Obat

AMLODIPINE (AMLODIPIN) bagian 1
Amlodipine adalah agen calcium channel blocking (CCB); turunan dihidropiridin dengan
durasi aksi intrinsik panjang.
KELAS:
Dihidropiridin;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI AMLODIPINE :
Menghambat ion kalsium ketika memasuki saluran lambat atau area sensitif tegangan
selektif pada otot polos vaskuler dan miokardium selama depolarisasi, menghasilkan
relaksasi otot polos vaskuler koroner dan vasodilatasi koroner, meningkatkan
penghantaran oksigen pada pasien angina vasospastik.
Amlodipine menghambat transmembran masuknya ion kalsium ekstraseluler melintasi
membran sel miokard dan sel otot polos pembuluh darah, tanpa mengubah konsentrasi serum
kalsium.
Amlodipine adalah arteri perifer vasodilator; bekerja langsung pada otot polos pembuluh
darah menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan BP (Blood Presure/
Tekanan darah).
Amlodipine mengurangi resistensi perifer total (afterload) dan produk tekanan nilai dan
kebutuhan oksigen sehingga miokard pada setiap tingkat latihan pada pasien dengan angina
saat aktivitas
blok Amlodipine penyempitan dan mengembalikan aliran darah dalam arteri koroner dalam
menanggapi kalsium, kalium, epinefrin, serotonin, dan tromboksan A2 analog pada hewan
percobaan dan manusia di vitro.
MEREK DAGANG AMLODIPINE (AMLODIPIN) :

Azor (kombinasi),
Caduet (kombinasi),
Exforge (kombinasi)
Lotrel (kombinasi)
Norvasc
Amdixal
Norvask
Tensivask
Zevask
NAMA GENERIK :
Amlodipine besylate
PENGGUNAAN / INDIKASI AMLODIPINE (AMPLODIPIN)a
Hipertensi
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan hipertensi (Sebagai sediaan tunggal atau dalam
kombinasi dengan obat antihipertensi kelas lain.), dapat digunakan dalam kombinasi tetap
dengan benazepril, olmesartan, atau valsartan ketika terapi kombinasi tersebut diindikasikan.
Kalsium-channel Blocket adalah salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada
pasien hipertensi dengan risiko tinggi mengembang menjadi CAD, termasuk penderita
diabetes mellitus, pada pasien geriatri dengan hipertensi sistolik terisolasi, dan pada pasien
penderita angina.
Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa
komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.
Amlodipine tidak boleh digunakan untuk manajemen akut krisis hipertensi,
Penambahan benazepril untuk amlodipine biasanya tidak memberikan efek antihipertensi
tambahan dalam ras kulit hitam tetapi tampak mengurangi perkembangan edema terkait
amlodipine terlepas ras.
Dapat menggunakan sediaan amlodipine / atorvastatin kombinasi tetap ketika pengobatan
dengan baik amlodipine (untuk hipertensi) dan atorvastatin (untuk dislipidemia dan
pencegahan kejadian kardiovaskular) adalah tepat.
CAD
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan Prinzmetal angina varian dan angina pektoris
kronis stabil, telah digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan agen anti angina lain.
Kalsium blocker-channel dianggap sebagai obat pilihan dalam pengelolaan Prinzmetal varian
angina.
Amlodipine digunakan pada pasien dengan dokumentasi baru CAD (dengan angiografi) dan
tanpa gagal jantung atau fraksi ejeksi <40% untuk mengurangi risiko prosedur revaskularisasi
koroner dan rawat inap karena angina.
Dapat menggunakan sediaan amlodipine / atorvastatin kombinasi tetap ketika pengobatan
dengan baik amlodipine (untuk CAD) dan atorvastatin (untuk dislipidemia dan pencegahan
kejadian kardiovaskular) dirasa tepat.
DOSIS DAN ADMINISTRASI AMLODIPINE (AMLODIPIN)

UMUM
Hipertensi
Produsen menyatakan bahwa amlodipine / benazepril dan amlodipine / olmesartan sediaan
kombinsi tetap tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hipertensi.
tablet Fixed-kombinasi amlodipine / valsartan dapat digunakan untuk pengobatan awal
hipertensi pada pasien mungkin memerlukan terapi kombinasi dengan beberapa obat
antihipertensi untuk mengontrol BP (Blood Presure/ Tekanan Darah). Pertimbangkan potensi
manfaat dan risiko ketika memulai terapi dengan kombinasi tetap amlodipine dan valsartan,
termasuk apakah pasien kemungkinan akan mentolerir dosis terendah yang tersedia dari
kombinasi obat.
\ Jika baseline BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) pasien adalah 160/100 mmHg,
probabilitas diperkirakan mencapai kontrol SBP / Sistolik Blood pressure (SBP <140 mm
Hg) adalah 47, 67, atau 80% dan mencapai kontrol DBP / Diastolik Blood Presure (DBP <90
mm Hg) adalah 62, 80, atau 85% dengan valsartan saja, amlodipine saja, atau amlodipine
dikombinasikan dengan valsartan, secara berurutan.
ADMINISTRASI / RUTE PEMBERIAN

Administrasi Oral
Berikan amlodipine secara oral tanpa memperhatikan makanan.
DOSIS
Amlodipine tersedia sebagai amlodipine besylate; dosis dinyatakan dalam amlodipine.
Pasien Pediatric
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Anak-anak 6 tahun: Biasa efektif amlodipine dosis 2,5-5 mg sekali adalah sehari.
Dewasa
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Awalnya sebagai monoterapi, amlodipine 2,5-5 mg sekali sehari. Pada individu kecil atau
lemah, memulai terapi dengan 2,5 mg sekali sehari.
Ketika menambahkan amlodipine untuk rejimen antihipertensi yang ada, menggunakan dosis
awal 2,5 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis amlodipine secara bertahap selama 7-14 hari sampai kontrol optimum
dari BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) diperoleh (sampai dosis maksimum 10 mg sehari).
Dapat meningkatkan dosis lebih cepat jika gejala dan toleransi pasien dan respon sering
terjadi.
Dosis pemeliharaan Biasa amlodipine adalah 5-10 mg sekali sehari.
> Amlodipine / Benazepril Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Dalam penelitian menggunakan kombinasi amlodipine / benazepril tetap dalam dosis
amlodipine 2,5-10 mg per hari dan benazepril hidroklorida 10-40 mg per hari, BP respon
meningkat dengan meningkatnya dosis amlodipine pada semua kelompok pasien dan
meningkat dengan bertambahnya dosis benazepril di kelompok pasien nonblack (ras kulit
putih).
Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine (atau
dihidropiridin-derivatif lain calcium channel blocker) atau benazepril (atau inhibitor ACE
lain), dapat beralih ke amlodipine / benazepril kombinasi tetap.
Jika BP secara memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine, tetapi edema terus
berkembang, dapat beralih ke kombinasi tetap amlodipine / benazepril untuk mencapai
control BP / TD sama atau lebih baik tanpa edema. Mungkin bijaksana untuk mengurangi
dosis amlodipine, terutama pada pasien nonblack (ras kulit putih), ketika terapi benazepril
dimulai untuk menghindari respons antihipertensi yang berlebihan.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan benazepril (secara terpisah), dapat beralih ke
persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai pada waktu yang
tepat.
Sesuaikan dosis amlodipine / benazepril kombinasi tetap sesuai dengan respon pasien;
menganggap bahwa kondisi mapan konsentrasi plasma amlodipine dan benazepril dicapai
setelah 7 dan 2 hari, secara berurutan.
Pada pasien kecil atau lemah, amlodipine dosis awal 2,5 mg (tersedia dalam kombinasi tetap
dengan benazepril hidroklorida 10 mg) sekali sehari.
> Amlodipine / olmesartan Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
dihidropiridin-derivatif calcium channel blocker lain) atau olmesartan (atau antagonis
reseptor angiotensin II yang lain), dapat beralih ke persiapan kombinasi yang mengandung
amlodipine 5 mg dan olmesartan medoxomil 20 atau 40 mg atau sebaliknya, amlodipine 10
mg dan medoxomil olmesartan 20 atau 40 mg.
Dapat menggunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat
beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan
olmesartan; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk tambahan
effek antihipertensi.
Sesuaikan dosis amlodipine / olmesartan kombinasi tetap, sampai dosis maksimum
amlodipine 10 mg per hari dan olmesartan medoxomil 40 mg per hari, sesuai dengan respon
pasien setelah 2 minggu.
> Amlodipine / Valsartan Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Dalam penelitian menggunakan kombinasi amlodipine / valsartan tetap dalam dosis
amlodipine 5-10 mg per hari dan valsartan 160-320 mg per hari, BP respon meningkat
dengan meningkatnya dosis.
dihidropiridin-derivatif lain calcium channel blocker) atau valsartan (atau antagonis reseptor
angiotensin II yang lain), dapat beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung
amlodipine 5 mg dan valsartan 160 atau 320 mg atau sebaliknya, amlodipine 10 mg dan
valsartan 160 atau 320 mg.
Jika dosis yang membatasi efek samping telah dikembangkan selama monoterapi dengan
amlodipine atau valsartan, dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung dosis
rendah obat itu untuk mencapai kontrol serupa BP; menyesuaikan dosis sesuai dengan respon
pasien setelah 3-4 minggu terapi.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan valsartan (secara terpisah), dapat beralih ke
persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai.
Ketika digunakan untuk terapi awal hipertensi pada pasien mungkin memerlukan terapi
kombinasi dengan beberapa obat antihipertensi, dosis anjuran awal adalah amlodipine 5 mg
dan valsartan 160 mg setiap hari pada mereka yang bukan volume depleted.
Meningkat menjadi dosis maksimum amlodipine 10 mg dan valsartan 320 mg setiap hari, jika
diperlukan, untuk mengontrol BP. Mungkin menyesuaikan dosis dengan interval 1-2 minggu,
karena sebagian besar efek antihipertensi dari dosis yang diberikan dicapai dalam waktu 2
minggu setelah perubahan dosis.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi (Amlodipine) dan
untuk dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke
sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin;
alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antihipertensi
tambahan dan / atau effek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah
satu komponen. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat komponen yang telah
digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapy tambahan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi
untuk hipertensi dan dyslipidemias. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang
dianjurkan dari komponen tiap individu.
CAD
> Amlodipine Terapi untuk Angina
Oral:
Biasa amlodipine dosis 5-10 mg sekali sehari, kontrol yang memadai biasanya membutuhkan
dosis pemeliharaan 10 mg sehari.
> Amlodipine Terapi untuk angiografi terdokumentasi CAD
Oral:
Rekomendasi amlodipine dosis 5-10 mg sekali sehari, kontrol yang memadai biasanya
membutuhkan dosis pemeliharaan 10 mg sehari.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk CAD (Amlodipine) dan untuk
dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke
sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin;
alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antianginal tambahan
dan / atau efek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah
satu komponen preparation. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat
komponen yang digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapi
yang ditambahkan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi
untuk angina dan dyslipidemia. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang
dianjurkan dari komponan pada tiap individu.
AMLODIPINE merupakan obat hipertensi golongan Calcium Chanel Blocker (CCB) yang
memiliki durasi intrinsic yang cukup panjang sehingga penggunaannya 1 kali sehari.
Sehingga akan meningkatkan kepatuhan pengobatan. Selain itu amlodipine tidak terpengaruh
makanan, dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Sediaan AMLODIPIN yang ada dipasaran yaitu amlodipine 5 mg dan amlodipine 10mg.
Amlodipine juga tersedia dalam bentuk kombinasi dengan antihipertensi lain atau obat
hiperlipid.
BATASAN RESEP / dosis Maksimal Amlodipine

Pasien pediatric
Hipertensi
Oral:
Anak-anak 6 tahun: Keselamatan dan kemanjuran dosis amlodipine> 5 mg per hari tidak
diketahui.
Dewasa
Hipertensi
Oral:
Maksimum 10 mg amlodipine sekali sehari
Populasi khusus
Informasi berikut alamat dosis amlodipine pada populasi khusus. Dosis obat diberikan dalam
kombinasi tetap dengan amlodipine juga mungkin memerlukan penyesuaian pada populasi
pasien tertentu; kebutuhan untuk penyesuaian dosis tersebut harus dipertimbangkan dalam
konteks memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi khusus untuk populasi
dan obat.
Penurunan Fungsi Hati

Hipertensi
Awalnya, amlodipine 2,5 mg sehari (sebagai awal atau terapi tambahan).
Angina
Awalnya, amlodipine 5 mg sehari.
Penurunan ginjal
Dosis modifikasi Amlodipine tidak dibutuhkan.
Olahan mengandung amlodipine dalam kombinasi tetap dengan benazepril tidak dianjurkan
pada pasien dengan ClCr 30 mL / menit atau Scr> 3 mg / dL.
Pasien Geriatric
Hipertensi
Awalnya, amlodipine 2,5 mg sehari (sebagai awal atau terapi tambahan). Sesuaikan dosis
berikutnya berdasarkan respon pasien dan toleransi.
Angina
Awalnya, amlodipine 5 mg sehari.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI amlodipin
Dikenal hipersensitivitas terhadap amlodipine.
Bila amlodipine digunakan dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin, benazepril,
olmesartan, atau valsartan, pertimbangkan kontraindikasi terkait dengan agen yang digunakan
bersamaan,
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Peningkatan Angina dan / atau AMI
Jarang, peningkatan frekuensi, durasi, dan / atau keparahan angina atau AMI, terutama pada
pasien dengan CAD obstruktif parah, setelah inisiasi atau peningkatan dosis kalsium-channel
blockers (CCB/ Amlodipin).
Kewaspadaan Umum
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika amlodipine digunakan dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin, benazepril,
olmesartan, atau valsartan, pertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan,
kontraindikasi, dan interaksi yang terkait dengan agen bersamaan, Pertimbangkan informasi
peringatan berlaku untuk populasi tertentu (misalnya, hamil atau ibu menyusui, orang dengan
gangguan hati atau ginjal, pasien geriatri) untuk masing-masing obat dalam kombinasi tetap.
Hipotensi
Kemungkinan akut hypotension.1 Gunakan amlodipine dengan hati-hati, terutama pada
pasien dengan stenosis.1 aorta berat
CHF (Chronic Heart Failure / Gagal Ginjal Kronis)

Gunakan amlodipine dengan hati-hati pada pasien dengan CHF; tidak ada efek samping pada
kelangsungan hidup, morbiditas jantung, atau gagal jantung memburuk dilaporkan dalam
studi terkontrol.
POPULASI TERTENTU
Kehamilan
Kategori C.
Laktasi
Tidak diketahui apakah amlodipine didistribusikan ke dalam susu (ASI); produsen
merekomendasikan penghentian menyusui jika menggunakan amlodipine.
Pediatric (ANAK ANAK)

Keamanan dan kemanjuran amlodipine pada anak <6 tahun tidak dipastikan.
Keamanan dan kemanjuran amlodipine dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin,

benazepril, olmesartan, atau valsartan tidak dipastikan pada anak anak.
Geriatrik (LaNsIA)
Pilih dosis amlodipine dengan hati-hati; memulai dengan dosis pada ujung bawah dari dosis
yang direkomendasikan.
Amlodipine dalam kombinasi tetap dengan benazepril, olmesartan, atau valsartan: Tidak ada
perbedaan besar dalam keamanan dan kemanjuran relatif terhadap orang dewasa muda, tetapi
meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.
Amlodipine dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin: Keamanan dan kemanjuran tidak
dipastikan pada pasien geriatric.

Gunakan amlodipine dengan hati-hati dan mempertimbangkan pengurangan dosis pada
pasien dengan kerusakan hati berat.
EFEK SAMPING YANG UMUM dari Amlodipine (Amlodipin)
Amlodipine: Sakit kepala, edema. Edema mungkin kurang sering dengan penggunaan terapi
benazepril secara bersamaan atau olmesartan.
INTERAKSI
Informasi berikut alamat potensi interaksi dengan amlodipine. Ketika amlodipine digunakan
dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin, benazepril, olmesartan, atau valsartan,
pertimbangkan interaksi yang terkait dengan agent.21 bersamaan,
Obat yang spesifik dan Makanan
Obat atau Food Interaksi

Alkohol Tidak ada perubahan dalam pharmacokinetics1 alkohol
Antasida (misalnya, aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida) farmakokinetik
interaksi unlikely1
Atorvastatin Tidak klinis perubahan penting dalam atorvastatin pharmacokinetics1
Cimetidine farmakokinetik interaksi unlikely1
Digoxin ada efek pada konsentrasi serum digoxin atau clearance1
Jus jeruk Perubahan bioavailabilitas mungkin, 64, 65, 74, 75 perubahan tidak secara klinis
penting dalam study1 lain
Sildenafil farmakokinetik interaksi tidak mungkin; pengurangan tambahan BP possible1
Warfarin Tidak ada perubahan dalam PT1
FARMAKOKINETIK AMLODIPINE (AMLODIPIN)
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Konsentrasi plasma puncak amlodipine mencapai 6-12 jam setelah penggunaan oral.
Absolute bioavailabilitas berkisar 64-90% .
Durasi
Efek antihipertensi amlodipine bertahan selama setidaknya 24 jam setelah penggunaan.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas amlodipine besylate tablets.
DISTRIBUSI
Tidak diketahui apakah amlodipine didistribusikan ke susu (ASI).
Protein Plasma Binding

Amlodipine: Sekitar 93% .
METABOLISME
Amlodipine secara ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif di liver (Hati)
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Amlodipine diekskresikan dalam urin sebagai metabolit (60%) dan obat tidak berubah (10%).
Half-life
Eliminasi Terminal paruh amlodipine adalah 30-50 jam.
Populasi khusus
Pada pasien geriatri, amlodipine izin menurun dan AUC meningkat sekitar 40-60% .
Pada pasien dengan gangguan hati, clearance amlodipine menurun dan AUC meningkat
sekitar 40-60% .
Pada pasien dengan moderat untuk gagal jantung berat, izin amlodipine menurun dan AUC
meningkat sekitar 40-60% .
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
tablet
Amlodipine: Kedap, wadah tahan cahaya pada 15-30 C.
Amlodipine / atorvastatin, amlodipine / olmesartan, dan amlodipine / valsartan tetap

kombinasi: 25 C (mungkin terkena 15-30 C).
Kapsul
Amlodipine / benazepril tetap kombinasi: wadah ketat pada 25 C (mungkin terkena 15-30
C) .
ANTASIDA (Antacids) bagian 1
Garam anorganik yang menetralkan sebagian asam klorida lambung
KELAS :
Antasida dan Adsorben
MEREK DAGANG ANTASIDA :
Acitral, Actal, Actal Plus, Almacon, Altidin, Alucol % Magnesium Trisilikat, Aludonna,
Aludonna D Alugel, Atmacid, Berlosid, Bimalcus, Biomag Mps, Bufantacid, Carsida,
Citramaag, Decacid, Decamag, Gastralex, Gestabil, Gestamag, Konimag, Indomag,
Maagmeta, Maalox, Magalat, Magasida, Mylanta, Promag, Polysilane, Plantacid, Polycrol,
NAMA GENERIC ANTASIDA:
Antasida Doen (Alumunium hidroksida 200mg (AlOH) dan Magnedium Hidroksida (MgOH)
200mg)
Antasida Lainnya :
Aluminium Hidroksida (AlOH)
Kalsium Karbonat (CaCO3)
Dihydroxyaluminum Aminoacetate
Dihydroxyaluminum Sodium Carbonate
Aluminium Hidroksida Magnesium
Magnesium Carbonate
Magnesium Hidroksida
Magnesium Oksida (MgO)
Magnesium trisilikat
Kalium Bikarbonat (K HCO3)
Sodium bikarbonat (NaHCO3)
SIFAT FISIKA KIMIA ANTASIDA
Praktis tidak larut dalam air, larut dalam larutan mineral asam dan larutan alkali
hidroksida.
MEKANISME AKSI ANTASIDA TINDAKAN
Mekanisme kerja dalam pengobatan tukak lambung didasarkan pada kemampuan antasida
untuk bereaksi dengan asam klorida dan dengan demikian meningkatkan pH lambung.
Dengan dosis biasa, antasida umumnya tidak meningkatkan dan mempertahankan pH
lambung di atas 4-5.
Antasida, dalam urutan penurunan kemampuan mereka untuk menetralkan jumlah asam
tertentu, adalah kalsium karbonat, natrium bikarbonat, garam magnesium, dan garam
aluminium.
Antasida yang mengandung Aluminium (kecuali aluminium fosfat) pada kombinasi dengan
diet fosfat dalam usus membentuk larut, fosfat aluminium nonabsorbable yang diekskresikan
dalam feces. Jika asupan fosfat terbatas dan fungsi ginjal normal, antasid aluminium (kecuali
aluminium fosfat) mengakibatkan terjadinya penurunan penyerapan fosfat dan hipofosfatemia
dan hypophosphaturia.
antasida yang mengandung Magnesium memiliki aksi pencahar
PENGGUNAAN / INDIKASI ANTASIDA
Ulkus peptik
Obat tambahan atau pendukung terhadap obat lain (misalnya, anti-infeksi (antibiotik),
antagonis histamin H2-reseptor, inhibitor pompa proton) untuk menghilangkan nyeri ulkus
peptikum dan untuk mendukung penyembuhan ulkus peptikum.
Dispepsia
menghilangkan gangguan asam lambung (dispepsia), nyeri ulu hati, dan / atau kembung.
Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)
Untuk menghilangkan bentuk GERD ringan (misalnya, gejala yang disebabkan oleh mulas-
merangsang makan)
Hiperfosfatemia
Aluminium dalam antasida (kecuali aluminium fosfat) untuk Manajemen hiperfosfatemia
atau pencegahan berulang batu ginjal fosfat (dalam hubungannya dengan diet rendah fosfat)
Aluminium karbonat umumnya lebih disukai untuk penggunaan ini dibandingkan aluminium
hidroksida.
Kalsium Penggantian
Kalsium karbonat (CaCO3) digunakan untuk suplemen kalsium
Stres Ulserasi dan GI Perdarahan
Telah digunakan untuk pencegahan stres ulkus dan pendarahan GI (Gastrointestinal)
DOSIS Antasida DAN Rute pemberian Antasida
Administrasi Oral
Suspensi oral lebih cepat dan efektif daripada bubuk atau tablet; Tablet disintegrasi Cepat
dapat menjadi alternatif yang cocok pada beberapa pasien
DOSIS antasida
Tersedia sebagai berbagai garam anorganik (misalnya, aluminium karbonat, aluminium
hidroksida, kalsium karbonat, magnesium hidroksida, magnesium oksida, natrium
bikarbonat);
Dosis dan frekuensi pemberian tergantung pada tingkat sekresi asam lambung, waktu
pengosongan lambung, dan gangguan yang yang perlu diatasi,
DEWASA
UMUM
Oral Tablet Antasida:
3 4 kali sehari 1 - 2 tablet.
Tablet harus dikunyah. Diminum 1 jam setelah makan dan pada waktu akan tidur malam.
Larutan oral (Suspensi Antasida):
1 2 sendok teh (5mL-10mL) 3 4 kali sehari.
Diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan, dan menjelang tidur malam.
Hiperfosfatemia
Oral: Sehubungan dengan pembatasan asupan fosfat dari makanan dalam pengelolaan
hiperfosfatemia, 30-40 mL suspensi aluminium hidroksida atau aluminium karbonat
diberikan 3 atau 4 kali sehari.
Suplemen Kalsium
Oral: Untuk dosis penggantian kalsium dengan kalsium karbonat.
Stres Ulserasi dan GI Perdarahan
Oral: Dalam pengelolaan stres ulserasi dan perdarahan gastrointestinal, antasid biasanya
diberikan setiap jam, dan dosis antasida harus dititrasi untuk mempertahankan aspirasi
nasogastrik diatas pH 3.5.
Untuk gejala berat, suspensi antasida dapat diencerkan dengan air atau susu dan diberikan
infus intragastrik secara terus menerus
Aspirasi Asam Lambung
Oral: Untuk mengurangi risiko anestesi yang menginduksi aspirasi asam lambung, suspensi
antasida telah diberikan 30 menit sebelum anestesi.
Dosis ANAK ANAK (PEDIATRIK)
UMUM (anak anak 6-12 tahun)
Tablet Oral :
3 4 kali sehari - 1 tablet.
Tablet harus Dikunyak. 1 jam sesudah makan dan pada waktu akan tidur malam.
Suspensi Oral :
- 1 sendok teh (2.5 5 mL) 3- 4 kali sehari.
Diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan, dan menjelang tidur malam.
Batasan Pengobatan / Resep
DEWASA
Sodium Bikarbonat
Dosis harian maksimum sodium bikarbonat atau 200 mEq pada pasien <60 tahun dan 100
mEq pada pasien> 60 tahun tahun. Kontraindikasi untuk terapi jangka panjang karena dapat
menyebabkan alkalosis metabolik atau kelebihan natrium.
PERHATIAN
Kontraindikasi
Natrium bikarbonat kontraindikasi dan penggunaan antasida lainnya yang
mengandung natrium harus dibatasi pada pasien diet rendah sodium (natrium) dan
pada mereka dengan CHF, gagal ginjal, edema, atau sirosis.
Peringatan / Kewaspadaan
Peringatan
Fenilketonuria
Beberapa antasida mungkin mengandung aspartame, yang dimetabolisme di saluran
pencernaan menjadi fenilalanin secara oral.
Reaksi sensitivitas
Tartrazine Sensitivitas
Beberapa formulasi antasida mengandung tartrazine dye, yang dapat menyebabkan
reaksi alergi (asma bronkial pada individu yang rentan) pada individu yang rentan
tertentu (misalnya, pasien yang sensitif terhadap aspirin).
Kewaspadaan Umum
aluminium Antasida
Risiko hypophosphatemia pada penggunaan jangka panjang atau dosis besar, terutama
pada pasien dengan memadai asupan makanan phosphorus.
Memantau konsentrasi fosfat serum pada interval bulanan atau dua bulanan pada
pasien hemodialisis yang menerima terapi aluminium antasida kronis
Kalsium Karbonat
Dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan rebound asam.
Dapat menyebabkan sindrom susu-alkali (ditandai dengan hiperkalsemia, alkalosis
metabolik dan, jarang, insufisiensi ginjal).
Magnesium Antasida
Sering menyebabkan efek pencahar, dan sering administrasi antasida ini saja sering
tidak dapat ditoleransi; dosis yang berulang menyebabkan diare yang dapat
menyebabkan ketidakseimbangan cairan dan elektrolit
Sodium Bikarbonat
Dapat menyebabkan alkalosis metabolik bila diberikan dalam dosis besar.
Penggunaan Antasida pada POPULASI TERTENTU
Penurunan ginjal
Aluminium Antasida: administrasi jangka panjang pada pasien dengan gagal ginjal
atau gagal ginjal kronis dapat mengakibatkan hyperaluminemia. Karena sejak
sejumlah kecil aluminium diserap dari saluran pencernaan dan ekskresi aluminium
menurun pada pasien dengan gagal ginjal akumulasi aluminium pada SSP dapat
menjadi penyebab dialisis ensefalopati, sementara akumulasi aluminium pada tulang
dapat menyebabkan atau memperburuk dialisis osteomalacia.
Kalsium Karbonat: Pasien dengan gangguan ginjal atau dehidrasi dan
ketidakseimbangan elektrolit cenderung untuk mengembangkan risiko syndrome susu-
alkali. Resiko Hiperkalsemia pada pasien hemodialisis kronis.
Antasida Magnesium: Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, hypermagnesemia
ditandai dengan hipotensi, mual, muntah, perubahan EKG, pernapasan atau depresi
mental, dan koma. Jangan mengelola pada pasien dengan gagal ginjal.
Sodium bikarbonat: Dapat menyebabkan alkalosis metabolik pada pasien dengan
insufisieni ginjal.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Dengan penggunaan jangka panjang, konstipasi (misalnya, garam aluminium, kalsium
karbonat), diare (misalnya, garam magnesium), distensi lambung / perut kembung
(misalnya, natrium bikarbonat), dan hipersekresi lambung / Rebound asam (misalnya,
kalsium karbonat).
INTERAKSI
Semua antasida berpotensi menambah atau mengurangi kecepatan penyerapan dan /
atau tingkat penyerapan obat oral lain yang diberikan bersamaan dengan antasida.
Dengan mengubah waktu transit GI (Gastrointestinal) atau dengan mengikat atau
mengkhelat obat tsb. Studi in vitro menunjukkan bahwa magnesium hidroksida atau
trisilikat memiliki potensi besar untuk mengikat obat dan aluminium hidroksida dan
kalsium karbonat yang berpotensi sedang.
Interaksi Obat dan Makanan
Obat Interaksi Komentar/ Solusi
Aspirin Farmakokinetik
(peningkatan penyerapan
salisilat aspirin atau
menurun konsentrasi
salisilat dalam darah)
interaksi
Chlordiazepoxide Kemungkinan penurunan
penyerapan
chlordiazepoxide dengan
aluminium hidroksida dan
magnesium
Diazepam Kemungkinan peningkatan
penyerapan diazepam
dengan aluminium
hidroksida
Digoxin Kemungkinan penurunan
absorbsi digoxin.
Indometasin Kemungkinan penurunan
absorbsi indometasin.
Garam besi Kemungkinan penurunan
absorbsi garam besi.
Isoniazid Kemungkinan penurunan Penggunaan isoniazid
absorbsi dengan alumunium paling tidak 1 jam sebelum
hidroksida menggunakan antasida
mengandung alumunium
Susu atau makanan lain Kemungkinan sindrom
yang mengandung susu-alkali pada
kalsium penggunaan bikarbonat
kronis dan susu atau
kalsium
Naproxen Kemungkinan peningkatan
penyerapan naproxen oleh
sodium bicarbonate.
Kemungkinan penurunan
penyerapan naproxen oleh
magnesium oksida atau
aluminium hidroksida
Pseudoephedrine Kemungkinan peningkatan
penyerapan pseudoefedrin
oleh aluminium hidroksida
Tetrasiklin Kemungkinan penurunan Berikan jeda 1-2 jam antara
absorbs tetrasiklin dosis antacid dan tetrasiklin
Saran untuk Pasien
Sarankan pasien untuk berkonsultasi dokter jika sakit maag memburuk atau tidak
mambaik setelah minggu pertama terapi.
Pentingnya konsultasi dokter jika gejala GERD menetap atau tanda-tanda peringatan
lebih parah dari GERD berkembang (misalnya, disfagia, perdarahan, penurunan berat
badan, tersedak [asam-diinduksi batuk, sesak napas, dan / atau suara serak], nyeri
dada)
Stabilitas Antasida
Penyimpanan
Suhu kamar < 30 C
Wadah kedap terlindung cahaya
ALPRAZOLAM Bagian 1
benzodiazepin; anxiolytic.
Senyawa triazolobenzodiazepine dengan aksi anti ansietas dan penenang-hipnotik (Sedatif-
hipnotik), yang berkhasiat dalam pengobatan gangguan panik, dengan atau tanpa
agoraphobia, dan gangguan kecemasan umum
KELAS TERAPI ALPRAZOLAM :
Benzodiazepin;
SIFAT FISIKA KIMIA ALPRAZOLAM :
Pemerian : Kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol.
TITIK LEBUR / MELTING POINT ALPRAZOLAM :
228-229.5 C
BOBOT MOLEKUL (BM) ALPRAZOLAM :
Rata rata : 308.765
Monoisotopic: 308.082874143
SMILES ALPRAZOLAM :
CC1=NN=C2CN=C(C3=CC=CC=C3)C3=C(C=CC(Cl)=C3)N12
SINONIM ALPRAZOLAM :
Xanax
NAMA KIMIA ALPRAZOLAM :
8-Chloro-1-metil-6-fenil-4H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepine
FORMULA MOLEKUL ALPRAZOLAM :
C17H13ClN4
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ALPRAZOLAM :
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di
SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler.
Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion
klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.
Efek tampaknya dimediasi melalui neurotransmitter GABA penghambatan; situs dan
mekanisme kerja dalam SSP muncul untuk melibatkan kompleks (ionofor kompleks
GABAA-reseptor-klorida) makromolekul yang meliputi reseptor GABA, tinggi-afinitas
reseptor benzodiazepine, dan saluran klorida.
BENTUK SEDIAAN ALPRAZOLAM :
Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
MEREK / NAMA DAGANG ALPRAZOLAM :
Niravam,
Xanax
Alganax
Atarax
Calmiet
Feprax
Ziprax
NAMA GENERIK :
Alprazolam
PENGGUNAAN / INDIKASI ALPRAZOLAM:
Gangguan kecemasan
Manajemen gangguan kecemasan atau bantuan jangka pendek dari kecemasan atau
kecemasan terkait dengan gejala depresi.
Panic Disorder
Manajemen gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia.
Kemoterapi Kanker -induced Mual dan Muntah
Tambahan dalam pengelolaan mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi
kanker emetogenik (termasuk cisplatin); saat ini tidak direkomendasikan sebagai monoterapi.
Semoga bermanfaat dalam pengelolaan antispasi emesis muntah.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ALPRAZOLAM :
Umum
Secara berkala meninjau kembali kegunaan obat.
Ketika menghentikan terapi atau mengurangi dosis harian, mengurangi dosis secara
bertahap di bawah pengawasan yang ketat. Jika gejala penarikan signifikan mengembangkan,
reinstitute jadwal dosis sebelumnya; mencoba jadwal kurang cepat dosis meruncing setelah
stabilisasi. Beberapa pasien mungkin resisten terhadap semua rejimen penghentian.
Produsen menyarankan dosis dikurangi oleh 0.5 mg setiap 3 hari; beberapa pasien
mungkin memerlukan pengurangan lebih lambat.
Beberapa dokter menyarankan penurunan dosis 0.25 mg setiap 3-7 hari.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Sediaan Oral Disintegrasi
Mengelola tablet konvensional dan oral disintegrasi dan konsentrat oral harian di dosis
terbagi
Encerkan konsentrat oral kedalam 30 mL pelarut (misalnya, air, jus, soda atau minuman
soda seperti) atau campuran dengan makanan semipadat (misalnya, saus apel, puding) sesaat
sebelum administration.
Melepas tablet oral disintegrasi dari wadah pelindung dengan tangan kering segera sebelum
pemberian. Segera menempatkan tablet di lidah, memungkinkan untuk hancur (dalam
beberapa detik), kemudian menelan dengan atau tanpa air. Jika setengah tablet digunakan,
membuang sisanya karena mungkin tidak tetap stabil.
Tablet extended-release
Mengelola tablet extended-release sehari sebagai dosis tunggal, sebaiknya di pagi hari.
Menelan tablet extended-release utuh; tidak mengunyah, menghancurkan, atau memecah
tablet..
Pasien dengan gangguan panik dapat beralih dari tablet konvensional menjadi tablet
extended-release di total dosis harian yang sama. Jika respon tidak cukup, titrasi dosis dengan
cara yang mirip dengan terapi awal sampai respon terapi yang dapat diterima tercapai.
DOSIS ALPRAZOLAM
Dewasa
Gangguan kecemasan
> Terapi dengan tablet Konvensional atau tablet Disintegrating oral atau Konsentrat Oral
Oral:
Awalnya, 0,25-0,5 mg 3 kali sehari. Meningkatkan dosis secara bertahap dengan interval 3
atau 4 hari sesuai dengan kebutuhan individu dan respon; dosis maksimum 4 mg sehari
diberikan dalam dosis terbagi.
Panic Disorder
> Terapi dengan Tablet Konvensional atau Tablet Disintegrating
Oral:
Dosis> 4 mg sehari telah diperlukan; Dosis umumnya memiliki rata-rata 5-6 mg sehari-hari
tetapi telah berkisar 1-10 mg per hari.
Memulai pada dosis rendah; meningkatkan dosis secara bertahap sampai respon terapi yang
dapat diterima tercapai, efek samping dapat ditoleransi terjadi, atau dosis maksimum 10 mg
sehari dicapai.
Awalnya, 0,5 mg 3 kali sehari. Meningkatkan dosis yang diperlukan pada 3 atau 4 hari
interval dengan penambahan sebesar 1 mg sehari; titrasi lambat untuk dosis 4 mg setiap
hari mungkin disarankan agar efek penuh dosis yang diberikan dapat dinyatakan.
Penilaian ulang berkala dan pertimbangan pengurangan dosis yang dianjurkan pada pasien
yang menerima dosis> 4 mg per hari.
Untuk meminimalkan risiko gejala munculnya antara dosis, mendistribusikan dosis merata 3-
4 kali sehari (saat terjaga).
> Terapi dengan tablet Extended-release
Oral:
Dosis 3-6 mg harian yang direkomendasikan, tetapi dosis berkisar 1-10 mg per hari.
Memulai pada dosis rendah; meningkatkan dosis secara bertahap sampai respon terapi yang
dapat diterima tercapai, efek samping dapat ditoleransi terjadi, atau dosis maksimum 10 mg
sehari dicapai.
Awalnya, 0.5-1 mg per hari. Meningkatkan dosis yang diperlukan (berdasarkan respon) pada
3 atau 4 hari interval dengan penambahan sebesar 1 mg sehari; titrasi lambat mungkin
dianjurkan sehingga efek penuh dosis yang diberikan dapat dinyatakan.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL ALPRASZOLAM
DEWASA
Gangguan kecemasan
Oral: Maksimum 4 mg sehari.
Panic Disorder
Oral: Maksimum 10 mg sehari.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hepatic
Eliminasi berkepanjangan. Gunakan dosis efektif terkecil.
Awalnya, 0,25 mg (sebagai persiapan segera-release) diberikan 2 atau 3 kali sehari atau 0,5
mg (tablet extended-release) sekali sehari; menyesuaikan dosis sesuai dengan toleransi dan
respon individu.
Geriatric atau Pasien Lemah
Kemungkinan peningkatan kepekaan terhadap benzodiazepines. Gunakan dosis efektif
terkecil.
Awalnya, 0,25 mg (sebagai persiapan segera-release) diberikan 2 atau 3 kali sehari atau 0,5
mg (tablet extended-release) sekali sehari; menyesuaikan dosis sesuai dengan toleransi dan
response individu.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap alprazolam atau benzodiazepines lainnya.
Ketoconazole, itraconazole, atau terapi delavirdine bersamaan. (Lihat Obat dan Makanan
Tertentu di bawah Interaksi.)
Produsen menyatakan bahwa alprazolam merupakan kontraindikasi pada pasien dengan
glaukoma sudut tertutup akut tetapi dapat diberikan kepada pasien dengan glaukoma sudut
terbuka yang menerima terapi yang tepat, namun alasan klinis untuk kontraindikasi ini telah
dipertanyakan.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Efek Penarikan (Penghentian obat)
Pengurangan dosis cepat atau penghentian mendadak dapat menyebabkan kejang (termasuk
status epileptikus), delirium atau penarikan gejala.
Risiko kejang paling besar 24-72 jam setelah penghentian.
Penggunaan dosis yang relatif lebih tinggi (misalnya, mereka yang bekerja untuk gangguan
panik) dapat dikaitkan dengan peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan rebound dan
penarikan gejala.
Indikasi Psychiatric
Jangan gunakan pada pasien dengan reaksi depresi neurosis atau psikotik di mana kecemasan
tidak menetap.
Potensi penyalahgunaan
Potensi penyalahgunaan mirip dengan benzodiazepin lainnya dan terkait hipnotik.
Pasien dengan riwayat ketergantungan atau penyalahgunaan obat atau alkohol beresiko
habituasi atau ketergantungan; gunakan hanya dengan pengawasan yang cermat pada pasien
tersebut.
Efek CNS
Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik dapat melemah.
Penggunaan depresan SSP lainnya dapat menyebabkan aditif atau potensiasi depresi SSP.
(Lihat Obat dan Makanan Tertentu di bawah Interaksi.)
Interaksi Obat
Potensi peningkatan yang ditandai dalam konsentrasi alprazolam plasma jika digunakan
bersamaan dengan inhibitor CYP3A. Hindari penggunaan bersama inhibitor CYP3A kuat
(misalnya, delavirdine, itraconazole, ketoconazole); penggunaan inhibitor CYP3A kurang
kuat membutuhkan perhatian dan kemungkinan penurunan dosis. (Lihat Obat dan Makanan
Tertentu di bawah Interaksi.)
TINDAKAN UMUM
Bunuh Diri
Gunakan dengan hati-hati pada pasien depresi; potensi tendencies bunuh diri. Resep dan
memberikan obat dengan jumlah layak terkecil.
Kegilaan / Mania
Episode mania dan hypomania dilaporkan pada pasien dengan depresi.
Efek Pernapasan
Laporan langka kematian setelah memulai terapi pada pasien dengan penyakit paru parah.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan dikompromikan fungsi pernafasan
Efek ginjal
Efek urikosurik lemah; Namun, tidak ada laporan dari gagal ginjal akut.
POPULASI KHUSUS
KEHAMILAN
Kategori D.
LAKTASI
Benzodiazepin umumnya didistribusikan ke dalam susu; menghentikan menyusui atau obat.
PEDIATRIK
Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <18 tahun.
GERIATRIK
Potensi peningkatan sensitivitas (peningkatan risiko oversedation dan ataksia). Memulai
terapi pada dosis rendah dan menyesuaikan dosis dengan hati hati.
PENURUNAN HEPATIC
Eliminasi berkepanjangan. Gunakan dengan hati-hati; menggunakan dosis efektif terkecil
untuk menghindari oversedasi
PENURUNAN GINJAL
Gunakan dengan hati hati.
PASIEN OBESITAS
Gunakan dengan hati-hati; eliminasi berkepanjangan dilaporkan.

Pada pasien dengan gangguan kecemasan: mengantuk, pusing, depresi, sakit kepala, mulut
kering, konstipasi, diare.
Tablet konvensional pada pasien dengan gangguan panik: mengantuk, kelelahan / kelelahan,
gangguan koordinasi, lekas marah, gangguan memori, ringan / pusing, insomnia, sakit kepala,
gangguan kognitif, dysarthria, kecemasan, gerakan spontan yang abnormal, penurunan libido,
depresi, keadaan bingung, menurun air liur, sembelit, mual / muntah, diare, gangguan perut,
hidung tersumbat, takikardia, nyeri dada, penglihatan kabur, berkeringat, ruam, nafsu makan
meningkat, nafsu makan menurun, berat badan, penurunan berat badan, kesulitan berkemih,
gangguan menstruasi.
Tablet extended-release pada pasien dengan gangguan panik: sedasi, mengantuk, gangguan
memori, dysarthria, kelelahan, depresi, mulut kering.
INTERAKSI ALPRAZOLAM :
Dimetabolisme oleh CYP3A.
Obat yang Mempengaruhi Enzim mikrosomal Hati

Potensi farmakokinetik interaksi (konsentrasi serum alprazolam diubah) dengan obat yang
menginduksi atau menghambat CYP3A. Hindari penggunaan bersamaan dengan inhibitor
CYP3A poten. Perhatian disarankan jika alprazolam digunakan bersamaan dengan inhibitor
CYP3A kurang kuat; alprazolam penyesuaian dosis dapat diindikasikan. (Lihat Obat dan
Makanan Tertentu di bawah Interaksi.)
Obat yang Mempengaruhi Aliran Saliva atau pH Lambung

Kemungkinan interaksi farmakokinetik (penurunan absorpsi alprazolam) dengan penggunaan
seiring alprazolam oral disintegrasi tablet dan obat-obatan yang meningkatkan pH lambung
atau menurunkan aliran saliva.
Obat tertentu dan Makanan
Obata tau Makanan Interaksi Komment

Kemungkinan peningkatan
Amiodarone plasma konsentrasi Gunakan dengan Hati hati
alprazolam
Fluoxetine or fluvoxamine:
Meningkatnya konsentrasi
plasma alprazolam. Fluvoxamine: Gunakan dengan
Antidepressants, SSRIs Kemungkinan interaksi in hati-hati; mempertimbangkan
(fluoxetine, fluvoxamine, vitro pengurangan dosis alprazolam
paroxetine, sertraline) Sertraline: Kemungkinan Fluoxetine, paroxetine, sertraline
interaksi in vitro; tidak ada atau: Gunakan dengan hati-hati
interaksi klinis penting
dalam vivo.
Antidepressants, tricyclics Mungkin meningkatnya
Penting secara klinik tidak
(e.g., imipramine, konsentrasi plasma
diketahui.
desipramine) antidepresan
Concomitant use of itraconazole or
ketoconazole is contraindicated;
Antifungals, azoles (e.g., Increased plasma
avoid concomitant use of other
itraconazole, ketoconazole) alprazolam concentrations
azole antifungals that are potent
CYP3A inhibitors
Calcium-channel blocking
Possible increase in plasma
agents (diltiazem, Use with caution
alprazolam concentrations
nicardipine, nifedipine)
Possible decrease in
Carbamazepine plasma alprazolam
concentrations
Decreased plasma
Cigarette smoking
alprazolam concentrationsb
Increased plasma Use with caution; consider
Cimetidine
alprazolam concentrations reduction of alprazolam dosage
CNS depressants (e.g., Additive CNS effectb Use caution to avoid overdosageb
opiates or other analgesics,
sedatives, psychotropic
drugs, anticonvulsants,
antihistamines, alcohol)
Cyclosporine Use with caution
Potential for decreased
alprazolam metabolism
Delavirdine resulting in intense and Concomitant use contraindicated
prolonged sedation and
respiratory depression
Digoxin toxicity reported Monitor carefully and adjust
Digoxin
in at least 1 patient digoxin dosage as necessary
Possible decrease in Reduce alprazolam dosage as
Disulfiram
alprazolam clearance necessary
Ergotamine Use with caution
Grapefruit juice Use with caution
HIV protease inhibitors
Clinical importance not determined;
(e.g., amprenavir, Possible increase in plasma
consider possible need for
fosamprenavir, ritonavir, alprazolam concentrations
alprazolam dosage reduction
saquinavir)
Isoniazid Use with caution
Macrolides (e.g.,
clarithromycin, Use with caution
erythromycin)
Increased plasma Use with caution; consider
Nefazodone
alprazolam concentrations reduction of alprazolam dosage
Increased plasma
Oral contraceptives Use with caution
Increased plasma
Propoxyphene Use with caution
No effect on PT or plasma
Warfarin warfarin concentrations
observed
(AHFS, 2011)
FARMAKOKINETIK ALPRAZOLAM :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Mudah diserap setelah pemberian tablet konvensional oral atau oral disintegrasi atau larutan
oral, dengan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Ketika tablet oral disintegrasi diminum dengan air, konsentrasi plasma puncak terjadi 15
menit lebih cepat daripada ketika diminum tanpa air, tetapi konsentrasi puncak yang
sebenarnya dan AUC tidak terpengaruh.
Kecepatan penyerapan tablet extended-release lebih lambat dibandingkan dengan tablet

konvensional, sehingga konsentrasi plasma relatif konstan selama 5-11 jam setelah dosis.
Bioavailabilitas absolut tablet extended-release adalah 90%; bioavailabilitas setara dengan

tablet konvensional.
Kecepatan Absorpsi untuk tablet extended-release lebih cepat setelah malam hari
dibandingkan pemberian pagi.
Makanan
Makanan tinggi lemak dapat mengubah kecepatan absorpsi tetapi tidak mengubah jumlah
penyerapan (absorpsi) Tablet disintegrasi oral atau tablet extended-release.
Populasi Khusus
Pada pasien dengan kondisi yang meningkatkan pH lambung atau menyebabkan mulut
kering, penyerapan oral disintegrasi tablet mungkin lebih lambat atau berkurang.
DISTRIBUSI
Luas
Benzodiazepin secara luas didistribusikan ke jaringan tubuh dan menyeberangi barrier darah-
otak (sawar darah otak)
Benzodiazepin umumnya melewati plasenta dan mendistribusikan ke susu (ASI); karena

kesamaannya dengan benzodiazepin lainnya, alprazolam dianggap melewati plasenta dan
mendistribusikan ke ASI.

Sekitar 80%, terutama untuk albumin.
METABOLISME
Ekstensif dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 menjasdi metabolit yang tidak aktif atau
berpotensi lebih rendah dari alprazolam.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Alprazolam dan metabolit diekskresikan terutama dalam urin.
Waktu Paruh
Sekitar 11-12,5 jam untuk sediaan segera-release; sekitar 11-16 jam untuk tablet extended-
release.
Populasi Khusus
Pada pasien geriatri, pasien obesitas, dan orang-orang dengan penyakit hati alkoholik, paruh
meningkat menjadi sekitar 16, 22, dan 20 jam, secara berurutan.
Di Asia, waktu paruh adalah sekitar 25% lebih besar daripada di Kaukasia.
STABILITAS ALPRAZOLAM :
PENYIMPANAN
Oral :
Tablet konvensional
20-25 C.
Tablet Disintegrasi Oral

20-25 C (mungkin terkena 15-30 C). Lindungi dari kelembaban. Jika setengah tablet
digunakan, membuang sisanya karena mungkin tidak tetap stabil. Buang kapas setelah
membuka wadah dan reseal wadah setelah setiap pembukaan untuk mencegah masuknya air.
25 C (mungkin terkena 15-30 C).
Larutan (Konsentrat)
Ketat, wadah cahaya-tahan pada 15-30 C.
ASAM ASETIL SALISILAT / ASPIRIN bagian 1
NSAID; ester salisilat dari asam asetat
KELAS Terapi Asetosal:
Salisilat , Analgetik, antipiretik.
MEREK Dagang Asetosal :
Aggrenox, analgan, aptor, ascardia, aspilets, aspirin, astika, bodrexin, cafenol, contrexun,
farmasal, fitranal, inzana, miniaspi, minigrip, naspro, novosta, obat pening kepala cap kapak,
obat sakit kepala cap jet, obat sakit kepala cap parang, osk no.16, poldanmig, procandin,
proxime, psk, puyer agansa, remasal, restor, rheumapil, trombo aspilets.
SIFAT FISIKA KIMIA ASETOSAL
Serbuk Kristal berwarna putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air, sangat larut dalam
alcohol. Simpan pada wadah kedap udara.
Farmakologi / Mekanisme Aksi Asetosal
Menghambat sintesis prostaglandin, menghasilkan aktivitas analgesik, antiinflamasi dan
inhibisi agregasi platelet, mengurangi demam dengan beraksi pada pusat regulator panas di
otak sehingga mengakibatkan vasodilatasi dan berkeringat.
Menghambat COX-1 dan COX-2.
Efek farmakologis anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik serta antiplatelet.
ireversibel acetylates dan menginaktivasi COX-1 pada platelet.
Adanya 2 COX (sikklooksigenasi) isoenzim dengan sensitivitas terhadap aspirin yang
berbeda dan tingkat pemulihan yang sangat berbeda pada aktivitas COX setelah inaktivasi
oleh aspirin. Setidaknya ini menjelaskan perbeda persyaratan dosis yang dibutuhkan dan
durasi efek aspirin pada fungsi aspirin sebagai anti platelet dibandingkan efek analgesik dan
efek anti-inflamasi.
Efek pada ekskresi asam urat berkaitan dengan dosis; dosis besar (misalnya, 1,3 g 4 kali
sehari) meningkatkan ekskresi urin dan menurunkan konsentrasi serum asam urat, dosis
menengah (misalnya, 650 mg sampai 1 g 3 kali sehari) biasanya tidak mengubah ekskresi
asam urat, dan dosis rendah (misalnya, <325 mg 3 kali sehari) menghambat ekskresi dan
dapat meningkatkan konsentrasi serum asam urat
Nama Generik :
Asetosal
SINONIM ASETOSAL:
Asam asetilsalisilat
NAMA GENERIK SINGKATAN:
ASA
PENGGUNAAN / INDIKASI ASETOSAL
Nyeri
Mengurangi gejala-gejala nyeri ringan sampai sedang
Pengobatan sendiri pada anak-anak untuk bantuan sementara dari sakit dan nyeri ringan dan
sakit kepala.
Pengobatan sendiri pada remaja dan orang dewasa untuk bantuan sementara dari sakit dan
nyeri ringan yang terkait dengan sakit kepala, pilek, sakit gigi, nyeri otot, sakit punggung,
arthritis, kram menstruasi, dan sakit tenggorokan.
Pengobatan sendiri dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen dan kafein untuk bantuan
sementara dari nyeri ringan sampai sedang berhubungan dengan migrain, juga dapat
digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain parah jika serangan sebelumnya telah
merespon dengan baik terhadap analgesik non-opiat atau NSAIDs.
Demam
Pengobatan mandiri untuk mengurangi demam yang berhubungan dengan pilek, sakit
tenggorokan, dan sakit gigi
Penyakit Inflamasi
Pengobatan simtomatik rheumatoid arthritis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis,
spondyloarthropathies, dan lupus eritematosus sistemik (SLE)
Demam Rematik
Pengobatan simtomatik demam rematik. Obat pilihan pada pasien dengan karditis ringan
(tanpa kardiomegali atau CHF, dengan atau tanpa polyarthritis) atau hanya dengan poliartritis
TIA dan Stroke Iskemik Akut
Pengurangan risiko TIA berulang dan stroke atau kematian pada pasien yang memiliki TIA
satu atau beberapa atau stroke iskemik (pencegahan sekunder)
Pencegahan TIA dan stroke pada pasien yang menjalani karotis endarterectomy. Pada pasien
tanpa gejala atau carotid stenosis berulang yang tidak operasi, profilaksis seumur hidup
dengan asetosal direkomendasikan
Pencegahan CAD dan MI sekunder
Pencegahan CAD dan MI Primer
Angina tidak stabil atau Non-ST-Segmen Elevation MI
Pengurangan risiko kematian dan / atau nonfatal MI pada pasien dengan angina tidak stabil
atau non-ST-segmen elevasi (NSTE) sindrom koroner akut (ACSS)
Angina Stabil Kronik
Pengurangan risiko MI dan / atau kematian mendadak pada pasien dengan angina kronis yang
stabil,
Dapat diterapi dengan clopidogrel pada pasien berisiko tinggi dengan angina stabil kronis
Intervensi Koroner Perkutan dan Prosedur Revaskularisasi
Pengurangan risiko kardiovaskular (misalnya, komplikasi iskemik awal, penutupan graft)
pada pasien yang menjalani intervensi koroner perkutan (PCI) termasuk angioplastyc
koroner, atau implantasi stent, atau CABG.
Embolisme Terkait dengan Atrial Fibrillation / Flutter
Sebuah alternatif atau tambahan untuk antikoagulan oral untuk pengurangan kejadian episode
tromboemboli pada pasien tertentu dengan fibrilasi atrium kronis atau atrium flutter.
Embolisme Terkait dengan Penyakit Jantung katup
Digunakan sebagai alternatif atau tambahan untuk antikoagulan oral untuk pengurangan
kejadian episode tromboemboli pada pasien tertentu dengan penyakit katup jantung,
Trombosis di Arteri lain dan arteriovenosa Communications
Pengurangan risiko stroke dan MI pada pasien yang menjalani angioplasti transluminal
perkutan perifer (PTA) dengan atau tanpa stenting.
Protese Katup Jantung
Telah digunakan bersama dengan warfarin untuk mengurangi risiko tromboemboli sistemik
dan kematian pada pasien dengan mekanik prostetik katup jantung.
Trombosis Terkait dengan Prosedur Fontan
Telah digunakan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli mengikuti prosedur Fontan
(perawatan bedah paliatif definitif bagi sebagian besar bawaan lesi jantung univentricular)
pada anak-anak. Terapi antitrombotik efektif pada <50% pasien dan banyak rejimen
profilaksis digunakan; ada konsensus (kesepakatan) tentang regimen optimal.
Pericarditis
Obat pilihan untuk pengelolaan rasa sakit yang terkait dengan perikarditis akut diikuti MI.
Penyakit Kawasaki
Pengobatan penyakit Kawasaki; digunakan bersama dengan imun globulin IV (IGIV)
Komplikasi Kehamilan
Telah digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, heparin,
kortikosteroid, imunoglobulin) untuk pencegahan komplikasi kehamilan (misalnya,
preeklamsia, keguguran pada wanita dengan riwayat sindrom antifosfolipid dan kematian
janin berulang)
Pencegahan Kanker
Dari Data yang terbatas (studi observasional) menunjukkan bahwa asetosal atau NSAIDs
lainnya dapat mengurangi risiko berbagai jenis kanker (misalnya, kolorektal, payudara,
kanker lambung); hasil tersebut umumnya tidak dikonfirmasi dalam uji acak.terkendali.
DOSIS ASETOSAL DAN ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Biasanya diminum secara oral dengan makanan atau segelas penuh air (240 ml)
Salut selaput, extended-release, atau enterik berlapis mungkin bertujuan untuk mengurangi
iritasi GI dan / atau gejala gangguan GI dari tablets tak bersalut.
Tablet lepas lambat dan tablet extended-release tidak diminum dengan menghancurkan atau
mengunyahnya
Administrasi rektal
Jangan meninum tablet asetosal rektal (supositoria)
DOSIS asetosal (aspirin, asam asetil salisilat)

Ketika digunakan untuk nyeri, demam, atau inflamasi, coba untuk titrasi pada dosis efektif
terendah.
Ketika digunakan dalam dosis anti-inflamasi, pengembangan tinnitus dapat digunakan
sebagai tanda konsentrasi salisilat plasma meningkat (kecuali pada pasien dengan gangguan
pendengaran frekuensi tinggi)
Pasien Pediatric (anak-anak)
Dosis pada anak-anak harus didasarkan oleh berat badan atau luas permukaan tubuh.
Jangan gunakan pada anak-anak dan remaja dengan varicella atau influenza, kecuali
diarahkan oleh dokter.
Nyeri
Oral:
Anak-anak 2-11 tahun: 1,5 g / m2 harian diberikan dalam 4-6 dosis terbagi (maksimum 2,5 g
/ m2 harian)
> Dosis pengobatan mandiri pada Nyeri pada Anak <12 Tahun
Umur Berat Dosis Oral
<3 tahun <14,5 kg Konsultasikan dokter
3- <4 tahun 14,5-16 kg 160 mg
4- <6 tahun 16-20,5 kg 240 mg
6- <9 tahun 20,5-30 kg 320 mg
9- <11 tahun 30-35 kg 320-400 mg
11 tahun 35-38 kg 320-480 mg
Dose dapat diberikan setiap 4 jam jika diperlukan (sampai 5 kali dalam 24 jam)
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun, 325-650 mg setiap 4 jam (maksimum 4
g sehari) atau 1 g setiap 6 jam ketika dibutuhkan.
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun, 454 mg (sebagai permen karet
potongan) setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 3,632 g sehari)
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun, 650 mg (sebagai sangat buffered solusi
effervescent setiap 4 jam (maksimum 2,6 g sehari); alternatif, 1 g Kekuatan Ekstra) setiap 6
jam (maksimum 3,5 g sehari)
> rektal
/ m2 harian)
Anak-anak 12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Demam
Oral:
/ m2 sehari)
> Dosis pengobatan sendiri Demam pada Anak <12 Tahun
Umur Berat Dosis oral
Konsultasikan dengan
<3 tahun <14,5 kg
dokter
3- <4 tahun 14,5-16 kg 160 mg
4- <6 tahun 16-20,5 kg 240 mg
6- <9 tahun 20,5-30 kg 320 mg
9- <11 tahun 30-35 kg 320-400 mg
11 tahun 35-38 kg 320-480 mg
Dose dapat diberikan setiap 4 jam jika diperlukan (sampai 5 kali dalam 24 jam)
Anak-anak 12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 4 g sehari)
> rektal
/ m2 sehari)
Anak-anak 12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Penyakit Inflamasi
> Juvenile Rheumatoid Arthritis
Oral:
Awalnya, 90-130 mg / kgBB sehari dalam dosis terbagi. Meningkatkan dosis yang diperlukan
untuk keberhasilan terapi anti-inflamasi; Target konsentrasi salisilat plasma adalah 150-300
mcg / mL. Konsentrasi Plasma> 200 mcg / mL dikaitkan dengan peningkatan insiden
toksisitas
Demam rematik
Oral:
Awalnya, 90-130 mg / kgBB sehari diberikan dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam sampai 1-2
minggu untuk penekanan peradangan akut secara maksimal, diikuti oleh 60-70 mg / kgBB
sehari dalam dosis terbagi untuk 1-6 minggu. Sesuaikan dosis berdasarkan respon, toleransi,
dan konsentrasi salisilat di plasma. Secara bertahap mengurangi dosis lebih dari 1-2 minggu.
Berbagai regimen yang disarankan tergantung pada keparahan manifestations.a awal
Konsultasikan protokol diterbitkan untuk informasi lebih lanjut tentang dosis dan schedules.a
spesifik
Trombosis
> Stroke Iskemik Akut
Oral:
2-5 mg / kgBB sehari disarankan oleh ACCP diikuti penghentian antikoagulan (misalnya,
warfarin tak terpecah atau LMW heparin,).
> Blalock-Taussig Shunt
Oral: 5 mg / kg sehari telah disarankan berikut heparin intraoperatif
> Fontan Prosedur
Oral:
5 mg / kgBB sehari telah disarankan; Durasi terapi yang optimal belum diketahui
> Teknik Protese Katup Jantung
Oral:
6-20 mg / kgBB sehari dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien yang kurang
respon terhadap antikoagulan oral atau kontraindikasi untuk antikoagulan oral dosis penuh
> Bioprostetik Katup Jantung
Oral:
menunjukkan perlakuan yang sama seperti untuk dewasa (75-100 mg jangka panjang harian
pada mereka dengan irama sinus)
Asetosal untuk terapi Penyakit Kawasaki
Oral:
Awalnya, 80-100 mg / kgBB sehari diberikan dalam 4 dosis terbagi (dalam kombinasi dengan
IVIG); memulai terapi 10 hari sejak timbulnya demam. Mungkin diperlukan memantau
konsentrasi salisilat di plasma. Saat demam mereda, menurunkan dosis menjadi 3-5 mg /
kgBB sekali sehari.
Lakukan terapi asetosal secara Berlanjut tanpa henti pada mereka dengan kelainan arteri
koroner. Pada pasien tanpa adanya kelainan arteri koroner, lakukan terapi secara
berkelanjutan selama 6-8 minggu setelah onset awal penyakit, sampai jumlah trombosit dan
laju endap darah kembali ke normal.
DOSIS ASETOSAL DAN ADMINISTRASI DEWASA
DEWASA
NYERI
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, 325-650 mg setiap 4 jam (maksimum 4 g sehari) atau 0.5-1 g
setiap 6 jam jika diperlukan.
> rektal
325-650 mg setiap 4 jam sesuai kerluan (maksimal 4 g sehari)
> Nyeri Terkait dengan Migraine Headache
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, 500 mg (dikombinasikan dengan acetaminophen 500 mg dan 130
mg kafein) sebagai dosis tunggal.
DEMAM
Oral:
325-650 mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
> rektal
325-650 mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Penyakit Inflamasi
> Rheumatoid Arthritis dan Arthritis dan Pleurisy SLE
Oral:
Awalnya, 3 g sehari dalam doses.c dibagi, l, m Meningkatkan dosis yang diperlukan untuk
keberhasilan anti-inflamasi; Target konsentrasi salisilat plasma adalah 150-300 mcg / mL.c, l,
m Plasma konsentrasi> 200 mcg / mL dikaitkan dengan peningkatan insiden toxicity.c, l, m
> Osteoarthritis
Oral: Hingga 3 gram sehari dalam dosis terbagi
> spondyloarthropathies
Oral: Hingga 4 g sehari dalam dosis terbagi
Demam Rematik
Oral:
Awalnya, 4,9-7,8 g sehari dalam dosis terbagi diberikan untuk menekan maksimal
inflammation.a akut Sesuaikan dosis berdasarkan respon, toleransi, dan konsentrasi salisilat
plasma
Berbagai regimen yang disarankan tergantung pada keparahan
TIA dan Stroke Iskemik Akut
> Pencegahan Sekunder
Oral: 50-325 mg sehari pada pasien yang mengalami stroke noncardioembolic atau TIA
(yaitu, atherothrombotis, lacunar, atau stroke kriptogenik).
Atau, 25 mg (dalam kombinasi dengan dipyridamole 200 mg) dua kali sehari (pagi dan sore)
atau clopidogrel (75 mg per hari)
50-100 mg per hari yang disarankan oleh beberapa dokter untuk pasien berisiko komplikasi
perdarahan sedang sampai tinggi
> Akut Pengobatan Stroke Iskemik
Oral:
160-325 mg sehari, dimulai dalam 48 jam setelah kejadian stroke pada pasien yang tidak
menerima terapi trombolitik dan dilanjutkan sampai 2-4 minggu, kemudian asetosal,
dipyridamole dan asetosal, atau clopidogrel untuk pencegahan sekunder,
CAD dan MI
> Diduga AMI atau ACS
Oral:
160-325 mg segera setelah dicurigai menderita AMI atau ACS (selambat-lambatnya 24 jam
setelah onset gejala), terapi diteruskan setiap hari setelah MI.
> rektal
300 mg per hari dapat dipertimbangkan untuk pasien dengan mual, muntah, atau gangguan
saluran pencernaan
> Pencegahan Sekunder
Oral:
75-325 atau 75-162 mg sekali sehari, direkomendasikan untuk melakukan terapi terus tanpa
batas waktu, bukti saat ini menunjukkan 75-81 mg per hari cukup untuk pencegahan
penyakit kardiovaskular jangka panjang dan terkait dengan resiko pendarahan GI kurang.
75-162 mg (mungkin 75-81 mg) sehari dalam kombinasi dengan jangka panjang (hingga 4
tahun), antikoagulan oral intensitas sedang (target INR: 2-3) direkomendasikan pada pasien
pasca-MI mana standar monitoring INR teliti dan rutin dibutuhkan
100 mg (mungkin 75-81 mg) sehari dalam kombinasi dengan jangka pendek (3 bulan),
intensitas sedang (target INR: 2-3) antikoagulan oral disarankan pada pasien risiko tinggi
pasca-MI.
100 mg (mungkin 75-81 mg) harian yang direkomendasikan pada pasien dengan riwayat
perdarahan atau faktor risiko asetosal-induced pendarahan.
> Pencegahan Primer MI
Oral:
75-162 mg sekali sehari. Lanjutkan tanpa batas waktu, asalkan tidak ada kontraindikasi
terhadap asetosal.
> Stabil CAD kronis
Oral:
75-162 mg sehari; terus tanpa batas.
75-162 mg sehari dalam kombinasi dengan terapi clopidogrel jangka panjang pada pasien
dengan risiko tinggi MI.
> Angina
Oral:
75-325 mg sekali sehari, terus menerus, 75-162 mg per hari direkomendasikan oleh ACCP
untuk pasien dengan angina stabil kronis
Stabil angina: 75-325 mg (mungkin 75-81 mg) sekali sehari, terus menerus.
> PCI dan Revaskularisasi Prosedur
Oral:
PCI pada orang dewasa yang sudah menerima asetosal: 75-325 mg dimulai 2 jam sebelum
prosedur (misalnya, PTCA, penempatan stent) dalam hubungannya dengan derivat
thienopyridine,
Atrial Fibrillation/Flutter
Oral:
Pasien berisiko tinggi untuk stroke yang menurun atau memiliki kontraindikasi untuk
antikoagulan oral: dosis aspirin sehari 744 325 mg,
Risiko menengah untuk stroke: 325 mg sehari atau warfarin.
60 tahun dan tidak ada faktor risiko lain: 325 mg daily.773
Risiko rendah untuk stroke: 325 mg daily.
Mitral Valve Prolapse
Oral: 50-162 mg sehari jangka panjang pada mereka dengan TIAs.764 dijelaskan, 827
Trombosis di Arteri lain dan arteriovenosa
> Karotis Stenosis
Oral: 75-162 mg sehari tanpa batas yang direkomendasikan oleh ACCP untuk pasien yang
tidak berencana bedah
> Acara iskemik di Peripheral Arteri Penyakit oklusif
Oral:
75-325 mg sehari.
> Vascular cangkokan
Oral:
75-325 mg sehari pada pasien yang menjalani prostetik pintas infrainguinal; memulai
preoperasi
Protese Katup Jantung
> Teknik Protese Katup Jantung
Oral:
rejimen optimal tidak diketahui. Pertimbangkan dosis rendah (75-100 mg per hari) asetosal /
aspirin dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien pada peningkatan risiko
tromboemboli (misalnya, orang-orang dengan sejarah acara emboli, fibrilasi atrium, penyakit
jantung koroner, atrium kiri besar , kerusakan endokardium, fraksi ejeksi rendah, bola
dikurung atau katup disk yang dikurung,> 1 katup jantung mekanik, katup mekanik dalam
posisi mitral)
75-100 mg sehari dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien yang
mengembangkan emboli sistemik dengan terapi antikoagulan oral tunggal
> Bioprostetik Katup Jantung
Oral:
katup bioprostetik dalam posisi aorta: 80-100 mg sehari dianjurkan untuk 3 bulan pertama
setelah insertion katup.
75-100 mg per hari jangka panjang bagi mereka dengan irama sinus dengan tidak ada faktor
risiko lain untuk thromboembolism.
Pericarditis
> Akut Perikarditis Mengikuti MI
Oral: 162-325 mg sehari. Dosis lebih tinggi (misalnya, 650 mg setiap 4-6 jam) dapat
diberikan.
Komplikasi Kehamilan
Oral: trombofilik cacat kongenital dan berulang aborsi spontan, trimester kedua atau
keguguran kemudian, preeklamsia berat atau berulang, atau solusio: 75-162 mg sehari
dikombinasikan dengan heparin atau heparin berat molekul rendah diikuti oleh postpartum
antikoagulan (misalnya, dengan warfarin) 0,845
BATASAN PENGOBATAN / RESEP Asetosal / Aspirin
PASIEN PEDIATRIC
Nyeri
Anak-anak 2-11 tahun: Maksimum 2,5 g / m2 sehari.
Anak-anak 12 tahun: maksimum 4 g sehari .
Untuk pengobatan sendiri, tidak melebihi rekomendasi durasi dosis sehari. Pengobatan
sendiri untuk nyeri / sakit: 5 hari
Demam
Oral: Anak-anak 2-11 tahun: Maksimum 2,5 g / m2 sehari.
Anak-anak 12 tahun: maksimum 4 g sehari
Untuk pengobatan sendiri, tidak melebihi rekomendasi dosis harian. Durasi Pengobatan untuk
pengobatan sendiri: <3 hari .
DEWASA
Nyeri
Oral dan Rektal : Maksimal 4 g sehari.
Pengobatan untuk pengobatan sendiri untuk sakit / nyeri : 10 hari
> Nyeri Terkait dengan Migraine Headache
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, maksimal 500 mg (dalam kombinasi dengan acetaminophen 500
mg dan 130 mg kafein) dalam 24 jam.
Demam
> Oral atau rektal
Maksimal 4 g sehari.
PERHATIAN
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap aspirin atau bahan dalam formulasi
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh NSAID lainnya
Sindrom asma, rhinitis, dan polip hidung
Anak-anak atau remaja dengan infeksi virus (dengan atau tanpa demam) karena
kemungkinan bahwa infeksi mungkin salah satu yang terkait dengan peningkatan risiko
syndrome.Reye,
Peringatan
alkohol
Jangka panjang penggunaan alkohol berat (3 minuman beralkohol setiap hari) dikaitkan
dengan peningkatan risiko aspirin-induced bleeding.
Efek hematologi
Menghambat agregasi platelet dan dapat memperpanjang waktu perdarahan. Efek ini
mungkin sangat penting pada pasien dengan factor keturunan (misalnya, hemofilia) atau
penyakit (misalnya, penyakit hati, defisiensi vitamin K) gangguan perdarahan.
Efek GI (Gastrointestinal)
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau
tanpa gejala peringatan. Peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran
cerna atau ulserasi, pasien geriatri, mereka yang menerima antikoagulan, penerima terapi
berkepanjangan, mengambil beberapa NSAIAs bersamaan , dan mengkonsumsi alkohol 3-
minuman sehari.
Hindari pada pasien dengan penyakit ulkus peptikum aktif; dapat menyebabkan iritasi
mukosa lambung dan pendarahan.
Reaksi sensitivitas
Reaksi anafilaktoid, urtikaria parah, angioedema, bronkospasme
Intervensi medis segera dan penghentian pada anaphylaxis
Waspada Penggunaan Asetosal pada Populasi tertentu
Indeks kehamilan Asetosal
Kategori C (Kategori D pada trimester ketiga).
Asetosal pada Laktasi / menyusui
Didistribusikan ke dalam susu (ASI); penggunaan dosis tinggi dapat menyebabkan efek
samping (ruam, kelainan trombosit, perdarahan) infants.
Hindari pada pasien dengan kerusakan hati yang berat
Penurunan ginjal
Hindari pada pasien dengan GFR <10 mL / menit
EFEK SAMPING YANG UMUM dari Asetosal (aspirin)
Gejala saluran cerna bagian atas (dispepsia)
INTERAKSI Asetosal
Obat Protein-terikat
Salisilat berPotensi untuk terusir dari tempat ikatnya, atau menggantikan obat lain dari tempat
ikatnya pada protein. Aspirin acetylates albumin serum, dapat mengubah pengikatan obat lain
terhadap protein.
INTERAKSI OBAT Asetosal (asam asetilsalisilat)
Obat Interaksi Pengatasan
ACE inhibitor Mengurangi respon tekanan Monitor Tekanan darah
darah (TD) terhadap terapi (TD)
ACEI. Mengurangi efek
hiponatremi dari ACE I.
Agen pengasam Obat yang menurunkan pH
urin dapat menurunkan
ekskresi salisilat
Agen pembasa Obat yang meningkatkan Monitoring plasma salisilat
pH urin dapat
meningkatkan ikskresi
salisilat
Antikoagulan (warfarin, Meningkatkan resiko Gunakan dengan hati-hati
heparin) pendarahan. Terjadi
pelepasan warfarin dari
protein sehingga
menghasilkan perpanjangan
protrombin time (PT) dan
waktu pendarahan.
Antikonvulsan Mengusir fenitoin dan asam Monitor pasien
valproate dari ikatan dengan
protein sehingga
meningkatkan konsentrasi
plasma
Antidiabetik Potensial meningkatkan Monitor ketat
(sulfonylurea) efek hipoglikemik
Beta bloker Mengurangi respon tekanan Monitor Tekanan darah
darah dari terapi beta
bloker.
Inhibitor karbonik Meningkatkan resiko Hindari penggunaan
anhydrase toksisitas salisilat. bersamaan pada pasien
(acetazolamide) Meningkatkan konsentrasi yang menerima aspirin
plasma acetazolamide dan dosis tinggi,
toksisitas.
Diuretik Mengurangi efek natriuretic
Methrotrexate Meningkatkan konsentrasi
methotrexate, dan toksisitas
pada tulang terutama paa
pasien lansia (geriatric) atau
pasien gangguan ginjal.
Kortikosteroid Menurukan konsentrasi Monitor efek yang tidak
plasma dari salisilat didinginkan dari kedua obat
NSAID Antagonis efek inhibitor Penggunaan dosis tunggal
ireversibel agregasi platelet ibuprofen 8 jam sebelum
dari asetosal. Minimal atau 30 menit setelah
resiko pada penggunaan penggunaan aspirin
dosis rendah asetosal
dengan ibuprofen.
Pyrazinamid Dapat mencegah reduksi
hiperuricemia pada
pengobatan pyrazinamide
Uricosuric (probenesid. Menurunkan efek uricosuric
Sulfinpyrazone)
Vaksi hidup virus Secara teori dapat Pasien yang menggunakan
varicellla mengakibatkan Reye vaksin varicella
sindrom menghindari penggunaan
salisilat selama 6 minggu
setelah vaksinasi.
FARMAKOKINETIK Asetosal (asam asetilsalisilat) / Aspirin
Absorbsi
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik pada penggunaan per-oral. Cepat dimetabolisme menjadi asam salisilat;
konsentrasi aspirin plasma tidak terdeteksi 1-2 jam setelah penggunaan. Puncak plasma
konsentrasi asam salisilat dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian tablets.
Diserap Perlahan-lahan dan bervariasi pada penggunaan rectal (suppo)
onset
Dosis oral tunggal diserap dengan cepat: 30 menit untuk efek analgesik dan antipiretik
Supositoria rektal: 1-2 jam untuk efek antipiretik
Terapi oral berkelanjutan: 1-4 hari untuk efel anti-inflamasi
Makanan
Makanan menurunkan kecepatan absorpsi tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorpsi;
konsentrasi plasma puncak aspirin dan salisilat mungkin menurun.
Konsentrasi Plasma
Konsentrasi salisilat plasma 30-100 mcg / mL menghasilkan analgesia dan antipyresis;
konsentrasi yang dibutuhkan untuk efek anti-inflamasi adalah 150-300 mcg / mL; toksisitas
tercatat pada konsentrasi sebesar 300-350 mcg / mL.
Populasi khusus
Selama fase demam penyakit Kawasaki, penyerapan oral dapat terganggu atau sangat
berbeda-beda.
Distribusi
Luas
Tersebar luas; aspirin dan salisilat mendistribusikan ke cairan synovial. Masuk ke plasenta
dan didistribusikan kedalam susu (ASI)
Aspirin: 33%,
Salisilat: 90-95% terikat protein pada konsentrasi salisilat plasma <100 mcg / mL; 70-85%
terikat protein pada konsentrasi 100-400 mcg / mL; 25-60% terikat protein pada konsentrasi>
400 mcg / mL.
Eliminasi Asetosal
metabolisme asetosal
Terhidrolisa sebagian menjadi salisilat oleh esterase dalam mukosa GI. Asetosal yang tidak
terhidrolisis kemudian mengalami hidrolisis oleh esterase terutama dalam hati, tetapi juga
dalam plasma, eritrosit, dan cairan synovial.
Salisilat dimetabolisme di hati oleh enzim mikrosomal system.h
Rute Eliminasi Asetosal
Diekskresikan dalam urin melalui filtrasi glomerulus dan reabsorpsi tubular ginjal sebagai
salisilat dan metabolitnya. ekskresi urin atas salisilat tergantung pH; sebagai pH urine
meningkat dari 5 sampai 8, ekskresi salisilat adalah sangat meningkat
Half-life / Waktu paruh Asetosal
Aspirin: 15-20 minutes.a
Waktu Paruh salisilat meningkat dengan meningkatnya konsentrasi plasma salisilat
Salisilat: 2-3 jam ketika aspirin diberikan dalam dosis rendah (325 mg)
Salisilat: 15-30 jam bila aspirin diberikan dalam dosis tinggi
Populasi khusus
Hemodialisa terhdap waktu paruh aseteosal
Salisilat dan metabolitnya mudah dihilangkan dengan hemodialisis dan, pada tingkat lebih
rendah,pada dialysis peritoneal
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
kapsul
Aspirin dalam fixed-kombinasi dengan extended-release dipyridamole: 25 C (mungkin
sekitar 15-30 C) Melindungi dari kelembapan berlebihan
gum
15-25 C; melindungi dari moisture.837 berlebihan
tablet
Suhu kamar
supositoria
2-15 C.a
SARAN UNTUK PASIEN pengguna Asetosal(asam asetilsalislat) / Aspirin
Penggunaan dan Penyimpanan
Diminum setelah makan, deengan makanan atau antasida untuk meminimalisir iritasi
lambung
Jangan hancurkan sediaan tablet salut enteric atau tablet lepas lambat
Simpan sediaan oral di suhu ruang dan supositoria pada kulkas. Jangan di freezer
Tanda dan Gejala pada Overdosis Asetosal / aspirin
Mual, muntah, alkalosis pernafasan, asidosis metabolit, pendarahan, kejang, malas
AMIODARON (AMIODARONE) Bagian 1
Agen antiarrhythmic Kelas III; juga menunjukkan aktivitas di masing-masing Vaughn-

Williams kelas antiaritmia, termasuk beberapa kelas I (membran-stabilisasi) aksi antiaritmia,
Informasi Obat Generik di Obat Drug Info : Amiodarone bagian 1
KELAS TERAPI AMIODARONE :

Antiaritmia Kelas III;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

Pameran keberhasilan yang lebih besar dan lebih rendah insiden efek proarrhythmic dari
kelas I atau kelas III obat antiaritmia lainnya,
Tunda repolarisasi dengan memperpanjang aksi durasi potensial dan periode refrakter
efektif dalam jaringan jantung,
Menghambat masuknya ion natrium ekstraseluler transmembran melalui kanal Na cepat.

Bersama dengan saluran natrium cepat dalam keadaan tidak aktif dan menghambat
pemulihan setelah repolarisasi dalam waktu dan tergantung tegangan manner.
nonkompetitif menghambat respon - dan -adrenergik untuk stimulasi simpatis dan

katekolamin administration.
menekan fungsi node sinus, dan automaticity.
Relaksasi jantung dan otot polos pembuluh darah, sehingga dilatasi baik sistemik dan
koroner arteries.
Menghambat deiodinases extrathyroidal, yang mengakibatkan penurunan konversi perifer
tiroksin (T4) menjadi triiodothyronine (T3)
Mengandung 37,3% yodium; setiap tablet 200 mg setiap mL atau injeksi mengandung
sekitar 75 atau 18,7 mg yodium, secara berututan.
Menghambat fosfolipase (misalnya, fosfolipase A1, A2, dan C) aktivitas in vitro; produksi
kompleks amiodaron-fosfolipid dalam organ-organ tertentu mungkin terlibat dalam
pengembangan efek samping
Menghambat aktivitas -galaktosidase.
MEREK DAGANG AMIODARONE:

Cordarone,
Pacerone
NAMA GENERIK :
Amiodarone Hidroklorida
NAMA KIMIA AMIODARON :

(2-Butyl-3-benzafuranyl) [4- [2- (diethylamino) etoksi] -3,5-diiodophenyl] -methanone
hidroklorida
FORMULA MOLEKUL AMIODARONE :

C25H29I2NO3 HCl
MELTING POINT / TITIK LEBUR AMIODARON

156
Alarm khusus:
FDA dan Wyeth diberitahu apoteker dan dokter dari Panduan Obat baru untuk amiodaron
hidroklorida tablet (Cordarone, Pacerone). FDA peraturan 21CFR 208 membutuhkan
Panduan Obat yang akan diberikan dengan setiap resep yang dibagikan untuk produk yang
FDA menentukan menimbulkan masalah kesehatan masyarakat yang serius dan signifikan.
Panduan Obat dan Informasi Peresepan saat amiodarone hidroklorida dan setara generiknya
juga disediakan di bawah ini. Untuk informasi lebih lanjut kunjungi website FDA di: [Web]
dan [Web].
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI AMIODARONE :

Aritmia ventrikel
Pengobatan untuk menekan atau mencegah terulangnya didokumentasikan aritmia yang
mengancam jiwa ventrikel (misalnya, berulang VF; berulang, VT hemodinamik tidak stabil)
yang tidak menanggapi didokumentasikan dosis yang memadai dari agen antiaritmia yang
tersedia saat ini atau ketika agen antiaritmia alternatif tidak ditoleransi.
Terapi tambahan untuk pengobatan VF atau resisten terhadap CPR VT, kardioversi
(misalnya, setelah 2-3 guncangan), dan vasopressor (misalnya, epinefrin,
vasopressin).Dianggap oleh beberapa ahli menjadi agen preferredantiarrhythmic untuk
penggunaan ini.
Pengobatan awal berkelanjutan monomorfik VT tidak terkait dengan angina, edema paru,
atau hipotensi, atau hemodinamik VT stabil.
Pengendalian VT polimorfik dengan interval.QT yang normal
Pencegahan primer VT berkelanjutan (yaitu, VT berlangsung> 30 detik dan / atau

berhubungan dengan hemodinamik kompromi), VF, atau kematian jantung mendadak pada
pasien dengan ventricular aritmia nonsustained dengan MI (Miokard Infark).
Pengelolaan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa yang terkait dengan pasca-infark
aneurisma atau dengan miokarditis kronis yang disebabkan oleh Chagas 'disease.
Takiaritmia supraventrikular
Konversi fibrilasi atrium ke irama sinus normal (yaitu, kontrol ritme) pada pasien dengan
fibrilasi atrium dari 48 jam duration. Obat disukai atau salah satu dari beberapa obat disukai
ketika terapi obat antiaritmia diindikasikan untuk digunakan pada pasien ini dengan
diawetkan atau gangguan fungsi ventrikel kiri, sindrom Wolff-Parkinson-White, CHF, atau
fibrilasi atrium pra-senang atau flutter.
Penekanan dan pencegahan refraktori fibrillation.atrium,
Pemutusan takikardia supraventricular paroksismal, termasuk yang berhubungan dengan

saluran memotong aksesori (misalnya, Wolff-Parkinson-White syndrome).
Pengendalian tingkat kecepatan ventrikel terkait dengan aksesori jalur konduksi di pra-
excited arrhythmias atrium,
Penindasan dan pencegahan takikardia supraventricular paroksismal (AV reentrant nodal

takikardia takikardia, AV reentrant [sindrom misalnya, Wolff-Parkinson-White]), termasuk
yang tahan api untuk agents. antiaritmia lainnya,
Pemutusan takikardia sempit-kompleks yang berasal dari mekanisme reentry (reentrant SVT),
jika ritme tetap terkendali oleh adenosin, manuver vagal, dan AV blokade nodal pada pasien
dengan diawetkan atau terganggu fungsi ventrikel.
Pencegahan aritmia supraventricular terkait dengan bradikardia-takikardia syndrome.

Wide-Complex Takikardia Uncertain Mekanisme
Agen antiarrhythmic pilihan untuk pengobatan takikardia lebar kompleks mekanisme pasti
pada pasien dengan gangguan fungsi jantung,
Angina
Pengobatan kronis angina pektoris stabil pada pasien yang menerima obat untuk pengelolaan
arrhythmias
Pengobatan Prinzmetal angina varian pada pasien yang menerima obat untuk pengelolaan
arrhythmias.
Hypertrophic Cardiomyopathy
Manajemen ventrikel dan aritmia supraventrikuler terkait dengan cardiomyopathy hipertrofik,
DOSIS DAN ADMINISTRASI AMIODARONE

Umum
Berikan dosis terendah yang efektif untuk meminimalkan risiko dan terjadinya efek
merugikan.
Sesuaikan dosis dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan individu dan respon dan kondisi
umum dan status kardiovaskular dari pasien. Penyesuaian dosis pemeliharaan sulit karena
variable penyerapan dan eliminasi amiodarone; pengurangan dosis atau penghentian
sementara atau penghentian obat dapat dibutuhkan.
Ketika penyesuaian dosis diperlukan, pemantauan ketat untuk jangka waktu yang
direkomendasikan.
pemantauan klinis dan EKG fungsi jantung, termasuk monitoring yang tepat EKG
ambulatory (misalnya, pemantauan Holter) dan / atau stimulasi listrik diprogram (PES), yang
sesuai rekomendasi,
Memantau konsentrasi amiodaron plasma jika pasien tidak merespon atau pengalaman
toxicity tak terduga yang parah.
Memantau BP.(Tekananan Darah / Blood Presure)
Ketika memulai terapi pada pasien yang menerima agen antiaritmia lainnya, mencoba untuk
menghentikan secara bertahap agen antiaritmia lainnya (Lihat Agen Antiarrhythmic bawah
Interaksi.)
Hati-hati saat pemberian dengan obat lain yang memperpanjang interval QT (misalnya,
procainamide); pertimbangkan konsultasi ahli.
ADMINISTRASI
Penggunaan secara oral atau dengan infus IV.
Untuk ACLS selama CPR, dapat diberikan melalui injeksi intraosseous (IO).
Administrasi Oral
Biasanya diberikan sekali sehari. Administer dalam dosis terbagi (misalnya, dua kali sehari)
dengan makanan ketika dosis 1 g sehari dikelola (misalnya, selama fase pemuatan dosis
terapi) atau ketika tertahankan efek GI yang merugikan terjadi
Mengelola secara relatif konsisten untuk intake makanan
Administrasi fase pemuatan dosis terapi diperlukan untuk pengelolaan aritmia ventrikel yang
mengancam jiwa, mengelola muatan dosis oral di rumah sakit dan memantau erat sampai
risiko VT berulang atau VF memiliki penyusutan..
Administrasi IV
Terapi IV dapat digunakan untuk terapi antiaritmia akut sampai irama jantung stabil dan
terapi oral dapat diinisiasi. IV terapi mungkin diperlukan untuk 48-96 jam, tetapi dapat
diberikan dengan aman untuk Pengalaman periode lagi dengan pemberian IV dari amiodaron
melebihi 3 minggu adalah terbatas.
Penggunaan dalam urutan 3-fase: fase cepat pemuatan, fase loading lambat, dan
pemeliharaan fase infus.
Encerkan amiodaron hidroklorida konsentrat sebelum pemberian IV dengan infusion.
Mengelola solusi mengandung amiodaron hidroklorida konsentrasi> 2 mg / mL melalui vena

sentral catheter.
Gunakan in-line filter.
Infus amiodaron hidroklorida melebihi 2 jam harus diberikan dalam 5% dekstrosa dalam
gelas atau wadah poliolefin (lihat Solusi Kompatibilitas bawah Stabilitas). Produsen
merekomendasikan menggunakan pipa PVC (digunakan dalam studi klinis)
Pengenceran
Untuk pertama infus cepat atau untuk infus tambahan, tambahkan 3 ml amiodaron
hidroklorida berkonsentrasi untuk 100 mL dari 5% dextrose, sehingga konsentrasi akhir 1,5
mg / mL.
Untuk infus lambat dan perawatan infus, tambahkan 18 ml amiodaron hidroklorida

berkonsentrasi untuk 500 mL dari 5% dextrose, sehingga konsentrasi akhir 1,8 mg / mL.
untuk infus pemeliharaan berikutnya, larutan yang mengandung konsentrasi amiodaron
hidroklorida akhir dari 1 -6 mg / ml mungkin digunakan.
Atau, untuk serangan jantung sekunder untuk pulseless takikardia atau VF, awal dosis
pemuatan dapat diencerkan dalam 20-30 mL larutan IV kompatibel
Kecepatan Administrasi
Untuk pengobatan aritmia ventrikel pada orang dewasa, 15 mg / menit selama 10 menit (fase
pemuatan cepat), kemudian 1 mg / menit selama 6 jam (fase loading lambat), kemudian 0,5
mg / menit (tahap pemeliharaan awal) selama 18 jam; infus dosis tambahan 150 mg selama
10 menit (pada tingkat 15 mg / menit). Awal (rapid) memuat laju infus tidak boleh melebihi
30 mg / menit. Memantau tingkat awal dari infus secara ketat; tidak melebihi kecepatan
yang direkomendasikan (Lihat Hipotensi bawah Perhatian.)
Gunakan volumetrik infus pump. Jangan menggunakan drop-kontra infus set; dapat
mengakibatkan underdosage.
DOSIS
Tersedia sebagai amiodaron hidroklorida; dosis dinyatakan dalam garam tersebut.
Pasien Pediatric
Aritmia ventrikel
Oral:
Awalnya (sebagai dosis muatan), 10-15 mg / kg sehari40, 242 atau 600-800 mg / 1,73 m2
sehari, selama kurang lebih 4-14 hari. dan / atau sampai cukup kontrol aritmia jantung dicapai
atau efek samping menjadi jelas. Selanjutnya, mengurangi dosis sampai 5 mg / kg sehari atau
200-400 mg / 1,73 m2 sehari selama beberapa minggu; jika mungkin, mengurangi dosis ke
level.69 terendah yang efektif,
Anak-anak <1 tahun mungkin memerlukan sediaan oral dan dosis pemeliharaan yang lebih
tinggi daripada anak-anak yang lebih tua ketika dosis dihitung berdasarkan berat badan, tapi
tidak atas dasar permukaan tubuh.
> IV
Awalnya, 5 mg / kg diinfuskan selama beberapa (biasanya 20) menit sampai 1 jam,
tergantung pada kebutuhan untuk mencapai efek obat yang cepat (yaitu, urgensi). Jika kontrol
yang memadai dari aritmia jantung tidak tercapai, infus dosis tambahan yang diperlukan
secara bertahap 5-mg / kg (dosis tunggal maksimum 300 mg) sampai dengan dosis total 15
mg / kg dalam 24 jam.
Atau, untuk meminimalkan paparan anak untuk diethylhexyl phthalate (DEHP), infus dosis
muatan dari 5 mg / kg diberikan dalam 5 dosis terbagi dari 1 mg / kg (dosis masing-masing
diinfuskan selama 5-10 menit).
> Intraosseous
CPR:
Awalnya, 5 mg / kg; mungkin mengulang yang diperlukan secara bertahap 5-mg / kg (dosis
tunggal maksimum 300 mg) sampai dengan dosis total 15 mg / kg dalam 24 jam.
Aritmia Supraventrikular
Oral:
Awalnya (sebagai dosis muatan), 10-15 mg / kg sehari atau 600-800 mg / 1.73m2 sehari,
selama kurang lebih 4-14 hari dan / atau sampai dicapai kontrol aritmia jantung yang cukup
atau efek samping menjadi jelas. Selanjutnya, mengurangi dosis sampai 5 mg / kg sehari atau
200-400 mg / 1,73 m2 sehari selama beberapa minggu; jika mungkin, mengurangi dosis ke
level.69 terendah yang efektif,
Anak-anak <1 tahun mungkin memerlukan sediaan oral dan dosis pemeliharaan yang lebih
tinggi daripada anak-anak yang lebih tua ketika dosis dihitung berdasarkan berat badan, tapi
tidak atas dasar tubuh luas permukaan tubuh.
> IV
Awalnya, 5 mg / kg diinfuskan selama beberapa (biasanya 20) menit sampai 1 jam,
tergantung pada kebutuhan untuk mencapai efek obat yang cepat (yaitu, urgensi). Jika kontrol
yang memadai dari aritmia jantung tidak tercapai, infus dosis tambahan yang diperlukan
secara bertahap 5-mg / kg (dosis tunggal maksimum 300 mg) sampai dengan dosis total 15
mg / kg dalam 24 jam.
Atau, untuk meminimalkan paparan anak untuk DEHP, infus dosis muatan dari 5 mg / kg
diberikan dalam 5 dosis terbagi dari 1 mg / kg (dosis masing-masing diinfuskan selama 5-10
menit).
> Intraosseous
CPR:
Awalnya, 5 mg / kg; mungkin mengulang yang diperlukan secara bertahap 5-mg / kg (dosis
tunggal maksimum 300 mg) sampai dengan dosis total 15 mg / kg dalam 24 jam.
DEWASA
Aritmia ventrikel
Oral:
> Loading Oral dan Dosis Pemeliharaan
Loading Dose : Memuat Dosis 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu atau sampai
respon awal terjadi terapi
Dosis Penyesuaian : Ketika kontrol yang memadai dari aritmia ventrikel dicapai atau efek
samping menjadi menonjol, menurunkan dosis untuk 600-800 mg setiap hari selama sekitar 1
bulan.
Dosis Pemeliharaan : 400-600 mg sehari-hari; jika mungkin, hati-hati untuk mengurangi

dosis 200 mg sehari
Konsultasikan protokol diterbitkan untuk informasi spesifik tentang dosis pemuatan lisan>
1600 mg sehari, atau IV memuat dosis rejimen diikuti oleh therapy oral Jika IV rejimen
memuat dosis yang digunakan, memulai terapi oral sesegera mungkin setelah respon yang
memadai diperoleh dan secara bertahap menghilangkan IV amiodarone.
> IV
- Dosis IV Selama 24 jam Pertama
Loading Fase :
Memulai Tahap awal yang cepat : 150 mg diberikan pada tingkat 15 mg / menit (yaitu, lebih
dari 10 menit)
Diikuti oleh fase lambat loading: 360 mg diberikan pada tingkat 1 mg / menit (yaitu, lebih
dari 6 jam)
Tahap Pemeliharaan :
Pertama fase pemeliharaan: 540 mg diberikan pada kecepatan 0,5 mg / menit (yaitu, lebih
dari 18 jam)
Dosis awal atotal selama 24 jam pertama adalah sekitar 1.000 mg.
-Dosis IV Setelah 24 Jam Pertama

Tahap pemeliharaan :
0,5 mg / menit (yaitu, 720 mg selama 24 jam); dapat diberikan selama 2-3 minggu
Episode Breakthroug VF atau VT hemodinamik tidak stabil

infus tambahan dari 150 mg diberikan pada tingkat 15 mg / menit (yaitu, lebih dari 10 menit)
Atau, untuk serangan jantung sekunder untuk pulseless VT atau VF: Awalnya, 300 mg infus
dengan cepat; pertimbangkan 150-mg suplemen dosis infus cepat untuk berulang atau
refrakter VT atau VF.
Intraosseous
Serangan jantung sekunder untuk pulseless VT atau VF: Awalnya, 300 mg;
mempertimbangkan dosis tambahan 150-mg.
IV / Oral
Ketika beralih dari IV ke terapi oral, sediaan oral tergantung pada dosis dan durasi terapi IV,
serta bioavailabilitas obat lisan ketika berpindah dari IV ke terapi oral, pemantauan klinis
dianjurkan, terutama untuk pasien geriatri.
> Data.Peralihan ke Therapy Oral Mengikuti IV Therapy

Durasi Terapi IV Dosis Oral Awal harian
<1 minggu 800-1600 mg
1-3 minggu 600-800 mg
> 3 minggu 400 mg
Keterangan
Asumsi Terapi IV 720-mg / hari infus (0,5 mg / menit)
Amiodaron Intravena tidak dimaksudkan untuk Terapi pemeliharaan.
Aritmia supraventrikular
Oral:
Awalnya (sebagai dosis muatan), 600-800 mg setiap hari selama kurang lebih 1-4 minggu
dan / atau sampai kontrol yang memadai dari aritmia supraventrikular dicapai atau efek
samping menjadi menetap. Secara bertahap mengurangi dosis untuk pemeliharaan terendah
dosis efektif, biasanya 100-400 mg sehari.
Konsultasikan protokol diterbitkan untuk informasi spesifik tentang rejimen bongkar-dosis

oral menggunakan dosis yang lebih tinggi.
Manajemen akut Atrial Fibrillation
> IV
125 mg / jam selama 24 jam (3 g Total)
Manajemen jangka panjang berulang Atrial Fibrillation

Oral:
Awalnya, 10 mg / kg sehari selama 14 hari, diikuti oleh 300 mg setiap hari selama 4 minggu,
kemudian 200 mg sehari.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL

PASIEN PEDIATRIC
Aritmia ventrikel
> IV
Maksimum dosis tunggal: 300 mg, sampai dosis total 15 mg / kg dalam 24 jam.
Aritmia supraventrikular
> IV
Maksimum dosis tunggal: 300 mg, sampai dosis total 15 mg / kg dalam 24 jam.
DEWASA
Aritmia ventrikel
> IV
Berarti dosis harian> 2.1 g berhubungan dengan peningkatan risiko hypotension.
Pengalaman terbatas dengan pemberian IV dari amiodaron untuk> 3 minggu.
CPR: Maksimum 2-2,2 g.
POPULASI KHUSUS
Pengurangan dosis yang dianjurkan pada pasien dengan gangguan hati substansial,
Penurunan Ginjal
Pengurangan dosis rutin tidak diperlukan.
Pasien geriatri
Pilih dosis dengan hati-hati, biasanya dimulai pada akhir rendah dari kisaran dosis, karena
kemungkinan penurunan berhubungan dengan usia pada hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung
dan penyakit penyerta dan terapi obat; Namun, persyaratan dosis umumnya sama di geriatri
dan muda dewasa.
Gunakan hati-hati dengan dosis tinggi karena peningkatan kerentanan terhadap bradikardia
obat-induced dan gangguan konduksi.
KONTRAINDIKASI
shock kardiogenik,
Disfungsi berat simpul sinus yang mengakibatkan bradikardia sinus ditandai (kecuali alat
pacu jantung berfungsi)
kedua atau ketiga derajat AV blok (kecuali alat pacu jantung berfungsi ada)
Bradikardia yang telah menyebabkan sinkop (kecuali alat pacu jantung yang berfungsi
tersedia)
Dikenal hipersensitivitas terhadap amiodaron atau bahan dalam perumusan, termasuk

iodine.
PERHATIAN
Peringatan
Mortalitas
Toksisitas yang berpotensi fatal dan efek samping yang parah; digunakan terutama untuk
didokumentasikan mengancam jiwa ventrikel arrhythmias.
Terapi amiodarone harus diberikan hanya oleh dokter yang berpengalaman dalam
pengelolaan aritmia yang mengancam jiwa yang memiliki akses ke fasilitas laboratorium
yang diperlukan untuk memantau efektivitas dan efek samping, termasuk pemantauan EKG
terus menerus dan teknik elektropsikologi untuk mengevaluasi pasien di kedua pengaturan
rawat jalan dan rumah sakit memadai.
Efek paru
Mungkin akut onset (hari minggu) cedera paru; Temuan mungkin termasuk infiltrat paru dan
/ atau massa pada radiografi, paru perdarahan alveolar, bronkospasme, wheezing, demam,
dispnea, batuk, hemoptisis, atau hipoksia, kadang-kadang menyebabkan kegagalan
pernapasan dan / atau kematian.
Toxicity berpotensi fatal pada paru, mungkin hasil dari pneumonitis paru interstitial (atau
alveolitis) atau hipersensitivitas pneumonitis (lihat Reaksi hipersensitivitas bawah Perhatian)
Keracunan biasanya reversibel berikut penghentian obat (dengan atau tanpa terapi
kortikosteroid)
Dasar pengujian fungsi paru (sebelum memulai terapi) dan periodik (misalnya setiap 3-6
bulan) radiografi dada, evaluasi klinis, dan paru fungsi pengujian direkomendasikan.
Jika hipersensitivitas pneumonitis terjadi, hentikan amiodaron dan memulai therapy

kortikosteroid,
Jika pneumonitis interstitial terjadi, mengurangi dosis atau terapi menghentikan, terutama jika
terapi antiaritmia diterima lainnya tersedia. pengobatan suportif, termasuk ventilasi mekanik,
mungkin dibutuhkan.
Gunakan dengan hati-hati, jika pasien punya riwayat penyakit paru sebelumnya (misalnya,
penyakit obstruktif kronik, berkurangnya capacity difusi paru,); prognosis yang lebih buruk
jika toksisitas paru berkembang pada pasien.
Jika gejala pernapasan baru berkembang, mempertimbangkan kemungkinan toksisitas paru

yang diinduksi amiodaron; klinis dan radiografi evaluasi, serta pengujian fungsi scintigraphic
dan paru (termasuk kapasitas difusi), jika perlu, yang direkomendasikan. hati-hati menilai
gejala pernapasan dan menyingkirkan penyebab lain dari gangguan pernapasan (misalnya,
CHF, emboli paru, keganasan, penyebab infeksi) sebelum menghentikan terapi.
Bronchiolitis Obliterans pneumonia (mungkin fatal) dan pleuritis dilaporkan selama

postmarketing experience.
Efek pada Hati

Mungkin Kelainan uji fungsi hati; kelainan biasanya ringan, tidak disertai gejala klinis, dan
umumnya kembali normal setelah pengurangan dosis atau penghentian obat tersebut,
Jarang, cedera hati berpotensi fatal (yaitu, hepatitis klinis, hepatitis kolestatik, nekrosis
hepatoseluler, sirosis) yang telah terjadi,
Memonitor konsentrasi enzim hati serum di intervals biasa, Mengurangi sediaan oral,
menurunkan angka infus IV, atau terapi menghentikan jika konsentrasi enzim yang > 3 kali
nilai normal pada pasien dengan nilai pretreatment normal atau dua kali dasar nilai
pretreatment pada pasien dengan nilai pretreatment tinggi atau jika hepatomegali atau cedera
hati progresif terjadi.
Kemungkinan nekrosis akut centrolobular konfluen hati selama terapi IV; mungkin terkait
dengan konsentrasi dosis muatan yang jauh lebih tinggi dan lebih cepat dibandingkan laju
infus yang direkomendasikan. Monitoring ketat konsentrasi awal dan laju infus IV; tidak
melebihi konsentrasi obat awal yang direkomendasikan dan kecepatan infus.
Efek aritmogenik
Kemungkinan memburuknya, efek aritmogenik arrhythmias atau terjadinya arrhythmias baru.
Efek aritmogenik termasuk perkembangan VT untuk VF, berkelanjutan VT, peningkatan
resistensi terhadap kardioversi, fibrilasi atrium, aritmia nodal, dan atipikal VT (torsades de
pointes)
Memantau QTc perpanjangan selama IV infus amiodarone.
Jika tanda-tanda baru dari aritmia muncul, pertimbangkan kemungkinan hyperthyroidism.
Administrasi kronis obat antiaritmia (misalnya amiodaron) pada pasien dengan perangkat
jantung implan (misalnya, defibrillator, alat pacu jantung) dapat mengubah sifat konduksi
listrik jantung dan berpotensi mempengaruhi mondar-mandir dan / atau defibrillating
thresholds. Oleh karena itu, produsen merekomendasikan penilaian untuk memastikan
parameter perangkat yang sesuai sebelum dan selama terapi amiodaron.
Kelainan elektrolit
Kelainan elektrolit (misalnya, hipokalemia, hipomagnesemia) dapat meningkatkan efek
aritmogenik (lihat aritmogenik Efek bawah Perhatian) Evaluasi pasien untuk kekurangan
kalium atau magnesium; jika ada, kekurangan yang benar sebelum memulai therapy
Memantau elektrolit dan keseimbangan asam basa pada pasien dengan diare berat atau
berkepanjangan dan pada pasien yang menerima diuretic bersamaan.
Efek pada konduksi jantung

Mungkin AV, intraventrikular, atau SA blok; SA node disfungsi (misalnya gejala bradikardia
sinus), sinus menangkap dengan penekanan escape foci) atau bradikardia (biasanya
berhubungan dengan terapi IV)
Mengelola IV amiodaron dalam pengaturan di mana alat pacu jantung sementara yang
tersedia untuk pasien dengan predisposisi yang diketahui untuk bradikardia atau AV block.
Efek Okular
Optik neuropathy dan / atau optik neuritis dapat terjadi setiap saat selama terapi amiodaron;
biasanya menghasilkan gangguan visual, dan dapat berkembang menjadi kebutaan permanen.
Pemeriksaan dan rutin (misalnya, setelah 6 bulan pertama dan kemudian setiap tahun dan /
atau bila perlu) pemeriksaan oftalmologi direkomendasikan, termasuk celah-lampu dan tests
funduskopi,
Pemantauan hati direkomendasikan untuk pasien yang mengalami gangguan visual atau
mereka yang menerima therapi jangka panjang, Jika terjadi gangguan penglihatan (misalnya,
perubahan ketajaman visual, penurunan penglihatan tepi), cepat optalmologi pemeriksaan
direkomendasikan.
Jika optik neuropati dan / atau optik neuritis berkembang, mengevaluasi kembali terapi;
mempertimbangkan risiko dan komplikasi terhadap kemungkinan manfaat therapy
antiaritmia,
Efek Tiroid
Nodul tiroid atau kanker tiroid dilaporkan selama pengalaman postmarketing, kadang disertai
hyperthyroidism.
Mungkin diubah hasil fungsi tiroid tes: meningkat konsentrasi tiroksin serum (T4) dan
reverse triiodothyronine (rT3), penurunan concentrations. serum T3,
Mungkin hipotiroidisme atau hyperthyroidism. Amiodarone-induced hyperthyroidism dapat

mengakibatkan tirotoksikosis dan / atau aritmia terobosan atau kejengkelan; korban jiwa telah
terjadi.
Tes fungsi tiroid dianjurkan sebelum memulai terapi dan secara berkala (kira-kira setiap 3-6
bulan) setelah itu, khususnya di pasien geriatri, dan / atau pada pasien dengan riwayat nodul
tiroid, gondok, atau dysfunction tiroid lainnya,
Jika hipotiroidisme terjadi, mengurangi dosis amiodaron, dan / atau hati-hati melengkapi
dengan agen tiroid jika perlu; penghentian dari amiodaron bisa jadi dibutuhkan.
Jika hipertiroidisme terjadi, terapi agresif (termasuk pengurangan dosis atau penghentian
amiodaron) diindikasikan, karena manifestasi klinis (yaitu, aritmia jantung) mungkin
berpotensi serius dan mungkin fatal. obat antitiroid, blocker adrenergik, dan / atau terapi
kortikosteroid sementara mungkin dibutuhkan. Namun, agen antitiroid tampak manfaat
terbatas ketika digunakan sendiri, karena tingginya simpanan yodium intrathyroidal (biasanya
diamati pada pasien menerima Terapi jangka panjang amiodaron) memusuhi efek
penghambatan obat antitiroid pada thyroidal yodium utilization. Pengobatan yodium
radioaktif kontraindikasi karena serapan radioiodine rendah di amiodaron terkait
hyperthyroidism. Pasien yang menerima pengobatan agresif amiodaron-diinduksi toksisitas
telah gagal atau obat tidak dapat dihentikan karena merupakan satu-satunya obat yang efektif
terhadap aritmia tahan, tiroidektomi mungkin merupakan pilihan. Namun, pengalaman
dengan manajemen bedah terbatas dan pengobatan tersebut dapat menginduksi Badai tiroid;
Oleh karena itu, manajemen bedah dan anestesi hati dibutuhkan.
Morbiditas janin / neonatus

Efek samping yang mungkin pada fungsi tiroid janin dan perkembangan keseluruhan,
mungkin kelainan gondok / hipotiroidisme dan hyperthyroidism. Perempuan harus
menghindari menjadi hamil selama terapi amiodaron. Gunakan selama kehamilan hanya jika
potensi manfaat membenarkan kemungkinan risiko terhadap fetus. Jika amiodaron digunakan
selama kehamilan atau pasien menjadi hamil saat menggunakan obat ini, memberitahukan
pasien potensi bahaya untuk fetus.
Hipotensi
Hipotensi terkait dengan terapi IV; berarti dosis IV harian> 2.1 g terkait dengan peningkatan
risiko hypotension. Hipotensi mungkin refraktori dalam beberapa kasus, mengakibatkan
kematian. Memantau kecepatan awal dari infus secara ketat; tidak melebihi kecepatan yang
direkomendasikan. (Lihat Tingkat Administrasi bawah Dosis dan Administrasi.). Memantau
BP./ Tekanan Darah.
Hipotensi (mungkin berat) melaporkan selama operasi jantung terbuka (selama dan / atau
setelah cardiopulmonary bypass) di patien yang menerima amiodaron.
Aritmia Perulangan
Kemungkinan kambuhnya aritmia yang mengancam kehidupan setelah pengurangan dosis
atau penghentian terapi; waktu untuk kambuh dapat berkisar dari minggu ke bulan.
Memperpanjang hospitalisasi, atau intensif pemantauan rawat jalan (misalnya, melalui
telematika EKG), mungkin dengan pemantauan secara periodik konsentrasi amiodaron
plasma, mungkin dibutuhkan.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas
Mungkin pneumonitis. hipersensitivitas, Jika hipersensitivitas pneumonitis terjadi, memulai
terapi kortikosteroid dan menghentikan amiodarone. Rechallenge dapat mengakibatkan efek
samping yang lebih cepat dan lebih parah daripada rechallenge dengan amiodaron pada
pasien dengan pneumonitis interstitial
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid (termasuk shock) dan angioedema dilaporkan pada

pengelaman setelah penggunaan.
Reaksi dermatologi
Mungkin photosensitivitas. Reaksi umumnya mulai dalam waktu 2 jam dari paparan sinar
matahari dan berlangsung selama 1-3 hari; dapat berlangsung seminggu di kasus parah.
Reaksi dapat terjadi sampai 4 bulan setelah penghentian obat.
Perubahan pigmen mungkin (biru-abu-abu warna) ke daerah-daerah terkena tubuh (misalnya,

wajah, tangan) pada pasien yang menerima terapi jangka panjang, pada pasien berkulit
kompleks, atau menerima paparan berlebihan terhadap sinar matahari. Biasanya perlahan
kembali normal bersama penghentian obat.tersebut,
Sunscreen agen, pakaian pelindung, dan menghindari paparan berlebihan terhadap sinar
matahari direkomendasikan.
Epidermal toksik nekrolisis (kadang-kadang fatal), eritema multiforme, sindrom Stevens-

Johnson, dermatitis eksfoliatif, kanker kulit, dan pruritus dilaporkan selama penggunaan..
TINDAKAN UMUM
Efek Okular
Microdeposits kornea terjadi di hampir semua pasien. Biasanya tidak terkait dengan
gangguan visual; Namun, vision halo, penglihatan kabur, fotofobia, dan mata kering mungkin
terjadi.
Deposit kornea berhubungan dengan dosis dan durasi terapi. Reversible berikut pengurangan
dosis atau penghentian terapi. Asimtomatik, deposito nonprogressive tidak memerlukan
pengurangan dosis atau penghentian obat,
Pemeriksaan oftalmologi rutin, termasuk celah-lampu dan tes funduskopi, direkomendasikan.
Kebanyakan produsen perangkat operasi laser refraktif kornea mempertimbangkan prosedur

yang akan kontraindikasi pada pasien yang menerima amiodarone.
Efek Sistem Saraf

Kemungkinan perifer neuropati dan myopathy proksimal,
Delirium, halusinasi, keadaan bingung, pseudotumor cerebri, disorientasi, dan parkinsonian

gejala (misalnya, akinesia, bradikinesia) dilaporkan.
Kegagalan jantung
Kemungkinan kegagalan baru atau memburuk fungsi jantung; jarang memerlukan
penghentian obat.
Tindakan paru
ARDS mungkin berikut kardiotoraks atau pembedahan lainnya, Memantau secara ketat
inspirasi oksigen dan jaringan oxygenation. Tes Fungsi Paru direkomendasikan untuk pasien
yang menjalani operasi kardiotoraks.
KEHAMILAN
Kategori D.
LAKTASI
Amiodaron dan desethylamiodarone didistribusikan ke ASI. Hentikan menyusui,
POPULASI SPESIFIK
Pediatric
Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui; Namun, amiodaron telah digunakan pada anak
anak.
Ketika mempertimbangkan terapi kronis, berkonsultasi dengan ahli jantung pediatrik atau
dokter berpengalaman lainya karena farmakologi kompleks obat, penyerapan oral yang
buruk, dan potensi efek jangka panjang yang merugikan (misalnya, kelainan tiroid,
pneumonitis interstitial, microdeposits kornea, biru-abu-abu perubahan warna kulit,
peningkatan hasil fungsi hati).
Jumlah besar benzil alkohol (misalnya, 100-400 mg / kg sehari) telah dikaitkan dengan
toksisitas pada neonatus;masing-masing mL amiodaron injeksi hidroklorida mengandung
20,2 mg benzil alcohol.
Injeksi amiodaron hidroklorida larut DEHP plasticizer dari IV tubing, paparan DEHP dapat
mempengaruhi perkembangan sistem reproduksi laki-laki selama janin, bayi, dan balita tahap
perkembangan. Pertimbangkan dosis metode untuk mengurangi paparan potensi untuk DEHP
Geriatric Gunakan
Respon mirip dengan yang dewasa muda,
Kemungkinan peningkatan kerentanan terhadap bradikardia dan gangguan konduksi.
Kemungkinan effects tiroid (Thyroid Lihat Effects bawah Perhatian.)
Pilih dosis dengan hati-hati, biasanya dimulai pada akhir rendah dari kisaran dosis, karena
penurunan berhubungan dengan usia pada hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung dan penyakit
penyerta dan terapi obat,
Penurunan Hati
Efek dari gangguan hati pada eliminsi amiodaron belum dievaluasi; Namun, amiodarone
secara ekstensif dimetabolisme, mungkin di liver tersebut, Pertimbangkan pengurangan dosis
pada pasien dengan kerusakan hati subtansial.
Penurunan ginjal
Kemungkinan akumulasi berlebihan yodium dan mungkin effects tiroid yang dihasilkan,
Pemberian IV:
hypotension.
Terapi oral:
sistem saraf yang merugikan (misalnya, malaise dan kelelahan, tremor dan / atau gerakan tak
terkendali, kurangnya koordinasi, normal kiprah dan / atau ataksia, pusing, paresthesia) dan
GI (misalnya, mual, muntah, sembelit, anorexia1) efek.
INTERAKSI
Dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2C8.
Eliminasi paruh amiodaron panjang dan variabel; potensi interaksi dengan obat lain, ada
ketika diberikan setelah penghentian amiodaron therapy.
Obat, Makanan, dan diet atau Suplemen Herbal Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh
hepatik mikrosomal Enzim
Interaksi farmakokinetik dengan substrat, inhibitor, atau induser CYP3A4. Menghambat CYP
1A2 isoenzim, 2C9, 2D6, dan 3A4; calon farmakokinetik interaksi dengan obat yang
dimetabolisme oleh isoenzim ini (konsentrasi meningkat plasma) Amiodarone adalah substrat
untuk CYP3A4 dan CYP2C8; obat-obatan dan zat-zat lain yang menghambat isoenzim ini
dapat menurunkan metabolisme dan meningkatkan konsentrasi serum amiodarone.
Obat dengan P-Glycoprotein-Mediated Jarak

Amiodarone menghambat sistem transportasi P-glikoprotein, yang dapat mengakibatkan
konsentrasi plasma obat tiba-tiba tinggi yang substrat untuk system transportasi ini,
Obat yang Mempengaruhi QT Interval

Potensi interaksi farmakodinamik (efek aditif pada interval QTc). Gunakan hati saat
pemberian dengan obat lain yang memperpanjang interval QT (misalnya, procainamide);
mempertimbangkan konsultasi dengan ahli. Jangan rutin mengelola amiodaron dengan
procainamide.
Agen antiaritmia
Penggunaan berhati-hati dan pemantauan ketat untuk efek samping yang mungkin terjadi jika
amiodaron digunakan bersamaan dengan agen antiaritmia lainnya, khususnya kelas IA agents
antiaritmia,
Cadangan penggunaan bersamaan untuk pengelolaan aritmia yang mengancam jiwa responsif
terhadap monotherapy.
Secara umum, mengurangi dosis agen antiarrhythmic lainnya (s) dengan 30-50% beberapa
hari setelah memulai terapi amiodaron; menilai perlunya melanjutkan agen antiarrhythmic
lainnya (s) setelah efek antiaritmia amiodarone telah ditetapkan.
Pada pasien yang sudah menerima amiodaron, mengurangi dosis awal agen antiarrhythmic
lainnya (s) sekitar 50%
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Lambat dan diserap bervariasi dari saluran pencernaan setelah pemberian oral,
bioavailabilitas rata-rata mutlak 50%. (kisaran: 22-86%). Variasi konsentrasi plasma antar
individu yang dicapai dalam dosis yang diberikan. Mengikuti pemberian oral, konsentrasi
plasma puncak biasanya terjadi dalam waktu 3-7 jam.
Onset
Setelah pemberian oral, onset aktivitas antiaritmia sangat bervariasi; Namun, respon terapi
umumnya tidak jelas sampai 1-3 minggu setelah terapi dimulai, bahkan ketika loading dosis
yang diberikan.
Durasi
Efek antiaritmia umumnya bertahan selama 10-150 hari setelah penarikan terapi jangka
panjang; Durasi aktivitas antiaritmia adalah variabel dan tidak dapat diprediksi dan
tampaknya tergantung pada panjang therapy dan jenis arrhythmia.
Makanan
Makanan meningkatkan kecepatan dan luasnya absorpsi.
DISTRIBUSI
Mengikuti Administrai oral kronis, amiodaron dan N-desethylamiodarone didistribusikan
secara luas ke dalam banyak jaringan tubuh dan cairan tubuh. Konsentrasi jaringan umumnya
melebihi konsentrasi plasma bersamaan dari obat. Setelah terapi jangka panjang, konsentrasi
metabolit biasanya secara substansial lebih tinggi dari konsentrasi obat tidak berubah di
hampir semua jaringan, kecuali jaringan adiposa,
Setelah pemberian IV, amiodaron adalah cepat dan luas didistribusikan
Amiodaron dan N-desethylamiodarone melintasi plasenta ke luas yang terbatas, amiodaron

dan N-desethylamiodarone didistribusikan ke ASI.
Ikatan Protein Plasma

Sekitar 96%
METABOLISME
Ekstensif dimetabolisme, mungkin di liver dan mungkin dalam lumen usus dan / atau GI
mukosa, untuk setidaknya satu metabolit utama, N-desethylamiodarone. Metabolit ini
tampaknya memiliki elektropsikologi substansial dan aktivitas antiaritmia mirip dengan
amiodarone's.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan hampir sepenuhnya dalam kotoran sebagai obat tidak berubah dan N-
desethylamiodarone, mungkin melalui eliminasi empedu,
Waktu Paruh (t )
Waktu Paruh amiodaron tampaknya substansial lebih lama pada multiple dosis daripada dosis
tunggal,
Setelah dosis IV tunggal, fase eliminasi terminal paruh rata-rata amiodaron 25 hari (kisaran
9-47 hari), paruh eliminasi dari N-desethylamiodarone sama atau melebihi dari amiodarone.
Setelah pemberian oral secara kronis, amiodaron memiliki eliminasi awal paruh sekitar 2,5-
10 hari, diikuti dengan eliminasi terminal paruh rata-rata 53 hari, paruh eliminasi dari rata-
rata N-desethylamiodarone 57-61 hari.
Klirens mungkin lebih cepat pada pasien anak.
Clearance akan menurun pada pasien geriatri (> 65 tahun)
STABILITAS OBAT
PENYIMPANAN
Oral
Tablet
Simpan pada Kontainer Tertutup rapat pada 20-25 C; melindungi dari cahaya. Produsen lain
ada yang mensyaratkan 15-30 C.
Parenteral
Injection Concentrate
20-25 C; melindungi dari cahaya dan panas. Toko berlebihan ampuls dalam karton untuk
melindungi dari cahaya sampai digunakan. Perlindungan Cahaya tidak diperlukan selama
administration.
Cetirizine (sistemik)
Antihistamin generasi kedua; piperazine-derivatif, metabolit asam karboksilat dari

hydroxyzine.
KELAS CETIRIZINE:
Generasi Kedua Antihistamin;
Merek CETIRIZINE:
Zyrtec,
Zyrtec-D (kombinasi)
NAMA GENERIK:
Cetirizine Hydrochloride
NAMA KIMIA CETIRIZINE:

[2- [4 - [(4-klorofenil) fenilmetil] -1-Piperazinyl] etoksi] -acetic dihidroklorida asam
FORMULA MOLEKUL CETIRIZINE:

C21H25ClN2O3 2ClH
SINONIM CETIRIZINE:
Reactine
PENGGUNAAN CETIRIZINE / INDIKASI FUNGSI CETIRIZINE
Rhinitis Alergi
Untuk mengurangi gejala-gejala rhinorrhea, bersin, lakrimasi, mata gatal, dan / atau gatal
oronasopharyngeal terkait dengan musiman (misalnya, demam) rinitis alergi atau alergi
saluran pernapasan bagian atas,
Mengurangi gejala-gejala rhinitis alergi menetap (tidak musiman),
Bisa digunakan dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin
hidroklorida, penggunaan sediaan tetap kombinasi hanya ketika kedua aktivitas antihistamin
dan dekongestan hidung diperlukan secara bersamaan.
Idiopatik Urtikaria Kronis

Self-obat untuk mengurangi gejala-gejala pruritus yang terkait dengan urtikaria idiopatik
kronis (misalnya, gatal-gatal), tidak untuk pencegahan urtikaria idiopatik kronis atau reaksi
alergi pada kulit.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CETIRIZINE
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Berikan secara oral tanpa memperhatikan makanan (tidak terpengaruh makanan).
Larutan oral (sirup): Gunakan hanya dengan alat pengukur (yaitu, cangkir) yang disediakan
oleh pabrikan tersebut,
Tablet kunyah: diberikan dengan atau tanpa air.
Kombinasi Tetap cetirizine / pseudoephedrine tablet: telan utuh tidak dipecah atau dikunyah.
DOSIS
Tersedia sebagai cetirizine hydrochloride; dosis dinyatakan dalam bentuk garamnya.
Pasien Pediatric
Rhinitis alergi
> Seasonal (musiman)
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan
oral); dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan baik sebagai dosis 5
mg sekali sehari atau sebaliknya, sebagai dosis 2,5 mg setiap 12 jam.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai tablet
kunyah atau tablet konvensional atau larutan oral), tergantung pada gejala dan keparahan.
Dalam uji klinis, kebanyakan anak 12 tahun menerima dosis awal 10 mg sehari; ada
manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun: 5 mg setiap 12 jam (dalam kombinasi tetap
dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride)
> Perennial (menahun)

Oral:
Anak-anak 6 bulan sampai <2 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral). Pada anak-
anak 12-23 bulan usia, dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan
sebagai 2,5 mg setiap 12 jam.
Anak-anak 2-5 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral), dapat meningkatkan dosis
sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan baik sebagai dosis 5 mg sekali sehari (sebagai tablet
kunyah atau larutan oral) atau, alternatif, sebagai dosis 2,5 mg setiap 12 jam (sebagai larutan
oral).
Anak-anak 6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet konvensional
atau larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan anak-anak
12 tahun menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20
mg sehari.
Anak-anak 12 tahun: 5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi tetap dengan
120 mg pseudoephedrine hydrochloride).
Kronis idiopatik Urtikaria

Oral:
Anak-anak 6 bulan sampai <2 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral) .1 Pada anak-
anak 12-23 bulan usia, dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan
sebagai 2,5 mg setiap 12 jam
Anak-anak 2-5 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral), 1 dapat meningkatkan dosis
sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan baik sebagai dosis 5 mg sekali sehari (sebagai tablet
kunyah atau larutan oral) atau, alternatif, sebagai dosis 2,5 mg setiap 12 jam (sebagai larutan
oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau
tablet konvensional atau larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis,
kebanyakan anak 12 tahun menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan
diamati dengan dosis 20 mg sehari.
Dewasa
Rhinitis alergi
> Seasonal (Musiman)
Oral:
Pengobatan sendiri: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet konvensional atau
larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan pasien
menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg
sehari.
Pengobatan sendiri: 5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi tetap dengan 120
mg pseudoephedrine hydrochloride)
> Perennial (Menahun)

Oral:
5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet konvensional atau larutan oral),
tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan pasien menerima dosis awal
10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoephedrine
hydrochloride) .

Oral:
Pengobatan sendiri: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet konvensional atau
larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan pasien
menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg
sehari.
BATAS RESEP / DOSIS MAKSIMUM CETIRIZINE
PASIEN PEDIATRIC
Rhinitis alergi
Oral:
Anak-anak 12 bulan sampai <2 tahun: maksimum 5 mg sehari.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: maksimal 5 mg dalam 24jam.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: maksimum 10 mg dalam 24 jam.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun: maksimum 10 mg sehari (dalam kombinasi

tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride). Sediaan kombinasi tetap tidak
direkomendasikan untuk anak-anak <12 tahun; mengandung 120 mg pseudoephedrine
hydrochloride, yang melebihi dosis yang dianjurkan dalam sediaan tunggal dipada pasien
tersebut.
Anak-anak 12 tahun: Dalam uji klinis, dosis harian 20 mg tidak memberikan tambahan
manfaat klinis.

Oral:
Anak-anak 12 bulan sampai 5 tahun: maksimum 5 mg sehari.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: maksimum 10 mg dalam 24 jam.
Anak-anak 12 tahun: Dalam uji klinis, dosis harian 20 mg tidak memberikan tambahan
manfaat klinis.
DEWASA
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan sendiri: Maksimum 10 mg dalam 24 jam (sebagai sediaan tunggal atau dalam
kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride). Dalam uji klinis, dosis
harian 20 mg tidak memberikan tambahan manfaat klinis.

Oral:
Pengobatan sendiri: Maksimum 10 mg dalam 24 jam. Dalam uji klinis, dosis harian 20 mg
tidak memberikan tambahan manfaat klinis.
POPULASI KHUSUS
Anak-anak <6 tahun: Penggunaan tidak direkomendasikan.
Orang dewasa dan anak-anak 6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak 12 tahun: 5 mg sekali sehari (dalam kombinasi tetap dengan
120 mg pseudoephedrine hydrochloride).
Penurunan Fungsi ginjal

Anak-anak <6 tahun: Penggunaan tidak direkomendasikan.
Orang dewasa dan anak-anak 6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral) pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (misalnya, ClCr
dari 11-31 mL / menit) atau mereka hemodialisis (misalnya, ClCr <7 mL / menit).
Orang dewasa dan anak-anak 12 tahun: 5 mg sekali sehari (dalam kombinasi tetap dengan
120 mg pseudoephedrine hydrochloride) pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
(misalnya, ClCr dari 11-31 mL / menit) atau mereka hemodialisis (misalnya, ClCr <7 mL /
menit).
Pasien Geriatric
Cukup berobat pada penderita 65 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral); tidak melebihi jumlah ini dalam 24 jam.
OBAT CETIRIZINE BAGIAN 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap cetirizine, hydroxyzine, atau bahan dalam formulasi obat
tersebut,
Kewaspadaan Umum
Resep dan Obat Kesalahan

Pastikan akurasi resep; kesamaan dalam ejaan, interval dosis, dan kekuatan tablet dari
Zyrtec dan Zyprexa (olanzapine, agen antipsikotik atipikal) dapat mengakibatkan eror.
Efek pada CNS

Risiko mengantuk, hati-hati diperlukan saat melakukan kegiatan berbahaya yang memerlukan
kewaspadaan mental atau koordinasi fisik (misalnya, mengoperasikan mesin, mengendarai
kendaraan bermotor).

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin hidroklorida (Zyrtec-D),
mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait
dengan pseudoephedrine.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Tablet kunyah atau konvensional atau larutan oral: Kategori B.
Kombinasi tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Kategori C.
LAKTASI
Didistribusikan ke ASI. Penggunaan tidak direkomendasikan .
PENGGUNAAN PDA PEDIATRIC (ANAK ANAK)

Tablet kunyah atau konvensional atau larutan oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan
pada anak <6 bulan; larutan oral adalah formulasi yang direkomendasikan pada anak <2
tahun.
Kombinasi tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Keamanan dan

kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <12 tahun; menggunakan tidak dianjurkan pada
usia ini.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun menerima
OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan hidung
dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran
pernapasan atas. Bukti terbatas dari khasiat untuk sediaan ini dalam kelompok usia ini (anak
anak); dosis yang tepat tidak diketahui. Oleh karena itu, FDA menganjurkan untuk tidak
menggunakan sediaan ini pada anak-anak <2 tahun; keamanan dan kemanjuran pada anak-
anak sedang dalam evaluasi. Karena anak-anak usia 2-3 tahun juga berada pada peningkatan
risiko overdosis dan keracunan, beberapa produsen obat batuk dan pilek sediaan oral tanpa
resep (obat bebas) baru-baru ini setuju untuk secara sukarela merevisi label produk untuk
menyatakan bahwa persiapan seperti tidak boleh digunakan pada anak-anak <4 tahun. Selama
masa transisi, beberapa persiapan di rak-rak apotek akan memiliki rekomendasi baru ("tidak
menggunakan pada anak <4 tahun"), sementara yang lain akan memiliki rekomendasi
sebelumnya ("tidak menggunakan pada anak-anak <2 tahun" ). FDA merekomendasikan
bahwa orang tua dan pengasuh mematuhi dosis instruksi dan peringatan pada label produk
yang menyertai persiapan dan berkonsultasi dengan dokter tentang masalah apapun. Dokter
harus meminta pengasuh tentang penggunaan nonprescription batuk dan persiapan dingin
untuk menghindari overdosis.
PENGGUNAAN pada GERIATRIC (LANSIA)

Pengalaman tidak cukup pada pasien 65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri
merespon secara berbeda daripada adults.1 muda Tidak ada perbedaan secara keseluruhan
relatif aman untuk pasien yang lebih muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak bisa diatur
out.1 Pilih dosis dengan hati-hati karena penurunan yang berkaitan dengan usia fungsi ginjal;
direkomendasikan pemantauan periodik fungsi ginjal. Penyesuaian Dosis direkomendasikan
pada pasien 65 tahun.
PENURUNAN FUNGSI HATI

Penurunan izin pada pasien dengan kerusakan kronis hati, Dosis penyesuaian dibutuhkan.
Penggunaan tidak dianjurkan pada anak <6 tahun dengan keruskan hati.
PENURUNAN FUNGSI GINJAL

Penurunan izin pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (ClCr dari 11-31 mL / menit)
atau mereka yang hemodialysis. Penyesuaian Dosis dibutuhkan. Penggunaan tidak
direkomendasikan pada anak <6 tahun dengan keruskan ginjal.
EFEK SAMPING YANG UMUM CETIRIZINE

Orang dewasa dan anak-anak 12 tahun: mengantuk, kelelahan, Mulut kering, Insomnia
dilaporkan pada penggunaan sediaan cetirizine hydrochloride-pseudoephedrine kombinasi
tetap.
Anak-anak 2-11 tahun: sakit kepala, faringitis, sakit perut.
Anak-anak 6 bulan sampai 2 tahun: iritabilitas, kerewelan, insomnia, kelelahan, malaise.
INTERAKSI CETIRIZINE
Dimetabolisme minimal dalam hati; tidak diketahui apakah dimetabolisme oleh CYP enzim
mikrosomal system. Mungkin memiliki potensi rendah untuk interaksi obat yang merugikan
terkait dengan systemsenzim metabolic.
Obat Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim
Administrasi Seiring dengan obat yang dikenal untuk menghambat enzim CYP mikrosomal
belum terkait dengan perubahan klinis penting dalam parameter EKG (misalnya, interval
QTc).
FARMAKOKINETIK cetirizine
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, dengan konsentrasi plasma
puncak dicapai dalam waktu sekitar 1 jam.
Bioavailabilitas tablet kunyah atau larutan oral adalah sebanding dengan tablet konvensional.
Onset
Efek antihistamin dicatat dalam 95% dari orang dewasa dan anak-anak pada 1jam.
Durasi
Efek antihistamin berlangsung selama sekitar 24 jam.
Pengaruh Makanan terhadap Cetirizine

Makanan dapat menurunkan konsentrasi plasma puncak dan tingkat penyerapan, tetapi tidak
mempengaruhi tingkat absorption.
DISTRIBUSI
Distribusi ke dalam jaringan tubuh manusia tidak sepenuhnya dijelaskan. Tampaknya secara
luas didistribusikan ke dalam banyak jaringan tubuh dan cairan pada hewan; konsentrasi
cetirizine otak yang <10% dari mereka yang diukur dalam plasma.
Didistribusikan ke ASI.

Sekitar 93% .
METABOLISME
Mengalami tingkat rendah pertama-pass metabolisme di hati; dimetabolisme sampai batas
tertentu oleh oksidatif O-dealkylation menjadi metabolit dengan activity.1 diabaikan
antihistamin,
ELIMINASI
Rute Eliminasi
80% dari dosis diekskresikan dalam urin, terutama sebagai tidak berubah,
Half-life
Distribusi awal paruh adalah sekitar 3 jam, 48 eliminasi terminal paruh sekitar 8.3 jam.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati kronis atau gangguan ginjal sedang (misalnya, ClCr dari
11-31 mL / menit) atau pada mereka hemodialisis, waktu paruh meningkat dan clearance
menurun.
Pada pasien geriatri (rata-rata: 77 tahun), paruh meningkat dan clearance menurun, 1
mungkin karena perubahan yang berkaitan dengan usia di fungsi ginjal,
Pada pasien anak, waktu paruh menurun dan clearance meningkat.

STABILITAS
penyimpanan
Oral
Tablet kunyah dan Tablet
20-25 C (mungkin terkena 15-30 C) .
Larutan
20-25 C (mungkin terkena 15-30 C). juga dapat didinginkan pada 2-8 C.
Cefadroxil Bagian 1
CEFADROXIL (SISTEMIK) Bagian 1
antibakteri; Antibiotik -laktam; cephalosporin.a generasi pertama
KELAS TERAPI SEFALOSPORIN:
Generasi Pertama sefalosporin
SIFAT FISIKA KIMIA CEFADROXIL :
Pemerian :
Sefadroksil dalam bentuk monohidratnya berwarna putih sampai agak kekuningan, berbentuk
kristal, bersifat larut baik dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.
BOBOT MOLEKUL CEFADROXIL :
Rata rata : 363.388
Monoisotopic: 363.088891359
FORMULA KIMIA CEFADROXIL :
C16H17N3O5S.H2O
SMILES CEFADROXIL :
[H][C@]12SCC(C)=C(N1C(=O)[C@H]2NC(=O)[C@H](N)C1=CC=C(O)C=C1)C(O)=O
NAMA KIMIA / IUPAC CEFADROXIL :
(7R)-7[amino-4(hydroxyphenyl)acetyl]-amino-3-methyl-8-oxo-5-thio-1-azabicyclo[2,20]oct-
ane-2-carbocyclic acid monohydrate
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CEFADROXIL :
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan
protein - penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat
tahap transpeptidasi sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri sehingga menghambat
biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas enzim autolitik
(autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat.
Sefalosporin generasi pertama dengan spektrum terbatas kegiatan dibandingkan dengan
Sefalosporin generasi kedua dan ketiga.
Biasanya bactericidal.
Seperti antibiotik -laktam lainnya, hasil aktivitas antibakteri dari penghambatan sintesis
dinding sel bakteri
In vitro spektrum kegiatan ini termasuk beberapa bakteri aerobik gram positif dan beberapa
bakteri aerobik gram-negatif, yang aktif terhadap bakteri anaerob, jamur, dan viruses.
Aerob Gram-positif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap stafilokokus (termasuk
penghasil penisilinase strain), Streptococcus pyogenes (kelompok A -hemolytic
streptococci), dan S. pneumoniae., seorang oksasilin-tahan stafilokokus (methicillin-resistant
staphylococci) dan paling enterococci yang resistant.
Aerob Gram-negatif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Moraxella catarrhalis,
Escherichia coli, Klebsiella, dan Proteus mirabilis.100, yang aktif melawan Acinetobacter,
Enterobacter, Morganella morganii, P. vulgaris, dan Pseudomonas.
Merek / NAMA DAGANG CEFADROXIL :
Duricef
Alxil
Ancefa
Bidicef
Biodroxil
Cefadroxil Hexpharm
Dexacef
Doxef
Duricef
Erphadrox
Ethicef
Kelfex
Lapicef
Librocef
Longcef
Opicef
Osadrox
Pyricef
Qcef
Qidrox
Renasistin
Sedrofen
Tisacef
Widrox
NAMA GENERIK :
Cefadroxil
PENGGUNAAN / INDIKASI CEFADROXIL :
Faringitis dan Tonsilitis
Pengobatan faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (kelompok
A -hemolytic streptococci). Umumnya efektif dalam pemberantasan S. pyogenes dari
nasofaring, tetapi keberhasilan dalam pencegahan demam rematik selanjutnya belum
ditetapkan untuk saat ini.
CDC, AAP, IDSA, AHA, dan lain-lain merekomendasikan penisilin V oral atau IM penisilin
G benzatin sebagai pengobatan pilihan, sefalosporin oral dan makrolida oral dianggap
sebagai alternatives. Amoksisilin kadang-kadang digunakan sebagai pengganti penisilin V,
terutama untuk anak anak.
Kulit dan Kulit Infeksi Struktur
Pengobatan ringan sampai sedang infeksi kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh
stafilokokus atau streptococci sensitif.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Pengobatan Infeksi Saluran kemih ringan sampai sedang, termasuk prostatitis akut, yang
disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella, Proteus atau mirabilis sensitif.
Pencegahan Bakteri Endokarditis
Alternatif untuk pencegahan -hemolitik (viridans kelompok) endokarditis streptokokus pada
pasien yang alergi penisilin yang menjalani prosedur pada gigi atau rentan pernapasan bagian
atas yang memiliki kondisi jantung yang menempatkan mereka pada resiko tertinggi,
Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan tipe hipersensitivitas penisilin langsung
Ketika memilih anti-infeksi untuk profilaksis bakteri endokarditis, konsultasikan sebagian
rekomendasi AHA terakhir untuk informasi spesifik yang kondisi jantung yang terkait
dengan risiko tertinggi endokarditis dan prosedur yang memerlukan prophylaxis.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CEFADROXIL :
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Penggunaan secara oral.
Dapat diberikan tanpa memperhatikan makanan, administrasi dengan makanan dapat
meminimalkan efek yang merugikan GI.
DOSIS
Tersedia sebagai monohidrat; dosis dinyatakan sebagai cefadroxil.
Pasien Pediatric
General Pediatric Dosis
Oral:
AAP merekomendasikan 30 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi untuk pengobatan infeksi
ringan atau cukup parah pada anak-anak 1 bulan. AAP menyatakan obat ini tidak pantas
untuk pengobatan infeksi parah.
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi untuk 10
hari.
Infeksi Kulit dan Struktur Kulit
> Impetigo
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
> Infeksi Kulit dan Struktur Kulit Lain
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi.
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
> Pasien Menjalani tertentu Prosedur Gigi atau Saluran Pernapasan bagian Atas
Oral:
50 mg / kg (sampai 2 g) sebagai dosis tunggal yang diberikan 1 jam sebelum prosedur.
Dewasa
Oral:
1 g per hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi selama 10 hari.
Kulit dan Infeksi Struktur Kulit
Oral:
1 g per hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
> Terkomplikasi Bawah ISK (mis, Cystitis)
Oral:
1 atau 2 g setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dibagi dosis.
> UTI Lainnya
Oral:
2 g setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
> Pasien Menjalani tertentu Prosedur Gigi atau Saluran Pernapasan bagian Atas
Oral:
2 g sebagai dosis tunggal yang diberikan 1 jam sebelum prosedur
Populasi khusus
Penurunan ginjal
Penyesuaian dosis diperlukan jika ClCr 50 mL / menit per 1,73 m2. Gunakan sebuah awal
1-g induksi dosis diikuti oleh dosis pemeliharaan 500 mg diberikan pada interval berdasarkan
tingkat kerusakan ginjal,
> Dosis Dewasa pada kerusakan Ginjal (Renal Impairment)
Clcr (mL/min per 1.73 m2) Induction Dose Maintenance Dosage
25-50 1g 500 mg tiap 12 jam
10-25 1g 500 mg tiap 24 jam
0-10 1g 500 mg tiap 36 jam
Pasien geriatri
Tidak ada penyesuaian dosis kecuali yang berhubungan dengan kerusakan ginjal. Hati hati
pemilihan dosis karena penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap cefadroxil atau cephalosporins lainnya,
Peringatan
Superinfeksi / Diare Clostridium difficile-terkait dan colitis
Kemungkinan munculnya dan pertumbuhan berlebih dari bakteri atau jamur tidak rentan
dengan penggunaan jangka panjang. Tutup observasi pasien. Berikan terapi yang tepat jika
superinfeksi terjadi.
Pengobatan dengan anti-infeksi (Antibiotik) dapat mengizinkan pertumbuhan berlebih dari

Clostridium difficile. Clostridium difficile terkait diare dan radang usus besar (CDAD, juga
dikenal sebagai antibiotik terkait diare dan radang usus atau kolitis pseudomembran) telah
dilaporkan dengan hampir semua anti-infeksi, termasuk cefadroxil, dan mungkin kisaran
keparahan dari diare ringan sampai colitis fatal.
Pertimbangkan CDAD jika diare mengembangkan dan mengobati yang sesuai. Hati-Hati
dengan Riwayat kesehatan diperlukan karena CDAD telah dilaporkan terjadi hingga akhir 2
bulan atau lebih setelah terapi anti infeksi dihentikan.
Dicurigai menderita CDAD atau telah dikonfirmasi, anti infeksi mungkin perlu dihentikan.
Beberapa kasus ringan dapat menanggapi penghentian sendiri. Mengobati kasus moderat
sampai yang parah dengan cairan, elektrolit, dan suplemen protein, anti- terapi infeksi aktif
terhadap C. difficile (misalnya, metronidazol oral atau vankomisin), dan evaluasi bedah
ketika indikasi klinis,
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi hipersensitivitas yang mungkin (misalnya, urticaria, pruritus, ruam, demam dan
menggigil, eosinofilia, nyeri sendi atau peradangan, edema, eritema, genital dan pruritus anal,
angioedema, shock, hipotensi, vasodilatasi, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme,
epidermal toksik nekrolisis, dermatitis eksfoliatif, anafilaksis)
Jika reaksi hipersensitivitas terjadi, hentikan cefadroxil segera dan lembaga terapi yang tepat
seperti yang ditunjukkan (misalnya, epinefrin, kortikosteroid, dan pemeliharaan jalan napas
dan oksigen yang memadai)
Cross-hipersensitivitas
Parsial sensitivitas silang antara sefalosporin dan antibiotik -laktam lainnya, termasuk
penisilin dan cephamycins.
Sebelum memulai terapi, membuat penyelidikan yang cermat mengenai reaksi

hipersensitivitas sebelumnya untuk sefalosporin, penisilin, atau obat lainnya, penggunaan
hati-hati direkomendasikan pada pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap penisilin:
penggunaan dihindari pada mereka yang telah memiliki reaksi hipersensitivitas tipe segera
(anafilaksis) dan mengelola dengan hati-hati pada mereka yang memiliki tipe tertunda
(misalnya, ruam, demam, eosinofilia).
PENCEGAHAN UMUM
Pemilihan dan Penggunaan Anti-infeksi
Untuk mengurangi perkembangan bakteri resistan terhadap obat dan mempertahankan
efektivitas sefadroksil dan antibakteri lain, gunakan hanya untuk pengobatan atau pencegahan
infeksi terbukti atau diduga kuat disebabkan oleh bakteri rentan (Sensitif).
Ketika memilih atau memodifikasi terapi anti infeksi, menggunakan hasil kultur dan tes
sensitivitas in vitro. Dengan tidak adanya data tersebut, pertimbangkan epidemiologi dan
kerentanan pola lokal ketika memilih anti-infeksi untuk terapi empiris.
Sejarah Penyakit GI
Gunakan sefalosporin dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit GI, khususnya
colitis.
Hasil Uji Coombs '

Langsung Coombs positif 'hasil tes dilaporkan dengan cephalosporins. Ini dapat mengganggu
studi hematologi atau transfusi pencocokan silang, , juga Dapat menyebabkan Coombs
positif' tes pada neonatus yang ibunya mendapat sefalosporin.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori B.
LAKTASI
Sefalosporin umumnya didistribusikan ke SUSU (ASI). Gunakan dengan hati hati.
GERIATRIC
Keamanan dan kemanjuran pada mereka usia 65 tahun mirip dengan yang di orang dewasa
muda, tapi kemungkinan ada sensitivitas yang lebih besar terhadap obat di beberapa pasien
geriatri,
Dieliminasi oleh ginjal dan penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal. Pilih dosis dengan hati-hati dan menilai fungsi ginjal secara berkala karena
penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia.
Penurunan ginjal
Penurunan clearance dan meningkat waktu paruh (half life)
Gunakan dengan hati-hati pada mereka dengan gangguan nyata fungsi ginjal, Memantau erat
dan menilai fungsi ginjal sebelum dan selama therapy.
Mengurangi dosis pada mereka dengan ClCr 50 mL / minute.

Dispepsia, mual, muntah (vomiting).
FARMAKOKINETIK CEFADROXIL :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat dan hampir sepenuhnya diserap GI tract (saluran cerna). Konsentrasi serum puncak
dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi absorpsi.
DISTRIBUSI
luasnya
Sefalosporin didistribusikan secara luas ke dalam jaringan dan cairan.

20% .
METABOLISME
Lumayan Tidak metabolized.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
70% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urine.
Waktu Paruh
1,1-2 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal,
Populasi khusus
Clearance menurun dan paruh meningkat pada pasien dengan kerusakan ginjal,
Half-hidup adalah 2,5-8,5 jam pada mereka dengan ClCr 20-50 mL / menit per 1,73 m2 dan
13,3-25,5 jam pada mereka dengan ClCr <20 mL / menit per 1,73 m2.114
STABILITAS CEFADROXIL :
PENYIMPANAN
Oral :
Kapsul dan Tablet
15-30 C di wadah ketat,
Suspensi
15-30 C . Setelah dilarutkan, dinginkan dalam wadah ketat dan membuang setelah 14 hari.
bagian 1
Antibakteri; fluoroquinolone.
KELAS:
Kuinolon;
MEREK DAGANG :
NAMA GENERIK:
Ciprofloxacin
NAMA KIMIA:
1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7 (1-Piperazinyl)asam -3-quinolinecarboxylic
GENERIC NAMA:
Ciprofloxacin Laktat
NAMA KIMIA:
1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7 (1-Piperazinyl) -3-quinolinecarboxylic asam
monohydrochloride monohydrate
PENGGUNAAN :
Infeksi Tulang
Pengobatan infeksi tulang dan sendi (termasuk osteomyelitis) disebabkan oleh rentan
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, atau Serratia marcescens, juga telah
digunakan dalam infeksi tulang dan sendi yang disebabkan oleh E. aerogenes, Escherichia
coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, atau Proteus mirabilis.
Endokarditis
Terapi Alternatif untuk pengobatan Endokarditis asli atau palsu yang disebabkan oleh bakteri
basil gram negatif yang dikenal sebagai kelompok HACEK (Actinobacillus
actinomycetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Haemophilus
aphrophilus, H. influenzae, H. parainfluenzae, H. paraphrophilus, Kingella denitrificans, K .
kingae). AHA dan IDSA merekomendasikan ceftriaxone atau ampicillin-sulbaktam sebagai
obat pilihan, tetapi fluorokuinolon (siprofloksasin, levofloksasin, moksifloksasin) dapat
dipertimbangkan ketika antibiotik -laktam tidak dapat digunankan.
Infeksi GI
Pengobatan diare karena infeksi yang disebabkan oleh enterotoksigenik E. coli,
Campylobacter janin subsp. jejuni, Salmonella, Shigella, flexneri, S. boydii, S. sonnei, atau S.
dysenteriae. Aktif secara in vitro terhadap sebagian besar patogen yang terkait dengan diare
menular; mungkin obat pilihan untuk terapi empiric.
Infeksi intra-abdominal
Pengobatan infeksi parenteral intra-abdominal rumit yang disebabkan oleh E. coli, Ps.
aeruginosa, P. mirabilis, K. pneumoniae, atau Bacteroides fragilis; digunakan bersama
dengan metronidazole melalui rute oral.
Meningitis dan Infeksi SSP
Telah digunakan untuk pengobatan meningitis dan infeksi SSP lain yang disebabkan oleh
bakteri gram negatif sensitif (misalnya, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella) baik sendiri
atau bersama dengan obat lain (misalnya, aminoglikosida, ceftriaxone atau cefotaxime)
Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui untuk infeksi SSP, konsentrasi ciprofloxacin
hanya rendah dicapai dalam CSF (Cerebrospinal fluid / Cairan otak). Fluoroquinolones
(termasuk ciprofloxacin) umumnya dianggap untuk pengobatan meningitis hanya ketika
infeksi disebabkan oleh multidrug-resistant basil gram negatif atau ketika Antibiotik yang
dianjurkan tidak dapat digunakan atau telah tidak efektif
Infeksi Otic
Pengobatan otitis externa malignan disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Pengobatan
pilihan biasanya ciprofloxacin atau antipseudomonal -laktam (misalnya, ceftazidime,
imipenem) Pertimbangkan kemungkinan strain bakteri tahan ciprofloxacin jika ada adalah
respon yang tidak memadai dari terapi.
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan infeksi saluran pernafasan (termasuk bronkiektasis, bronchitis, abses paru,
pneumonia disebabkan oleh rentan E. cloacae, E. coli, Haemophilus influenzae, H.
parainfluenzae, K. pneumoniae, P. mirabilis, Ps. aeruginosa, atau S. pneumoniaejuga telah
digunakan untuk infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh E. aerogenes rentan, K.
oxytoca, 474 atau S. aureus.
Kulit dan Kulit Infeksi Struktur
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit (misalnya, selulitis, abses, folikulitis, furunkulosis,
pioderma, infeksi luka pasca operasi, borok terinfeksi, luka bakar, atau luka) yang disebabkan
oleh C. freundii , E. cloacae, E. coli, K. oxytoca, K. pneumoniae, M. morganii,. mirabilis, P.
vulgaris, P. stuartii, 1 , Ps. aeruginosa, S. marcescens, S. aureus (strain oksasilin-rentan), S.
epidermidis, atau S. pyogenes (grup A -hemolytic streptococci) .
Infeksi Saluran Kemih (ISK) dan Prostatitis
Anthrax
Profilaksis pasca pajanan untuk mengurangi kejadian atau perkembangan penyakit lalu
dikonfirmasi untuk paparan aerosol spora Bacillus anthracis (Anthrax hirup) .
Infeksi Bartonella
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Bartonella henselae (misalnya, penyakit kucing
awal, angiomatosis basiler, peliosis hepatitis)
Brucellosis
Pengobatan brucellosis disebabkan oleh Brucella melitensis. Ciprofloxacin digunakan
bersama dengan rifampisin adalah sebuah alternatif untuk rejimen dari tetrasiklin dan
rifampin
Infeksi Capnocytophaga
Alternatif terhadap penisilin G untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh
Capnocytophaga canimorsus
Chancroid
Pengobatan chancroid (ulkus kelamin yang disebabkan oleh Haemophilus ducreyi)
Demam Tifoid dan Infeksi Salmonella Lainnya
Pengobatan demam tifoid (demam enterik) yang disebabkan oleh Salmonella typhi termasuk
strain tahan chloramphenicol
Perioperative Prophylaxis
Profilaksis Perioperatif pada pasien resiko tinggi pada pembedahan genitourinary
Terapi Empiric pada Febrile Neutropenic Patients
Empiric anti-infective therapy of presumed bacterial infections in febrile neutropenic
patients; used in conjunction with IV piperacillin (no longer commercially available in the
US as a single-entity preparation).579
DOSIS DAN ADMINISTRASI
Administrasi
Oral atau or IV infusion.
-Administrasi Oral
Tidak dipengaruhi makanan
-Tablet Extended-release seharusnya tidak di split dihancurkan atau di kunyah
-Rekonstitusi
Siapkan suspensi oral dengan mencampur mikrokapsul untuk suspense dengan pelarut
-IV Infusion
IV infusions seharusnya diberikan dalam vena besar untuk meminimalisir ketidak nyamanan
dan mengurangi resiko iritasi vena
Ciprofloxacin konsentrat mengandung 10 mg/mL harus dilarutkan dengan pelarut yang cocok
Ciprofloxacin solutio untuk IV infusion mengandung 2 mg/mL dalam 5% dextrose injection
mungkin diberikan tanpa pelarut
Tingkat Administrasi
Administer melalui IV infusion lebih dari 1jam
Dosis
250 mg tiap 12 jam ciprofloxacin 200 mg IV tiap 12 jam; ciprofloxacin konvensional
tablets 500 mg tiap 12 jam
-Empiric Therapy in Febrile Neutropenic Patients
> IV
400 mg tiap 8 jam
=Durasi terapi biasanya 7-14 hari.
Perhatian
Kontraindikasi
DIketahui hipersensitif terhadap ciprofloxacin atau quinolone lain.
Penggunaan bersamaan dengan tizanidine.
Peringatan
Tendinopathy and Ruptur Tendon
Fluoroquinolon, termasuk ciprofloxacin, meningkatkan resiko tendinitis and tendon rupture
pada semua umur.
Musculoskeletal Effects
Meningkatkan kejadian gangguan musculoskeletal yang berhubungan dengan sendi atau
jaringan di sekitarnya (e.g., arthralgia, abnormal gait, abnormal joint exam, joint sprains, leg
pain, back pain, arthrosis, bone pain, myalgia, arm pain, decreased range of motion in a joint)
CNS Efek
Efek pada CNS termasuk kejang, meningkatkan tekanan intracranial, toxic psychoses, and
stimulasi CNS menghasilkan pening, bingung, tremor, halusinasi, depresi, and, jarang terjadi
suicidal (keinginan bunuh diri)
Peripheral Neuropathy
INTERAKSI
Interaksi farmakokinetik dengan cytochrome P-450 (CYP) isoenzyme 1A2 substrates (contoh
theophylline, methylxanthines, tizanidine).
Photosensitivity Reactions
Moderat sampai berat photosensitivitas /phototoksiksitas tampak fluoroquinolones, termasuk
ciprofloxacin
KEWASPADAAN UMUM
Efek Renal
crystalluria;
Populasi tertentu
-kehamilan
Category C.
-laktasi
Distribusi kidalam ASI
-Penurunan fungsi hepar / hati
Peningkatan waktu paruh / half-life.
-Penurunan fungsi ginjal
Meningkatkan konsentrasi ciprofloxacin dan memeperpanjang waktu paruh / half-life;
mungkin meningkatkan Adverse Drug Reaction / Reaksi Obat yang Tidak diinginkan
Efek samping yang umum
Efek GI (Gastrointestinal) (nausea, diarrhea, vomiting, abdominal pain/discomfort); sakit
kepala; kegelisahan;rash.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
-bioavailabilitas
Diabsorbsi dengan baik dan cepat di saluran GI mengalami first pass metabolisme yang
minimal
Oral bioavailability of tablet konvensional 50-85%
Food or Milk
Effek dari makanan dan minuman di absorbs ciprofloxacin di GI tergantung preparasi
(conventional tablets, extended-release tablets, oral solution) dan situasi
Distribusi
Luas
Konsentrasi rendah di CSF
Melintasi plasenta dan didistribusikan di cairan amiotik
Distribusi kedalam ASI
Protein Plasma Binding16-43%.
Eliminasi
-metabolisme
Dimetabolisme dijHati
-Rute Eliminasi
Eliminasi oleh ginjal danmekanisme nonrenal
Only small amounts removed by hemodialysis178, 180, 214, 254, 256, 418, 474, 479 or
peritoneal dialysis.214, 252
- Half-life / waktu paruh
Dewasa dengan fungsi renal normal: 3-7 Jam
-Populasi khusus
Pediatric patients: Predicted rata rata waktuparuh / half-life pada 4-5 hours.
-Geriatri patients: Elimination half-life / waktu paruh lebih lama dari dewasa yang lebih
muda
- Dewasa dengan gangguan hati waktu paruh / Half-life lebih panjang
STABILITAS
Penyimpanan
-Oral
tablet
Conventional tablets: <30C.1
Extended-release tablets: 25C (15-30C).
Suspensi
<25C.1 dengan rekonstitusi <30C untuk 14 hari. Jangan di suhu beku
-parenteral
Infusion konsentrat
5-30C. terlindung dari cahaya dan panas. Jangan di freezer
-injeksi
5-25C. terlindung dari cahaya dan panas. Jangan di freezer
Carbamazepine (sistemik) karbamezepim Bagian 1
Informasi obat di Obat-drug informasi
Antikonvulsan, analgesik khusus untuk trigeminal neuralgia, struktural terkait dengan
antidepresan trisiklik
KELAS TERAPI CARBAMEZEPINE :
Antikonvulsan,
MEREK CARBAMAZEPINE :
Carbatrol,
Epitol,
Tegretol
NAMA GENERIK :
Carbamazepine
KOTAK PERINGATAN
Reaksi Dermatologic serius dan HLA-B * 1502 alel
Reaksi dermatologi serius dan kadang-kadang fatal, termasuk epidermal toksik nekrolisis
(SEPULUH) dan sindrom Stevens-Johnson (SJS), dilaporkan pada pasien yang menerima
carbamazepine.
Reaksi tersebut diperkirakan terjadi pada 1-6 orang per 10.000 pengguna baru
carbamazepine di negara-negara dengan populasi terutama Ras Kaukasia; Namun, risiko di
beberapa negara Asia diperkirakan sekitar 10 kali lebih besar.
Retrospektif, studi kasus-kontrol pada pasien keturunan Asia telah menunjukkan hubungan
yang kuat antara risiko mengembangkan SJS dan TEN dan adanya antigen leukosit manusia
(HLA) -B * 1502, sebuah warisan varian alel dari HLA-B gene. HLA-B * 1502 alel
ditemukan hampir secara eksklusif pada pasien dengan keturunan di seluruh wilayah yang
luas dari Asia.
pasien Screen dengan keturunan genetik di populasi berisiko untuk kehadiran HLA-B *
1502 sebelum memulai carbamazepine therapy.189, 191, 194, 195, 209 Pasien tes positif
untuk alel seharusnya tidak menerima terapi karbamazepin kecuali manfaat jelas melampaui
risiko
Efek hematologi
Anemia aplastik dan agranulositosis telah dilaporkan.
Risiko anemia aplastik atau agranulositosis pada pasien yang menerima carbamazepine
tampaknya 5-8 kali lebih besar daripada populasi umum, tetapi risiko keseluruhan reaksi ini
di populasi umum yang tidak diobati rendah (sekitar 6 atau 2 kasus per juta tahun populasi
agranulositosis atau anemia aplastik, masing-masing)
perubahan hematologi kecil Transient atau persisten (misalnya, penurunan leukosit atau
trombosit jumlah) yang tidak biasa, namun, dalam banyak kasus, tidak berkembang menjadi
kondisi yang lebih serius (misalnya, anemia aplastik, agranulositosis)
Menentukan fungsi hematologi dasar sebelum memulai terapi; memonitor pasien
menunjukkan kelainan pada therapy.114 perubahan Paling hematologi diamati selama
pemantauan berkala tidak mungkin untuk terjadinya anemia aplastik atau agranulocytosis.
Pertimbangkan penghentian jika bukti tulang substansial depresi sumsum mengembang.
Rems:
FDA menyetujui Rems untuk carbamazepine untuk memastikan bahwa manfaat dari obat
lebih besar dari resikonya. The Rems mungkin berlaku untuk satu atau lebih persiapan
carbamazepine dan terdiri dari: panduan pengobatan. Lihat halaman FDA REMS ([Web])
atau ASHP REMS Resource Center ([Web]).
PENGGUNAAN INDIKASI CARBAMAZEPINE
Gangguan kejang
Manajemen profilaksis kejang parsial dengan simtomatologi kompleks (psikomotor atau
kejang lobus temporal), umum tonik-klonik (grand mal) kejang, dan pola kejang campuran
yang termasuk kejang parsial dengan simtomatologi kompleks, umum tonik-klonik, atau
kejang parsial atau umum lainnya
Peningkatan yang lebih besar terlihat pada pasien dengan kejang parsial dengan
simtomatologi kompleks daripada kejang jenis lain seizures.
Respon pada pasien dengan kejang campuran mungkin bervariasi.
Efektif dalam pengelolaan tidak adanya (petit mal) kejang mioklonik atau rigiditas dan
seizures.
Dapat menggunakan bersamaan dengan antikonvulsan lain (misalnya, fenitoin, fenobarbital,
primidone)
Nyeri Saraf (Neuropatic pain)
Pengobatan simtomatik rasa sakit yang terkait dengan neuralgia trigeminal.
Hasil yang bermanfaat juga dilaporkan di neuralgia glossopharingeus.
Pengobatan simtomatik sakit kronis yang timbul dari sindrom neuropati perifer lainnya,
termasuk rasa sakit neuropathy diabetes mellitus (Neuropati DM).
Bukan analgesik sederhana; tidak digunakan untuk menghilangkan sakit ringan atau nyeri.
Skizofrenia
Manajemen gejala fase akut skizofrenia, sebagai tambahan pada terapi dengan agen
antipsikotik pada pasien yang gagal untuk menanggapi uji coba yang memadai dari agen
antipsikotik tunggal.
American Psychiatric Association (APA) menyatakan bahwa, dengan pengecualian pasien
skizofrenia yang sakit memiliki komponen afektif yang kuat, terapi carbamazepine saja
(yaitu, monoterapi daripada terapi tambahan) belum terbukti secara substansial efektif dalam
pengobatan jangka panjang skizofrenia.
Bipolar Disorder
Pengobatan dan pencegahan (tunggal atau dalam kombinasi dengan obat lain [misalnya, agen
antipsikotik]) dari episode manik atau campuran akut pada pasien dengan gangguan bipolar;
Hasil studi klinis inkonsisten.
APA merekomendasikan untuk terapi cadangan untuk pasien yang tidak dapat mentolerir
atau yang memiliki respon terapi yang tidak memadai untuk lithium dan valproate (misalnya,
asam valproik, divalproex).
Penggunaan Lain
Manajemen agresi (misalnya, ledakan kemarahan yang tidak terkendali) dan / atau hilangnya
kontrol (dyscontrol) pada pasien dengan atau tanpa gangguan kejang yang mendasari
(misalnya, sebagai fitur gangguan eksplosif intermiten, gangguan perilaku, gangguan
kepribadian antisosial, gangguan kepribadian, demensia ) huruf a
Pengobatan Sindrom karena penghentian alcohol
Menghilangkan rasa sakit dan / atau mengontorl kejang pada berbagai kondisi neurogenik
termasuk "lightning" penderitaan tabes dorsalis.
Menghilangkan rasa sakit dan mengendalikan gejala paroksismal dari multiple sclerosis,
paroksismal choreoathetosis kinesigenic, sindrom Kluver-Bucy, pasca-hipoksia tindakan
mioklonus, dan polyneuritis idiopatik akut (Landry-Guillain-Barre syndrome).
Nyeri dari paresthesia pasca trauma dan terapi tambahan pada kejang spasm dan dystonia
pada anak-anak.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CARBAMAZEPINE
Umum :
Pemantauan konsentrasi plasma peningkatan efikasi dan keamanan antikonvulsan; mungkin
sangat berguna jika peningkatan dramatis ketika frekuensi kejang terjadi atau untuk verifikasi
kepatuhan dan dapat membantu dalam menentukan penyebab keracunan ketika lebih dari satu
obat digunakan. Mungkin diinginkan untuk memantau konsentrasi serum antikonvulsan yang
diberikan serentak dan menyesuaikan dosis yang diperlukan.
Memonitor secara ketat perubahan yang ditandai pada perilaku yang bisa menunjukkan
munculnya atau memburuknya keinginan bunuh diri atau perilaku atau depression.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Extended-release kapsul
Berikan secara oral dua kali sehari tanpa memperhatikan makanan (tidak terpengaruh
makanan). Jangan menghancurkan atau mengunyah kapsul extended-release, tapi dapat
membuka dan taburi manik-manik ke atas makanan (misalnya, satu sendok teh saus apel)
Tablet Konvensional dan Tablet kunyah
Berikan tablet kunyah atau tablet konvensional secara oral 2-4 kali sehari dengan makanan.
Tablet extended-release (XR)
Berikan tablet extended-release secara oral dua kali sehari dengan makanan.
Menelan tablet extended-release keseluruhan; tidak menghancurkan atau mengunyah. Periksa
secara visual untuk keutuhan tablet; tidak menggunakan tablets yang telah rusak.
Suspensi
Berikan secara oral 3-4 kali sehari dengan makanan. Kocok sebelum digunakan.
Jangan menggunakan bersamaan dengan sediaan cairan lain.
NG tube
Untuk meminimalkan hilangnya suspensi oral karena kepatuhan terhadap pipa PVC,
encerkan dengan volume yang sama dengan pengencer (misalnya, air steril, 5% dekstrosa,
natrium klorida 0,9%) sebelum dignakan. Siram tabung dengan 100 ml pengencer setelah
pemberian. Jangan mengelola dengan cairan lain.
DOSIS
Memulai terapi dengan dosis rendah; menyesuaikan dosis dengan hati-hati dan perlahan-
lahan sesuai dengan kebutuhan individu dan respons pasien. Jangan menghentikan tiba-tiba
karena meningkatkan risiko frekuensi kejang.
Ketika menambahkan rejimen antikonvulsan yang ada, tambahkan sedikit demi sedikit
sambil dosis antikonvulsan lain (s) dipertahankan atau menghentikan secara bertahap.
Dosis yang diberikan diberikan sebagai suspensi oral akan menghasilkan konsentrasi plasma
puncak yang lebih tinggi daripada ketika diberikan sebagai tablet; memulai terapi dengan
suspensi oral dengan dosis rendah, frekuensi dan meningkat secara perlahan untuk
mengurangi risiko efek samping (misalnya, obat penenang)
Untuk mencapai konsentrasi serum carbamazepine yang memedai untuk terapi dengan lebih
cepat (dalam waktu sekitar 2 jam), beberapa dokter merekomendasikan rejimen loading dose
(sebagai suspensi oral), sebaiknya diberikan pda kokknsidsi di mana konsentrasi plasma dan
pasien dapat dimonitor ketat.
Ketika mengkonversi pasien dari tablet oral menjadi suspensi oral, membagi total dosis
harian sebagai tablet menjadi lebih kecil, dosis lebih sering pada sediaan suspensi (misalnya,
transfer dari dosis terbagi dua kali sehari tablet untuk 3-kali sehari dibagi dosis suspensi)
Ketika mengkonversi pasien dari formulasi konvensional, tablet segera-release ke kapsul atau
tablet lepas diperpanjang (Extended Release), gunakan total dosis harian yang sama pada 2
dosis terbagi.
Pasien Pediatrik
Gangguan kejang
Oral:
Anak-anak <6 tahun: Pada awalnya, 10-20 mg / kg sehari dalam 2-3 dosis terbagi sebagai
kunyah atau tablet konvensional atau 4 dosis terbagi sebagai sediaan suspense. Meningkatkan
dosis pada interval mingguan untuk mencapai respon klinis yang optimal, yaitu umumnya
dicapai pada dosis pemeliharaan <35 mg / kg sehari dalam 3 atau 4 dosis terbagi. Jika respon
klinis tidak tercapai, berikan konsentrasi carbamazepine plasma untuk menentukan apakah
masuk dalam range terapi. Keselamatan dosis> 35 mg / kg dalam 24 jam jangka waktu yang
tidak dipastikan.
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 100 mg dua kali sehari sebagai tablet (kunyah,
konvensional, atau Lepas diperpanjang) atau 50 mg 4 kali sehari sebagai suspense oral.
Meningkatkan dosis pada interval mingguan hingga 100 mg setiap hari menggunakan dosis
rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet extended-release atau 3 atau 4 kali sehari dibagi
regimen dosis sebagai tablet konvensional atau kunyah atau suspensi oral sampai respon
optimal diperoleh, sampai dosis maksimum 1 g sehari. Ketika kontrol kejang yang memadai
tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum, biasanya 400-800 mg sehari.
Anak-anak <12 tahun mengambil dosis total harian formulasi pelepasan segera 400 mg
dapat dikonversi menjadi total dosis harian yang sama kapsul extended-release menggunakan
regimen dua kali sehari.
Jika menginginkan pencapaian konsentrasi terapetik carbamazepine serum cepat, beberapa
dokter merekomendasikan dosis muatan awal (sebagai suspensi oral) 10 mg / kg pada anak-
anak <12 tahun.
Anak-anak> 12 tahun: Pada awalnya, 200 mg dua kali sehari sebagai tablet (konvensional,
kunyah, atau diperpanjang-release) atau kapsul Lepas diperpanjang
atau 100 mg 4 kali sehari sebagai suspense oral. Meningkatkan dosis pada interval mingguan
hingga 200 mg per hari menggunakan dosis rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet
extended-release atau 3 atau 4 kali sehari dibagi regimen dosis sebagai tablet konvensional
atau kunyah atau suspensi oral sampai respon optimal diperoleh, sampai dosis maksimum 1
atau 1,2 g pada anak 12-15 atau> 15 tahun,secara berurutan. Ketika kontrol kejang yang
memadai tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum, biasanya 800 mg
sampai 1,2 g sehari.
Jika menginginkan pencapaian konsentrasi terapetik carbamazepine serum yang cepat,
beberapa dokter merekomendasikan dosis muatan awal (sebagai suspensi oral) dari 8 mg / kg
pada anak-anak 12 tahun.
Bipolar Disorder
Oral:
Meskipun dosis tidak didirikan, para ahli umumnya merekomendasikan pemberian pada
kisaran yang sama dalam konsentrasi dosis dan plasma terapeutik seperti dalam pengobatan
kejang disorders (Penyakit kejang).
Anak-anak> 12 tahun: Pada awalnya, 200-600 mg sehari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi;
titrasi dosis ke atas sesuai dengan respon pasien dan toleransinya.
Pada pasien dirawat di rumah sakit> 12 tahun dengan mania akut, meningkatkan dosis
sebagai toleransi dalam 200 mg bertahap setiap hari sampai 800 mg sampai 1 g per hari,
dengan peningkatan lebih lambat setelah diindikasikan, Jangan melebihi 1,6 g sehari.
Pada pasien rawat jalan yang kurang akut> 12 tahun, menyesuaikan dosis lebih lambat,
karena kenaikan yang cepat dapat menyebabkan pasien memperparah GI yang merugikan
atau efek pada sistem saraf. Jika efek samping tersebut terjadi, pertimbangkan menurunkan
dosis sementara Setelah efek samping hilang, peningkatan dosis lagi secara lebih lambat.
Dosis pemeliharaan rata-rata sekitar 1 g per hari, tapi bisa berkisar dari 200 mg sampai 1,6 g
sehari dalam praktek klinis rutin.
DEWASA
Gangguan kejang
Oral:
Awalnya, 200 mg dua kali sehari sebagai tablet (kunyah, konvensional, atau diperpanjang-
release) atau kapsul atau 100 mg 4 kali sehari oral suspense.
Meningkatkan dosis hingga 200 mg per hari pada interval mingguan menggunakan dosis
rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet extended-release atau kapsul atau 3 atau 4 kali
sehari dibagi regimen dosis sebagai tablet konvensional atau suspensi oral sampai respon
optimal diperoleh, hingga maksimal dosis 1,2 g. Pada kasus yang jarang, tAKARAN hingga
1,6 g telah digunakan.
Ketika kontrol kejang yang memadai tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif
minimum, biasanya 800 mg sampai 1,2 g sehari.
Nyeri Saraf
> Trigeminal Neuralgia
Oral:
Awalnya, 100 mg dua kali sehari sebagai tablet (konvensional atau diperpanjang-release),
200 mg sekali sehari sebagai kapsul extended-release, atau 50 mg 4 kali sehari sebagai
suspensi oral pada hari pertama dari terapi.
Meningkatkan dosis secara bertahap hingga 200 mg per hari menggunakan kenaikan 200-mg
kapsul, kenaikan 100 mg setiap 12 jam untuk tablet konvensional atau diperpanjang-release,
atau kenaikan 50-mg 4 kali sehari selama suspensi sampai nyeri lega sampai dosis total 1,2 g
sehari. Dosis yang diperlukan untuk menghilangkan rasa sakit dapat berkisar dari 200 mg
sampai 1,2 g sehari.
Setelah kontrol rasa sakit tercapai, dosis pemeliharaan 400-800 mg per hari biasanya cukup;
beberapa pasien mungkin memerlukan sesedikit 200 mg per hari sementara yang lain
mungkin memerlukan 1,2 g sehari.
Setidaknya sekali setiap 3 bulan, membuat upaya untuk mengurangi dosis untuk tingkat
efektif minimum atau hentikan.
Bipolar Disorder
Oral:
Dosis tidak ditetapkan. Para ahli umumnya merekomendasikan kisaran yang sama dalam
dosis terapetik dan konsentrasi plasma seperti dalam pengelolaan kejang disorders.
Awalnya, 200-600 mg sehari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi.
Titrasi dosis ke atas sesuai dengan respon pasien dan toleransi pasien.
Pada pasien dirawat di rumah sakit dengan mania akut, meningkatkan dosis sebagai
ditoleransi dalam 200 mg bertahap setiap hari sampai 800 mg sampai 1 g per hari, dengan
peningkatan lebih lambat setelah sebagai diindikasikan. Jangan melebihi 1,6 g sehari.
Dalam kondisi kurang akut pasien rawat jalan, menyesuaikan dosis lebih lambat, karena
kenaikan yang cepat dapat menyebabkan pasien mengalami gangguan GI yang merugikan
atau efek pada sistem saraf. Jika efek samping tersebut terjadi, pertimbangkan dosis
sementara dikurangi. Setelah menyelesaikan efek merugikan, meningkatkan dosis lagi secara
lebih lambat.
Dosis pemeliharaan rata-rata sekitar 1 g per hari, tapi bisa berkisar dari 200 mg sampai 1,6 g
sehari dalam praktek klinis rutin.
BATASAN RESEP DOSIS MAKSIMUM CARBAMAZEPINE
PASIEN PEDIATRIC
Gangguan kejang
Oral:
Anak-anak <6 tahun: Keselamatan dosis melebihi 35 mg / kg dalam 24 jam tidak diketahui.
Anak-anak 6-15 tahun: Umumnya tidak melebihi 1 sehari.
Anak-anak> 15 tahun: Umumnya tidak melebihi 1,2 g sehari.
DEWASA
Gangguan kejang
Oral:
Umumnya tidak melebihi 1,2 g sehari; Namun, beberapa pasien telah dibutuhkan sampai 1,6-
2,4 g sehari.
Nyeri Saraf
> Trigeminal Neuralgia
Oral:
Maksimum 1,2 g sehari.
Bipolar Disorder
Oral:
Maksimum 1,6 g sehari.
PERHATIAN CARBAMAZEPINE
KONTRAINDIKASI
1. Riwayat penyakit depresi sumsung tulang.
2. akut porphyria intermiten

3. Hipersensitif terhadap carbamazepine atau sensitivitas menunjukkan untuk setiap
antidepresan trisiklik (misalnya, amitriptyline, desipramine, imipramine, nortriptyline,
protriptyline)
4. saat ini atau baru-baru ini (yaitu, dalam waktu 2 minggu) menggunakan terapi MAO
inhibitor
5. Seiring penggunaan nefazodone.
6. Produsen vorikonazol menyatakan bahwa penggunaan seiring carbamazepine dan

vorikonazol adalah kontraindikasi.
Peringatan
Reaksi Dermatologic serius dan HLA-B * 1502 alel

Reaksi dermatologi serius dan fatal, termasuk epidermal toksik nekrolisis (SEPULUH) dan
sindrom Stevens-Johnson (SJS), dilaporkan. Diperkirakan terjadi pada 1-6 oarang tiap 10.000
pengguna baru obat di negara-negara dengan populasi terutama Kaukasia; risiko di beberapa
negara Asia diperkirakan sekitar 10 kali lebih tinggi. Hentikan carbamazepine pada tanda
pertama dari ruam, kecuali ruam jelas tidak berhubungan dengan obat. Jika tanda-tanda atau
gejala menyarankan SJS atau TEN, tidak melanjutkan carbamazepine; mempertimbangkan
terapi alternatif.
Hubungan yang kuat ditemukan antara keberadaan antigen leukosit manusia (HLA) -B *
1502, sebuah varian alel mewarisi gen HLA-B, dan risiko mengembangkan SJS dan TEN
pada pasien keturunan Cina menerima carbamazepine. HLA-B * 1502 alel ditemukan hampir
secara eksklusif pada pasien dengan keturunan di seluruh wilayah yang luas di Asia
(termasuk China Han, Filipina, Malaysia, India Selatan Asia, dan Thailand); Namun, variasi
ditandai ada prevalensi di antara berbagai populasi Asia, alel tersebut sebagian besar tidak
ada pada individu bukan dari asal Asia (misalnya, Kaukasia, Afrika-Amerika, Hispanik,
penduduk asli Amerika).
HLA-B * 1502 alel tidak ditemukan untuk memprediksi risiko reaksi dermatologi kurang
parah terkait dengan carbamazepine (misalnya, reaksi hipersensitivitas organ ganda, ruam
non-serius seperti letusan makulopapular)
FDA dan produsen carbamazepine merekomendasikan skrining pasien dengan keturunan

genetik di populasi berisiko untuk kehadiran HLA-B * 1502 alel sebelum memulai
carbamazepine therapy. Pasien tes positif untuk alel seharusnya tidak menerima terapi
carbamazepine kecuali manfaat jelas lebih besar daripada risks.189 tersebut, 191, 209 Pasien
pengujian negatif untuk alel dianggap memiliki risiko rendah mengembangkan SJS dan TEN.
HLA-B * 1502 tingkat prevalensi alel tersedia dalam informasi resep untuk carbamazepine
dapat memberikan panduan kasar untuk memutuskan mana pasien untuk layar; Namun,
pertimbangkan keterbatasan angka-angka ini (misalnya, variabilitas luas dalam harga bahkan
dalam kelompok etnis, kesulitan dalam memastikan keturunan etnis, kemungkinan keturunan
campuran) Dalam menentukan kebutuhan untuk layar genetik berisiko pasien saat menerima
obat, pertimbangkan bahwa> 90% pasien yang diobati carbamazepine yang akan mengalami
SJS atau TEN mengembangkan reaksi ini dalam beberapa bulan pertama terapi.
HLA-B * 1502 dapat menjadi faktor risiko untuk pengembangan SJS dan TEN pada pasien
keturunan Cina menerima antikonvulsan lain yang terkait dengan reaksi (misalnya,
lamotrigin, fosphenytoin, phenytoin) (Lihat Antikonvulsan Interaksi di bawah.)
Pertimbangkan menghindari obat-obatan seperti di HLA-B * 1502 pasien-positif, ketika
terapi alternatif sebaliknya sama diterima.
Skrining untuk HLA-B * 1502 alel tidak harus menggantikan kewaspadaan klinis yang tepat
dan manajemen pasien, 189, 191, 209 karena banyak pasien Asia HLA-B * 1502-positif yang
diobati dengan carbamazepine tidak akan pernah berkembang SJS atau TEN, dan reaksi
tersebut dapat berkembang jarang di HLA-B * 1502 pasien-negatif ethnis apapun,
Efek Hematologi
Untuk peringatan tentang anemia aplastik dan agranulositosis,
Pansitopenia, depresi sumsum tulang, trombositopenia, leukopenia, leukositosis, eosinofilia,
dan porfiria intermiten akut dilaporkan.
Peningkatan risiko efek hematologi pada pasien menunjukkan kelainan hematologi dasar,
menerima obat yang berpotensi myelotoxic lainnya, atau dengan riwayat hematologi reaksi
yang merugikan terhadap obat apapun; Monitor ketat.
Mendapatkan pretreatment awal CBC, termasuk trombosit dan mungkin retikulosit dan
iron.114 serum Jika pameran pasien rendah atau menurun leukosit atau trombosit jumlah
selama terapi, memantau secara ketat.
Risiko bunuh diri

Peningkatan risiko bunuh diri (keinginan bunuh diri atau perilaku) diamati dalam analisis
laporan bunuh diri dari studi terkontrol plasebo yang melibatkan 11 antikonvulsan, termasuk
carbamazepine, pada pasien dengan epilepsi, gangguan kejiwaan (misalnya, gangguan
bipolar, depresi, kecemasan), dan kondisi lain (misalnya, migrain, nyeri neuropatik); risiko
pada pasien yang menerima antikonvulsan (0.43%) adalah sekitar dua kali lipat pada pasien
yang menerima plasebo (0,24%). Peningkatan risiko bunuh diri diamati 1 minggu setelah
mulai terapi antikonvulsan dan terus berlanjut sampai 24 minggu. Risiko lebih tinggi untuk
pasien dengan epilepsi dibandingkan dengan mereka yang menerima antikonvulsan untuk
kondisi lainnya,
Memonitor semua pasien sedang menerima atau memulai terapi antikonvulsan untuk
perubahan perilaku yang dapat menunjukkan munculnya atau memburuknya pikiran atau
perilaku atau depression.196 bunuh diri, Kecemasan, agitasi, permusuhan, hypomania, dan
mania mungkin prekursor untuk bunuh diri muncul.
Risiko Neraca bunuh diri dengan risiko penyakit.tidak diobati, Epilepsi dan penyakit lainnya
diperlakukan dengan antikonvulsan dengan sendirinya terkait dengan morbiditas dan
mortalitas dan peningkatan risiko bunuh diri. Jika pikiran atau perilaku bunuh diri muncul
selama terapi antikonvulsan, pertimbangkan apakah gejala-gejala ini mungkin berhubungan
dengan penyakit itu sendiri.
Kejang karena Penghentian obat secera mendadak.

Tiba-tiba penarikan dapat menyebabkan peningkatan frekuensi kejang atau status epileptikus;
menarik secara bertahap dan mengurangi dosis secara lambat.
Efek Kognitif / Neuropsikiatrik
Pertimbangkan kemungkinan aktivasi psikosis laten, dan pada pasien geriatri, kebingungan
atau agitasi karena hubungan dengan agents trisiklik lain.
Efek antikolinergik
Karena aktivitas antikolinergik ringan, mengamati pasien dengan peningkatan tekanan
intraokular erat selama terapi.
Fetal / Neonatal Morbiditas dan Kematian

Dapat menyebabkan dampak buruk pada janin; mungkin hubungan antara penggunaan
carbamazepine selama kehamilan dan malformasi kongenital dan gangguan perkembangan
(misalnya, spina bifida, cacat kraniofasial, kelainan kardiovaskular, anomali melibatkan
berbagai sistem tubuh) Jika digunakan selama kehamilan atau pasien menjadi hamil,
memberitahukan potensi hazard. janin Pertimbangkan tes untuk mendeteksi kelainan janin
menggunakan prosedur yang berlaku saat ini sebagai bagian dari care. prenatal rutin,
Kemungkinan peningkatan prevalensi efek teratogenik dengan penggunaan terapi

antikonvulsan kombinasi; jika terapi dilanjutkan pada wanita hamil, monoterapi preferred.
Kejang neonatal dan depresi pernafasan dilaporkan dengan penggunaan ibu seiring
carbamazepine dan muntah Neonatal anticonvulsants lainnya, diare, dan / atau penurunan
makan juga melaporkan; dapat mewakili neonatal syndrome penghentian obat.
Jangan menghentikan pada ibu hamil yang antikonvulsan diberikan untuk mencegah kejang
besar karena kemungkinan kuat mempercepat status epileptikus dengan hipoksia dan
ancaman terhadap hidup. Risiko kejang kecil untuk mengembangkan embrio atau janin tidak
diketahui. Pertimbangkan risiko dan manfaat dari terapi di wanita hamil,
Reaksi sensitivitas
Dermatologic dan Sensitivitas Reaksi
Untuk peringatan mengenai reaksi dermatologi serius dan fatal, termasuk TEN dan SJS,
Multiple-organ reaksi hipersensitivitas yang terjadi hari sampai minggu atau bulan setelah
memulai terapi dilaporkan jarang. Mungkin awalnya ringan dan dapat mempengaruhi kulit,
hati, organ hematopoietik, paru-paru, ginjal, pankreas, miokardium, usus, kekebalan tubuh
dan / atau sistem lain Lupus eritematosus dilaporkan. Pertimbangkan penghentian jika ada
bukti terjadi hipersensitivitas.
Kemungkinan reaksi hipersensitivitas pada pasien yang sebelumnya mengalami reaksi

terhadap antikonvulsan (misalnya, phenytoin, fenobarbital). Mendapatkan riwayat
hipersensitivitas pasien dan anggota keluarga dekat; jika reaksi sebelumnya melaporkan,
berhati-hati dalam meresepkan carbamazepine. Sekitar 25-30% dari pasien yang
menunjukkan reaksi hipersensitivitas terhadap carbamazepine mungkin mengalami reaksi
hipersensitivitas untuk oxcarbazepine.
KEWASPADAAN UMUM
Mendapatkan sejarah rinci dan pemeriksaan fisik sebelum terapi inisiasi. Gunakan hanya
setelah kritis penilaian manfaat-risiko pada pasien dengan riwayat jantung, hati, atau
kerusakan ginjal; gangguan konduksi jantung; hematologi merugikan atau reaksi
hipersensitivitas terhadap obat lain, termasuk reaksi terhadap antikonvulsan lain; atau
terputus kursus terapi carbamazepine
Sistem Saraf Efek

Risiko peningkatan frekuensi kejang umum pada pasien dengan gangguan kejang campuran
yang termasuk kejang tidak adanya atipikal; gunakan dengan hati-hati dan
mempertimbangkan kemungkinan bahwa memburuknya kejang setelah inisiasi mungkin
diinsuksi obat
Efek pada Hati

Komplikasi hati mungkin, termasuk sedikit peningkatan enzim hati, kolestasis dan jaundice
hepatoseluler, hepatitis, dan jarang, gagal hati; Efek hati dapat berkembang meskipun
penghentian obat dilakukan pada beberapa kasus.
Mendapatkan baseline dan evaluasi berkala fungsi hati, terutama pada pasien dengan riwayat
penyakit hati. Pertimbangkan penghentian jika baru terjadi atau memburuk bukti klinis atau
laboratorium dari gangguan hati atau kerusakan atau penyakit hati aktif.
Pemantauan laboratorium
Untuk genetik berisiko pasien (lihat kemas Peringatan dan melihat Reaksi Dermatologic juga
serius dan HLA-B * 1502 alel bawah Perhatian), resolusi tinggi HLA-B * 1502 mengetik
recommended.209 Tes positif jika 1 atau 2 HLA B * 1.502 alel terdeteksi dan negatif jika
tidak ada HLA-B * 1502 alel yang dideteksi.
Pemeriksaan Periodik Dasar dan mata periodik, termasuk celah-lampu, funduscopy, dan
tonometri, direkomendasikan.
Penentuan Dasar dan lengakp berkala urine dan BUN direkomendsikan.
Penurunan nilai tes fungsi tiroid,
Hiponatremia dilaporkan dengan carbamazepine baik sendiri atau dalam kombinasi dengan
obat lain.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori D.
LAKTASI
Karbamazepin dan metabolit aktif, carbamazepine 10,11-epoksida (CBZ-E), didistribusikan
ke susu (ASI). Hentikan obat karena risiko potensial terhadap keperawatan infant.
PEDIATRIC GUNAKAN
Khasiat antikonvulsan pada anak didasarkan pada ekstrapolasi dari keberhasilan ditunjukkan
pada orang dewasa dan in vitro yang dikonfirmasi mekanisme patogenik yang terkait dengan
kejang propagasi dan mekanisme kerja karbamazepin dalam mengobati kejang pada dasarnya
sama pada orang dewasa dan data keselamatan anak.dari jangka panjang (> 6 bulan) studi
klinis pada anak-anak tidak tersedia.
GERIATRIC GUNAKAN
Keamanan dan kemanjuran tidak secara khusus dipelajari pada pasien geriatri. Kemungkinan
kebingungan atau agitasi pada pasien geriatri; digunakan dengan hati-hat.
PENURUNAN FUNGSI HATI (HEPATIC)

Gunakan hanya setelah hati-hati evaluasi manfaat-to-risiko pada pasien dengan riwayat
kerusakan hati
PENURUNAN FUNGSI GINJAL

Gunakan hanya setelah hati-hati evaluasi manfaat-to-risiko pada pasien dengan riwayat
kerusakan ginjal

Pusing, mengantuk, kegoyangan, mual, muntah.
INTERAKSI CARBAMAZEPINE
Dimetabolisme oleh CYP3A4. Menginduksi CYP3A4; menginduksi metabolism.Sendiri
Antikonvulsan
Farmakokinetik karbamazepin atau antikonvulsan lain dapat diubah dengan penggunaan
bersamaan
Perubahan dalam fungsi tiroid dilaporkan dengan kombinasi terapi antikonvulsan.

Inhibitor CYP3A4: Potensi farmakokinetik interaksi (peningkatan konsentrasi plasma
carbamazepine)
Reagen CYP3A4: interaksi farmakokinetik potensial (penurunan konsentrasi plasma

carbamazepine)
Obat Dimetabolisme oleh hepatik mikrosomal Enzim

Substrat dari CYP3A4: Potensi farmakokinetik interaksi (konsentrasi plasma substrat
menurun)
PHARMACOKINETICS CARBAMAZEPINE
ABSORPSI
Bioavailability
Diabsorpsi secara lamat didalam saluran Gastrointestinal. Penggunaan oral tablet, suspense,
tablet atau extended relesse, Konsentrasi peak plasma dicapai pada 4,5;1,5; 3-12; 4,1-7,7 jam
secara berurutan.
Bioavaibilitas oral tablet dan suspensi dilaporkan sama, meskipun kecepatan absorpsi lebih
cepat susupensi. Bioavabilitas tablet extended release dilaporkan 89% dari suspense.
Terapi 2-4 hari dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi steady state.
Makanan
Makanan mempengaruhi kecepatan absorpsi tetapi tidak secara luas meningkatkan kecepatan
pada kapsul extended release dengan makana tinggi lemak.
Konsentrasi Plasma
Konsentrasi plasma terapetik yang optimal untuk semua pasien tidak diketahui.
Untuk efek antikonvulsan dan pereda nyeri trigeminal neuralgia, konsentrasi plasma biasanya
3-14 mcg/mL.
Nystagmus frequently terjadi pada konsentrasi plasma >4 mcg/mL.
Ataxia, dizziness, and anorexia sering terjadi pada konsentrasi plasma 10 mcg/mL.
DISTRIBUSI
Secara luas didistribusikan ke tubuh, dideteksi di CSF, Otak, cairan duodenum, usus dan
saliva. Carbamazepine 10,11-epoxide (CBZ-E) juga dideteksi di CSF.
Secara cepat melewati plasenta dan terakumulasi pada jaringa janin, dengan konsentrasi yang
lebih tinggi pada hari dan ginjal daripada otak dan paru-paru. Carbamazepine dan metabolit
epoxide didistribusikan kedalam susu ibu (ASI).
Ikatan dengan Protein Plasma

75-90%.114
METABOLISM
Metabolic fate not completely elucidated, but major metabolic pathway appears to be
oxidation by CYP3A4 to form CBZ-E, which is almost completely metabolized to trans-
10,11-dihydroxy-10,11-dihydrocarbamazepine.114, a CBZ-E has anticonvulsant activity in
animals.114
Induces own metabolism; autoinduction is complete after 3-5 weeks of a fixed dosage
regimen.114
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Setelah penggunaan oral, 72% dan 28% di urin dan feses, hanya 1-3% diekskresikan secara
utuh (tidak berugah) didalam urin.
Half-life (Waktu Paruh)

25-65 jam pada inisiasi; 12-17 jam pada dosis ganda.
Special Populations
Pada anak < 15 tahun, carbamazepine lebih cepat metabolismenya menjadi CBZ-E dari pada
dewasa. Rasio CBZ-E/CBZ kebalikanya meninkat pada anak usia <15 tahun.
STABILITY CARBAMAZEPINE
PENYIMPANAN
Oral
Capsules
Terlindung dari cahaya langsung pada suhu 15-25C.
Tablets
Simpan dibawah suhu 30C.
Tablet extended-release tablets 15-30C.
Suspension
Simpan dibawah suhu 30C. Hindari Freezer
CAPTOPRIL (SISTEMIK) Bagian 1
Sulfhidril ACE inhibitor
KELAS TERAPI :
Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor (ACEInhibitor)
MEREK DAGANG:
Capoten, Capozide (kombinasi)
NAMA GENERIK :
Captopril
PERINGATAN DI KEMASAN :
Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama
Kehamilan
Jika kehamilan terdeteksi, Segera hentikan captopril secepat Mungkin
PENGGUNAAN
Hipertensi
Manajemen hipertensi (Tunggal ataupun dalam kombinasi dengan antihipertensi lain)
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan gagal
jantung, infark miokard, risiko penyakit koroner tinggi, diabetes melitus, gagal ginjal kronis,
dan / atau penyakit serebrovaskular
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi,
akan tetapi diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7
Nefropati
Stabilisasi atau peningkatan efektifitas aliran darah ginjal dan laju filtrasi glomerulus dan
pengurangan proteinuria pada hipertensi atau normotensive pasien dengan gangguan fungsi
ginjal moderat, penyakit ginjal berat, atau nephropathy.diabetes melitus
CHF
Pengelolaan CHF gejala, biasanya bersamaan dengan glikosida jantung, diuretik, dan -
adrenergik blocking agents.
Disfungsi ventrikel kiri setelah AMI
Pengobatan pasien secara klinis stabil dengan disfungsi ventrikel kiri (fraksi ejeksi 40%)
untuk meningkatkan kelangsungan hidup berikut MI dan untuk mengurangi timbulnya gagal
jantung terbuka dan rawat inap berikutnya untuk CHF
Administrasi
Administrasi Oral
Berikan secara oral 1 jam sebelum makan untuk memaksimalkan absorption.115
Dosis
-Pasien Pediatric
Hipertensi
Oral :
Beberapa ahli merekomendasikan dosis awal 0,9-1,5 mg / kg sehari (diberikan sebagai 0.3-
0.5 mg / kg 3 kali sehari) Meningkatkan dosis yang diperlukan untuk maksimal 6 mg / kg
sehari.
-Dewasa
Hipertensi
Oral: Awalnya, 25 mg 2 atau 3 kali sehari. Jika Blood Presure (Tekanan Darah) tidak
terkontrol setelah 1-2 minggu, tingkatkan dosis sampai 50 mg 2 atau 3 kali Sehari.
Dosis awal yang lebih rendah (misalnya, 6.25 mg dua kali sehari menjadi 12,5 mg 3 kali
sehari) mungkin efektif pada beberapa pasien, khususnya mereka yang sudah menerima
diuretik.
Dosis biasa: Produsen merekomendasikan 25-150 mg 2 atau 3 kali sehari (biasanya tidak
diperlukan melebihi 450 mg per hari). JNC 7 merekomendasikan 25-100 mg sehari diberikan
dalam 2 dosis terbagi; JNC 7 merekomendasikan untuk menambahkan obat lain, jika
diperlukan, daripada terus meningkatkan dosis.
Jika terapi kombinasi dimulai dengan kombinasi tetap kaptopril / hydrochlorothiazide,
captopril 25 mg dan hidroklorotiazid 15 mg setiap hari pada awalnya, menyesuaikan dosis
(umumnya pada interval 6 minggu) dengan pemberian masing-masing obat secara terpisah
atau dengan memajukan persiapan tetap kombinasi.
> Hipertensi Krisis
Oral: 25 mg 2 atau 3 kali sehari, dimulai segera bawah pengawasan yang ketat dengan
pemantauan ketat Blood Presure (BP/ Tekanan Darah) Dapat meningkatkan dosis pada
interval 24 jam di bawah pengawasan terus menerus sampai BP optimum dicapai atau 450
mg setiap hari adalah terapi ajuvan dengan agen hipotensi lainnya mungkin diperlukan
Terapi akut (misalnya, 12,5-25 mg, diulangi sekali atau dua kali jika perlu dengan interval
30-60 menit atau lebih) telah efektif pada orang dewasa dengan urgensi hipertensi dan
emergensi.
Nefropati (Kerusakan Ginjal)
> Diabetes Nefropati
Oral: 25 mg 3 kali sehari
CHF
Oral: Produsen merekomendasikan dosis awal 25 mg 3 kali sehari, 115 pada pasien dengan
normal atau rendah BP yang mungkin, dosis awal volume dan / atau garam-habis 6,25 atau
12,5 mg 3 kali daily.115 Meningkatkan dosis secara bertahap sampai 50 mg 3 kali sehari;
menunda dosis kenaikan lebih lanjut untuk 2 minggu untuk menilai response.115
Beberapa dokter merekomendasikan dosis awal 6,25 atau 12,5 mg 3 kali sehari, dengan titrasi
bertahap selama beberapa minggu sampai 50 mg 3 kali sehari, terlepas dari BP, garam / status
volume, atau therapy.321 diuretik bersamaan, 333, 377 Umumnya titrasi dosis untuk Target
sudah ditentukan (yaitu, 150 mg per hari) atau dosis ditoleransi tertinggi daripada menurut
response.333, 377
Batasan Resep / Pengobatan
-Pasien Pediatrik (Anak)
hipertensi
Oral: Maksimal 6 mg / kg sehari
-Dewasa
Hipertensi
Oral: Maksimum 450 mg sehari
Dosis kaptopril / hydrochlorothiazide tetap kombinasi umumnya tidak boleh melebihi 150 mg
kaptopril dan hidroklorotiazid 50 mg sehari
CHF
Oral: dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 450 mg sehari ahli lain menyarankan
dosis maksimum 50 mg 3 kali sehari.
-Populasi khusus
Penurunan ginjal
Produsen merekomendasikan dosis awal <75 mg per hari; meningkatkan dosis sedikit-sedikit
interval 1 sampai 2 minggu Setelah efek terapi yang diinginkan telah tercapai, perlahan-lahan
mengurangi dosis untuk level minimum
-Pasien Geriatric
Hipertensi
Dosis lazim dewasa yang umumnya telah digunakan; dosis 6,25-12,5 mg 1-4 kali sehari
CAPTOPRIL (SISTEMIK) Bagian 2
PERHATIAN
Kontraindikasi
Dikenal hipersensitivitas (misalnya sejarah angioedema) ke kaptopril atau inhibitor ACE
lain
-Peringatan
Efek Hematologi
Kemungkinan neutropenia atau agranulositosis; risiko neutropenia tampaknya tergantung
terutama pada derajat kerusakan ginjal dan adanya penyakit vaskular kolagen (misalnya,
lupus eritematosus sistemik, skleroderma).
Proteinuria
Proteinuria mungkin, terutama pada pasien dengan penyakit ginjal dan / atau mereka yang
menerima dosis relatif tinggi (> 150 mg setiap hari).
Hipotensi
Hipotensi berlebihan mungkin, terutama jika kandungan garam tubuh rendah. (misalnya,
mereka yang dirawat dengan diuretik atau menjalani dialisis, pasien dengan CHF parah)
Hipotensi dapat terjadi pada pasien yang menjalani operasi atau selama anestesi dengan agen
yang menghasilkan hipotensi; perlakuan anjuran adalah peningkatan volume cairan tubuh.
Fetal / Neonatal Morbiditas dan Kematian
Kemungkinan morbiditas neonatal dan kematian bila digunakan selama pregnancy. (Lihat
kemas Peringatan.) Potensi risiko tersebut terjadi selama kehamilan, terutama selama
trimesters.kedua dan ketiga. Juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan bila diberikan
selama trimester pertama kehamilan.
Hentikan sesegera mungkin bila kehamilan terdeteksi, kecuali penggunakannya dianggap
lifesaving. Hampir semua wanita berhasil dengan terapi alternatif untuk sisa waktu
kehamilan.
Efek pada Hati
Sindrom klinis yang biasanya berawal dengan ikterus kolestatik dan dapat berkembang
menjadi nekrosis hati fulminan (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan ACE
inhibitors. Jika penyakit kuning atau elevasi enzim hati terjadi, hentikan obat dan lakukan
pemantauan pasien.
Reaksi sensitivitas
Reaksi dan / atau angioedema mungkin anafilaktoid; jika dikaitkan dengan edema laring,
mungkin fatal. Lakukan intervensi medis segera (misalnya, epinephrine), dipertimbangkan
diagnosis diferensial pada pasien yang mengalami nyeri perut
Kewaspadaan Umum
Efek ginjal
Meningkatkan sementara di BUN dan Serum Creatinin (SCr), terutama pada pasien dengan
gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya, deplesi natrium, atau hipovolemia; pasien
dengan hipertensi renovaskular, terutama mereka dengan stenosis ginjal-arteri bilateral atau
mereka dengan stenosis ginjal-arteri di ginjal soliter.
Kemungkinan peningkatan BUN dan Scr pada pasien dengan CHF, kecepatan onset dan
besarnya tergantung sebagian pada tingkat natrium depletion.
Hiperkalemia
Kemungkinan hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, CHF, atau
diabetes mellitus dan mereka yang menerima obat-obatan yang dapat meningkatkan
konsentrasi kalium serum (misalnya, diuretik hemat kalium, suplemen kalium) .
Memantau konsentrasi kalium serum dengan hati-hati
Batuk
Batuk Persistent dan Batuk produktif; sembuh setelah penghentian obat
Katup Stenosis
Kemungkinan risiko penurunan perfusi koroner pada pasien dengan stenosis aorta ketika
diobati dengan captopril.a, 115
Populasi tertentu
Kehamilan
Kategori C (trimester 1); Kategori D (trimester 2 dan 3)
Laktasi
Didistribusikan ke ASI (Air Susu Ibu)
Pediatrik Anak anak
Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui; Namun, kaptopril telah digunakan untuk anak
anak. Produsen menyatakan bahwa kaptopril harus digunakan hanya ketika langkah-langkah
lain untuk mengendalikan BP / Tekanan Darah belum efektif.
Penurunan ginjal
Dosis sistemik untuk kaptopril dapat meningkat. Penyesuaian dosis awal dianjurkan pada
pasien dengan kerusakan ginjal berat
Penurunan fungsi ginjal dapat occur.115, 211 Kemungkinan peningkatan risiko neutropenia /
agranulositosis, 115 proteinuria, 115 dan hyperkalemia.115 (Lihat Peringatan dan Tindakan
Pencegahan Umum di bawah Perhatian.)
Penggunaan kaptopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap biasanya tidak dianjurkan pada
pasien dengan impairment.102 ginjal berat
Ruam, pruritus, batuk, dysgeusia, proteinuria, takikardia, nyeri dada, palpitasi
INTERAKSI
Obat dan Tes Laboratorium Tertentu
OBAT INTERAKSI KOMENTAR
Adrenergic neuron blocking Kemungkinan peningkatan Gunakan secara Hati hari

agents (guanethidine) efek hipotensi
Antasida Menurunkan kecepatan dan Hasil klinik diragukan
luas absorbs kapropril
Antidiabetes oral Mungkin hipoglikemik pada Resiko jika digunakan
pasien diabetes bersamaan
Diuretik hemat kalium Hiperkalemi terutama pada Gunakan Hati hati, pantau
(amiloride, spironolakton) pasien dengan kerusakan serum kalium jika terjadi
ginjal hipokalemi. Hentikan atau
kurangi dosis diuretic hemat
kalium jika dibutuhkan
Vasodilator (Hidralazin, Meningkatkan efek
nitrat, prazozin) hipotensi
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
-bioavailabilitas
Cepat diserap setelah pemberian oral pada perut kosong, dengan konsentrasi darah puncak
dicapai dalam 1 hour. Sekitar 60-75% dari dosis oral.
-Onset
Efek hipotensi dapat terlihat dalam waktu 15 minutes dan biasanya maksimal dalam 1-2 jam
setelah dosis tunggal oral. Beberapa minggu terapi mungkin diperlukan sebelum efek penuh
pada BP/ tekanan darah dapat terlihat.
-Durasi
Durasi kerja umumnya adalah 2-6 jam tapi tampaknya meningkat seiring dengan peningkatan
dosis
-Makanan
Makanan dapat menurunkan penyerapan kaptopril hingga 25-40%,
Distribusi
-Luas
Terdistribusikan secara cepat ke dalam sebagian besar jaringan tubuh, kecuali CNS.
Melewati plasenta dan didistribusikan ke ASI
-Protein Plasma Binding
25-30% (terutama albumin)
Eliminasi
-metabolisme
Sekitar setengah dosis yang diserap dengan cepat dimetabolme. Captopril dan metabolitnya
dapat mengalami konversi secara reversibel
-Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin (95%) sebagai obat yang tidak berubah (40-50%) dan metabolites.
-Half-life
<2 hours
-Populasi khusus
Waktu paruh sekitar 20-40 jam pada pasien dengan ClCr <20 mL / menit
STABILITAS
Penyimpanan
-Oral
tablet
Wadah rapat pada suhu 30 C.
Saran untuk Pasien
Pentingnya tanda-tanda pelaporan infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam)
Risiko digunakan selama Kehamilan
Wanita yang merencanakan kehamilan dan / menyusui untuk menginformasikan kepada
dokter
Minum obat 1 jam sebelum makan
(SISTEMIK) / DEXAMETHASONE bagian 1

Glukokortikoid sintetis; memiliki aktivitas mineralokortikoid yang minimal.
KELAS:
Adrenal
MEREK DAGANG:
Adrekon, Alegi, Alerdex, Alletrol, Aletrol Composion, Asonfen Aycuten Bimadex, Blecidex,
Camidexon, Carbide, Cellacort, Corsona, Cortidex, Danasone, Dellamethasone,
Dexamethasone, Dexa-M, Dexanel, Dexaton, Dexicorta, Dexon, Dextina, Grathazon,
Fortecortin, Hufadexon, Ifidex, Indexon, Inthesa-S, Kemotason, Kokodex, Lanadexon,
Licodexon, Mecoxon, Megadex, Mexon, Mexamyn, Omedeson, Nufadex, Oradexon,
Pritacort, Prodexon, Ramadexon, Faridexon
NAMA GENERIK:
Dexamethasone
PENGGUNAAN
Pengobatan berbagai macam penyakit dan kondisi terutama untuk efek glukokortikoid
sebagai obat anti-inflamasi dan imunosupresan dan dampaknya pada sistem darah dan limfa
dalam pengobatan paliatif dari berbagai penyakit
Tidak mampu untuk mengobati insufisiensi adrenocortical karena efek minerakortikoid yang
kecil.
Ketidakcukupan Adrenocortical
Kortikosteroid diberikan dalam dosis fisiologis untuk menggantikan kekurangan hormon
endogen pada pasien dengan insufisiensi adrenocortikol
Karena produksi kedua mineralokortikoid dan glukokortikoid merupakan insufisiensi
adrenokortikoid, hidrokortison atau kortison (dalam hubungannya dengan asupan garam
liberal) biasanya adalah kortikosteroid pilihan untuk terapi pengganti
Jika menggunakan deksametason, juga harus mengelola mineralokortikoid (contoh dengan
fludrocortisone), khususnya pada infants.
Adrenogenital Syndrome
Pengobatan glukokortikoid seumur hidup sindrom adrenogenital kongenital
Dalam kondisi hipertensi, jangan gunakan deksametason karena kecenderungan overdosis
dan pertumbuhan retardation.b
Hiperkalsemia
Pengobatan hiperkalsemia yang terkait dengan malignansi (keganasan)
Pengobatan hiperkalsemia yang terkait dengan intoksikasi vitamin D
Tidak efektif untuk hiperkalsemia yang disebabkan oleh hyperparathyroidi
Tiroiditis
Pengobatan granulomatous (subakut, non supuratif) thyroiditis.
Anti-inflamasi mengurangi demam, nyeri tiroid akut, dan swelling.b
Gangguan rematik dan Penyakit Kolagen
Pengobatan paliatif jangka pendek episode akut atau eksaserbasi dan komplikasi sistemik
gangguan rematik (misalnya, rheumatoid arthritis, arthritis juvenile, psoriatic arthritis,
arthritis gout akut, osteoarthritis pasca trauma, sinovitis osteoartritis, epicondylitis,
tenosynovitis nonspesifik akut, ankylosing spondylitis, sindrom Reiter , demam rematik
[terutama dengan karditis]) dan penyakit kolagen (misalnya, karditis rematik akut, lupus
eritematosus sistemik, dematomyositis [polymyositis], poliarteritis nodosa, vaskulitis)
Meredakan peradangan dan menekan gejala. Jarang diindikasikan sebagai terapi
pemeliharaan
Bisa digunakan sebagai terapi pemeliharaan (misalnya, dalam rheumatoid arthritis, arthritis
gout akut, lupus eritematosus sistemik, karditis rematik akut) sebagai bagian dari program
perawatan total pada pasien tertentu ketika terapi yang lebih konservatif telah terbukti tidak
efektif
Penghentian Glukokortikoid sangat sulit jika digunakan untuk pemeliharaan; biasanya tejadi
kambuh dan kambuh ketika melakukan penghentian pengobatan.
Injeksi lokal dapat memberikan bantuan yang signifikan untuk manifestasi gangguan articular
rematik (misalnya, rheumatoid arthritis) yang melibatkan hanya beberapa sendi dan
peradangan berlangsung secara terus-menerus atau peradangan tendon atau peradangan
cenderung kambuh dan kadang-kadang lebih intens setelah penghentian pengobatan
Injeksi lokal dapat mencegah keadaan cacat dengan memfasilitasi pergerakan sendi yang
mungkin menjadi sulit bergerak.
Penyakit Dermatologic / Kulit
Pengobatan pemfigus dan pemfigoid, bulosa herpetiformis dermatitis, eritema multiforme
yang berat (Stevens-Johnson syndrome), dermatitis eksfoliatif, eksim tak terkendali,
sarcoidosis kulit, mikosis fungoides, lichen planus, psoriasis parah, dan dermatitis seboroik
berat
Biasanya disediakan untuk eksaserbasi akut responsif terhadap terapi konservatif
Inisiasi awal terapi glukokortikoid sistemik mungkin dalam pemfigus vulgaris dan pemfigoid
menyelamatkan jiwa, dan dosis tinggi atau besar mungkin dibutuhkan
Untuk kontrol kondisi alergi yang parah atau melumpuhkan (misalnya, dermatitis kontak,
dermatitis atopik) keras untuk uji coba yang memadai treatment.a konvensional, c, d, f
Gangguan kulit kronis jarang indikasi untuk glucocorticoids sistemik
Suntikan intralesi atau sublesional kadang-kadang diindikasikan untuk gangguan lokal kulit
kronis (misalnya, keloid, plak psoriatik, alopecia areata, diskoid lupus eritematosus,
granuloma annulare) tidak responsif terhadap terapi topikal
Jarang diindikasikan untuk psoriasis; jika digunakan, eksaserbasi dapat terjadi ketika obat ini
ditarik atau dosis diturunkan.
Jarang diindikasikan untuk alopecia (areata, totalis, atau universalis); dapat merangsang
pertumbuhan rambut, tapi rambut rontok kembali ketika obat ini dihentikan.
Kondisi alergi
Untuk kontrol kondisi alergi yang parah untuk dan kontrol manifestasi akut, termasuk
anafilaksis dan reaksi anafilaktoid, angioedema, edema laring menular akut, penyakit serum,
gejala alergi dari trichinosis, reaksi transfusi urtikaria, reaksi hipersensitivitas obat, dan berat
rhinitis.a musiman atau tahunan, b, c, d, f
Terapi sistemik biasanya disediakan untuk kondisi akut dan ekserbasi parah
Untuk kondisi akut, biasanya digunakan dalam dosis tinggi dan dengan terapi lain (misalnya,
antihistamin, simpatomimetik)
Gangguan pada mata
Untuk menekan berbagai alergi dan inflamasi mata nonpyogenic
Untuk mengurangi jaringan parut di luka di mata
Optik neuritis akut berefek optimal diobati dengan terapi IV dosis tinggi diikuti oleh terapi
oral kronis dapat memperlambat perkembangan dengan manifestasi klinik pada multiple
sclerosis
Kondisi alergi lebih ringan dan peradangan mata diterapi dengan kortikosteroid topikal
Asma
Terapi tambahan untuk asma moderat sampai eksaserbasi parah dan pemeliharaan asma
persisten
Sistemik (oral atau IV) untuk pengobatan sedang sampai parah eksaserbasi akut asma
(prednison oral biasanya lebih disukai); kecepatan resolusi obstruksi aliran udara dan
mengurangi tingkat relapse
Karena timbulnya efek tertunda, pada terapi emergensi jangan gunakan sendiri
Untuk control asma berat persisten dosis tinggi kortikosteroid inhalasi lebih baik dari pada
glukokortikoid oral untuk pemeliharaan karena kortikosteroid inhalasi memiliki efek sistemik
yang lebih sedikit.
COPD / PPOK
Untuk eksaserbasi parah COPD, (misalnya, 1-2 minggu) terapi singkat glukokortikoid oral
dapat ditambahkan ke terapi yang ada.
Croup
Pengobatan ajuvan dari croup pada pasien pediatrik
Mengurangi edema di laring mucosa
Sarkoidosis
Pengelolaan gejala sarcoidosis.
Glukokortikoid sistemik diindikasikan untuk hiperkalsemia; okular, CNS, kelenjar, jantung,
atau keterlibatan paru yang parah; atau lesi kulit yang parah yang tidak responsif terhadap
suntikan intralesi glucocorticoids
Lanjutan paru dan ekstraparu Tuberkulosis
Terapi sistemik sebagai ajuvan dengan agen antimycobacterial efektif (misalnya,
streptomisin, isoniazid) untuk menekan manifestasi yang berhubungan dengan respon
inflamasi dari basil (Mycobacterium tuberculosis) dan memperbaiki komplikasi di
tuberculosis.a paru atau di luar paru (ekstra paru) yang parah
lipid Pneumonitis
Pembubaran lesi paru dan menghilangkan lipid di sputum pada pneumonitis lipid
Pneumonia Pneumonia carinii
Glukokortikoid ajuvan sistemik mengurangi kemungkinan kerusakan oksigenasi, gagal napas,
dan / atau kematian sedang sampai parah pneumonia Pneumocystis carinii pada penderita
acquired immunodeficiency syndrome (AIDS).
Glukokortikoid lain (misalnya, prednison oral, parenteral methylprednisolone) umumnya
lebih disukai.
Sindrom Loeffler ini
Mengurangi gejala-gejala manifestasi akut dari sindrom Loeffler yang tidak dikelola
Berylliosis
Mengurangi gejala-gejala manifestasi akut berylliosis.
Pneumonitis aspirasi
Mengurangi gejala-gejala manifestasi akut aspirasi pneumonitis.
Gunakan Antenatal di Persalinan Prematur
Jangka pendek terapi IM pada wanita yang dipilih dengan persalinan prematur untuk
mempercepat pematangan janin (misalnya, paru-paru, pembuluh darah otak), termasuk
wanita dengan prematur ketuban pecah dini, preeklamsia, atau trimester ketiga perdarahan.
Gunakan Postnatal untuk paru dan saluran Displasia
Gangguan hematologi
Pengelolaan diakuisisi (autoimun) anemia hemolitik, idiopatik thrombocytopenic purpura
(ITP), trombositopenia sekunder, erythroblastopenia, atau anemia hipoplasia (eritroid)bawaan
Syok
Meskipun IV glukokortikoid mungkin menjadi terapi Life saving drug / obat penyelamat
hidup pada shock sekunder karena insufisiensi, nilai obat dalam pengobatan syok
kontroversial.
Pericarditis
Untuk mengurangi rasa sakit, demam, dan radang perikarditis, termasuk yang terkait dengan
MI.
Penyakit GI
Terapi paliatif jangka pendek untuk eksaserbasi akut dan komplikasi sistemik kolitis ulseratif,
enteritis regional, dan penyakit celiac.
Jangan gunakan jika kemungkinan perforasi yang akan datang, abses, atau infection.b
piogenik lainnya
Penyakit neoplastik
Sendiri atau sebagai komponen berbagai rejimen kemoterapi dalam pengobatan paliatif
penyakit neoplastik dari sistem limfatik (misalnya, leukemia dan limfoma pada orang dewasa
dan leukemia akut pada anak-anak)
Pengobatan kanker payudara; glukokortikoid saja tidak seefektif obat lain (misalnya, agen
sitotoksik, hormon, antiestrogen) dan harus disediakan untuk penyakit tidak responsif
Kanker Kemoterapi-induced Mual dan Muntah
Pencegahan mual dan muntah yang berhubungan dengan Kemoterapi.
Penambahan dexamethasone untuk monoterapi dengan antagonis selektif 5-HT3 (misalnya,
granisetron, ondansetron) atau benzamide tersubstitusi (misalnya, metoclopramide)
meningkatkan efikasi antiemetik; terapi kombinasi mungkin berguna untuk mual dan muntah
refrakter terhadap monoterapi.
Edema cerebral
Untuk mengurangi edema serebral berhubungan dengan tumor otak dan bedah saraf
(misalnya, kraniotomi)
Malaria cerebral
Glukokortikoid tidak efektif dan dapat memiliki efek merugikan dalam pengelolaan malaria
serebral yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum; tidak lagi direkomendasikan untuk
kondis ini
Bakteri Meningitis
Terapi tambahan jangka pendek (yaitu, IV deksametason untuk 2-4 hari pertama terapi anti
infeksi) dari bakteri meningitis bakteri.
AAP saat ini merekomendasikan bahwa terapi tambahan dengan IV deksametason untuk
bakteri meningitis secara individual pada bayi dan anak usia 6 minggu setelah menimbang
risiko relatif dan keuntungan.
Multiple Sclerosis
Glukokortikoid adalah obat pilihan untuk pengelolaan kambuh akut multiple sclerosis.
Myasthenia Gravis
Pengelolaan myasthenia gravis, biasanya ketika ada respon yang tidak memadai terhadap
terapi antikolinesterase.
Transplantasi Organ
Dalam dosis besar, digunakan bersamaan dengan obat imunosupresif lain untuk mencegah
penolakan transplantasi organ
Trichinosis
Pengobatan trichinosis dengan neurologis atau keterlibatan miokard
Sindrom Nefrotik dan Lupus Nefritis
Pengobatan sindrom nefrotik idiopatik tanpa uremia.
Dapat menginduksi diuresis dan remisi proteinuria pada syndromea nefrotik
Pengobatan lupus nefritis.
Penggunaan Diagnostik
Diagnosis (Uji supresi deksametason; DST) dari hiperfungsi adrenocortical (misalnya,
sindrom Cushing, hiperplasia adrenal, adrenal adenoma)
DOSIS DAN RUTE PEMBERIAN
Rute pemberian dan dosis tergantung pada kondisi pasien yang sedang dirawat dan respon
terhadap terapi
Terapi Alternatif-harian
Terapi Alternatif-hari di mana dosis tunggal diberikan setiap selain pagi adalah regimen
dosis pilihan untuk pengobatan glukokortikoid oral jangka panjang untuk sebagian besar
kondisi. Regimen ini memberikan bantuan dari gejala dan meminimalkan supresi adrenal,
katabolisme protein, dan efek merugikan lainnya
Karena HPA-axis penekanan oleh deksametason ini berlangsung selama 2.75 hari,
rejimen selain alternatif-harian tidak dibutuhkan
Jika terapi alternatif-harian lebih disukai, hanya menggunakan "short-acting" glukokortikoid
yang menekan sumbu HPA <1,5 hari setelah dosis tunggal (misalnya, prednison, prednisolon,
metilprednisolon).
Beberapa kondisi (misalnya, rheumatoid arthritis, kolitis ulserativa) memerlukan terapi
glukokortikoid harian karena gejala penyakit yang mendasari tidak dapat dikendalikan oleh
alternatif-hari therapy
Penghentian Therapy
Sindrom penghentian steroid yang terdiri dari kelesuan, demam, mialgia dapat berikut
berkembaang jika diikuti dengan penghentian pengobatan secara tiba tiba
Jika digunakan untuk hanya periode singkat (beberapa hari) dalam situasi darurat, dapat
mengurangi dan menghentikan dosis cukup cepat.
Penarikan glukokortikoid sistemik secar bertahap sampai terjadi pemulihan fungsi HPA-
axis setelah terapi jangka panjang dengan dosis farmakologis
Hati-hati saat mentransfer dari glukokortikoid sistemik oral atau nasal inhalasi
kortikosteroid therapy.b
Banyak metode penarikan lambat atau "tapering" telah didaftarkan.
Dalam satu rejimen yang disarankan, penurunan sebesar 0,375-0,75 mg setiap 3-7 hari dari
sampai dosis fisiologis (0.75 mg) tercapai
Ketika dosis fisiologis telah tercapai, 20-mg dosis tunggal pagi hari oral hidrokortison dapat
digantikan dengan glukokortikoid apapun yang telah pasien terima. Setelah 2-4 minggu,
dapat menurunkan dosis hidrokortison 2,5 mg setiap minggu sampai pagi tunggal dosis 10
mg sehari-hari tercapai
Untuk kondisi alergi akut tertentu jangka pendek (misalnya, dermatitis kontak seperti
poison ivy) atau eksaserbasi akut dari kondisi alergi kronis, glukokortikoid dapat diberikan
(misalnya, selama 6 hari). Pengaturan dosis awalnya tinggi pada hari pertama terapi, dan
kemudian menarik terapi dengan meruncing dosis selama beberapa hari
Rute Pemberian
Berikan deksametason oral; deksametason natrium fosfat melalui suntikan IV atau infus, atau
IM
Berikan deksametason natrium fosfat untuk efek lokal dengan intra-artikular, intralesi,
intrasynovial, atau injeksi jaringan lunak.
Rute Oral
Berikan deksametason oral sebagai tablet, larutan atau larutan konsentrat
Dilusi
Mungkin mencairkan konsentrat oral dalam jus atau pengencer cair berasa lainnya atau
makanan setengah padat (misalnya, saus apel) sebelum administration.
Gunakan hanya pipet yang telah dikalibrasi dan disediakan oleh perusahaan
Remas isi penetes kedalam cairan atau makanan semi-padat. Aduk cairan atau makanan
lembut untuk beberapa detik.
Mengkonsumsi cairan atau makanan yang mengandung deksametason secara langsung
Administrasi IV
Berikan deksametason natrium fosfat dengan suntikan IV atau infus
-Dilusi
Ketika deksametason natrium fosfat diberikan oleh IV infus, obat dapat ditambahkan ke
dekstrosa atau natrium klorida injeksi
Gunakan dalam waktu 24 jam.
Administrasi IM
Berikan deksametason natrium fosfat oleh IM injeksi
Meskipun cepat diserap dari situs injeksi IM, mempertimbangkan tingkat penyerapan lebih
lambat dibandingkan dengan secara IV.
Jangan mengggunakan secara IM untuk kondisi rentan terhadap perdarahan (misalnya,
idiopatik thrombocytopenic purpura [ITP]).
Dosis
Tersedia sebagai deksametason dan deksametason natrium fosfat. Dosis deksametason
natrium fosfat dinyatakan dalam hal deksametason phosphate.
Setelah respon terapi yang memuaskan diperoleh, menurunkan dosis dengan pengurangan
kecil ke level terendah dimana respon klinis tetap dipertahankan dan menghentikan obat
secepat possible.
Memantau pasien terus tanda-tanda yang menunjukkan penyesuaian dosis diperlukan, seperti
remisi atau eksaserbasi dari penyakit dan stres (operasi, infeksi, trauma).
Dosis tinggi mungkin diperlukan untuk situasi akut gangguan rematik tertentu dan penyakit
kolagen; setelah respon telah diperoleh, obat seringkali harus dilanjutkan untuk waktu yang
lama dengan dosis rendah
Dosis besar mungkin diperlukan untuk pengobatan shock.
Pasien Pediatrik
Dosis pediatrik Berdasarkan keparahan penyakit dan respon pasien bukan pada kepatuhan
yang ketat untuk dosis ditunjukkan oleh usia, berat badan, atau luas permukaan tubuh.
Dosis biasa
>Oral:
0,024-0,34 mg / kg sehari atau 0,66-10 mg / m2 harian, diberikan dalam 4 dibagi dosis
> IV atau IM
6-40 mcg / kg atau 0,235-1,25 mg / m2 IM atau IV 1 atau 2 kali sehari
> Intra-artikular, Intrasynovial, intralesi, atau Injection jaringan lunak
Dosis bervariasi tergantung pada lokasi, ukuran, dan tingkat peradangan.
Remaja: 0,2-6 mg, diulangi pada 3-hari untuk interval 3 minggu jika perlu. Sendi besar
(misalnya, lutut), Remaja: 2-4 mg setiap 2-3 minggu sesuai kebutuhan.Sendi kecil, Remaja:
0,8-1 mg diulang setiap 2-3 minggu sesuai kebutuhan. Bursae, Remaja: 2-3 mg setiap 3-5
hari sesuai kebutuhan. Ganglia, Remaja: 1-2 mg diulang sesuai kebutuhan. Jaringan lunak,
Remaja: 0,4-6 mg diulang sesuai kebutuhan; 0,4-1 mg untuk radang tendon selubung dan 2-6
mg untuk infiltration.g jaringan lunak
Bakteri Meningitis
> IV
Bayi dan anak-anak: 0.15 mg / kg 4 kali sehari selama 2-4 hari pertama terapi anti infeksi.
Atau, 0,4 mg / kg setiap 12 jam selama 2-4 hari pertama terapi anti infeksi
Croup
> IM
Dosis tunggal 0,6 mg / kg.
Dewasa
Dosis Biasa
Oral: Biasanya, 0,75-6 mg sehari, tergantung pada penyakit yang diobati, dan biasanya dibagi
menjadi 2-4 dosis.
> IV atau IM
Biasanya, 0,5-24 mg sehari, tergantung pada kondisi yang sedang dirawat dan respons pasien
> Intra-artikular, Intrasynovial, intralesi, atau Injection jaringan lunak
Dosis bervariasi tergantung pada lokasi, ukuran, dan tingkat inflamasi
0,2-6 mg, diulangi pada interval 3-hari sampai 3 minggu jika dibutuhkan
Sendi besar (misalnya, lutut): 2-4 mg setiap 2-3 minggu sesuai kebutuhan
Sendi kecil: 0,8-1 mg diulang setiap 2-3 minggu sesuai kebutuhan
Bursae: 2-3 mg setiap 3-5 hari sesuai kebutuhan
Ganglia: 1-2 mg diulang sesuai kebutuhan
Jaringan lunak: 0,4-6 mg diulang sesuai kebutuhan; 0,4-1 mg untuk radang tendon selubung
dan 2-6 mg untuk infiltrasi jaringan lunak
Kondisi alergi
> IM kemudian Oral
Untuk kondisi akut self-limited alergi atau eksaserbasi akut dari gangguan alergi kronis,
awalnya 4-8 mg IM pada hari pertama; 3 mg oral dibagi dalam 2 dosis pada hari kedua dan
ketiga; 1,5 mg oral dibagi dalam 2 dosis pada hari keempat; dan dosis harian oral tunggal
0.75 mg pada hari-hari kelima dan keenam; kemudian menghentikan drug.a, f, g
Tuberkulosis Meningitis
> IM
Awalnya, dosis IM 8-12 mg sehari kemudian meruncing setelah lebih dari 6-8 minggu
Tidak ada manfaat tambahan dari dosis yang lebih tinggi tetapi mungkin terkait dengan lebih
sering munculnya efek merugikan
Syok
> IV
Syok Mengancam jiwa; Dosis besar-besaran seperti 1-6 mg / kg sebagai injeksi IV tunggal
atau injeksi IV 40 mg diulang tiap 2-6 jam jika dibutuhkan
Alternatif, 20 mg dengan injeksi IV awalnya diikuti oleh infus IV secara berulang 3 mg / kg
per 24 jam.
Lanjutkan terapi dosis tinggi hanya sampai kondisi pasien telah stabil dan biasanya tidak
melampaui 48-72 Jam
Kanker Kemoterapi-induced Mual dan Muntah
> Pencegahan
IV: Biasanya, 10-20 mg IV sebelum pemberian chemotherapy.
Dosis IV atau oral tambahan (biasanya lebih rendah dari dosis awal) mungkin diperlukan
untuk 24-72 jam
Edema Cerebral
> IV maka IM atau Oral
Awalnya, 10 mg IV, kemudian 4 mg IM setiap 6 jam selama 2-4 hari, kemudian lancip lebih
dari 5-7 setiap hari.
> IM atau IV atau oral
Pada pasien dengan berulang atau tumor otak bisa dioperasi, dosis pemeliharaan 2 mg IM,
IV, atau oral 2 atau 3 kali sehari
Jika memungkinkan, ganti IM dengan terapi oral 1-3 mg 3 kali sehari
Bakteri Meningitis
> IV
0.15 mg / kg 4 kali sehari selama 2-4 hari pertama terapi anti infeksi,
Atau, 0,4 mg / kg setiap 12 jam selama 2-4 hari pertama terapi anti infeksi
Penggunaan Diagnostik
> Sindrom Cushing
Oral: Awalnya, 0,5 mg setiap 6 jam selama 48 jam setelah awal 24-jam urin 17-
hydroxycorticosteroid (17-OHCS) konsentrasi yang ditentukan
Selama 24 jam kedua, mengumpulkan urin dan menganalisis untuk 17-OHCS.
Secara alternative setelah baseline kortisol plasma ditentukan, diberikan 1mg secara oral jam
11 malam dan tentukan konsentrasi kotrisol plasma pagi hari pukul 8
Kortisol plasma dan 17-OHCS dari urin yang tertekan setelah pemberian pada orang sehat
tapi tetap pada level basal pada pasien dengan syndrome Cushing
Untuk membedakan tumor adrenal hyperplasia adrenal, 2 mg per oral setiap 6 jam selama 48
hours.
Selama 24 jam kedua, mengumpulkan urin dan menganalisis untuk 17-OHCS.g
Dalam hiperplasia adrenal, kencing tingkat 17-OHCS mengalami penurunan dan tetap pada
level basal pada pasien dengan tumors adrenocortical
> Depresi
Oral: Jika digunakan untuk uji supresi deksametason (DST) untuk depresi, 1 mg di 11:00
malam
Hari selanjutnya, mendapatkan sampel darah vena di 08:00, 04:00 dan 11:00; biasanya, hanya
pada 23:00 untuk pasien rawat jalan.
Tergantung pada uji yang digunakan, konsentrasi serum kortisol> 4,5-5 mcg / dL untuk setiap
sampel darah tidak normal dan merupakan tes positif.
RHATIAN
Kontraindikasi
Dikenal hipersensitivitas terhadap deksametason, setiap bahan dalam formula, atau
corticosteroid lainnya
infeksi jamur sistemik kecuali diperlukan untuk mengontrol reaksi obat karena amfoterisin
Pemberian bersama vaksin virus hidup pada pasien yang menerima dosis imunosupresif dari
corticosteroids.
administrasi IM untuk kondisi rentan terhadap perdarahan (misalnya, idiopatik
thrombocytopenic purpura [ITP]).
-Peringatan
Ketidakcukupan adrenocortical
Ketika diberikan dalam dosis supraphysiologic untuk waktu yang lama, glukokortikoid dapat
menyebabkan penurunan sekresi kortikosteroid endogen dengan menekan pelepasan
kortikotropin hipofisis (insufisiensi adrenokortikal sekunder).
Tingkat dan durasi insufisiensi adrenocortical sangat bervariasi antara pasien dan tergantung
pada dosis, frekuensi dan waktu pemberian, dan durasi therapy.b glukokortikoid
Insufisiensi adrenal akut (bahkan kematian) dapat terjadi jika obat yang ditarik secara tiba-
tiba atau jika pasien dipindahkan dari terapi glukokortikoid sistemik lokal (misalnya,
inhalasi) terapi
Penghentian deksametason secara bertahap setelah terapi jangka panjang dengan dosis
farmakologis (Lihat Penghentian Terapi bawah Dosis dan Administrasi:. Umum)
Supresi adrenal dapat bertahan hingga 12 bulan pada pasien yang menerima dosis besar untuk
periode lama
Sampai pemulihan terjadi, tanda dan gejala insufisiensi adrenal dapat berkembang jika
mengalami stres (misalnya, infeksi, operasi, trauma) dan terapi penggantian mungkin
dibutuhkan Sejak sekresi mineralokortikoid mungkin terganggu, natrium klorida dan / atau
mineralokortikoid juga harus diberikan.
Jika flare penyakit up selama penarikan, dosis mungkin perlu ditingkatkan dan diikuti dengan
pennurunan dosis lebih bertahap
Imunosupresi
Peningkatan kerentanan terhadap infeksi sekunder, infeksi yang diinduksi glukokortikoid
imunosupresan tertentu (misalnya, varicella [cacar], campak) dapat memiliki hasil yang lebih
serius atau bahkan fatal
Peningkatan Kerentanan terhadap Infeksi
Glukokortikoid, terutama dalam dosis besar, meningkatkan kerentanan terhadap gejala dan
infeksi
Efek Musculoskeletal
Pengecilan otot, nyeri otot atau kelemasan otot, penyembuhan luka tertunda, dan atrofi dari
matriks protein tulang yang mengakibatkan osteoporosis, fraktur kompresi vertebral, nekrosis
aseptik femoral atau kepala humerus, atau fraktur patologis tulang panjang adalah manifestasi
dari katabolisme protein yang mungkin terjadi selama terapi jangka panjang dengan
glucocorticoids. Efek samping ini dapat sangat serius pada pasien geriatri atau lemah Diet
tinggi protein dapat membantu untuk mencegah efek samping yang berkaitan dengan
katabolisme protein.
Ruptur tendon, terutama tendon Achilles.
Osteoporosis dan patah tulang terkait adalah salah satu efek samping yang paling serius dari
terapi glukokortikoid jangka panjang.
Untuk meminimalkan risiko kehilangan tulang diinduksi glukokortikoid, yang mungkin dosis
efektif terkecil dan durasi harus digunakan. Persiapan topikal dan dihirup harus digunakan
bila memungkinkan.
Sebelum memulai terapi glukokortikoid pada wanita pascamenopause, menganggap bahwa
mereka sangat rentan terhadap osteoporosis.b
Penghentian glukokortikoid jika osteoporosis berkembang, kecuali penggunaannya adalah
menyelamatkan nyawa.
Kehilangan tulang diinduksi glukokortikoid dapat dicegah dan diobati baik. Pengukuran
dasar kepadatan massa tulang (BMD) pada tulang belakang lumbar dan / atau pinggul harus
diperoleh saat memulai jangka panjang (misalnya, lebih dari 6 bulan) terapi glukokortikoid
dan terapi pencegahan yang tepat harus dimulai. Pengukuran longitudinal dapat diulang
sesering setiap 6 bulan untuk mendeteksi kehilangan tulang mungkin. Kurang sering
(misalnya, setiap tahun) tindak lanjut mungkin sudah cukup pada pasien yang terapi untuk
mencegah keropos tulang menerima.
Gangguan Cairan dan elektrolit
Retensi natrium dengan edema yang dihasilkan, kehilangan kalium, dan elevasi dari BP /
tekanan darah dapat terjadi namun lebih jarang dengan deksametason dibandingkan dengan
dosis rata-rata atau besar kortison atau hydrocortisone. Risiko meningkat dengan dosis tinggi
deksametason untuk terapi berkepanjangan Edema dan CHF ( pada pasien yang rentan)
mungkin terjadi
Pembatasan diet garam disarankan dan suplemen kalium dapat diberiakan
Peningkatan kalsium ekskresi dan mungkin hiperkalsemi
Ocular Efek
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan posterior subkapsular dan nuklir katarak
(terutama pada anak-anak), exophthalmos, dan / atau peningkatan TIO yang dapat
mengakibatkan glaukoma atau kadang-kadang dapat merusak nerve optik
Endokrin dan Metabolik Efek
Administrasi dalam jangka waktu lama dapat menghasilkan berbagai gangguan endokrin
termasuk hypercorticism (negara cushingoid) dan amenore atau Kortikosteroid difficulties.b
menstruasi lainnya juga telah dilaporkan untuk menambah atau mengurangi motilitas dan
jumlah sperma pada beberapa pria.
Dapat menurunkan toleransi glukosa, menghasilkan hiperglikemia, dan memperburuk atau
memicu diabetes mellitus, terutama pada pasien cenderung untuk diabetes mellitus.b Jika
terapi glukokortikoid diperlukan pada pasien dengan diabetes mellitus, perubahan insulin
atau agen antidiabetik sediaan oral atau diet mungkin necessary.b
Respon berlebihan terhadap glukokortikoid dalam hipertiroidisme
Efek kardiovaskular
Gunakan dengan sangat hati-hati di MI baru-baru ini karena hubungan antara penggunaan
glukokortikoid dan ventrikel kiri bebas dinding pecah telah suggested.b, d
Kewaspadaan Umum
-Pemantauan
Sebelum memulai terapi glukokortikoid jangka panjang, melakukan EKG dasar, tekanan
darah, dada dan tulang belakang radiografi, tes toleransi glukosa, dan evaluasi fungsi HPA-
axis pada semua patients.b
GU Efek
Peningkatan atau penurunan motilitas dan jumlah sperma dalam beberapa laki laki
Sistem Saraf Efek
Dapat memicu gangguan mental yang mulai dari euforia, insomnia, perubahan suasana hati,
depresi dan kecemasan, dan perubahan kepribadian psychoses.d frank Gunakan Dapat
memperburuk ketidakstabilan emosional atau tendencies psikotik
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis menerima terapi
antikolinesterase
GI Effects
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diverticulitis, kolitis
ulseratif nonspesifik (jika ada kemungkinan perforasi yang akan datang, abses, atau infeksi
piogenik lainnya), atau mereka dengan anastomoses.d usus Buruk
Populasi Tertentu
Kehamilan
Kategori C
Laktasi
Glukokortikoid didistribusikan ke dalam susu dan dapat menekan pertumbuhan, mengganggu
produksi glukokortikoid endogen, atau menyebabkan efek samping lainnya dalam
keperawatan infants.d Hentikan menyusui (pada ibu mengambil dosis farmakologis) karena
risiko potensial terhadap infants,
Penggunaan Pediatrik
Dengan penggunaan jangka panjang, dapat menunda pertumbuhan dan pematangan pada
anak-anak dan adolescents.
Penggunaan Geriatrik
Dengan terapi yang berkepanjangan, pengecilan otot, nyeri otot atau kelemahan,
penyembuhan luka tertunda, dan atrofi dari matriks protein tulang yang mengakibatkan
osteoporosis, fraktur kompresi vertebral, nekrosis aseptik femoral atau kepala humerus, atau
fraktur patologis tulang panjang dapat terjadi. b Mungkin sangat serius dalam geriatri atau
lemah patients.b
Pasien dengan sirosis menunjukkan respon berlebihan untuk glucocorticoids.
Penurunan ginjal
Gunakan dengan Hati
Terkait dengan terapi jangka panjang: keropos tulang, katarak, gangguan pencernaan,
kelemahan otot, sakit punggung, memar, candidiasis oral,
INTERAKSI
Menginduksi dan dimetabolisme oleh CYP3A4.
Obat Mempengaruhi Enzim hepatik mikrosomal
Inhibitor CYP3A4: interaksi farmakokinetik potensial (konsentrasi deksametason plasma
meningkat).
Reagen CYP3A4: interaksi farmakokinetik potensial (konsentrasi deksametason plasma
menurun) c
Substrat dari CYP3A4: interaksi farmakokinetik potensial (konsentrasi substrat plasma
menurun) c
Obat tertentu
Interaksi Obat Komentar
Antikoagulan, laporan yang bertentangan oral perubahan dalam antikoagulan yang responsec
Memantau waktu protrombin frequentlyc
Konsentrasi glukosa darah, terapi Peningkatan antidiabetes pada diabetes mellitus Mungkin
memerlukan penyesuaian dosis insulin bersamaan dan / atau agen hipoglikemik oral
Barbiturat, Penurunan konsentrasi darah Meningkatkan dosis dexamethasonec dari
dexamethasonec
Karbamazepin, Penurunan konsentrasi darah Meningkatkan dosis dexamethasonec dari
dexamethasonec
Diuretik hemat kalium, Meningkatkan efek kalium-buang dari glucocorticoidsb Monitor
untuk pengembangan hypokalemik
Efedrin, Penurunan konsentrasi darah dexamethasonec
Dapat mengganggu supresi deksametason testsd Meningkatkan dosis dexamethasonec
Menginterpretasikan hasil tes dengan cautiond
Ketoconazole, Peningkatan konsentrasi plasma deksametason,
Menghambat sintesis kortikosteroid adrenal, menyebabkan insufisiensi adrenal selama
withdrawalc kortikosteroid Mungkin perlu pengurangan dosis deksametason untuk
menghindari potensi effectsb merugikan
Antibiotik makrolida, Peningkatan konsentrasi deksametason plasma, Mungkin perlu
pengurangan dosis deksametason untuk menghindari potensi efek merugikan
NSAID, Meningkatkan risiko ulkus GI , Penurunan konsentrasi serum salisilat, Ketika
kortikosteroid dihentikan, konsentrasi salisilat serum dapat meningkat, mungkin
mengakibatkan salisilat intoksikasi. Gunakan bersamaan dengan hati-hati
Amati pasien yang menerima kedua obat erat efek yang merugikan baik drugb
Mungkin diperlukan untuk meningkatkan dosis salisilat ketika kortikosteroid diberikan
bersamaan atau mengurangi dosis salisilat ketika kortikosteroid discontinuedb
Gunakan aspirin dan kortikosteroid dengan hati-hati di hypoprothrombinemiad
Fenitoin, Penurunan konsentrasi darah dexamethasone,
Laporan yang saling bertentangan dari peningkatan dan penurunan konsentrasi fenitoin darah
yang menuju ke perubahan dalam penyitaan controlc Meningkatkan dosis dexamethasone
Rifampin Penurunan konsentrasi darah dari dexamethasonec,
Dapat mengganggu supresi deksametason testsd Meningkatkan dosis dexamethasonec
Menginterpretasikan hasil tes dengan hati hati.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi / Penyerapan
Bioavailabilitas
Penyerapan sistemik terjadi lebih lambat setelah penyuntikan IM dibandingkan dengan IV
Onset
Dalam pengobatan edema serebral dengan injeksi IV dan IM, respon biasanya dicatat dalam
12-24 jam
Durasi
Durasi aktivitas anti-inflamasi deksametason kira-kira sama durasi penekanan HPA-axis,
sekitar 2,75 hari untuk dose.b lisan 5-mg tunggal
Distribusi
Luas
Kebanyakan glukokortikoid dihapus dengan cepat dari darah dan didistribusikan ke otot, hati,
kulit, usus, dan Glukokortikoid muncul dalam ASI dan placenta.

Terikat lemah pada transcortin.
Eliminasi
Metabolisme
Dimetabolisme oleh CYP3A4.
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
-Tablet : 15-30 C
Larutan Konsentrat
Jangan menyimpan makanan cair atau semi-padat yang mengandung deksametason untuk
penggunaan waktu yang akan datang.
Parenteral
larutan untuk Injeksi
25 C (mungkin 15-30 C) larutan injeksi deksametason natrium fosfat labil terhafdap panas
/ termolabil dan seharusnya tidak di autoclaved.
Kompatibilitas
Parenteral
-Larutan Kompatibilitas
Kompatibel
Dextrose 5% dalam air
Natrium klorida 0,9%
-Kompatibilitas Obat
> Admixture CompatibilityHID
Kompatibel
Aminofilin
Bleomycin sulfat
Cimetidine HCl
Furosemide
Granisetron HCl
Lidocaine HCl
Meropenem
Mitomycin
Nafcillin sodium
Oxycodone HCI
Palonosetron HCI
Proklorperazin edisylate
Ranitidine HCl
Verapamil HCl
Tidak kompatibel
Daunorubisin HCl
Diphenhydramine HCl dengan lorazepam dan metoclopramide HCl
Metaraminol bitartrat
Vancomycin HCl
Variabel
Amikasin sulfat
Ondansetron HCl
> Y-Site CompatibilityHID
Kompatibel
Acyclovir natrium
Allopurinol natrium
Amifostine
Amikasin sulfat
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
Amsacrine
Aztreonam
Bivalirudin
Cefepime HCl
Cisplatin
Cladribine
Siklofosfamid
Sitarabin
Dexmedetomidine HCl
Docetaxel
Doksorubisin HCl
Doksorubisin HCl injeksi liposom
Etoposid fosfat
Famotidine
Fentanyl sitrat
Filgrastim
Flukonazol
Fludarabine fosfat
Natrium foscarnet
Gallium nitrat
Gemcitabine HCl
Granisetron HCl
Heparin sodium
Sodium heparin dengan hidrokortison natrium suksinat
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
Hidromorfon HCl
Lansoprazole
Levofloxacin
Linezolid
Lorazepam
Melfalan HCl
Meperidin HCl
Meropenem
Metadon HCl
Milrinon laktat
Morfin sulfat
Ondansetron HCl
Oxaliplatin
Paclitaxel
Disodium pemetrexed
Piperacillin natrium-natrium tazobactam
Kalium klorida
Propofol
Remifentanil HCl
Sargramostim
Sodium bicarbonate
Sufentanil sitrat
Tacrolimus
Teniposide
Teofilin
Thiotepa
Vinorelbine tartrate
Vitamin B kompleks dengan C
Zidovudine
Tidak kompatibel
Ciprofloxacin
Fenoldopam mesylate
Idarubicin HCl
Midazolam HCl
Topotecan HCl
Variabel
Methotrexate sodium
Tindakan
Pada prinsipnya sebuah agent anti-inflamasi atau imunosupresan
Menunjukan aktivitas anti-inflamasi yang ampuh dan minimal properties.a
mineralokortikoid
Mengurangi peradangan dengan menstabilkan membran leukosit lisosomal, mencegah
pelepasan hidrolase asam yang merusak dari leukosit, atau mengurangi adhesi leukosit ke
kapiler endothelium.
Menghambat akumulasi makrofag di area meradang
Mengurangi permeabilitas dinding kapiler dan formasi edema
antagonizes aktivitas histamin dan pelepasan kinin dari substrat
Mengurangi proliferasi fibroblast, deposisi kolagen, dan jaringan parut
Dalam CSF, mengurangi respon inflamasi terhadap endotoksin bakteri anti infeksi-
dibebaskan dan komponen dinding sel, termasuk pengurangan pelepasan sitokin (misalnya,
interleukin-1 beta, tumor necrosis factor).
Merangsang sel eritroid sumsum tulang, memperpanjang waktu kelangsungan hidup
eritrosit dan trombosit, dan menghasilkan neutrofilia dan eosinopenia.
Meningkatkan glukoneogenesis, redistribusi lemak dari perifer ke daerah pusat tubuh, dan
katabolisme protein, yang menghasilkan keseimbangan nitrogen negatif
Mengurangi penyerapan usus dan meningkatkan ekskresi kalsium dari ginjal .
Menekan respon imun dengan mengurangi aktivitas dan volume sistem limfatik,
menghasilkan lymphocytopenia.
Mengurangi imunoglobulin dan komplemen konsentrasi dan bagian dari kompleks imun
melalui basement membranes
menekan reaktivitas jaringan terhadap antigen-antibodi interactions.
Menghambat kortikotropin hipofisis (ACTH) rilis dan mengurangi output kortikosteroid
endogen ketika diberikan dalam jumlah yang tidak sendiri lumayan mempengaruhi tingkat
urin 17-hydroxycorticosteroids.
Saran untuk Pasien
Pada pasien yang menerima terapi jangka panjang, pentingnya tidak menghentikan obat tiba
tiba
Pentingnya memberitahukan seorang dokter dari setiap infeksi, tanda-tanda infeksi
(misalnya, demam, sakit tenggorokan, nyeri saat buang air kecil, nyeri otot), atau cedera yang
berkembang selama terapi atau dalam waktu 12 bulan setelah terapi dihentikan
Pentingnya membawa kartu identitas daftar penyakit yang diobati, rejimen glukokortikoid,
dan nama dan nomor telepon
Bila diperlukan pembedahan, pentingnya menginformasikan dokter, dokter gigi, atau dokter
anestesi (dalam waktu 12 bulan) terapi glukokortikoid
pasien menerima saran terapi glukokortikoid oral inhalasi yang saat ini sedang dihentikan
atau yang telah ditarik dari terapi sistemik untuk segera melanjutkan dosis terapeutik
glukokortikoid sistemik penuh dan menghubungi dokter mereka untuk petunjuk lebih lanjut
selama periode stres (misalnya, infeksi berat, serangan asma yang parah ).
Pada pasien imunosupresi, pentingnya menghindari paparan infeksi tertentu (misalnya,
cacar air, campak) dan pentingnya mendapatkan nasihat medis jika terjadi paparan tersebut.
Pentingnya menginformasikan dokter tentang terapi bersamaan termasuk resep dan OTC.
Pentingnya perempuan menginformasikan dokter jika mereka atau berencana untuk hamil
atau berencana untuk menyusui
FUROSEMIDE (SISTEMIK) bagian 1

Sulfonamide, loop diuretik dan antihipertensi
KELAS:
Loop Diuretik
MEKANSIME AKSI FUROSEMIDE
Menghambat reabsorpsi sodium (Na) dan Klorida (Cl) di tubulus proksimal dan tubulus distal
serta loop of henle
MEREK DAGANG FUROSEMIDE:
Lasix, Afrosic, Dierufo, Edemin, Farsiretic, Farsix, Surosemide, Furosix, Gralixa,
Husamid, Impugan, Laveric, Mediresix, Naclex, Silax, Uresix, Yekasix
PERINGATAN PADA KEMASAN
Furosemide adalah diuretik kuat yang jika diberikan dalam jumlah yang berlebihan dapat
menyebabkan diuresis mendalam dengan kehilangan air dan elektrolit depletion. Pengawasan
medis dengan hati-hati diperlukan; Temukan dosis dan titrasi harus disesuaikan dengan
kebutuhan pasien secara individu.
SEDIAAN FUROSEMIDE
Furosemide 40mg
PENGGUNAAN / INDIKASI FUROSEMIDE
Edema
Manajemen edema berhubungan dengan CHF, sirosis hati, dan penyakit ginjal (misalnya,
sindrom nefrotik)
Dianggap sebagai diuretik pilihan untuk sebagian besar pasien CHF.
Manajemen IV edema paru akut (dalam kombinasi dengan oksigen dan glikosida
jantung)
Hipertensi
Manajemen hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi golongan
lain).
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan CHF
atau ginjal,
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi;
Namun, diuretik thiazide sebagai pilihan pertama oleh JNC 7.
DOSIS GLIBENCLAMIDE DAN ADMINISTRASI GLIBENCLAMIDE
Edema
Kebanyakan ahli menyatakan bahwa semua pasien dengan gejala CHF yang memiliki bukti,
atau riwayat CHF, dan mengalami retensi cairan umumnya harus menerima terapi diuretik
bersama dengan dilakukannya pembatasan asupan sodium/ natrium moderat (3 g natrium
setiap hari), ACE inhibitor, dan -blocker, dengan atau tanpa glikosida jantung
Dalam terapi diuretik berkepanjangan, penggunaan obat secara intermiten (misalnya, pada
2-4 hari berturut-turut setiap minggu) mungkin disarankan.
Hipertensi
Memantau BP(Blood Pressure) / Tekanan darah secara hati-hati, terutama selama terapi
awal
Jika ditambahkan ke rejimen pasien yang menerima obat antihipertensi lain, mengurangi
dosis terapi yang digunakan sebelumnya setidaknya 50% dari dosis awalnya untuk
menghindari hipotensi berat; penyesuaian dosis tambahan mungkin diperlukan.
Administrasi Furosemide
Berikan secara oral, IV, atau IM.
Administrasi Oral
Berikan oral sekali sehari (terutama di pagi hari) atau dua kali sehari
Untuk kemudahan administrasi dan dosis maksimum yang fleksibel pada anak-anak,
sebaiknya gunakan larutan oral
Administrasi IV
Pemberian IV dapat digunakan dalam situasi klinis darurat saat onset diuresis cepat
diinginkan, atau pada pasien tidak dapat menggunakan sediaan oral (Tidak sadarkan diri dll)
atau mereka dengan gangguan penyerapan GI; lakukan penggantian dengan terapi oral
sesegera mungkin jika dimungkinkan.
Mempertimbangkan potensi dan risiko, bila menggunakan dosis besar secara parenteral;
memantau pasien secara ketat
Dilution / Pengenceran Furosemide
Untuk infus IV, encerkan dalam dekstrosa 5%, 0,9% natrium klorida, atau Ringer laktat dan
menyesuaikan pH > 5.5.
Bila mungkin, gunakan vial daripada ampul untuk mempersiapkan dosis besar agar mencegah
sejumlah partikel kaca memasuki kedalam larutan. Jika ampul harus digunakan,
pertimbangkan penyaringan menggunakan membran steril sebelum digunakan untuk
menghilangkan partikel yang mungkina ada
Kecepatan Administrasi Furosemide
Untuk injeksi IV, berikan secara perlahan selama 1-2 menit.
Jika terapi furosemide parenteral dosis tinggi diperlukan, produsen merekomendasikan obat
diberikan sebagai infus terkontrol dengan kecepatan tidak melebihi 4 mg / menit untuk dosis
dewasa
DOSIS FUROSEMIDE
Dosis Individual sesuai dengan kebutuhan dan respon pasien; titrasi dosis untuk mendapatkan
efek terapi yang maksimal saat menggunakan dosis efektif serendah mungkin
Pasien Pediatric
Edema
>Oral: 2 mg / kg BB diberikan sebagai dosis tunggal. Jika perlu, peningkatan sebanyak 1 atau
2 mg / kg BB tiap 6-8 jam sampai maksimal 6 mg / kgBB. Umumnya tidak perlu dosis
individu melebihi 4 mg / kg atau frekuensi dosis sekali atau dua kali sehari. Gunakan dosis
efektif minimum untuk terapi pemeliharaan
> IV atau IM
1 mg / kgBB diberikan sebagai injeksi IM atau IV sediaan tunggal. Pada kondisi edema
resisten jika diperlukan dosis awal dapat ditingkatkan 1 mg / kgBB tidak lebih dari tiap 2 jam
sampai efek yang diinginkan diperoleh atau hingga dosis maksimum 6 mg / kgBB. Respon
yang memadai biasanya diperoleh dengan dosis individual parenteral 1 mg / kgBB.
Edema Paru Akut
>IV atau IM: 1 mg / kgBB diberikan sebagai sediaan injeksi tunggal secara IM atau IV. Pada
kondisi edema resisten, jika diperlukan dosis awal dapat ditingkatkan 1 mg / kgBB tidak
lebih sering daripada setiap 2 jam sampai efek yang diinginkan telah diperoleh atau hingga
dosis maksimum 6 mg / kgBB. Respon yang memadai umumnya diperoleh dengan dosisi 1
mg / kgBB.
Hipertensi
>Oral:
Dosis Awal, 0,5-2 mg / kgBB diberikan sekali atau dua kali sehari. Tingkatkan dosis hingga
dosis maksimal 6 mg / kgBB sehari
Dewasa
Edema
>Oral:
20-80 mg diberikan sebagai dosis tunggal, sebaiknya digunakan pagi hari. Jika diperlukan,
ulangi dosis yang sama setelah 6-8 jam atau tingkatkan dosis dengan kenaikan 20 sampai 40-
mg dan pemberian tidak kurang 6-8 jam setelah dosis terakhir sampai respon diuretik yang
diinginkan (termasuk penurunan berat badan) diperoleh. Mungkin titrasi hati-hati hingga 600
mg setiap hari pada kasus parah.
Dosis yang efektif dapat diberikan sekali atau dua kali sehari setelahnya, atau, Dalam
beberapa kasus, dengan pemberian intermiten pada 2-4 hari berturut-turut setiap minggu.
Dosis dapat dikurangi untuk terapi pemeliharaan.
> IV atau IM
20-40 mg diberikan sebagai sediaan tunggal injeksi IM atau IV. Jika diperlukan, ulangi dosis
yang sama 2 jam kemudian atau meningkatkan dosis secara bertahap 20-mg dan memberikan
tidak lebih cepat dari setiap 2 jam sampai respon diuretik yang diinginkan terjadi. Dosis
efektif kemudian dapat diberikan sekali atau dua kali sehari
Edema paru Akut
IV:
40 mg diberikan sebagai injeksi IV tunggal. Jika diperlukan, dosis 80 mg dapat diberikan 1
jam setelah dosis awal.
Hipertensi
Oral:
40 mg dua kali sehari. Jika BP(Blood Pressure) / Tekanan darah tidak tercapai,
pertimbangkan untuk menambahkan antihipertensi lainnya
Dosis yang biasa direkomendasikan oleh JNC 7: 10-40 mg dua kali sehari
BATASAN RESEP
Pasien Pediatric
Edema
>Oral:
maksimum 6 mg / kgBB.
> IV atau IM
Maksimal 6 mg / kgBB pada bayi dan anak-anak; tidak melebihi 1 mg / kgBB sehari pada
infants.
Hipertensi
Oral:
Maksimal 6 mg / kgBB sehari
Dewasa
Edema
Oral:
maksimum 600 mg sehari
Populasi khusus
Penurunan ginjal
Dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan untuk pasien dengan gagal ginjal akut atau
kronis
Hipertensi
Dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan untuk pasien dengan gagal ginjal akut atau
kronis
Oral: Penggunaan 3 agen antihipertensi biasanya diperlukan untuk mencapai target BP
<130/80mm Hg.
FUROSEMIDE bagian 2
PERHATIAN
Kontraindikasi
Anuria.
Hipersensitivitas terhadap furosemide atau bahan dalam formulasi.
Peringatan
Efek pada hati
Perubahan mendadak keseimbangan elektrolit pada pasien dengan sirosis dapat memicu
koma hepatik; gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sirosis hati dan ascites.
Jangan memulai terapi pada pasien dengan koma hepatik atau deplesi elektrolit sampai
kondisi dasar Terapi membaik. Lakukan Pengawasan yang teliti terhadap status klinis dan
keseimbangan elektrolit
Efek ginjal
Jika peningkatan azotemia dan oliguria terjadi selama pengobatan penyakit ginjal progresif
berat, hentikan tersebut tersebut,
-Reaksi sensitivitas
anafilaksis
Anafilaksis (misalnya, urtikaria, angioedema, hipotensi) dalam waktu 5 menit setelah
pemberian IV .
Lupus Eritematosus Sistemik

Kemungkinan eksaserbasi atau aktivasi lupus erythematosus sistemik.
Sensitivitas sulfonamide
Pasien peka terhadap sulfonamida dapat menunjukkan reaksi alergi terhadap furosemide.
fotosensitifitas
Fotosensitifitas mungkin terjadi
Mayor toksisitas
ototoxicity
Risiko tinnitus, gangguan pendengaran reversibel atau permanen meningkat setelah IV atau
IM, terutama pada dosis tinggi, setelah pemberian terlalu cepat pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal berat, dan / atau pada pasien yang menerima obat ototoksik lain (misalnya,
aminoglikosida)
Jika terapi IV dosis tinggi diberikan, mengelola infus IV dengan lambat (misalnya, pada
tingkat tidak melebihi 4 mg / menit pada orang dewasa)
Kewaspadaan Umum
Efek pada Cairan, Elektrolit, dan Kardiovaskular
Diuresis yang berlebihan dapat menyebabkan dehidrasi dan penurunan volume darah dengan
kolaps sirkulasi dan mungkin trombosis dan emboli pembuluh darah, khususnya di pasien
lanjut usia / geriatrik.
Risiko hipotensi ortostatik, terutama dengan diuresis cepat, Bisa diperparah oleh penggunaan
bersama dengan alkohol, barbiturat, atau narkotika.
Risiko hipokalemia, terutama dengan diuretik cepat, asupan elektrolit oral tidak memadai,
ketika sirosis, atau selama penggunaan bersama kortikosteroid atau ACTH. Terapi bersamaan
dengan digitalis mungkin melebih-lebihkan efek metabolik hipokalemia, terutama efek
miokard,
Amati dengan seksama untuk manifestasi dari penipisan cairan dan elektrolit / dehidrasi
(misalnya, kekeringan mulut, haus, kelemahan, lesu, mengantuk, gelisah, nyeri otot atau
kram, kelelahan otot, hipotensi, oliguria, takikardia, aritmia, mual, muntah) .
Efek Endokrin
Kemungkinan peningkatan glukosa darah dan perubahan paa tes toleransi glukosa
(Abnormalitas pada gula darah puasa dan 2 jam postprandial); pengendapan diabetes mellitus
jarang dilaporkan. Monitor konsentrasi glukosa urin dan darah secara berkala pada pasien
dengan diabetes dan diabetes laten.
Kemungkinan efek yang tidak diingikan dari penggunaan furosemide adalah hyperuricemia
dan pengendapan asam urat, gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat gout atau
peningkatan konsentrasi serum asam urat.
PEMANTAUAN PASIEN
Memantau secara teratur untuk kemungkinan terjadinya diskrasia darah (kelainan sel plasma
darah), kerusakan hati atau ginjal, atau reaksi idiosyncratic lainnya.
Elektrolit serum (terutama kalium), CO2, kreatinin dan BUN harus sering dicek selama
beberapa bulan terapi pertama dan secara berkala sesudahnya
Bedah elektif
Menghentikan terapi 1 minggu (furosemide oral) atau 2 hari (furosemide parenteral) sebelum
pembedahan elektif
PERHATIAN
POPULASI TERTENTU
Indeks keamanan pada kehamilan

Kategori C.
Laktasi (Kemampuan Furosemide masuk ke ASI)

Didistribusikan ke ASI (Air Susu Ibu). Gunakan dengan hati-hati.
Penggunaan Furosemide pada Pediatrik Anak anak

Risiko patent ductus arteriosus (PDA) persisten dapat meningkat dengan sindrom gangguan
pernapasan (RDS) pada neonatus prematur yang menerima furosemide selama minggu
pertama hidupnya.
Jangan melebihi dosis 1 mg / kgBB per 24 jam pada neonatus prematur dengan usia < 31
minggu setelah pembuahan (usia kehamilan saat lahir ditambah usia postnatal); risiko
berpotensi konsentrasi plasma furosemide yang beracun pada dosis lebih tinggi
Kalsifikasi ginjal dilaporkan pada bayi prematur diobati dengan furosemide IV untuk edema
karena PDA dan penyakit membran hialin; Terapi bersama dengan chlorothiazide dapat
menurunkan hiperkalsiuria dan melarutkan beberapa calculi.
Gangguan pendengaran yang dilaporkan pada neonatus; mungkin secara sekunder terjadi
ketidakmatangan ginjal.
Larutan oral mengandung sorbitol; dosis tinggi dapat menyebabkan diare pada anak anak
Penurunan fungsi Hati

Gunakan dengan Hati hati
Penurunan ginjal
Gunakan dengan hati-hati
Efek samping yang umum dari Furosemide
Hipotensi ortostatik, pusing, ketidakseimbangan elektrolit (hiponatremia, hipokalemia,
hipokloremia) tinnitus, fotosensitifitas
INTERAKSI
Obat tertentu
Obat Interaksi Komentar
Alkohol Mungkin memperburuk
hipotensi ortostatik
Antikonvulsan (contoh Dapat menurunkan efek
fenitoin Na, fenobarbital diuretic
Antidiabetik (missal Antagonis terhadap efek Observasi control
Insulin, Oral antidiabetik) hipoglikemik karena penurunan diabetic,
sebagai penghasil penurunan potassium
hipokalemi (kalium) dan / atau
mengatur dosis antidiabetes
Antihipertensi Penambahan Efek Kurangi dosis kedua obat;
antihipertensi; Hipotensi Terapi bersama digunakan
ortostatik dapat terjadi untuk terapi yang
menguntungkan
Barbiturate Memperburuk hipotensi
orthostatic.
Glikosisa jantung Gangguan elektrolit, Monitoring elekrolit
(contoh hipokalemi,
hipomagnesemia)
Meningkatkan resiko
toksisitas digitalis, dan /
atau aritmia jantung fatal,
Kloralhidrat Reaksi diaphoresis, Pertimbangkan pengobatan
hipertensi, dan kegelisahan hipnotik alternative (ex
pada pasien denganMI dan benzodiazepim) pada pasien
CHF akut yang menerima furosemide)
LoopDiuretik (ex Memiliki mekanisme Bukan terapi rasional pada
bumetanide, asam diuretic yang sama penggunaan bersama
ethacrynic, torsemide)
Diuretic hemat kalium Mengurangi efek penahanan Dapat digunakan bila terapi
(eg; amiloride, kalium menguntungkan
spironolactone,
triamterene)
Diuretik Thiazid (eg. Meningkatkan efek Diuretik Gunakan dosis furosemide
Hidroklortiazid) yang dikurangi ketika
ditambahkan pada regimen
diuretic
Obat yang menyebabkan Meningkatkan efek Monitor elektrolit
kehilangan potassium (eg; hipokalemi hipokalemi
kortikosteroid,
kortikotropin,
amphotericin B
Indometacin Dapat menurunkan efek Monitoring ketat untuk
diuretic dan natriuuretik menentukan kebutuhan
diuretic dan atau efek
hipotensi diperlukan
Lithium Menurunkan klirens litium Hindari penggunaan
dan meningkatkan toksisitas bersamaan. Jika dibutuhkan
litium kombinasi terapi, lakukan
monitoring toksisitas litium
Narkotik Dapat menperparah
hipotensi orthostatic
Neuromuscular bloker, Berpotensi memperpanjang
nondepolarisasi (eg; blockade neuromuscular
atracurium besulate,
tubocurarine chlorid)
Norepinefrine Menurunkan respon arteri Norepinefrine mungkin
terhadap noreepinefrin masih dapat digunakan
Obat Ototoksik (eg; Dapat meningkatkan efek Hindari penggunaan
antibiotik aminoglikosida) ototoksik terutama pada bersamaan kecuali untuk
pasien dengan kerusakan pengobatan penyelamat
ginjal hidup
Salisilat (eg; aspirin, Dapat menurunkan Monitor toksisitas
NSAID) sementara ClCr(klirens
kreatinin) pada pasien
dengan gangguan ginjal
kronik.
succinylcholine Potensiasi aksi
succinylcholine
Sucralfat Dapat menurunkan effek Jangan gunakan secara
natriuretic dan simultan, gunakan secara
antihipertensi terpisah dengan jarak > 2
jam
Obat Uricosuric Dapat antagonist terhadap Monitoring konsentrasi
(probenesid, efek uricosurik serum asam urat
sulfinpyrazone)
FARMAKOKINETIK
Penyerapan / Absorbsi Furosemide
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas oral furosemide dari tablet dan larutan oral yang tersedia secara komersial
secara berturut-turut 64% dan 60%,
tablet dan larutan oral Komersial telah bioequivalent
Onset
Setelah pemberian oral, onset diuresis terjadi dalam waktu 30 menit sampai 1 jam; efek
maksimal setelah 1-2 jam.
Setelah pemberian IV, diuresis terjadi dalam waktu 5 menit dan mencapai kadar puncak
dalam 20-60 minutes.
Onset dari diuresis setelah pemberian IM terjadi agak lambat dari IV
Efek hipotensi maksimum mungkin tidak terlihat sampai setelah beberapa hari terapi
Durasi
Efek diuretik tetap 6-8 jam setelah pemberian oral dan sekitar 2 jam setelah IV
Pengaruh makanan terhadap Furosemid

Makanan tampaknya tidak mempengaruhi efek diuretik
Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat, respon diuretik dapat diperpanjang
Distribusi
Luas
Furosemide Melewati plasenta dan didistribusikan ke ASI

Sekitar 95% terikat pada protein plasma (terutama albumin) pada pasien normal maupun
pasien azotemia
Eliminasi Furosemide
metabolisme Furosemide
Dimetabolisme di hati menjadi turunan defurfurylated, 4-kloro-5-sulfamoylanthranilic acid
Rute Eliminasi / Ekskresi Furosemide

Diekskresikan dengan Cepat dalam urin oleh filtrasi glomerulus dan oleh sekresi dari tubule
proksimal
Sekitar 50% dari dosis oral dan 80% dari infus atau dosis IM diekskresikan dalam urin dalam
waktu 24 jam; 69-97% dari jumlah ini diekskresikan dalam 4 jam pertama. Sisa obat tersebut
tereliminasi oleh mekanisme nonrenal termasuk degradasi dalam hati dan ekskresi obat tidak
berubah di feces.
Half-life / Waktu paruh Furosemide

Biphasic; terminal waktu paruh adalah sekitar 2 jam
Populasi khusus
Hati atau gangguan ginjal memperpanjang eliminasi paruh obat
Pada pasien ditandai dengan gangguan ginjal tanpa penyakit hati, clearance nonrenal
meningkat hingga sampai 98% dari obat ini dibersihkan dalam waktu 24 jam.
Tidak dihapus oleh hemodialisa

STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Larutan atau Tablet
Wadah Rapat, wadah tahan cahaya pada 15-30 C.
parenteral
injeksi
15-30 C; melindungi dari cahaya Buang bagian yang tidak terpakai
kompatibilitas
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan,
lihat Interaksi.
parenteral
Jangan mencampur dengan solusi asam kuat (misalnya, pH <5,5), seperti yang mengandung
asam askorbat, amrinon, ciprofloxacin, labetalol, tetrasiklin, milrinone, epinefrin,
norepinefrin atau, karena furosemide mungkin mengendap.
Compatibilitas Larutan
kompatibel
Alkohol 5% dan dekstrosa 5%
Asam amino 4,25%, dekstrosa 25%
Dextrose 5% pada injeksi Ringer, laktat
Dextrose 5% pada natrium klorida 0,9%
Dextrose 5, 10, atau 20% dalam air
Gula invert 10% pada elektrolit # 1
Mannitol 20%
Injeksi Ringer, laktat
Natrium klorida 0,9%
Sodium laktat (1/6) M
Tidak Kompatibel
Fruktosa 10% dalam air
Gula invert 10% pada elektrolit # 2
Kompatibilitas obat
> Compatibilitya/ kompatibilitas campuran
kompatibel
amikasin sulfat
aminofilin
ampisilin sodium
atropin sulfat
bumetanid
kalsium glukonat
sefuroksim natrium
cimetidine HCl
Deksametason natrium fosfat
diamorfin HCl
digoxin
epinefrin HCl
heparin sodium
Hidrokortison natrium suksinat
isosorbide dinitrate
kanamisin sulfat
lidocaine HCl
midazolam HCl
meropenem
morfin sulfat
nitrogliserin
penisilin G
kalium klorida
ranitidine HCl
skopolamin butylbromide
sodium bicarbonate
Sulphadimidine
teofilin
tobramisin sulfat
Tidak Kompatibel
buprenorfin HCl
klorpromazin HCl
diazepam
dobutamin HCl
eritromisin lactobionate
isoproterenol HCl
meperidin HCl
metoclopramide HCl
Papaveretum
proklorperazin edisylate
prometazin HCl
Variabel
amiodarone HCl
gentamisin sulfat
verapamil HCl
> Y-Site Compatibilitya

Kompatibel
allopurinol natrium
amifostine
amikasin sulfat
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
aztreonam
bivalirudin
bleomycin sulfat
Cefepime HCl
ceftazidime
cisplatin
Cladribine
siklofosfamid
sitarabin
Dexmedetomidine HCl
docetaxel
Doksorubisin HCl injeksi liposom
epinefrin HCl
etoposid fosfat
fentanyl sitrat
fludarabine fosfat
fluorouracil
natrium foscarnet
Granisetron HCl
heparin sodium
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
hidromorfon HCl
Indometasin natrium trihidrat
kanamisin sulfat
leucovorin kalsium
linezolid
lorazepam
melfalan HCl
meropenem
methotrexate sodium
mitomycin
nitrogliserin
bitartrat norepinefrin
paclitaxel
Piperacillin natrium-natrium tazobactam
kalium klorida
propofol
ranitidine HCl
remifentanil HCl
Sargramostim
sodium nitroprusside
tacrolimus
tirofiban HCl
Teniposide
thiotepa
tirofiban
tobramisin sulfat
Vitamin B kompleks dengan C
Tidak Kompatibel
Amsacrine
azitromisin
klorpromazin HCl
ciprofloxacin
klaritromisin
diltiazem HCl
droperidol
esmolol HCl
fenoldopam mesylate
Filgrastim
flukonazol
Gatifloxacin
gemcitabine HCl
gentamisin sulfat
hydralazine HCl
idarubicin HCl
levofloxacin
metoclopramide HCl
midazolam HCl
milrinon laktat
nicardipine HCl
ondansetron HCl
quinidine glukonat
sodium thiopental
vecuronium bromida
vinblastin sulfat
vincristine sulfat
vinorelbine tartrate
Variabel
amiodarone HCl
dobutamin HCl
dopamin HCl
Doksorubisin HCl
famotidine
labetalol HCl
meperidin HCl
morfin sulfat
Saran untuk Pasien Pengobatan dengan Furosemide

Risiko yang terkait dengan kehilangan cairan yang berlebihan atau elektrolit tidak
seimbang.
Potensi hipotensi postural; pentingnya naik perlahan-lahan dari posisi duduk
Pentingnya membahas langkah-langkah diet dan suplemen untuk mencegah atau mengobati
hypokalemia.
Pentingnya menginformasikan pasien dengan diabetes mellitus bahwa konsentrasi glukosa

darah dan urin dapat meningkat.
Pentingnya menginformasikan pasien mungkin photosensitifitas

Pentingnya menginformasikan dokter terapi bersamaan ada atau merenungkan, termasuk
resep dan obat bebas (misalnya, penekan nafsu makan, obat flu) serta setiap penyakit yang
sedang dialami
Pentingnya perempuan menginformasikan dokter jika mereka sedang atau berencana untuk
hamil atau menyusui
LORATADINE (SISTEMIK) bagian 1
Antihistamin Generasi Kedua, turunan dari azatadine.
KELAS TERAPI LORATADINE:

Generasi Kedua Antihistamin; Anti alergi
MEREK DAGANG LORATADINE:

Alernitis, Allohex, Alloris, Anhissen, Anlos, Clarihis, Claritin, Cronitin, Hislorex, Histaritin,
Imunex, Inclarin, Klinset, Lergia, Lesidas, Lolergi, , Loran, Lorapharm, Loratadine, Lorihis,
Nosedin, Prohistin, Rahistin, Rihest, Safetin, Sohotin, Tinnic, Winatin
NAMA GENERIK:
Loratadine
Sediaan Loratadine :
Loratadine tablet 10mg, 5mg
Sirup Loratadine 5mg/mL
SIFAT FISIKA KIMIA LORATADINE:
Loratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah
larut dalam alkohol, aseton dan kloroform.
Loratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivate azatadin, tetapi pHnya
lebih kecil dan lebih polar disbanding senyawa induknya sehingga distribusi dalam SSP kecil.
Adanya 8-kloro pada cincin trisiklik meningkatkan potensinya 4X lipat dan meningkatkan
durasinya.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI LORATADINE

Kompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Antagonis kompetitif ini akan
menghambat efek histamin pada reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh
Darah dan otot bronkus.
Peran spesifik, selektif pada reseptor H1 perifer menghasilkan aktivitas antagonis,
Tidak memiliki aktivitas antikolinergik, atau -adrenergik blocker yang cukup dalam uji in
vitro.
Dalam studi klinis, kejadian efek pada CNS (misalnya, sedasi, gangguan kinerja psikomotor)
terkait penggunaan loratadine mirip dengan yang dengan plasebo atau terfenadin dan efeknya
lebih rendah dari antihistamin generasi pertama (misalnya, azatadine, chlorpheniramine,
clemastine).
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI LORATADINE

Rhinitis alergi
Mengurangi gejala-gejala (dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi tetap dengan
pseudoefedrin sulfat) dari rhinitis alergi musiman (misalnya, demam); menggunakan sediaan
kombinasi tetap hanya ketika kedua aktivitas antihistamin dan dekongestan hidung
dibutuhkan.
Telah digunakan untuk pengobatan gejala alergi rhinitis menetap.

Mengurangi gejala-gejala pruritus, eritema, dan urtikaria yang terkait dengan urtikaria
idiopatik kronis (misalnya, gatal-gatal), tidak untuk terapi pencegahan urtikaria idiopatik
kronis atau reaksi alergi pada kulit
DOSIS LORATADINE DAN ADMINISTRASI LORATADINE

Administrasi Oral
Berikan tablet konvensional, tablet disintegrasi oral, dan tablet kombinasi tetap tanpa
terpengaruh makanan.
Tablet Oral disintegrasi: Tempatkan tablet di lidah, biarkan hingga hancur (dalam beberapa
detik), kemudian menelan obat dengan atau tanpa air.
DOSIS LORATADINE
Pasien Pediatrik
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai larutan
oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: 10 mg sekali sehari (sebagai tablet
konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun: 5 mg loratadine setiap 12 jam (dalam
kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12 jam atau 10 mg
loratadine sekali sehari (dalam kombinasi tetap dengan 240 mg pseudoefedrin sulfat sebagai
formulasi 24 jam

Oral:
Anak-anak 2-5 tahun:, dosis 5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral) telah direkomendasikan
ketika dokter meresepkan obat pada anak-anak 2-5 tahun.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6 tahun: 10 mg sekali sehari.
Dewasa
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan sendiri: 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet disintegrasi
atau larutan oral).
Pengobatan sendiri: 5 mg setiap 12 jam (dalam kombinasi tetap dengan 120 mg
pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12 jam) atau 10 mg sekali sehari (dalam kombinasi
tetap dengan 240 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 24 jam).

Oral:
Pengobatan sendiri: 10 mg sekali sehari.
BATASAN PENGOBATAN / RESEP LORATADINE

Pasien Pediatric
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan mandiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: maksimal 5 mg sekali sehari
(sebagai larutan oral).
Pengobatan mandiri pada anak 6 tahun: maksimum 10 mg sekali sehari (sebagai tablet
Pengobatan sendiri pada anak-anak 12 tahun: maksimum 10 mg sehari (dalam kombinasi
tetap dengan pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12-jam atau 24-jam)
Dewasa
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan mandiri: Maksimum 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet
oral disintegrasi atau larutan oral) .
Pengobatan sendiri: Maksimum 10 mg sehari (dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin
sulfat sebagai formulasi 12-jam atau 24-jam).
POPULASI KHUSUS pada PENGGUNAAN LORATADINE

Penurunan fungsi Hepatic (hati)
Pengobatan sendiri: Konsultasikan dengan dokter
Anak-anak 2-5 tahun dengan gagal hati: 5 mg setiap hari (sebagai larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak 6 tahun dengan gagal hati: 10 mg setiap hari (sebagai tablet
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat umumnya tidak boleh digunakan pada
pasien dengan kerusakan hati,
Penurunan ginjal
Pengobatan sendiri: Konsultasikan dengan dokter
Anak-anak 2-5 tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30 mL / menit): 5
mg setiap hari (sebagai larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak 6 tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30
mL / menit): 10 mg setiap hari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau
larutan oral)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat pada orang dewasa dan anak-anak 12
tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30 mL / menit): 5 mg loratadin
sekali sehari (ketika formulasi 12 jam digunakan) atau 10 mg loratadin setiap hari (ketika
formulasi 24 jam digunakan).
PERHATIAN
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap loratadine atau bahan dalam formulasi.
Peringatan
Reaksi sensitivitas
Kemungkinan rash (ruam), Urtikaria, pruritus, purpura, reaksi fotosensitifitas, eritema
multiforme, dan anafilaksis dilaporkan jarang.
Kewaspadaan Umum
Bila menggunakan persiapan tetap kombinasi yang mengandung pseudoefedrin sulfat,
mempertimbangkan dan memperingatkan, tindakan pencegahan, serta kontraindikasi yang
terkait dengan pseudoephedrine.
LORATADINE (ANTIHISTAMIN) BAGIAN 2
POPULASI TERTENTU
Indeks Keamanan Loratadine Pada Kehamilan
Kategori B. :
Penelitian pada binatang tidak menunjukkan risiko terhadap janin, namun pada manusia tidak
diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya bila keuntungan lebih besar dibanding
risiko.
Loratadine terhadap wanita Laktasi (Menyusui)

Loratadin dan metabolit aktifnya desloratadine didistribusikan ke dalam susu (ASI);
pseudoephedrine (komponen persiapan kombinasi tetap) juga didistribusikan ke ASI.
Disarankan untuk hati hati, hentikan menyusui atau hentikan obat.
Pediatrik
Keamanan dan kemanjuran loratadin tunggal atau dalam kombinasi tetap dengan
pseudoefedrin sulfat tidak dipastikan pada anak <2 atau <12 tahun, secara berurutan.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun yang menerima
OTC (obat bebas) mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan
sediaan tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran
pernapasan atas. Memiliki Bukti yang terbatas terhadap khasiat untuk penggunaan obat ini
pada kelompok umur < 2 tahun; dosis yang tepat tidak diketahui.
Geriatrik
Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Risiko somnolence.
Karena pasien geriatri sering mengalami penurunan fungsi ginjal, mengevaluasi fungsi ginjal
sebelum mulai terapi dan setelah itu. Lakukan penyesuaian dosis jika gangguan ginjal masih
ada atau semakin berkembang.
Penurunan Fungsi Hari

Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Direkomendasikan
penyesuaian Dosis (Lihat Penurunan hepatik bawah Dosis dan Administrasi.)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat: Penggunaan tidak direkomendasikan
Penurunan ginjal
Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Direkomendasikan
penyesuaian Dosis (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis Loratadine dan Administrasi
Loratadine.)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin : Direkomendasikan Penyesuaian Dosis (Lihat
Penurunan ginjal di bawah Dosis Loratadine dan Administrasi Loratadine.)
EFEK SAMPING LORATADINE YANG UMUM

Anak-anak 2-5 tahun menerima larutan oral: Diare, epistaksis, faringitis, gejala seperti flu,
kelelahan, stomatitis, gangguan gigi, sakit telinga, infeksi virus, rash (ruam).
Anak-anak usia 6-12 tahun menerima larutan oral: Gelisah, mengi, kelelahan, hiperkinesia,
sakit perut, konjungtivitis, disfonia, infeksi saluran pernapasan bagian atas.
Orang dewasa dan anak-anak 12 tahun menerima tablet konvensional atau oral disintegrasi:
Sakit kepala, mengantuk, kelelahan, mulut kering.
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat: Insomnia, mulut kering, sakit kepala,
mengantuk, kegelisahan, pusing, letih.
INTERAKSI LORATADINE
Dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan sedikit oleh CYP2D6.
Tidak ada studi interaksi obat resmi yang dilakukan terhadap kombinasi tetap loratadine /
pseudoefedrin. Bila menggunakan sediaan ini, pertimbangkan interaksi obat yang terkait
dengan pseudoephedrine.

Inhibitor CYP3A4 atau CYP2D6: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi
plasma loratadin dan desloratadine).
Interaksi Obat Loratadine

Obat Interaksi Komentar
cimetidine Meningkatkan konsentrasi
loratadine dan desloratadine.
Perubahan secara klinik tidak
penting pada EKG, evaluasi
laboratorium, tanda vital, atau
efek yang tidak diinginkan.
Ketoconazole Meningkatkan konsentrasi
loratadien dan desloratadien.
Perubahan secara klinik tidak
Antibiotik Makrolid Meningkatkan konsentrasi
(contoh, clarithromycin, loratadien dan desloratadien.
erythromycin) Perubahan secara klinik tidak
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
bioavailabilitas
Cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, Pada hewan percobaan, 85%
dari dosis oral diabsorpsi, konsentrasi plasma Puncak tercapai di sekitar 1,5-3,7 jam.
Onset
Efek antihistamin Nampak jelas dalam waktu 1-4 hours.
Durasi
Efek antihistamin berlangsung selama 12-24 jam.
Pengaruh oleh Makanan

Makanan meningkatkan tingkat penyerapan loratadin dan menunda waktu puncak konsentrasi
plasma sekitar 1jam. Namun efek klinis tidak berpengaruh sehingga dapat digunakan bersama
atau tanpa makanan.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati, konsentrasi plasma puncak loratadine meningkat dan
AUC sekunder untuk gangguan metabolisme obat dapat terjadi.
Pada pasien dengan gangguan ginjal kronis (ClCr 30 mL / menit), konsentrasi plasma
puncak dan AUC loratadin dan desloratadine yang meningkat dibandingkan pada orang
dewasa dengan fungsi ginjal normal.
Pada pasien geriatri, konsentrasi plasma puncak dan AUC loratadin dan desloratadine
meningkat dibandingkan dengan yang lebih muda.
DISTRIBUSI
Luas
Distribusi belum ditetapkan. Baik obat maupun metabolitnya menyeberangi barrier(sawar)
darah-otak. Loratadin dan metabolitnya didistribusikan ke dalam ASI dalam konsentrasi yang
setara dengan konsentrasi plasma.

97-99% (loratadine); 73-77% (desloratadine).
METABOLISME
Metabolisme lintas pertama oleh enzim CYP dalam hati menjadi metabolit aktif
desloratadine, Dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan sedikit oleh CYP2D6.
ELIMINASI
Rute eliminasi
Diekskresikan sama banyak di urin dan feses sebagai produi metabolik.
Half-life / Waktu Paruh

Distribusi rata-rata paruh loratadin adalah sekitar 1-2 jam, yang berarti waktu paruh eliminasi
adalah 8-15 jam. Rata-rata waktu paruh distribusi desloratadine sekitar 2-4 jam, Rata rata
waktu paruh eliminasi adalah 17-28 jam.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati, waktu paruh eliminasi loratadin dan desloratadine
meningkat dengan meningkatnya keparahan penyakit hati.
Pada pasien dengan gangguan ginjal (ClCr 30 mL / menit), rata rata waktu paruh eliminasi
loratadin dan desloratadine tampaknya mirip dengan yang pada pasien dengan fungsi ginjal
normal.
Dalam sejumlah pasien geriatri (66-78 tahun), waktu paruh loratadin dan desloratadine
meningkat dibandingkan dengan yang lebih muda .
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
tablet
2-30 C. Terlindungi dari kelembapan berlebihan.
Tablet oral disintegrasi

2-25 C. Gunakan tablet segera setelah dibuka dari blister; gunakan dalam waktu 6 bulan
dari pembukaan kantong foil.
solusi
2-25 C.
Tablet Kombinasi tetap

15-25 C
SARAN UNTUK PASIEN

Untuk pengobatan sendiri, pentingnya menggunakan dosis seperlunya saja dan tidak melebihi
dosis yang dianjurkan; mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan dapat menyebabkan
mengantuk.
Untuk pengobatan sendiri dengan loratadine dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin,
pentingnya menghentikan terapi dan menghubungi dokter jika gejala tidak membaik dalam
waktu 7 hari atau disertai dengan demam, atau jika terjadi kegugupan, pusing, atau sulit tidur.
Menghentikan obat segera dan menginformasikan dokter jika reaksi alergi atau terjadi
hipersensitivitas
Pentingnya pasien dengan ginjal atau kerusakan hati, penyakit jantung, hipertensi, penyakit
tiroid, diabetes mellitus, atau kesulitan dalam berkemih akibat pembesaran prostat tidak
melakukan pengobatan sendiri tanpa terlebih dahulu berkonsultasi.
TANDA DAN GEJALA OVERDOSIS LORATADINE

Somnolence, Takikardi(detak jantung meningkat), Sakit Kepala.
MELOXICAM (MELOKSIKAM) Bagian 1
NSAID disebut sebagai "preferensial" daripada "selektif" cycloogenase-2 (COX-2) inhibitor;

derivatif oxicam; Secara struktur berhubungan dengan piroxicam.
Kelas Meloxicam (Meloksikam) :

Agen Nonsteroidal Anti-inflamasi
SIFAT FISIKA KIMIA MELOXICAM (MELOKSIKAM) :

Serbuk berwarna kuning pucat. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam aseton, larut
dalam dimetilformamida.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI MELOXICAM

Lebih banyak menghambat kerja enzim COX-2 & sedikit menghambat COX-1 pada sintesa
prostaglandin.
Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-2
(lebih banyak ke arah COX-2).
Menghambat COX-2 sampai tingkat yang lebih besar daripada COX-1, selektivitas
meloxicam pada COX-2 bergantung dosis dan berkurang pada dosis tinggi,
AKsi farmakologis mirip dengan NSAID lain; memiliki aktivitas anti-inflamasi, analgesik,
dan antipiretik.
BENTUK SEDIAAN MELOXICAM (MELOKSIKAM) :

Tablet 7,5 mg
Tablet 15 mg
MEREK / NAMA DAGANG MELOXICAM (MELOKSIKAM):

Mobic
Artricom
Artrilox
Loxil
Loxinic
Mevilox
Movicox
Moxam
Moxic
Nulox
Ostelox
X-cam
Meloxicam
Meloxin
Mexpharm
Mobiflex
PERINGATAN PADA KEMASAN
Risiko kardiovaskular
peningkatan risiko Kemungkinan serius (kadang-kadang fatal) kardiovaskular peristiwa
trombotik (misalnya, MI, stroke). Risiko dapat meningkat dengan durasi penggunaan
Individu. Pasien dengan penyakit atau faktor risiko kardiovaskular untuk penyakit jantung
mungkin pada peningkatan resiko. (Lihat Efek kardiovaskular bawah Perhatian.)
Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri dalam pengaturan pembedahan CABG.
Risiko GI
Peningkatan risiko serius (kadang-kadang fatal) peristiwa GI (misalnya, perdarahan,
ulserasi, perforasi lambung atau usus). Peristiwa GI yang serius dapat terjadi kapan saja dan
tidak selalu didahului oleh tanda-tanda peringatan dan gejala. Individu Geriatri memiliki
berisiko lebih besar untuk kejadian GI.
PENGGUNAAN / INDIKASI MELOXICAM (MELOKSIKAM)

Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko terapi meloxicam serta terapi alternatif sebelum
memulai terapi dengan obat ini. Penggunaan dosis terendah yang efektif dan durasi terapi
terpendek yang konsisten dengan tujuan pengobatan pasien.
Osteoarthritis
Pengobatan simtomatik Efek osteoarthritis sebanding dengan NSAID lain (piroksikam,
diklofenak).
Arthritis Rheumatoid di Dewasa

Pengobatan simtomatik rheumatoid arthritis pada dewasa.
Juvenile Arthritis
Manajemen gejala tentu saja arthritis juvenile rheumatoid pausiartikular atau polyarticular
pada anak 2 tahun. Efek sebanding dengan naproxen.
Pengurangan Risiko Kardiovaskular

Bukan pengganti aspirin dalam pencegahan kejadian kardiovaskular yang merugikan (MI).

Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko terapi meloxicam serta terapi alternatif sebelum
memulai terapi dengan meloxicam.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Menggunakan secara oral sekali sehari tanpa memperhatikan makanan.
Mengkocok dahulu suspensi sebelum pemberian setiap dosis.
Pertimbangan Formulasi
Meloxicam suspensi oral adalah bentuk sediaan yang lebih disukai untuk anak dengan berat
badan <60 kg karena sesuai untuk dosis terukur.
DOSIS
Untuk meminimalkan potensi risiko yang merugikan kejadian kardiovaskular dan / atau GI,
menggunakan dosis terendah yang efektif dan durasi terapi terpendek yang konsisten dengan
tujuan pengobatan pasien. Sesuaikan dosis berdasarkan kebutuhan individu dan respon
pasien; mencoba untuk titrasi ke dosis efektif terendah.
Pasien Pediatric
Juvenile Arthritis
Oral:
Anak-anak 2 tahun: 0,125 mg / kg (maksimal 7,5 mg) sekali sehari. Dosis tinggi tidak
terkait dengan meningkatnya manfaat.
Dewasa
Osteoarthritis
Oral:
7,5 mg sekali sehari; bisa meningkat sampai 15 mg sekali sehari.
Arthritis Rheumatoid
Oral:
7,5 mg sekali sehari; bisa meningkat sampai 15 mg sekali sehari.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM MELOXICAM (MELOKSIKAM) :
PASIEN PEDIATRIC
Oral :
Maksimum 7,5 mg sehari.
DEWASA
Oral :
Maksimum 15 mg sehari.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Fungsi hepatic
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan ringan sampai sedang gangguan hati;
tidak belajar pada mereka dengan impairment.1 parah
Penurunan Ginjal
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan ringan sampai sedang gangguan
ginjal (ClCr> 15 mL / menit); tidak dianjurkan pada mereka yang impairment.1 parah
MELOXICAM (MELOKSIKAM) Bagian 2
MELOKSIKAM (MELOXICAM)
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap meloxicam atau bahan dalam formulasi.
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau NSAID
lainnya.
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan pembedahan CABG.
Peringatan
Efek kardiovaskular
Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombosis serius
merugikan kardiovaskular pada beberapa situasi. Beberapa NSAID tertentu juga telah
dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Bukti saat ini menunjukkan bahwa
penggunaan meloxicam mungkin terkait dengan peningkatan resiko kardiovaskular,
Gunakan NSAIAs dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau
perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk durasi
terpendek yang dibutuhkan.
Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah,
tampaknya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius
(kecuali segera setelah operasi CABG).
Tidak ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa
mengurangi resiko peningkatan kejadian kardiovaskular buruk yang berat terkait dengan
NSAID. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)
Hipertensi dan memburuknya hipertensi yang sebelumnya sudah ada dilaporkan pada
penggunaan meloxicam; Salah satu kejadian dapat berkontribusi pada peningkatan kejadian
kardiovaskular. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memantau
respon BP (Tekanan Darah). Respon lemah terhadap diuretik tertentu dapat terjadi.
Retensi cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal
jantung.
Effects GI
Toksisitas GI serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau
tanpa gejala peringatan; peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran
cerna atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan
mereka yang memiliki kesehatan umum yang buruk.
Lebih rendah insiden efek GI yang merugikan dibandingkan dengan NSAID prototipikal
lainnya (misalnya, diklofenak, naproxen, piroksikam) dalam beberapa studi.
Efek ginjal
Cedera langsung ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang
menerima terapi jangka panjang NSAID.
Potensi decompensation ginjal yang jelas. Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien
dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien dengan deplesi volume,
pada pasien geriatri, dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE inhibitor, atau antagonis
reseptor angiotensin II
Dehidrasi yang benar sebelum memulai terapi meloxicam.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi Hipersensitivitas
Reaksi anafilaktoid (anafilasksis) dilaporkan.
Intervensi medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis (Anafilaksis).
Hindari pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung); hati-hati
pada pasien dengan asthma (ASMA).
Reaksi Dermatologi
Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringantan. Hentikan pada
penampilan pertama ruam atau tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh,
demam, pruritus).
KEWASPADAAN UMUM
Efek pada Hati (hepatic)
Reaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati, dan
gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAID.
Tingginya serum ALT atau AST dilaporkan.
Pantau adanya gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau
fungsi hati yang abnormal. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit hati atau
manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi atau jika kelainan tes fungsi hati
menetap atau memburuk.
Efek Hematologi
Anemia melaporkan jarang terjadi. Tentukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada
pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda-tanda atau gejala anemia terjadi.
Efek penting pada trombosit atau perdarahan kali tidak observed.3, 8, 9

KEWASPADAAN LAINNYA
Bukan pengganti terapi kortikosteroid; tidak efektif dalam pengelolaan adrenal insufficiency
(Insufisiensi Ginjal).
Dapat menutupi tanda-tanda Infeksi tertentu.
Mendapatkan CBC dan profil kimia periodik selama penggunaan .jangka panjang.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori C.
Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan terjadi penutupan dini ductus
arteriosus.
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam
susu di manusia. Hentikan Menyusui atau hentikan Obat.
PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran tidak diketaui pada anak-anak <2 tahun.
Keamanan dan kemanjuran pada pasien anak 2-17 tahun dengan rheumatoid arthritis
didukung oleh bukti dari studi terkontrol.
Nyeri perut, muntah, diare, sakit kepala, dan demam dilaporkan lebih sering pada anak-anak
daripada dewasa.
GERIATRIC
Sarankan untuk Hati-hati. Efek GI Fatal yang merugikan dilaporkan lebih sering pada pasien
geriatri daripada dewasa muda.
PENURUNAN fungsi HEPATIC

Tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas III).
PENURUNAN GINJAL
Gunakan dengan hati-hati pada pasien sakit ginjal. Tidak dianjurkan pada pasien dengan
penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat fungsi ginjal disarankan jika digunakan.

Nyeri perut, diare, pusing, dispepsia, edema, perut kembung, sakit kepala, mual, ruam,
infeksi saluran pernapasan atas, penyakit influenza seperti, muskuloskeletal dan jaringan ikat
tanda dan gejala (nyeri punggung, kejang otot, nyeri muskuloskeletal).
INTERAKSI MELOXICAM (MELOKSIKAM) :

Dimetabolisme oleh CYP isoenzim, terutama oleh CYP2C9 dan pada tingkat lebih rendah
oleh CYP3A4.
FARMAKOKINETIK MELOXICAM (MELOKSIKAM) :
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral; bioavailabilitas adalah sekitar 89%. Puncak
konsentrasi plasma biasanya dicapai dalam waktu sekitar 4-5 jam.
Komersial tablet yang tersedia dan suspensi oral yang bioequivalen.
Makanan
Effect tidak penting secara klinis
Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang (Child-Pugh kelas I atau II), tidak ada
perbedaan penting dalam konsentrasi plasma dibandingkan dengan individu yang sehat; tidak
diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas III) .1
Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, beberapa nilai farmakokinetik
diubah (konsentrasi plasma total menurun, konsentrasi bebas tidak berubah); tidak diteliti
pada pasien dengan impairment ginjal berat
Paparan sistemik pada anak 2-6 tahun lebih rendah dari pada anak-anak 7-16 tahun. sistemik
paparan pada anak-anak 7-16 tahun yang sama atau sedikit lebih rendah dari yang ada pada
dewasa.
DISTRIBUSI
Total konsentrasi meloxicam dalam cairan sinovial adalah 40-50% dari konsentrasi plasma;
fraksi bebas dalam cairan sinovial melebihi dalam plasma.

99,4% (terutama albumin).
METABOLISME
Ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif oleh CYP isoenzim, terutama oleh CYP2C9
dan pada tingkat lebih rendah oleh CYP3A4.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Mengalami sekresi empedu dan recirculation enterohepatic, diekskresikan ke tingkat yang
sama dalam urin dan feses sebagai metabolites.
Waktu Paruh
Dewasa: 15-20 jam.
Anak-anak 2-6 tahun: 15,2 jam.

Anak-anak 7-16 tahun: 13 jam.
STABILITAS MELOXICAM (MELOKSIKAM)

Oral :
Penangguhan atau Tablet
SIMVASTATIN (SISTEMIK) Bagian 1
Agen Antilipemic; inhibitor hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase (misalnya,

statin).
KELAS TERAPI SIMVASTATIN:

Inhibitor HMG-CoA Reduktase;
SIFAT FISIKA KIMIA SIMVASTATIN :

Simvastatin merupakan serbuk kristal warna putih, nonhigroskopis. Praktis tidak larut dalam
air dan sangat larut dalam kloroform, metanol dan etanol.
Simvastatin merupakan senyawa antilipemik, Inhibitor HMG-CoA (hydroxymethylglutaryl-

CoA) reduktase.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI SIMVASTATIN

Simvastatin adalah turunan metilasi dari lovastatin yang bekerja secara kompetitif
menghambat
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reduktase,enzim yang sangay
berperan dalam katalisasi biosintesis kolesterol.
prodrug yang membutuhkan hidrolisis in vivo untuk memiliki aktivitas.
Menghambat HMG-CoA reduktase, menyebabkan pengurangan berikutnya di synthesis

kolesterol hati Mengurangi konsentrasi serum kolesterol total, LDL-kolesterol, VLDL-
kolesterol, apo B, dan triglycerides (Tg).
Statin dapat memperlambat perkembangan dan / atau menyebabkan regresi aterosklerosis

pada arteri koroner dan / atau karotis, memodulasi BP pada pasien hiperkolesterolemia
dengan hipertensi, dan memiliki aktivitas anti-inflamasi.
MEREK / NAMA DAGANG SIMVASTATIN:

Vytorin,
Zocor
Detrovel
Nofet
Rechol
Sincor
Valemia
Vaster
Zocor
SEDIAAN SIMVASTATIN
Simvastatin Tablet 10mg
NAMA GENERIK :
Simvastatin
Tanda khusus:
[Dikirim 06/08/2011] MASALAH: FDA diberitahu profesional kesehatan bahwa itu
merekomendasikan membatasi penggunaan dosis yang disetujui tertinggi penurun kolesterol
simvastatin (80 mg) [Zocor] karena meningkatnya risiko kerusakan otot. Pasien yang
memakai simvastatin 80 mg sehari memiliki peningkatan risiko miopati dibandingkan dengan
pasien yang memakai dosis rendah obat ini atau obat lain di kelas yang sama. Risiko ini
tampaknya menjadi lebih tinggi selama tahun pertama pengobatan, seringkali merupakan
hasil dari interaksi dengan obat-obatan tertentu, dan sering dikaitkan dengan kecenderungan
genetik ke arah-simvastatin terkait miopati. Bentuk yang paling serius dari miopati, yang
disebut rhabdomyolysis, dapat merusak ginjal dan menyebabkan gagal ginjal yang bisa
berakibat fatal. FDA mengharuskan perubahan pada label simvastatin untuk menambahkan
kontraindikasi baru (tidak boleh digunakan dengan obat-obat tertentu) dan dosis keterbatasan
untuk menggunakan simvastatin dengan obat-obatan tertentu.
REKOMENDASI: Simvastatin 80 mg tidak boleh dimulai pada pasien baru, termasuk pasien
yang sudah mengambil dosis rendah obat. Untuk informasi lebih lanjut kunjungi website
FDA di: [Web] dan [Web].
PENGGUNAAN / INDIKASI SIMVASTATIN

Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
Tambahan untuk terapi diet pada pasien dengan PJK atau CHD setara risiko (misalnya,
diabetes mellitus, penyakit arteri perifer, riwayat stroke atau penyakit serebrovaskular
lainnya) untuk mengurangi risiko kematian total dengan mengurangi kematian PJK, untuk
mengurangi risiko fatal MI dan stroke, dan mengurangi kebutuhan untuk koroner dan non-
koroner revaskularisasi procedures.
Perlambatan perkembangan atau merangsang regresi aterosklerosis pada arteri koroner

dengan mengurangi intima-medial dinding thickness.
Dislipidemia
Tambahan untuk terapi diet pada orang dewasa untuk mengurangi peningkatan serum
kolesterol total, LDL-kolesterol, apolipoprotein B (apo B), dan konsentrasi trigliserida
dan meningkatkan konsentrasi HDL-kolesterol dalam pengelolaan hiperkolesterolemia
primer dan dislipidemia campuran, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot dan
lainnya penyebab hiperkolesterolemia (misalnya, hiperkolesterolemia poligenik). Dapat
digunakan dalam kombinasi atau kombinasi tetap dengan ezetimibe (tablet Vytorin) untuk
efek aditif Antilipemic,
Tambahan untuk terapi diet untuk mengurangi peningkatan serum kolesterol total, LDL-
kolesterol, dan konsentrasi apo B dalam pengelolaan heterozigot familial
hypercholesterolemia anak laki-laki dan perempuan (1 tahun postmenarche) 10 tahun yang
memiliki konsentrasi serum LDL-kolesterol 190 mg / dL atau pada mereka yang memiliki
konsentrasi serum LDL-kolesterol 160 mg / dL dan baik riwayat keluarga penyakit jantung
prematur atau 2 faktor risiko kardiovaskular meskipun percobaan yang memadai
management diet.
Pengurangan dari total serum dan LDL-kolesterol konsentrasi tinggi pada pasien dengan
hiperkolesterolemia familial homozigot sebagai tambahan untuk terapi penurun lipid lainnya
(misalnya, plasma LDL-apheresis) atau ketika terapi tersebut tidak tersedia. Bisa digunakan
dalam kombinasi atau kombinasi tetap dengan ezetimibe (tablet Vytorin) untuk effects
aditif Antilipemic,
Tambahan untuk terapi diet untuk menurunkan konsentrasi trigliserida serum dan VLDL-
kolesterol dalam pengelolaan dysbetalipoproteinemia primer.
Tambahan untuk terapi diet untuk menurunkan konsentrasi serum trigliserida dalam
pengelolaan hypertriglyceridemia.
Pengurangan konsentrasi total dan LDL-kolesterol pada pasien dengan hiperkolesterolemia

berhubungan dengan atau diperburuk oleh diabetes mellitus (dislipidemia diabetik), cardiac
atau transplantasi ginjal, atau syndrome. nefrotik,
DOSIS DAN ADMINISTRASI SIMVASTATIN

Umum
Pasien harus diet penurun lipid standar sebelum memulai terapi simvastatin dan harus tetap
pada diet rendah lipid ini selama pengobatan dengan obat; pada pasien dengan PJK atau
risiko PJK, memulai simvastatin bersamaan dengan management diet.
Pemantauan Monitoring selama Terapi Antilipemic

Memantau konsentrasi lipoprotein berkala untuk memastikan bahwa sasaran tujuan LDL-
kolesterol yang dicapai dan dipertahankan pada <100 mg / dL (tujuan opsional: <70 mg / dL)
untuk pasien dengan PJK atau risiko PJK (Penyakit Jantung Kronis);
<130 mg / dL (tujuan opsional: <100 mg / dL) untuk pasien dengan 2 faktor risiko dan
risiko 10 tahun dari 10-20%;
<130 mg / dL untuk pasien dengan 2 faktor risiko dan risiko 10 tahun <10%; atau
<160 mg / dL untuk pasien dengan faktor risiko 0-1.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola secara oral di malam hari tanpa memperhatikan makanan.
Mengelola simvastatin-ezetimibe sediaan kombinasi tetap secara oral di malam hari tanpa
memperhatikan makanan.
DOSIS
Pasien Pediatric
Dislipidemia
Oral:
Anak-anak 10 tahun: 10 mg sekali sehari.
Sesuaikan dosis dengan interval 4 minggu sampai efek yang diinginkan pada konsentrasi
lipoprotein adalah observed.1 rentang dosis biasa adalah 10-40 mg sehari.
DEWASA
Dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
Oral:
Awalnya, 20-40 mg sekali sehari.
Pasien dengan PJK atau risiko setara PJK (Penyakit Jantung Koroner): Awalnya, 40 mg
sekali sehari.
Sesuaikan dosis dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai efek yang diinginkan
pada konsentrasi lipoprotein yang diamati rentang dosis biasa adalah 5-80 mg sehari.
Simvastatin-ezetimibe kombinasi tetap (Vytorin): Awalnya, simvastatin 20 mg dan

ezetimibe 10 mg sekali sehari di sore hari. Pada pasien yang membutuhkan penurunan LDL-
kolesterol yang kurang agresif, pertimbangkan dosis yang lebih rendah (simvastatin 10 mg
dan ezetimibe 10 mg sekali sehari). Pada pasien yang membutuhkan pengurangan LDL-
kolesterol> 55%, memberikan simvastatin 40 mg dan ezetimibe 10 mg sekali sehari.
Tentukan konsentrasi lipoprotein serum 2 minggu setelah mulai terapi dan menyesuaikan
dosis sebagai needed.88 biasa dosis pemeliharaan adalah simvastatin 10-80 mg dan ezetimibe
10 mg sekali sehari.
Risiko miopati dapat ditingkatkan dengan penggunaan dosis simvastatin yang lebih tinggi
(misalnya, 80 mg sehari)
> Hiperkolesterolemia Familial Homozigot

Oral:
40 mg sekali sehari di malam hari atau 80 mg sehari dalam 3 dosis terbagi 20 mg, 20 mg, dan
dosis malam 40 mg.
Simvastatin-ezetimibe kombinasi tetap (Vytorin): Awalnya, simvastatin 40 atau 80 mg dan

ezetimibe 10 mg sekali sehari malam hari.
Risiko miopati dapat ditingkatkan dengan penggunaan dosis simvastatin yang lebih tinggi
(misalnya, 80 mg sehari).
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL SIMVASTATIN

Pasien Pediatric
Oral :
Anak-anak 10 tahun: Maksimum 40 mg sekali sehari.
Populasi khusus
Penurunan Fungsi hepatic (Hati)
Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang mengkonsumsi sejumlah besar alkohol dan / atau
memiliki riwayat penyakit hati. Kontraindikasi pada pasien dengan penyakit hati aktif atau
kenaikan terus-menerus konsentrasi serum aminotransferase tidak dapat dijelaskan.
Penurunan ginjal
Modifikasi dosis tidak diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal ringan sampai sedang.
Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, awalnya, 5 mg sekali sehari. Gunakan dengan
hati-hati; Monitor ketat.
Simvastatin-ezetimibe kombinasi tetap (Vytorin): modifikasi Dosis tidak diperlukan pada

pasien dengan kerusakan ginjal ringan sampai sedang. Pada pasien dengan gangguan ginjal
berat, jangan gunakan kecuali pasien pengobatan sudah telah ditoleransi dengan simvastatin
pada dosis 5 mg sehari; pada pasien tersebut, berhati-hati dan memantau ketat.
SIMVASTATIN BAGIAN 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Penyakit hati aktif atau peningkatan terus-menerus serum aminotransferases tidak dapat
dijelaskan,.
Kehamilan atau lactation (Menyusui). Administer untuk wanita usia subur hanya ketika
pasien tersebut sangat tidak mungkin untuk hamil dan telah diberitahu tentang potensi resiko.
Dikenal hipersensitivitas terhadap simvastatin atau bahan apapun dalam formulation.
Peringatan
Fetal / Neonatal Morbiditas dan Mortalitas
Penekanan biosintesis kolesterol dapat menyebabkan janin anomali kongenital harm.1 berikut
paparan intrauterin untuk statin dilaporkan jarang.
Mengelola untuk wanita usia subur hanya ketika pasien tersebut sangat tidak mungkin untuk
hamil dan telah diberitahu tentang resiko potensial. Jika pasien hamil saat menggunakan obat,
hentikan terapi dan memberitahukan pasien dari bahaya potensial pada fetus.
Efek pada Hati (hepatic)

Terkait dengan peningkatan konsentrasi serum aminotransferase (AST, ALT).
Pankreatitis, hepatitis, kuning, peningkatan konsentrasi serum alkali fosfatase, dan

peningkatan konsentrasi transpeptidase serum -glutamil telah dilaporkan.
Lakukan tes fungsi hati sebelum memulai terapi dan selanjutnya ketika indikasi klinis Pada
pasien yang dititrasi ke dosis 80 mg per hari, melakukan tes fungsi hati tambahan sebelum
titrasi, pada 3 bulan setelah titrasi, dan secara berkala (misalnya, semester) setelah itu untuk
tahun pertama pengobatan.
Pasien yang mengembangkan peningkatan serum AST / ALT konsentrasi atau manifestasi
dari penyakit hati harus dipantau dengan evaluasi fungsi hati kedua untuk mengkonfirmasi
temuan dan harus menerima sering tes fungsi hati setelahnya sampai kelainan kembali ke
normal. Jika kenaikan konsentrasi AST atau ALT dari 3 kali ULN atau lebih tinggi terus
terjadi, hentikan therapy.
Asosiasi Lipid Nasional (NLA) keamanan statin penilaian gugus tugas merekomendasikan
bahwa dokter waspada terhadap tanda dan gejala hepatotoksisitas (misalnya, sakit kuning,
malaise, kelelahan, lesu, hepatomegali, peningkatan konsentrasi bilirubin indirek,
peningkatan PT (Protrombin Time)). Jika hepatotoksisitas substansial dicurigai, hentikan
terapi, menentukan etiologi, dan merujuk pasien ke pencernaan atau hepatologi jika ada
indikasi.
Efek Musculoskeletal
Miopati (dinyatakan sebagai nyeri otot, nyeri tekan, atau kelemahan dan serum CK (CPK)
meningkat konsentrasi> 10 kali ULN) adakalanya dilaporkan.
Rhabdomyolysis (ditandai dengan nyeri otot atau kelemahan dengan peningkatan yang
ditandai [> 10 kali ULN] dalam konsentrasi CK serum dan peningkatan Scr [biasanya disertai
dengan cokelat urin dan mioglobinuria kemih]) dengan atau tanpa gagal ginjal akut sekunder
untuk mioglobinuria telah dilaporkan; kematian jarang memiliki terjadi.
Risiko miopati meningkat pada pasien yang menerima dosis tinggi statin; pada pasien dengan
penyakit multisistem (misalnya, gangguan ginjal atau hati); pada pasien dengan infeksi serius
bersamaan atau hipotiroidisme; pada pasien (terutama perempuan) usia lanjut (terutama> 80
tahun); pada pasien dengan kerangka tubuh yang kecil dan kelemahan; dan pada pasien yang
menjalani operasi (yaitu, selama periode perioperatif). Risiko juga dapat ditingkatkan dengan
pemberian bersamaan derivatif cyclosporine, danazol, niasin, asam fibric (misalnya,
gemfibrozil), macrolide anti-infeksi (misalnya, eritromisin, klaritromisin), telitromisin, azoles
antijamur tertentu (misalnya, itraconazole, ketoconazole), alkohol, inhibitor protease HIV,
nefazodone, amiodaron, verapamil, diltiazem, dan jumlah besar (> 1 liter setiap hari) dari
juice jeruk.
Temuan studi baru-baru ini menimbulkan kekhawatiran tentang peningkatan risiko potensi
miopati pada pasien yang menerima simvastatin 80 mg sehari dibandingkan dengan mereka
yang menerima 20 mg sehari. FDA terus menyelidiki hubungan antara simvastatin dosis
tinggi dan kerusakan otot pasien sedang menerima simvastatin 80 mg sehari harus terus
mengambil obat yang diresepkan kecuali diinstruksikan oleh tenaga kesehatan. FDA
merekomendasikan bahwa pasien tersebut mengulas riwayat kesehatan mereka dan rejimen
obat saat ini dengan dokter mereka untuk menentukan apakah pengobatan harus dilanjutkan.
Mengukur konsentrasi serum CK awal sebelum memulai terapi, khususnya pada pasien
dengan risiko tinggi mengembangkan toksisitas muskuloskeletal (misalnya, pasien geriatri,
laki-laki hitam, pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat myotoxic).
Memperoleh konsentrasi CK serum dan bandingkan dengan konsentrasi awal pada pasien
dengan gejala muskuloskeletal sugestif miopati; karena hipotiroidisme dapat menjadi faktor
predisposisi, konsentrasi TSH juga harus diperoleh pada pasien tersebut.
Hentikan jika miopati didiagnosis atau diduga.

Memantau pasien mingguan jika (nyeri otot, nyeri tekan) mialgia hadir dengan baik tanpa
elevasi CK atau elevasi sedang (3-10 kali ULN) sampai manifestasi meningkatkan;
menghentikan jika manifestasi memburuk.
Pengurangan dosis atau penghentian sementara mungkin lebih bijaksana pada pasien dengan
ketidaknyamanan otot dan / atau kelemahan di hadapan elevasi progresif konsentrasi CK
pada pengukuran serial.
Sementara menahan (menghentikan) terapi beberapa hari sebelum operasi besar elektif atau
bedah kondisi supervenes.
TINDAKAN PENCEGAHAN UMUM

Peran sebagai Terapi Ajun (tambahan)
Sebelum terapi Antilipemic, lakukan diet rendah lemak dengan serius untuk mengontrol
serum kolesterol, penurunan berat badan, olahraga, dan pengobatan gangguan yang
mendasari yang mungkin menjadi penyebab abnormality lipid.
Efek ginjal
NLA merekomendasikan melakukan tes fungsi ginjal sebelum memulai terapi statin;
pemantauan rutin Scr (Serum Kreatinin) dan proteinuria tidak diperlukan. Jika SrCr (Serum
Kreatinin) meningkat pada rhabdomyolysis, mungkin melanjutkan terapi tetapi penyesuaian
dosis mungkin diperlukan sesuai label. Jika proteinuria tak terduga berkembang, menentukan
etiologi; dapat melanjutkan terapi tetapi penyesuaian dosis mungkin diperlukan sesuai
pelabelan.
Efek CNS
Lesi vaskular SSP (misalnya, perdarahan perivaskular dan edema, infiltrasi sel mononuklear
ruang perivaskular, deposito fibrin perivaskular dan nekrosis pembuluh kecil) diamati pada
hewan.
Jika manifestasi dari neuropati perifer terjadi, NLA merekomendasikan mengevaluasi pasien
untuk menyingkirkan penyebab sekunder (misalnya, diabetes mellitus, gangguan ginjal,
penyalahgunaan alkohol, kekurangan vitamin B12, kanker, hipotiroidisme, acquired
immunodeficiency syndrome [AIDS], penyakit Lyme, keracunan logam berat). Jika penyebab
sekunder tidak diidentifikasi, menghentikan terapi statin selama 3-6 bulan. Jika manifestasi
neurologis meningkatkan selama periode ini, diagnosis dugaan neuropati perifer statin-
diinduksi dapat dilakukan; Namun, pertimbangkan reinitiating terapi dengan statin yang
berbeda dan dosis. Jika manifestasi neurologis tidak membaik selama periode penghentian,
memulai terapi statin, dengan mempertimbangkan risiko dan manfaat dari terapi tersebut.
Jika manifestasi dari gangguan kognisi terjadi, NLA merekomendasikan mengevaluasi dan
mengelola pasien dalam cara yang sama seperti mereka yang mengalami neuropati perifer.
Pertama, evaluasi untuk menyingkirkan penyebab sekunder. Jika penyebab sekunder tidak
diidentifikasi, menghentikan terapi statin selama 1-3 bulan. Jika tidak ada perbaikan,
memulai terapi statin, dengan mempertimbangkan risiko dan manfaat dari terapi tersebut.
Efek Ocular
Katarak dan degenerasi saraf optik diamati pada hewan.
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan ezetimibe, mempertimbangkan
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan ezetimibe.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori X. (Lihat Kontraindikasi dan juga melihat janin / neonatus Morbiditas dan
mortalitas, di bawah Peringatan.)
LAKTASI / MENYUSUI
Tidak diketahui apakah simvastatin didistribusikan ke dalam susu, 1 namun, statin lainnya
didistribusikan ke dalam susu. Digunakan adalah kontraindikasi; keperawatan menghentikan
atau drug.1 yang
PEDIATRIC (ANAK ANAK)

Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <10 tahun atau di wanita
premenarchal.
Keamanan dan kemanjuran persiapan tetap kombinasi (Vytorin) tidak diketahui pada pasien
pediatrik.
WANITA Subur
Sarankan perempuan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang efektif dan tepat selama
terapi untuk mengurangi kemungkinan kehamilan yang tidak diinginkan
GERIATRIK / LANSIA
Tidak ada perbedaan besar dalam keselamatan atau kemanjuran relatif terhadap yang lebih
dewasa muda. Perhatian pada pasien (terutama perempuan) usia lanjut (65 tahun) dan pada
mereka dengan kerangka tubuh kecil dan lemah.
Tidak ada perbedaan besar dalam keselamatan atau kemanjuran persiapan tetap kombinasi
dengan ezetimibe pada pasien geriatri relatif terhadap pasien yang lebih muda; Namun,
meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.
PENURUNAN FUNGSI HATI (Hepatik)

Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang mengkonsumsi sejumlah besar alkohol dan / atau
memiliki riwayat penyakit hati.
Kontraindikasi pada pasien dengan penyakit hati aktif atau kenaikan terus-menerus dalam
hasil tes fungsi hati tidak dapat dijelaskan.
EFEK SAMPING YANG UMUM SIMVASTATIN

Infeksi saluran pernapasan atas, sakit kepala, sakit perut, sembelit, mual.
INTERAKSI SIMVASTATIN
Simvastatin dimetabolisme oleh CYP3A4 tetapi tidak memiliki penghambatan aktivitas
CYP3A4.
FARMAKOKINETIK SIMVASTATIN
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat diserap setelah pemberian oral; mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif
di liver. Bioavailabilitas Absolute adalah <5%. konsentrasi plasma Puncak tercapai pada 4
jam.
Onset
Maksimal untuk respons terapeutik dekat-maksimal terjadi dalam 4-6 minggu.
Simvastatin-ezetimibe tetap kombinasi persiapan (Vytorin) adalah bioekuivalen ke dosis

yang sesuai dari components individu.
DISTRIBUSI
Didistribusikan terutama untuk liver melintasi barrier sawar darah-otak.
Ikatan dengan Protein Plasma

Sekitar 95% terikat protein plasma.
METABOLISME
Dimetabolisme oleh CYP3A4 menjadi metabolit aktif.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin (13%) dan feses (60%).
Waktu Paruh
0,5-3 jam.
Populasi khusus
Pasien dengan moderat untuk insufisiensi ginjal berat mungkin mengalami penurunan
clearance simvastatin dan metabolitnya.
STABILITAS SIMVASTATIN
PENYIMPANAN
oral
tablet
Simvastatin: 5-30 C.
Fixed-kombinasi simvastatin dan ezetimibe (Vytorin): Wadah tertutup pada 20-25 C.

Salbutamol (Albuterol) Bagian 1
SALBUTAMOL (ALBUTEROL) (SISTEMIK, INHALASI ORAL)
bronkodilator; relatif selektif, agonis 2-adrenergik short-acting.
KELAS TERAPI SALBUTAMOL:
Agonis Selektif beta-2 adrenergik
SIFAT FISIKA KIMIA SALBUTAMOL :
Serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut
dalam air. Terlindung dari cahaya.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI SALBUTAMOL :
Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic
agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat
didalam adenyl cyclase.
Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate
(ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP).
Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot
polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari
mast cells.
Merangsang reseptor -adrenergik dengan sedikit atau tidak berpengaruh pada reseptor -
adrenergik.
Merangsang produksi siklik adenosin-3', 5'-monofosfat (AMP), yang memediasi respon
seluler banyak, termasuk relaksasi otot polos dan menghambat pelepasan mediator dari sel
mast dalam saluran nafas tersebut,
Merelaksasi otot polos dari trakea ke pohon bronkial terminal
BENTUK SEDIAAN SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :
Sirup 2 mg/5ml, 1 mg/5ml,
Easyhaler 200 mcg/dosis,
200 dosis MDI 10 ml,
0.1 mg/tiap Semprot Aerosol Inhalasi,
0.5 mg/ml Injeksi,
Inhaler Dosis 200 dan Dosis 400,
2.5 mg/2.5 ml NaCl Digunakan Dengan Nebulizer.
Tablet 2 mg, 4 mg, dan
Serbuk Inhalasi 8 mg,
Kapsul 2 mg, Kaplet 4 mg
MEREK / NAMA DAGANG SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :
AccuNeb,
Combivent (kombinasi),
DuoNeb (kombinasi),
ProAir HFA,
Proventil,
Proventil HFA,
Ventolin HFA,
VoSpire ER
Asmacare
Azmacon
Buventol Easyhaler
Combivent
Cybutol
Fartolin
Fartolin Expectorant
Glisend
Hivent
Lasal
Lasal Expectorant
Librentin
Proventol Expectorant
Salbron/Salbron Expectorant
Salbuven
Salbuven Expectorant
Suprasma
Teosal
Ventide
Ventolin
Ventolin Expectorant
Volmax
NAMA GENERIK:
Salbutamol
Albuterol
SINONIM / NAMA LAIN:
() -Albuterol,
(R, S) -Albuterol,
() -Salbutamol,
(R, S) -Salbutamol,
Salbutamol
Levalbuterol
Proventil
PENGGUNAAN INDIKASI SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
BRONKOSPASME
Asma
Manajemen gejala atau pencegahan bronkospasme pada pasien dengan reversibel, penyakit
saluran napas obstruktif (misalnya asma)
Latihan-induced Bronkospasme (Brokskospasme karena Latihan)
Pencegahan bronchospasm karena latihan.
COPD
(Chronic Obstruksi Pulmonary Diseases) / Penyakit Obstruksi Paru-Paru Kronis
Albuterol sulfat (salbutamol) dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide:
manajemen simtomatik bronkospasme reversibel yang terkait dengan PPOK pada pasien
yang terus memiliki bukti bronkospasme meskipun biasa menggunakan bronkodilator
inhalasi oral dihirup dan yang membutuhkan bronchodilator kedua,
Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol) : manajemen simtomatik bronkospasme
reversibel yang terkait dengan COPD ketika diberikan pada saat dibutuhkan atau penggunaan
rutin (misalnya, 4 kali sehari), baik sendiri atau bersamaan dengan bronchodilators inhalasi
lainnya. Penggunaan rutin menggunakan selektif, inhalasi 2-adrenergik agonis short acting
(misalnya albuterol (salbutamol)) dalam pengelolaan COPD, berbeda dengan penyakit asma,
tidak muncul untuk menjadi masalah.
DOSIS DAN ADMINISTRASI SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol): diberikan jika inhalasi oral melalui inhaler
dosis terukur atau nebulizer.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan bromida ipratropium: diberikan dengan
inhalasi oral melalui inhaler aerosol dosis terukur atau nebulizer.
Sesuaikan dosis dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan individu dan respons pasien.
ADMINISTRASI
Inhalasi Oral
Dosis terukur Inhaler
Mengelola aerosol inhalasi hanya dengan actuator yang disediakan oleh manufacturer
(pabrikan).
Kocok inhaler sebelum digunakan.
Test-semprot inhalasi aerosol (3 kali untuk ProAir HFA, 4 kali untuk Ventolin HFA atau
Proventil HFA) ke udara (jauh dari wajah) sebelum digunakan pertama dan setiap kali
inhaler tidak digunakan dalam waktu lama (misalnya, > 2 minggu). Uji semprot Ventolin
HFA aerosol inhaler setiap kali setelah digunakan.
Hindari penyemprotan aerosol ke mata (eyes).
Buang napas perlahan dan lengkap (sempurna) dan menempatkan corong inhaler baik ke
dalam mulut dengan bibir menutupi sekitar corong inhaler. Tarik napas perlahan dan dalam
melalui mulut. Menggerakkan aerosol inhaler, menahan napas selama mungkin, menarik
corong , dan menghembuskan napas secara perlahan.
Biarkan jeda 1 menit antara penggunaan inhaler dengan penggunaan inhaler berikutnya dari
aerosol inhaler.
Bersihkan albuterol sulfat aerosol inhalasi (Proventil HFA, ProAir HFA, Ventolin
HFA) inhaler dengan melepaskan tabung logam dan basuh corong plastic dengan air hangat
selama 30 detik setidaknya sekali seminggu. Bersihkan albuterol inhalasi aerosol
(Proventil) dengan melepas tabung logam dan membasuh corong plastic akuator dengan air
hangat kotak dan penutup setidaknya sekali sehari. Keringkan secara menyeluruh corong
plastik dan tutup inhaler sebelum mengganti canister logam. Jika inhaler akan digunakan
sebelum benar-benar kering, kibaskan untuk membuang air, ganti tabung itu, dan menguji
inhaler dengan menyemprotkan sekali (Ventolin HFA) atau dua kali (ProAir HFA,
Proventil HFA) jauh dari wajah sebelum administrasi dosis. Setelah penggunaan tersebut,
corong harus dicuci ulang dan dibiarkan kering oleh udara, pembersihan dari inhaler albuterol
sulfat (Proventil HFA, Ventolin HFA, ProAir HFA) corong akan mencegah obat ter
build-up (obat tertambah) dan terhalang.
Buang tabung setelah jumlah berlabel actuations telah digunakan.
Nebulization
Ketika administrasi melalui nebulization, menggunakan teknik aseptik yang tepat untuk
menghindari kontaminasi mikroba,
Untuk pemberian larutan albuterol sulfat untuk nebulization di sekali pakai unit, kosong
seluruh isi unit sekali pakai ke reservoir nebulizer dan menggunakan segera untuk
menghindari kontaminasi mikroba, Untuk administrasi sekali pakai unit albuterol sulfat 0,5%
larutan konsentrat untuk nebulization, mengosongkan seluruh isi botol plastik ke reservoir
nebulizer dan tambahkan 2,5 ml 0,9% larutan natrium klorida ke dalam reservoir nebulizer
untuk memberikan volume akhir 3 mL.
Pasang reservoir ke corong atau masker dan kompresor sesuai dengan instruksi pabrikan.
Tempatkan corong nebulizer di mulut atau memakai topeng (masker) nebulizer wajah dan
menyalakan kompressor. Bernapaslah tenang, mendalam, dan merata mungkin sampai
nebulizer berhenti memproduksi kabut (tingkat aliran nebulizer harus disesuaikan untuk
memberikan dosis penuh selama sekitar 5-15 menit).
Bersihkan nebulizer setelah digunakan sesuai dengan instruksi pembuat,
Lanjutkan terapi nebulisasi yang diperlukan untuk mengontrol bronchospasme berulang,
manfaat optimum diperoleh bila nebulization digunakan secara rutin.
Administrasi Oral
Albuterol sulfat tablet extended-release tidak boleh dikunyah atau dipecah.
DOSIS
Tersedia sebagai albuterol atau albuterol sulfat; dosis dinyatakan dalam albuterol
(Salbutamol).
PASIEN PEDIATRIC
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak 4 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-
6 jam (Ventolin HFA, Proventil HFA) 0,181, 237 Jangan meningkatkan dosis atau dosis
frequency.181, 237 Atau, 90 mcg (1 inhalasi) setiap 4 jam dapat mencukupi.
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada remaja 12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi)
setiap 4-6 jam (Proventil)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada remaja 12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) setiap
4-6 jam (ProAir HFA)
Larutan Inhalasi 0,042% untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: 0.63 atau 1.25 mg 3
atau 4 kali sehari. Dosis 1,25 mg 3 atau 4 kali sehari dapat meningkatkan respon awal pada
anak-anak usia 6-12 tahun dengan lebih parah asma (baseline FEV1 <60% dari prediksi),
pasien dengan berat> 40 kg, atau anak-anak 11-12 tahun. Untuk eksaserbasi akut, larutan
0,083% yang mengandung 2,5 mg albuterol per 3 mL mungkin lebih tepat, terutama dalam
anak 6 tahun.
Solusi Inhalasi 0,083% untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: 2,5 mg 3 atau 4 kali
sehari pada anak-anak dengan berat 15 kg.153, 258 Jangan meningkatkan dosis atau
frekuensi dosis. pada anak-anak 2-12 tahun dengan berat <15 kg yang membutuhkan <2,5 mg
per dosis, solusi inhalasi 0,5% harus digunakan untuk menyiapkan dosis yang tepat untuk
nebulization.
Larutan Inhalasi 0,083% untuk nebulization pada remaja 12 tahun: 2.5 mg 3 atau 4 kali
sehari (Proventil sekali pakai larutan inhalasi).
Larutan Inhalasi 0,5% untuk nebulization pada remaja 12 tahun: 2.5 mg 3-4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional pada anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari.
Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimal 6
mg 4 kali sehari (maksimum 24 mg total dosis harian )
Tablet konvensional pada remaja 12 tahun: Pada awalnya, 2 atau 4 mg 3 atau 4 kali
sehari.280 Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk
maksimal 8 mg 4 kali sehari (maksimum 32 mg total dosis harian)
Tablet extended-release pada anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 4 mg setiap 12 jam
(VoSpire ER) 0,271 Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai
ditoleransi sampai maksimal 12 mg dua kali sehari (total maksimum 24 mg dosis harian)
Tablet extended-release pada remaja 12 tahun: Pada awalnya, 8 mg setiap 12 jam. Pada
beberapa pasien, 4 mg setiap 12 jam mungkin cukup (misalnya, rendah berat badan). Jika
perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan secara bertahap sebagai ditoleransi sampai maksimal
16 mg dua kali sehari (32 mg total dosis harian maksimum). Ketika mentransfer dari tablet
konvensional untuk tablet extended-release, masing-masing 2 mg diberikan setiap 6 jam
sebagai tablet konvensional kurang lebih setara dengan 4 mg setiap 12 jam sebagai Tablet
diperpanjang-release.
Larutan oral pada anak 2-6 tahun: Pada awalnya, 0,1 mg / kg (sampai 2 mg) 3 kali sehari.281
Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi dengan 0,2 mg / kg
(sampai dengan 4 mg) 3 kali sehari (12 mg total dosis harian maksimum)
Larutan oral pada anak-anak atau remaja> 6-14 tahun: Pada awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali
sehari.281 Jika peningkatan dosis yang diperlukan hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi
sampai maksimal 24 mg sehari dalam dosis terbagi.
Larutan oral pada remaja> 14 tahun: 2 atau 4 mg 3-4 kali sehari. Jika perlu, meningkatkan
dosis hati-hati dan secara bertahap sampai maksimal 8 mg 4 kali sehari.
Latihan-induced Bronkospasme
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada anak 12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi)
diberikan 15 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (Proventil)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak-anak 4 tahun: 180 mcg (2 inhalasi)
diberikan 15-30 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (Ventolin HFA,
Proventil HFA)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak 12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi)
diberikan 15-30 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (ProAir HFA)
DEWASA
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-6 jam. Jangan meningkatkan dosis atau
frekuensi dosis oral inhalasi albuterol aerosol. Atau, 90 mcg (1 inhalasi) setiap 4 jam.
Larutan Inhalasi untuk nebulization: 2,5 mg 3 atau 4 kali sehari. Jangan meningkatkan dosis
atau dosis frekuensi.
Oral:
tablet konvensional atau larutan oral: Awalnya, 2 atau 4 mg 3 atau 4 kali sehari. Jika perlu,
meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimal 8 mg 4 kali
sehari.
Extended-release tablet: Awalnya, 4 atau 8 mg setiap 12 jam. Pada beberapa pasien
(misalnya, berat badan rendah), 4 mg setiap 12 jam dapat mencukupi. Jika perlu,
meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimum 16 mg dua
kali sehari.
> Pencegahan
Oral inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbons: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15 menit
sebelum latihan (Proventil)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbons: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15-30 menit
sebelum latihan melalui inhaler dosis terukur (Ventolin HFA, ProAir HFA, Proventil
HFA)
Bronkospasme
> COPD
Inhalasi Oral:
Inhalasi aerosol: Awalnya, 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan
bromide ipratropium (18 mcg per inhalasi). Jika perlu, penarikan tambahan dapat digunakan,
dengan dosis tidak melebihi 12 penarikan dalam 24 jam.
Larutan Inhalasi untuk nebulizer : Awalnya, 2,5 mg 4 kali sehari dalam kombinasi tetap
dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis) (DuoNeb). Jika perlu, dapat mengelola 2,5
mg dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis) sampai 6 kali
sehari.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM SALBUTAMOL
Pasien Pediatric
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada remaja 12 tahun: Maksimal 180 mcg (2
inhalasi) 4 kali sehari (seperti : Proventil).
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak-anak 4 tahun: Maksimal 180 mcg (2
inhalasi) 4 kali sehari (Seperti : Ventolin HFA, Proventil HFA)
Solusi Inhalasi untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: Maksimum 2,5 mg 4 kali
sehari pada anak-anak dengan berat minimal 15 kg.
Solusi Inhalasi untuk nebulization pada remaja 12 tahun: Maksimum 2,5 mg 4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional pada anak-anak usia 6-12 tahun: Maksimum 24 mg sehari (dalam dosis
terbagi)
Tablet konvensional pada remaja usia 12 tahun: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
Tablet extended-release pada anak-anak usia 6-12 tahun: Maksimum 12 mg dua kali sehari.
Tablet extended-release pada remaja> 12 tahun: Maksimum 16 mg dua kali sehari.
Larutan oral pada anak 2-6 tahun: Maksimal 4 mg 3 kali sehari.
Larutan oral pada anak-anak atau remaja> 6 sampai 14 tahun: Maksimum 24 mg setiap hari
di dosis terbagi,
Larutan oral pada remaja> 14 tahun: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 12 penarikan dalam waktu 24 jam pada anak-anak 4 tahun
(misalnya : Ventolin HFA, Proventil HFA) atau remaja 12 tahun (Misalnya :
Proventil, ProAir HFA)
DEWASA
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari.
Larutn Inhalasi untuk nebulization: Maksimum 2,5 mg 4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional atau larutan oral: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
Extended-release tablet: Maksimum 16 mg dua kali sehari.
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 12 penarikan (semprotan/ inhalasi) dalam 24 jam.
Bronkospasme
> COPD
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan
ipratropium bromide (18 mcg per inhalasi)
Solusi Inhalasi untuk nebulization: Maksimum 2,5 mg 6 kali sehari dalam kombinasi tetap
dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis).
POPULASI KHUSUS
Pasien geriatri
Tablet konvensional atau larutan oral:
Awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari. Dapat meningkatkan secara bertahap sebagai ditoleransi
hingga maksimal 8 mg 3 atau 4 kali sehari (tablet konvensional).
Inhalasi aerosol:
Awali terapi dengan dosis di ujung bawah dari range biasa,
Pasien Sensitif terhadap simpatomimetik Amine

Tablet konvensional atau larutan oral:
Awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari. Dapat meningkatkan secara bertahap sebagai ditoleransi
hingga 8 mg 3 atau 4 kali sehari.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap albuterol atau bahan apapun dalam formulasi.
Disebut riwayat hipersensitivitas terhadap kedelai lesitin atau terkait produk makanan
seperti kedelai atau kacang; atropin dan turunannya; atau bahan lain dalam formulasi tertentu
(albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida)
Peringatan
Akut atau memburuk Asma
Terapi inhalasi oral dimaksudkan untuk mengurangi gejala-gejala akut bronkospasme. Jika
kontrol asma ringan memburuk sehingga biasa (yaitu, melebihi 4 kali sehari) penggunaan 2-
agonis short-acting menjadi perlu, terapi pemeliharaan lembaga (misalnya kortikosteroid
inhalasi dan / atau stabilisator sel mast, long-acting bronkodilator [misalnya, dihirup
salmeterol] atau obat-obatan extended-release oral) dan menghentikan penggunaan rutin
short-acting 2-agonis pada pasien tersebut; sebagai gantinya, gunakan 2-agonis short-
acting hanya sebagai suplemen untuk menghilangkan gejala asma akut, Hubungi seorang
tenaga kesehatan untuk evaluasi ulang jika kontrol deteriorates asma ringan,
Kegagalan untuk menanggapi dosis efektif sebelumnya dari albuterol dapat menunjukkan
serius memburuk asthma. Mengevaluasi kembali rejimen terapi asma dan perlakukan
alternatif therapy. Hentikan dan menghubungi tenaga kesehatan jika efektivitas penurunan
terjadi; tidak meningkatkan dosis atau frekuensi penggunaan.
Dosis yang berlebihan

Korban jiwa yang mungkin terkait dengan penggunaan berlebihan obat inhalasi.
simpatomimetik, Keamanan penggunaan seiring> 8 penarikan per hari dari 2-adrenergik
agonis short-acting dengan 2-agonis long-acting (misalnya, salmeterol) terapi inhalasi oral
belum diketahui.
Bronkospasme Paradoks
Mungkin mengancam nyawa, bronkospasme paradoks akut, Sering terjadi dengan
penggunaan pertama dari tabung baru atau botol (oral inhalasi aerosol), tetapi juga dapat
terjadi dengan oral tablet konvensional atau diperpanjang-release (Extended Release).
Menghentikan terapi segera jika bronkokonstriksi terjadi dan lakukan alternatif therapy.
Efek kardiovaskular
Kemungkinan efek kardiovaskular klinis penting, termasuk aritmia jantung (misalnya,
fibrilasi atrium, takikardia supraventricular, ekstrasistol), meningkat atau menurun BP, dan
gejala.
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan gangguan kardiovaskular (misalnya,
insufisiensi koroner, aritmia jantung), hipertensi, dan orang-orang dengan kepekaan terhadap
amines simpatomimetik, Mungkin memerlukan penghentian obat,
Reaksi sensitivitas
Reaksi hipersensitif (misalnya, urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, anafilaksis,
orofaringeal edema) telah dilaporkan. Kemungkinan bronkospasme akut,
UMUM
EFEK Sistem Saraf

Stimulasi SSP dan sistem saraf yang memberikan efek merugikan.
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan gangguan kejang dan pada mereka
dengan kepekaan terhadap amines simpatomimetik.
Efek Metabolik
Kemungkinan hipokalemia, yang dapat meningkatkan risiko effek kardiovaskular yang
merugikan, Penurunan Kalium serum umumnya bersifat sementara dan biasanya tidak
memerlukan supplementation (Tambahan Suplemen).
Diabetes mellitus atau meningkat glukosa darah pada pasien yang menerima secara inhalasi
oral atau albuterol nebulasi,
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan diabetes mellitus atau

hyperthyroidism.
Efek GI (Gastrointestinal)
Obstruksi GI mungkin ketika tablet extended-release digunakan pada pasien dengan yang
sudah ada GI penyempitan; hati-hati menggunakan.

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lainnya, mempertimbangkan
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen
bersamaan.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
kategori C.
LAKTASI
Tidak diketahui apakah albuterol didistribusikan ke Susu (ASI). Hentikan menyusui atau
hentikan penggunaan obat.
PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran tertentu secara lisan dihirup aerosol albuterol sulfat inhalasi
(Proventil HFA, Ventolin HFA) tidak didirikan pada anak <4 tahun. Keselamatan dan
kemanjuran secara lisan dihirup albuterol rasemik aerosol (Proventil, ProAir HFA) atau
solusi albuterol sulfat inhalasi (Proventil) tidak diperuntukkan anak-anak <12 tahun.
Keselamatan dan kemanjuran beberapa solusi albuterol inhalasi untuk nebulization (misalnya,
AccuNeb, albuterol sulfat 0,083%) tidak peruntukkan anak <2 tahun. Keselamatan dan
kemanjuran albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida tidak
didirikan (diperuntukkan) pasien pediatrik, <18 tahun.
Keamanan dan kemanjuran albuterol konvensional dan extended-release tablet tidak

ditetapkan pada anak <6 tahun. Keselamatan dan kemanjuran albuterol sulfat larutan oral
tidak diperuntukkan pada anak-anak muda <2 tahun.
GERIATRIK
Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan dan kemanjuran diamati antara
pasien geriatri dan dewasa yang lebih muda untuk albuterol sulfat (Salbutamol) dalam
kombinasi tetap dengan ipratropium bromida larutan inhalasi. Perhatian khusus harus
digunakan pada pasien geriatri yang memiliki penyakit kardiovaskular (Lihat Perhatian:
Kardiovaskular Effects.) Tidak bisa memerintah keluar, kemungkinan bahwa beberapa pasien
geriatri mungkin menunjukkan sensitivitas meningkat dengan obat. Obat di eliminasi melalui
(oleh) ginjal; menilai fungsi ginjal secara berkala karena pasien geriatri lebih cenderung
mengalami penurunan fungsi ginjal, Risiko toksisitas yang lebih besar pada pasien dengan
gangguan ginjal, termasuk pasien geriatric.
Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol): Tremor, asma eksaserbasi, bronkospasme,
gugup, kegoyahan, otitis media, mual, batuk, bronkitis, sakit kepala, takikardia / berdebar-
debar, kram otot, hipokinesia, insomnia, kelemahan , pusing, kegembiraan, hiperaktif, nafsu
makan meningkat, sindrom flu, limfadenopati, kulit / infeksi tambahan, urticaria.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida: Bronchitis, infeksi
saluran pernapasan atas, penyakit paru-paru, sakit kepala, dyspnea, faringitis, batuk, nyeri
dada, nyeri, gangguan pernafasan, sinusitis, mual, diare, infeksi saluran kemih, influenza,
pneumonia, kaki kram, dispepsia, konstipasi, perubahan suara, bronchospasme.
FARMAKOKINETIK SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
ABSORPSI
Dosis tunggal bioavailabilitas oral extended-release tablet albuterol sulfat adalah sekitar 80%
yang dari Khasiat tablets.271 konvensional obat oral dihirup muncul sebagai akibat dari aksi
lokal daripada konsentrasi obat absorption.j plasma sistemik tidak memprediksi effect.j terapi
Onset
Tablet konvensional atau solusi:
Dalam waktu 30 menit
Aerosol inhalasi:
Dalam 5-15 minutes.
Solusi inhalasi oral:

Dalam 5 minutes.
Durasi
Inhalasi aerosol:
3-6 jam.
Oral inhalasi solusi:

2-4 jam, kadang-kadang 6 jam.
Tablet konvensional:
Up to (sampai) 8 jam.
Tablet extended-release:
Up to (sampai) 12 jam.
Larutan oral:
Sampai 6 jam.
Makanan
Mengurangi tingkat penyerapan albuterol sulfat sediaan tablet diperpanjang-release.
DISTRIBUSI
Albuterol melintasi placenta. Tidak diketahui apakah albuterol mendistribusikan ke susu
(ASI).
METABOLISME
Ekstensif dimetabolisme di dinding usus dan hati ke metabolite tidak aktif
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Secara substansial dihilangkan dengan ginjal. Sekitar 72% dari dosis (inhalasi oral)
diekskresikan dalam urin sebagai obat tidak berubah dan metabolit dalam waktu 24 jam.
Tentang 76% dari dosis tunggal (oral) diekskresikan dalam urin lebih dari 3 hari; sekitar 4%
diekskresikan dalam feses.
Waktu Paruh
Oral Inhalasi:
3,8-6 jam pada orang dewasa yang sehat, 1,7-7,1 jam pada pasien dengan asma.
Tablet konvensional:
5-7,2 jam
Extended-release tablet:
9.3 jam.
Larutan Oral:
5 jam pada individual sehat,
STABILITAS SALBUTAMOL
PENYIMPANAN
Oral
Extended-release tablet: 20-25 C; lindungi dari cahaya.
Tablet konvensional: 20-25 C; terlindungi dari cahaya .
Oral solusi: 2-30 C atau 20-25 C, tergantung pada produsen; terlindungi dari cahaya.
Inhalasi Oral
Albuterol inhalasi aerosol:
25 C (mungkin terkena 15-30 C) untuk (Proventil)
Albuterol sulfat aerosol inhalasi:

15-25 C (ProAir HFA, Proventil HFA, Ventolin HFA)
Kegagalan untuk menggunakan inhaler pada suhu berkisar masing-masing dapat

mengakibatkan pengiriman dosis yang tidak tepat.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida inhalasi aerosol: 25 C
(mungkin terkena 15-30 C); melindungi dari kelembapan berlebih.
Albuterol sulfat larutan oral inhalasi :

2-25 C atau 15-30 C, tergantung pada produsen. Buang albuterol sulfat (Salbutamol)
larutan inhalasi oral konsentrat sulfat jika solusi berubah warna atau menjadi berkabut. Buang
Larutan albuterol sulfat untuk nebulization (dalam unit sekali pakai) jika menjadi tidak
berwarna.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida larutan inhalasi oral:
2-25 C.
TRAMADOL (SISTEMIK) BAGIAN 1
Sintetis,
Aktivitas analgesik bekerja dipusat,
Bukan turunan opium atau turunan semisintetik morfin atau thebaine.
KELAS:
Opiat Agonis;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI TRAMADOL
Berikatan dengan reseptor opioid tertentu dan meninhibisi reuptake (Reabsorpsi
Neurotransmiter) norepinefrin dan serotonin; mekanisme secara terici belum diketahui.
Bertindak sebagai agonis opiat, tampaknya oleh aktivitas selektif pada -receptor.Juga
menghambat reuptake norepinefrin dan serotonin.
Dapat menghasilkan ketergantungan, namun potensi penyalahgunaan tampaknya rendah.
MEREK DAGANG TRAMADOL:
Bellatram, Centrasic, Contram, Dolana, Dolgesik, Dolocap, Dolsic, Forgesic, Intradol,
Miradol, Nonalges. Nufotram, Orasic, Radol, Seminac, Simatral Thramad, Tradonal,
Tradosik, Tradyl, Tramal, Tramofal, Trasidan, Traumasik, Trazodon HCl, TrazoneM,
Trunal DX, Tugesal, Zephanal, Zumatram
NAMA GENERIK:
Tramadol Hidroklorida
PENGGUNAAN / FUNGSI / INDIKASI TRAMADOL
Nyeri
Manajemen Nyeri sedang sampai cukup parah. Khasiat pada pasien dengan nyeri akut cukup
parah atau nyeri kronis, termasuk pasca operasi, ginekologi, kandungan, dan nyeri pada
kanker.
Tablet extended-release (lepas lambat) digunakan untuk pengelolaan nyeri sedang sampai
cukup parah ketika penggunaan berulang yang membutuhkan jangka waktu terapi yang luas.
Khasiat pada pasien dengan nyeri kronis sedang sampai cukup parah terkait dengan
osteoarthritis.
Digunakan dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen untuk terapi jangka pendek (5
hari) nyeri akut.
DOSIS TRAMADOL DAN ADMINISTRASI TRAMADOL
ADMINISTRASI / Pemberian
Pemberian Oral
Penggunaan secara oral dalam dosis tunggal atau dalam kombinasi dengan acetaminophen.
Tablet konvensional
Berikan tanpa memperhatikan makanan.(tidak terpengaruh oleh makanan)
Tablet extended-release (Lepas lambat)
Berikan sekali sehari secara relatif konsisten terhadap asupan makanan.
Tablet ditelan utuh; tidak menghancurkan, mengunyah, atau dibelah.
Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Produsen tidak membuat rekomendasi spesifik tentang pemberian dengan makanan.
DOSIS
Tersedia sebagai tramadol hidroklorida; Dosis dinyatakan dalam garamnya.
Dewasa
Nyeri
> Tablet Konvensional
Oral:
Awalnya, 25 mg sehari pada pagi hari; titrasi dosis perlahan-lahan untuk mengurangi risiko
efek yang merugikan. Meningkatkan dosis secara bertahap 25-mg sebagai dosis terpisah
setiap 3 hari sampai tercapai dosis 100 mg sehari (25 mg 4 kali sehari); Lalu dapat
meningkatkan total dosis harian sebesar 50 mg setiap 3 hari ketika ditoleransi, sampai 200
mg sehari (50 mg 4 kali sehari.). Setelah titrasi, dosis 50-100 mg dapat diberikan tiap 4-6
jam, sampai 400 mg sehari.
Jika onset yang lebih cepat analgesia diperlukan, dapat memulai terapi pada 50-100 mg setiap
4-6 jam (sampai 400 mg per hari), tetapi risiko efek samping mungkin meningkat.
> Tablet Super-release
Oral:
Awalnya, 100 mg sekali sehari; tingkatkan dosis 100 mg bertahap setiap 5 hari, sesuai
kebutuhan dan toleransi pasien, sampai 300 mg sehari.
> Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Oral:
75 mg tramadol hidroklorida setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan (sampai 300 mg sehari).
BATASAN PENGOBATAN / RESEP (Dosis Maksimal) TRAMADOL
DEWASA
Nyeri
> Tablet Konvensional
Oral:
Dosis Maksimum tramadol 400 mg sehari.
> Tablet Super-release
Oral:
Dosis MaksimumTramadol 300 mg sehari.
> Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Oral:
Dosis Maksimum 300 mg sehari.
PENGGUNAAN TRAMADOL PADA POPULASI KHUSUS
Penurunan funsi Hati
Pada pasien dengan sirosis, 50 mg (sebagai tablet konvensional) setiap 12 hours.1 (Lihat
Khusus Populasi bawah Farmakokinetik.)
Tablet extended-release tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan berat (Child-
Pugh kelas C) impairment.53 hati kekuatan tablet tersedia tidak memberikan fleksibilitas
dosis yang cukup untuk penggunaan yang aman di patients.53 ini
Tramadol dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen tidak dianjurkan pada pasien dengan
impairment.51 hati
Penurunan Fungsi Ginjal
Dosis Mengurangi dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (ClCr <30 mL /
menit) .1, 51 (Lihat Khusus Populasi bawah Farmakokinetik.)
Parah Penurunan ginjal
Tablet konvensional: 50-100 mg tramadol setiap 12 jam (maksimal 200 mg setiap hari) .1
Pada pasien hemodialisis, mengelola dosis biasa pasien pada hari dialisis (tidak substansial
dihapus oleh dialisis)
Kombinasi tetap dengan acetaminophen: maksimum 75 mg tramadol hidroklorida (dalam
kombinasi dengan acetaminophen) setiap 12 hours.51
Tablet extended-release tidak recommended.53 kekuatan tablet tersedia tidak memberikan
fleksibilitas dosis yang cukup untuk use.53 aman
Pasien Geriatrik
Temukan dosis hati-hati; memulai terapi pada ujung bawah range.1 dosis, 53
Pada pasien> 75 tahun, maksimal 300 mg daily.1
PERHATIAN PENGGUNAAN TRAMADOL
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap tramadol, agonis opiat, atau bahan dalam formulasi
tramadol.
Intoksikasi akut dengan depresan SSP lainnya (misalnya, alkohol, obat penenang dan
hipnotik, analgesik yang bekerja sentral lainnya, agonis opiat, atau obat-obatan psikotropika).
Peringatan
Kejang
Kejang dilaporkan pada pasien yang menerima tramadol pada dosis yang
dianjurkan, Namun, risiko meningkat dengan dosis melebihi rekomendasi,
Tramadol meningkatkan risiko kejang pada pasien yang menggunakan SSRI, antidepresan
trisiklik atau senyawa trisiklik lain (misalnya, cyclobenzaprine, prometazin), atau agonis
opiat lainnya. Tramadol dapat meningkatkan risiko kejang pada mereka yang juga
menggunakan MAO inhibitor, agen antipsikotik , atau obat lain yang menurunkan ambang
kejang,
Risiko kejang juga meningkat pada pasien dengan epilepsi, riwayat kejang, atau risiko untuk
kejang (misalnya, trauma kepala, gangguan metabolisme, alkohol dan penarikan obat, infeksi
SSP).
Penggunaan nalokson pada pasien yang menggunakan tramadol overdosis dapat
meningkatkan risiko kejang.
Bunuh Diri
Kematian-terkait Tramadol dilaporkan pada pasien dengan riwayat gangguan emosional,
bunuh diri, atau penyalahgunaan obat penenang, alkohol, atau obat CNS lainnya.
Sindrom Serotonin
Berpotensi sindrom serotonin yang mengancam jiwa dapat terjadi pada penggunaan tramadol,
terutama pada penggunaan bersama obat serotonergik lainnya (termasuk
serotonin [5-hydroxytryptamine, 5-HT] tipe 1 agonis reseptor [triptans],
SSRI, lainnya SNRIs, antidepresan trisiklik), obat-obatan yang mengganggu metabolisme
serotonin (misalnya, MAO inhibitor), atau obat-obatan yang mengganggu metabolisme
tramadol (misalnya, CYP2D6 dan CYP3A4 inhibitor). (Lihat Interaksi.Obat)
Manifestasi mungkin termasuk perubahan status mental (misalnya, agitasi, halusinasi, koma),
ketidakstabilan otonom (misalnya, takikardia, Tekanan darah labil, hipertermia),
penyimpangan neuromuskuler (misalnya, hyperreflexia, inkoordinasi), dan / atau gejala GI
(misalnya, mual, muntah , diare).
Kewaspadaan Agonist Opiat

Dapat menyebabkan efek yang mirip dengan yang dihasilkan oleh agonis opiat lainnya,
banyak mengamati tindakan pencegahan yang biasa dilakukan pada terapi agonis opiate.
Ketergantungan dan Penyalahgunaan
Penyalahgunaan dan penyalahgunaan tramadol telah dikaitkan dengan overdosis dan
kematian; risiko overdosis yang fatal meningkat dengan penyalahgunaan alkohol atau
bersamaan depresan SSS lainnya.
Penyalahgunaan yang Disengaja berisiko overdose dan berpotensi fatal.
Ketergantungan fisik dan toleransi lebih mungkin dengan terapi berkepanjangan, penghentian
tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penghentian (misalnya, kecemasan, berkeringat,
insomnia, kaku, nyeri, mual, tremor, diare, gejala pernapasan atas, piloereksi, dan , jarang,
terjadi halusinasi). Gejala dapat dihindari dengan mengurangi dosis ketika obat ini
dihentikan.
Toksisitas Akut
Tramadol dosis yang berlebihan, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan depresan SSP
lainnya (misalnya, alkohol), merupakan penyebab kematian yang berkaitan dengan obat.
Kematian berhubungan dengan over dosis karena disengaja dan tidak disengaja. Penggunaan
bersamaan dengan alkohol atau depresan SSP lainnya meningkatkan risiko kematian.
Depresi Pernapasan
Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang beresiko depressi pernapasan.
Penggunaan Dosis besar dengan agen anestesi atau alkohol dapat menyebabkan depresi
pernapasan; memperlakukan seperti overdosis. Gunakan nalokson dengan hati-hati. (Lihat
Kejang dibawah Perhatian.)
Peningkatan Tekanan intrakranial atau Trauma Kepala
BerPotensi untuk meningkatkan retensi karbon dioksida dan elevasi sekunder tekanan cairan
serebrospinal pada pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial atau trauma kepala;
gunakan tramadol dengan hati-hati.
Depresi CNS
Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik mungkin lemah.
Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP lainnya dapat mempotensiasi depresi SSP.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi anafilaksis serius dan fatal yang dilaporkan, sering terjadi pada dosis pertama. Pasien
dengan riwayat reaksi anafilaksis oleh kodein atau agonis opiat lainnya mungkin mengalami
peningkatan risiko dan seharusnya tidak menggunakan tramadol.
Pruritus, urtikaria, bronkospasme, angioedema, nekrolisis epidermal toksik, dan sindrom
Stevens-Johnson juga dilaporkan.
KEWASPADAAN UMUM
Kondisi Abdominal Akut
Penggunaan Tramadol dapat mempersulit penilaian pasien dengan kondisis abdominal (perut)
akut.
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen, Perlu mempertimbangkan
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan
acetaminophen.
Karena potensi hepatotoksisitas pada dosis yang lebih tinggi dari yang dianjurkan, jangan
menggunakan kombinasi tetap (tramadol dan acetaminophen) bersamaan dengan sediaan lain
yang mengandung asetaminofen.
KEAMANAN TRAMADOL UNTUK POPULASI TERTENTU
Keamanan Tramadol Padap Wanita Kehamilan

Kategori C.
(Kategori C adalah: studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping
pada janin (teratogenik atau embriosidal atau efek samping lainnya) dan belum ada studi
terkontrol pada wanita atau studi terhaap wanita dan binatang percobaan tidak dapat
dilakukan . obat hanya dapat diberikan jika manfaat yang diperoleh lebih besar dari risiko
yang mungkin ditimbulkan pada janin.)
Tidak boleh digunakan sebelum atau selama persalinan kecuali manfaat lebih besar daripada
potensi resiko.
Laktasi
Didistribusikan ke dalam susu; penggunaan pada ibu menyusui tidak direkomendasikan
Pediatrik
Keamanan dan kemanjuran tramadol konvensional atau tablet lepas lambat tidak diketahui
pada anak-anak <16 atau 18 tahun, secara berurutan.
Tramadol kombinasi dengan acetaminophen tidak dipelajari untuk pasien pediatrik.
Geriatrik
Pada pasien Geriatri Pilih dosis dengan hati-hati karena frekuensi penurunan fungsi hati,
ginjal, dan / atau jantung yang lebih besar dan penyakit bersamaan dan terapi obat. Gunakan
dengan hati-hati, terutama pada pasien> 75 tahun.
Peningkatan kejadian efek samping pada pasien geriatri dibandingkan pasien dewasa (muda).
Penurunan klirens pada pasien > 75 tahun; dosis maksimum adalah 300 mg sehari.
Penurunan fungsi Hati

Metabolisme berkurang pada pasien dengan sirosis parah.
Penyesuaian dosis mungkin dibutuhkan (Lihat Penurunan funsi Hati di bawah Dosis
Tramadol dan Administrasi. tramadol)
Penurunan Fungsi Ginjal

Klirens tramadol dan / atau metabolit aktifnya (M1) dapat menurun tergantung pada tingkat
kerusakan ginjal. (Lihat Populasi khusus dibawah Farmakokinetik.)
Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal berat (Lihat Penurunan
ginjal di bawah Dosis tramadol dan Administrasi tramadol.)
EFEK SAMPING TRAMADOL YANG UMUM

Asthenia, stimulasi SSP, sembelit, diare, pusing, mulut kering, dispepsia, flushing, sakit
kepala, mual, pruritus, mengantuk, anoreksia, berkeringat, muntah.
INTERAKSI
Dimetabolisme oleh CYP isoenzim 2B6, 2D6, dan 3A4; pembentukan metabolit aktif (M1)
tergantung pada CYP2D6.
Obat Mempengaruhi Enzim Hepatik Mikrosomal

Inhibitor CYP2D6: Potensi farmakokinetik interaksi (konsentrasi plasma tramadol
meningkat, penurunan konsentrasi M1 plasma), mengakibatkan peningkatan risiko efek
samping (misalnya, kejang, sindrom serotonin). Efek seperti perubahan dalam konsentrasi
tramadol dan M1 pada efikasi dan keamanan tidak sepenuhnya diketahui.
Inhibitor CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (penurunan klirens tramadol) ,

mengakibatkan peningkatan risiko efek samping (misalnya, kejang, sindrom serotonin).
Reagen CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (Perubahan konsentrasi plasma tramadol).
Obat Dimetabolisme Oleh Enzim Hepatik Mikrosomal

Tidak mungkin untuk menghambat (inhibisi) CYP3A4 yang memediasi metabolisme obat
lain bila diberikan dalam bentuk dosis biasa.
INTERKASI OBAT
OBAT INTERAKSI KOMENTAR/ SARAN
Antikoagulan, Oral Peningkatan PT Gunakan secara Hati-hati,
(Protrombin Time) dan INR monitoring ketat INR
dan ekimosis ekstensif
Antidepresan, SSRI Peningkatan risiko efek Gunakan dengan hati-hati.
tidak diinginkan (misalnya, Monitor pasien secara ketat.
sindrom serotonin, kejang). terutama selama pengobatan
Fluoxetine dan paroxetine inisiasi dan peningkatan
dapat menghambat dosis. Kepentingan klinis
metabolisme tramadol, dari perubahan konsentrasi
berpotensi meningkatkan tramadol dan konsentrasi
konsentrasi tramadol, M1 akibat dari penggunaan
penurunan konsentrasi M1, inhibitor CYP2D6 tidak
dan meningkatkan risiko sepenuhnya diketahui.
efek tidak diinginakan
(misalnya, kejang, sindrom
serotonin)
Antidepresan, Trisiklik Peningkatan risiko kejang. Klinis penting dari
Amitriptyline mungkin perubahan konsentrasi
menghambat metabolisme tramadol dan konsentrasi
tramadol, berpotensi M1 akibat penggunaan
meningkatkan konsentrasi inhibitor CYP2D6 tidak
tramadol, penurunan sepenuhnya diketahui.
konsentrasi M1, dan
meningkatkan risiko efek
tidak diinginkan (misalnya,
kejang, sindrom serotonin)
Antijamur, azol Ketoconazole dapat
(ketokonazol) menurunkan klirens
tramadol, meningkatkan
risiko efek tidak diinginkan
(misalnya, kejang, sindrom
serotonin)
Carbamazepin Penurunan efek analgesik Penggunaan bersamaan
karena meningkatnya tidak direkomendasikan.
metabolisme tramadol;
risiko tramadol terkait
kejang.
Cimetidine Farmakokinetik Tramadol
tidak berubah.
Depresan SSP (misalnya, Efek Aditif pada pernafasan Gunakan secara hati-hati
alkohol, obat anestesi, dan depresan CNS. dan mengurangi dosis.
fenotiazin, sedatif dan peningkatan risiko
hipnotik, analgesik yang overdosis fatal.
bekerja sentral lainnya,
agonis opiat)
Digoxin Toksisitas Digoxin jarang
dilaporkan.
Linezolid Kemungkinan Peningkatan Gunakan dengan hati-hati.

risiko sindrom serotonin Monitor ketat pasien,
terutama pada terapi inisiasi
dan peningkatan dosis.
Lithium Kemungkinan Peningkatan Gunakan dengan hati-hati.
risiko sindrom serotonin Monitor ketat pasien,
terutama pada terapi inisiasi
dan peningkatan dosis.
Makrolida (eritromisin) Eritromisin dapat
menurunkan klirens
tramadol, meningkatkan
resiko efek yang tidak
diinginkan (misalnya:
MAO inhibitor Meningkatkan resiko efek Gunakan dengan Sangat
yang tidak diinginkan hati-hati.
(misalnya: kejang, sindrom
serotonin)
Agonis opiate Peningkatan risiko kenjang.
Quinidine Quinidin meningkatkan klinis penting perubahan
konsentrasi tramadol, konsentrasi tramadol dan
mengurangi konsentrasi konsentrasi M1 tidak
M1, dan dapat sepenuhnya diketahui.
meningkatkan risiko efek
tidak diinginkan (misalnya,
Rifampin Dapat merubah
metabolisme tramadol.
Agonis reseptor serotonin Peningkatan risiko efek Gunakan dengan hati-
(triptans) tidak diinginakn (misalnya, hati. Monitor ketat pasien,
kejang, sindrom serotonin) terutama selama memulai
pengobatan dan
peningkatan dosis.
SNRIs Peningkatan risiko efek Gunakan dengan hati-hati,

tidak diinginkan (misalnya, Monitor ketat
kejang, sindrom serotonin) pasien, terutama selama
memulai pengobatan dan
peningkatan dosis.
St John Wort (Hypericum Kemungkinan merubah Gunakan dengan hati-hati,
perforatum) metabolisme tramadol. Monitor ketat pasien,
Peningkatan risiko terutama selama memulai
Kemungkinan sindrom pengobatan dan
serotonin peningkatan dosis.
FARMAKOKINETIK
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat dan hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral; berarti bioavailabilitas absolut
adalah sekitar 75% . Bioavailabilitas dari 200-mg tablet (lepas lambat) extended-release
adalah 85-90% dari tablet konvensional yang diberikan pada dosis harian yang setara (50 mg
setiap 6 jam).
Konsentrasi plasma puncak tramadol dan metabolit aktif, O-desmethyltramadol (M1),
biasanya terjadi dalam waktu 2 dan 3 jam, secara berurutan. Setelah pemberian sebagai tablet
konvensional, konsentrasi puncak tertunda, terjadi dalam waktu 12 dan 15 jam, secara
berurutan. Diikuti penggunaan sebagai tablet (lepas lambat) extended-release.
Onset
Tramadol tablet konvensional: Onset analgesia terjadi dalam 1 jam; efek puncak terjadi
dalam 2-4 jam.
Durasi
Tramadol tablet konvensional: Durasi analgesia setelah dosis oral tunggal 3-6 jam.
Makanan
Tramadol tablet konvensional: Makanan tidak mengubah kecepatan atau tingkat absorpsi
secara signifikan.
Tramadol Tablet Extended-Release (lepas lambat): Makanan Tinggi lemak mengurangi
konsentrasi plasma puncak (sekitar 28%) dan tingkat penyerapan (sekitar 16%) dan
penundaan waktu konsentrasi puncak plasma (sekitar 3 jam).
Kombinasi tetap dengan acetaminophen: Makanan menunda waktu puncak konsentrasi
plasma tramadol (sekitar 0,5-1 jam).
DISTRIBUSI
Melewati plasenta dan didistribusikan ke ASI.

Sekitar 20%.
Metabolisme
Dimetabolisme di hati secara Ekstensif; jalur termasuk O-demetilasi oleh CYP2D6 dan N-
demetilasi oleh CYP3A4 dan CYP2B6. Pembentukan metabolit aktif (M1) tergantung pada
CYP2D6.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan melalui urin dalam bentuk obat utuh (sekitar 30%) dan metabolit (60%).
Half-life / Waktu paruh

Tramadol Rasemic: rata-rata waktu paruh eliminasi terminal sekitar 5-6 jam, meningkat
menjadi 7-9 jam dengan beberapa dosis (tablet konvensional); 7.9 jam (tablet extended-
release [tablet lepas lambat).
M1 Rasemic (metabolit aktif) : rata-rata waktu paruh eliminasi terminal sekitar 7 jam (tablet
konvensional); 8,8 jam {tablet extended-release (tablet lepas lambat)}.
Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, ekskresi tramadol dan metabolit aktifnya ( M1 ),
berkurang. Belum ada penelitiaan Tablet Extended-release (tablet lepas lambat) pada pasien
dengan kerusakan ginjal berat.
Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang yang menerima beberapa dosis
tramadol tablet extended-release (tablet lepas lambat), Paparan sistemik M1 meningkat
dengan meningkatnya keparahan gangguan ginjal.
Pada pasien dengan sirosis tingkat lanjut menerima dosis tunggal tramadol tablet
konvensional, metabolisme tramadol dan M1 berkurang; tingkat paparan terhadap obat
meningkat, dan waktu paruh tramadol dan M1 yang bertambahpanjang sampai secara
berurutan 13 dan 19 jam. Tablet Extended-release tidak diteliti pada pasien dengan gangguan
hati berat (Child-Pugh kelas C).
Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (Child-Pugh kelas A atau B)
menerima beberapa dosis tablet tramadol lepas lambat, paparan tramadol sama dengan pasien
dengan fungsi hati normal; Namun, paparan M1 menurun dengan meningkatnya keparahan
gangguan hati.
Pada geriatrik berumur > 75 tahun yang menerima tramadol tablet konvensional, konsentrasi
serum puncak tramadol meningkat dan waktu paruh eliminasi bertambah panjang. nilai pada
pasien berumur 65-75 tahun sebanding dengan pasien dewasa (muda).
Pada pasien dengan metabolisme yang buruk (individu dengan aktivitas CYP2D6 yang
menurun) menerima tramadol tablet konvensional, konsentrasi tramadol plasma sekitar 20%
lebih tinggi dan konsentrasi M1 40% lebih rendah daripada konsentrasi dalam metabolisme
luas (atau cepat).
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Tablet konvensional
Wadah kedap pada 25 C (mungkin terkena 15-30 C).
SARAN UNTUK PASIEN
Potensi kejang dan / atau sindrom serotonin dengan penggunaan bersamaan obat serotonergik
atau obat yang secara substansial menurunkan metabolisme tramadol.
Potensi obat untuk mengganggu kewaspadaan mental atau koordinasi fisik; menghindari
mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai efek pada individu diketahui.
Pentingnya pasien perempuan menginformasikan tenaga kesehatan jika berencana untuk
hamil atau berencana untuk menyusui.
Perhatikan Penggunaan dosis tunggal dan batasan dosis dalam 24 jam dan interval waktu
antar dosis, karena penggunaan melebihi rekomendasi dapat menyebabkan depresi
pernafasan, kejang, dan kematian.
Pada Penggunaan Tablet extended-release (lepas lambat) ditelan utuh; tidak menghancurkan,
mengunyah, atau membagi tablet.

Obat

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Obat

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

AMLODIPINE (AMLODIPIN) bagian 1

MEREK DAGANG AMLODIPINE (AMLODIPIN) :

DOSIS DAN ADMINISTRASI AMLODIPINE (AMLODIPIN)

ADMINISTRASI / RUTE PEMBERIAN

BATASAN RESEP / dosis Maksimal Amlodipine

Penurunan Fungsi Hati

CHF (Chronic Heart Failure / Gagal Ginjal Kronis)

Pediatric (ANAK ANAK)

Keamanan dan kemanjuran amlodipine dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin,

Penurunan Fungsi Hati

EFEK SAMPING YANG UMUM dari Amlodipine (Amlodipin)

Obat yang spesifik dan Makanan

Obat atau Food Interaksi

FARMAKOKINETIK AMLODIPINE (AMLODIPIN)

Protein Plasma Binding

Amlodipine / atorvastatin, amlodipine / olmesartan, dan amlodipine / valsartan tetap

EFEK SAMPING YANG UMUM

Obat yang Mempengaruhi Enzim mikrosomal Hati

Obat yang Mempengaruhi Aliran Saliva atau pH Lambung

Obat tertentu dan Makanan

Obata tau Makanan Interaksi Komment

Kecepatan penyerapan tablet extended-release lebih lambat dibandingkan dengan tablet

Bioavailabilitas absolut tablet extended-release adalah 90%; bioavailabilitas setara dengan

Benzodiazepin umumnya melewati plasenta dan mendistribusikan ke susu (ASI); karena

Protein Plasma Binding

Tablet Disintegrasi Oral

DOSIS asetosal (aspirin, asam asetil salisilat)

Agen antiarrhythmic Kelas III; juga menunjukkan aktivitas di masing-masing Vaughn-

Informasi Obat Generik di Obat Drug Info : Amiodarone bagian 1

KELAS TERAPI AMIODARONE :

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

Menghambat masuknya ion natrium ekstraseluler transmembran melalui kanal Na cepat.

nonkompetitif menghambat respon - dan -adrenergik untuk stimulasi simpatis dan

menekan fungsi node sinus, dan automaticity.

Menghambat aktivitas -galaktosidase.

MEREK DAGANG AMIODARONE:

NAMA KIMIA AMIODARON :

FORMULA MOLEKUL AMIODARONE :

MELTING POINT / TITIK LEBUR AMIODARON

PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI AMIODARONE :

Pengendalian VT polimorfik dengan interval.QT yang normal

Pencegahan primer VT berkelanjutan (yaitu, VT berlangsung> 30 detik dan / atau

Penekanan dan pencegahan refraktori fibrillation.atrium,

Pemutusan takikardia supraventricular paroksismal, termasuk yang berhubungan dengan

Penindasan dan pencegahan takikardia supraventricular paroksismal (AV reentrant nodal

Pencegahan aritmia supraventricular terkait dengan bradikardia-takikardia syndrome.

DOSIS DAN ADMINISTRASI AMIODARONE

Memantau BP.(Tekananan Darah / Blood Presure)

Mengelola secara relatif konsisten untuk intake makanan

Encerkan amiodaron hidroklorida konsentrat sebelum pemberian IV dengan infusion.

Mengelola solusi mengandung amiodaron hidroklorida konsentrasi> 2 mg / mL melalui vena

Gunakan in-line filter.

Untuk infus lambat dan perawatan infus, tambahkan 18 ml amiodaron hidroklorida

Dosis Pemeliharaan : 400-600 mg sehari-hari; jika mungkin, hati-hati untuk mengurangi

-Dosis IV Setelah 24 Jam Pertama

Episode Breakthroug VF atau VT hemodinamik tidak stabil

> Data.Peralihan ke Therapy Oral Mengikuti IV Therapy

Amiodaron Intravena tidak dimaksudkan untuk Terapi pemeliharaan.

Konsultasikan protokol diterbitkan untuk informasi spesifik tentang rejimen bongkar-dosis

Manajemen jangka panjang berulang Atrial Fibrillation

BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL

Pengalaman terbatas dengan pemberian IV dari amiodaron untuk> 3 minggu.

CPR: Maksimum 2-2,2 g.