion
tertentu.
Pembukaan atau penutupan kanal ion diatur oleh ;

Senyawa Kimia (ligan)

Sinyal listrik
Kekuatan mekanik

BAB III
PEMBAHASAN
Obat dengan system penghantaran tertarget diberikan dengan secara
intravena setelah obat masuk kedalam pembuluh darah obat akan berjalanjalan dipembulu darah dan masuk melalui membrane sel permeable kedalam
organ/sel yang terdapat sel kanker, yang kemudian obat dengan system
nanopartikel akan mengalami penetrasi antara pembawa obat dengan
reseptor sel kanker setelah itu obat akan masuk kedalam sel kanker
Setiap sel kanker yang telah dimasuki obat dengan nano partikel dengan
system tertarget akan menyatu dengan sel-sel kanker lainnya, setelah itu
obat dari tiap-tiap sel kanker akan melakukan pelepasan zat aktif yang akan
merusak pertumbuhan sel kanker yang ada didalam organ yang kemudian
sel kanker tersebut perlahan-lahan hilang dari organ yang ditempatinya dan
kemudian obat tersebut terekskresi kembali untuk keluar dari dalam tubuh.
Tetapi untuk pentargetan suatu obat ke dalam tumor otak memerlukan suatu
rute pemakaian obat yang berbeda ( injeksi intratekal ). permeabilitas
pembuluh darah atau membrane biologis terhadap makromolekul atau
kompleks pembawa obat dapat menjadi suatu sawar yang mencegah
penghantaran dan ambilan intraseluler dari obat-obatan tersebut.

BAB IV
KESIMPULAN

Untuk mentarget suatu obat ke suatu site aktif, ada yang harus
dipertimbangkan apakah ada suatu sifat unik dari site aktif yang membuat
site target berbeda dari organ-organ atau system jaringan lain dalam tubuh.
Pertimbangan berikutnya adalah mengambil keuntungan dari perbedaan
yang unik tersebut sehingga obat berjalan secara spesifik ke site aksi dan
tidak ke jaringan yang lain tempat toksisitas yang merugikan dapat terjadi.
Keberhasilan penerapan system penghantaran ini memerlukan kompleks
pembawa obat untuk mempunyai afinitas untuk site target yang mendukung
untuk menghantarkan obat ke dalam organ,sel dan site target subseluler.

DAFTAR PUSTAKA

Teti Indrawati, Sistem Penghantaran Obat Peoral Dengan Pelepasan

Terkontrol Langsung ke Target, Jakarta, 2009.
Research jurnal of chemical sciences Vo.1 (2)May (2011) Res.J.Chem.Sci
Anya M.Hillery, Andrew W.Lloyd, James Swarbrick, Drug Delivery and
Targeting, USA and Canada, 2009.
Abdassah Marline, Liposom Sebagai Penghantaran Obat Kanker, Universitas
Padjadjaran, Jatinagor, 2009.
Buku biofarmasetika& farmakokinetika terapan edisi V