Ukuran molekuler mungkin yang paling penting dari tiga sifat fisik obat.

Ekskresi empedu
sebagian besar ditentukan oleh ukuran molekul; Pada manusia, senyawa dengan berat molekul
lebih dari 400 diekskresikan dalam empedu. Berat molekul ini menunjukkan variasi spesies yang
cukup besar dan berlaku untuk konjugat obat juga. Sifat ini juga bisa digunakan secara
terapeutik. Ampisilin diekskresikan dalam empedu dan penggunaannya membuat hal ini dalam
pengobatan infeksi saluran empedu. Setelah konjugat obat telah mencapai gutvia empedu,
mereka dapat dipecah oleh enzim bakteri usus, membebaskan obat bebas untuk reabsorpsi.
Proses resirkulasi enterohepatik dijelaskan di bawah ini.

Pertimbangan farmakokinetik

Farmakokinetik adalah deskripsi matematis dari proses penyerapan, distribusi dan eliminasi obat.
Tubuh dapat dipertimbangkan untuk tujuan matematika sebagai kompartemen tunggal atau
rangkaian kompartemen yang masing-masing saling berhubungan dari volume terbatas yang
mengandung obat pada konsentrasi tertentu dan yang masuk ke dalam dan keluar dari
kompartemen yang digambarkan oleh serangkaian konstanta laju.

Gambar 2 mewakili tubuh sebagai kompartemen tunggal. Ini memiliki volume V yang juga
disebut sebagai volume distribusi obat yang jelas. Dalam gambar 2, K ab adalah konstanta laju
penyerapan dan K el konstanta laju eliminasi. Sebagian besar proses kinetik dapat
digambarkan dengan first-order kinetics, yaitu tingkat di mana obat masuk atau keluar
kompartemen sebanding dengan konsentrasi di dalamnya. Ini diilustrasikan pada Gambar 3
dimana konsentrasi plasma warfarin versus waktu diplot lebih dari 100 jam setelah pemberian
dosis tunggal 35 mg. Sumbu vertikal (konsentrasi warfarin) bersifat logaritmik, sehingga
mengubah kemiringan peluruhan eksponensial terlihat pada skala aritmetika menjadi garis lurus;
kemiringan garis ini memberikan konstanta laju untuk eliminasi ( K el ). Waktu paruh obat
dalam plasma adalah waktu yang dibutuhkan agar konsentrasi turun hingga 50 persen.

Dalam model satu kompartemen, konsentrasi plasma ( C p ) setiap saat sebanding dengan
jumlah obat dalam kompartemen. Demikian:

d
C =K C p
dt p

Pada integrasi sehubungan dengan waktu,

C p =C pa exp( K t )

Dimana Cp adalah konsentrasi pada waktu nol. Untuk menghitung waktu paruh plasma warfarin
(yaitu waktu yang dibutuhkan Cp untuk turun sebesar 50 persen):

C p =C pa /2

atauC p a=C pa exp (K t )

 = 0.693/K

Jika, pada Gambar 3, kemiringan peluruhan warfarin dalam plasma diekstrapolasikan kembali ke
waktu nol, konsentrasi plasma pada waktu nol adalah 4 ug / ml. Waktu paruh plasma eliminasi
warfarin kira-kira 50 jam.