Prednison

- Nama & Struktur 17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-

Kimia : 7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-
cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
- Sifat Fisikokimia Serbuk kristalin berwarna putih, tak berbau. Sangat sedikit larut
: dalam air, sedikit larut dalam etanol, methanol, kloroform, dan
dioksan. BM 358,428 g/mol
- Keterangan Pro drug, di hati diubah menjadi prednisolon, senyawa aktif steroid.
:

Golongan/Kelas Terapi
Hormon, obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

Nama Dagang
- Erlanison - Kokosone - Pehacort - Predsil
- Sohoson - Trifacort - Dellacorta

Mekanisme kerja sebagai berikut :

1. Mengurangi proses peradangan dengan cara membuat stabil membran leukosit
lisosom, mencegah terlepasanya hidrolase asam perusak leukosit, atau mengurangi
penempelan leukosit pada kapiler endotel
2. Mengurangi proses akumulasi makrofag yang terjadi pada area yang meradang
Mengurangi proses permeabilitas pada dinding kapiler dan mengurangi
pembentukan edema
3. Mengurangi aktivitas histamin dan mengurangi pelepasan kinin dari substrat
Mengurangi pembentukan sel fibroblast, deposisi kolagen, dan pembentukan
jaringan parut
4. Mengurangi penyerapan kalsium pada usus dan meningkatkan pembuangan kalsium
melalui ginjal
5. Mengurangi aktivitas sistem limfatik serta volumenya dan menguragi produksi
limfosit
6. Mengurangi konsentrasi imunoglobulin dan komplemen serta bagian kompleks imun
lain yang terdapat pada ruang di bawah membranes.
7. Mengurangi terjadinya reaktivitas jaringan untuk melakukan interaksi antigen-
antibodi
8. Meningkatkan pembentukan sel erythroid di sumsum tulang, memperpanjang lama
hidup sel eritrosit dan trombosit
9. Meningkatkan porses glukoneogenesis, pemindahan lemak dari daerah tepi ke
bagian pusat tubuh, dan pemecahan protein
Indikasi

Gangguan endokrin:
Insufisiensi adrenokortikal primer atau sekunder
Hiperplasia adrenal congenital/bawaan
Hiperkalsernia terkait kanker
Tiroiditis nonsuppuratif
Penyakit Rheumatoid

Sebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka pendek pada terapi penyakit-penyakit:

Psoriatic arthritis
Rheumatoid arthritis pada anak
Ankylosing spondylitis
Bursitis akut dan subakut
Tenosynovitis nonspesifik akut
Gouty arthritis akut
Osteoarthritis pasca-traumatik
Synovitis of Osteoarthritis
Epicondylitis

Penyakit-penyakit Kolagen

Systemic lupus erythematosus

Systemic-dermatomyositis (polymyositis)
Acute rheumatic carditis

Penyakit-penyakit kulit tertentu:

Pemphigus
Bullous dermatitis herpetiformis
Stevens-Johnson syndrome
Exfoliative dermatitis
Mycosis fungoides
Psoriasis parah
dermatitis seborrhea parah

Penyakit-penyakit Alergi

Rhinitis yang disebabkan alergi

Asma bronchial
dermatitis kontak
dermatitis atopic
Serum sickness
 Penyakit mata

Allergic cornea marginal ulcers

Herpes zoster ophthalmicus
Radang segmen anterior
Diffuse posterior uveitis and choroiditis
Sympathetic ophthalmia
Konjungtivitis alergik
Keratitis
Chorioretinitis
Optic neuritis
Iritis dan iridocyclitis

Penyakit-penyakit saluran pernafasan:

Symptomatic sarcoidosis
Loeffler's syndrome
Berylliosis
Tuberkulosis yang parah
Aspiration pneumonitis

Penyakit-penyakit Hematologis

Trombositopenia purpura idiopatik pada orang dewasa

Trombositopenia sekunder pada orang dewasa
Anemia hemolitik yang disebabkan Reaksi autoimmune
Anemia sel darah merah (Erythroblastopenia)
Anemia hipoplastik congenital/bawaan (erythroid)

Penyakit-penyakit keganasan (neoplastik)

Sebagai terapi paliatif untu

Leukemia dan limfoma pada orang dewasa

Leukemia akut pada anak-anak

Edema

Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindroma nefrotik tanpa
uremia, jenis idiopatik atau yang disebabkan oleh lupus eritematosus

Penyakit-penyakit sistem pencernaan

Kolitis ulseratif
Enteritis regional
Penyakit pada Sistem Syaraf
 Multiple sclerosis akut yang makin parah

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Prednison adalah kortikosteroid sintetik yang umum diberikan per oral, tetapi dapat
juga diberikan melalui injeksi intra muskular (im, iv), per nasal, atau melalui rektal.

Dosis awal sangat bervariasi, dapat antara 5 80 mg per hari, bergantung pada jenis dan
tingkat keparahan penyakit serta respon pasien terhadap terapi. Tetapi umumnya dosis awal
diberikan berkisar antara 20 80 mg per hari.

Untuk anak-anak 1 mg/kg berat badan, maksimal 50 mg per hari. Dosis harus dipertahankan
atau disesuaikan, sesuai dengan respon yang diberikan.

Jika setelah beberapa waktu tertentu hasil yang diharapkan tidak tercapai, maka terapi harus
dihentikan dan diganti dengan terapi lain yang sesuai.

Dewasa
Dosis untuk dewasa dengan Sindrom Nefrotik
Awal (tiga bagian pertama): 2 mg/kg/hari (maksimal 80 mg/hari) yang terbagi dalam dosis
3-4 kali/hari sampai urin bebas protein sampai tiga hari berturut-turut (maksimal 28 hari);
diikuti dengan 1-1.5 mg/kg/dosis yang diberikan setiap hari selama 4 minggu.
Dosis pemeliharaan untuk yang sering kambuh: 0.5-1 mg/kg/dosis diberikan setiap hari
selama 3-6 bulan.
Dosis untuk dewasa dengan Anti-Peradangan
5-60 mg per hari yang terbagi dalam dosis 1-4 kali/hari.

Anak-anak
Sindrom Nefrotik
Awal (tiga bagian pertama): 2 mg/kg/hari (maksimal 80 mg/hari) yang terbagi dalam dosis
3-4 kali/hari sampai urin bebas protein sampai tiga hari berturut-turut (maksimal 28 hari);
diikuti dengan 1-1.5 mg/kg/dosis yang diberikan setiap hari selama 4 minggu.
Dosis pemeliharaan untuk yang sering kambuh: 0.5-1 mg/kg/dosis diberikan setiap hari
selama 3-6 bulan.

Asma
< 1 tahun:
akut: minum 10 mg setiap 12 jam.
pemeliharaan: minum 10 mg setiap hari.
1- 4 tahun:
akut: minum 20 mg setiap 12 jam.
pemeliharaan: minum 20 mg setiap hari.
5-12 tahun:
akut: minum 30 mg setiap 12 jam.
pemeliharaan: minum 30 mg setiap hari.
>12 tahun:
akut: minum 40 mg setiap 12 jam.
pemeliharaan: minum 40 mg setiap hari.
Dosis untuk anak-anak dengan Anti-Peradangan
0.05 2 mg/kg/hari terbagi 1-4 kali/hari
Dosis untuk anak-anak dengan Immunosuppression
0.05 2 mg/kg/hari terbagi 1-4 kali/hari

Farmakologi

Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison) replacement therapy dalam kondisi

defisiensi adrenokortikal. Glukokortikoid menyebabkan berbagai efek metabolik.

Interaksi dengan protein reseptor spesifik di dalam sitoplasma sel-sel jaringan atau organ
sasaran, membentuk kompleks hormon-reseptor nukleus dan menstimulasi ekspresi gen-
gen tertentu yang selanjutnya memodulasi sintesis protein tertentu fungsi seluler organ
sehingga diperoleh efek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid,
meningkatnya reabsorpsi natrium, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat
vasoaktif , dan efek anti radang

Sedangkan analog sintetiknya (prednison) efek imunosupresan dan anti radangnya yang
kuat. > 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsi adrenal, artinya tubuh tidak dapat mensintesis
kortikosteroid alami.

Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan krisis Addisonian, yang dapat
membawa kematian.

Stabilitas Penyimpanan : Simpan pada suhu 15 - 30C

Kontraindikasi : Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap prednison atau

komponen-komponen obat lainnya.

Efek Samping

Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit :

Retensi cairan tubuh

Retensi natrium
Kehilangan kalium

Gangguan jantung kongestif

Hipertensi

Gangguan Muskuloskeletal :
 Lemah otot
Miopati steroid
Hilangnya masa otot
Osteoporosis
Putus tendon, terutama tendon Achilles
Fraktur vertebral
Nekrosis aseptik pada ujung tulang paha dan tungkai
Fraktur patologis dari tulang panjang

Gangguan Pencernaan :

Peptic ulcer
Ulcerative esophagitis
Pankreatitis
Kembung
Peningkatan SGPT, SGOT dan enzim fosfatase alkalin serum.

Gangguan Dermatologis :

Gangguan penyembuhan luka

Kulit menjadi tipis dan rapuh
Petechiae dan ecchymoses
Erythema pada wajah

Gangguan Metabolisme :

Kesetimbangan nitrogen negatif, yang disebabkan oleh katabolisme protein

Gangguan Neurologis :

Tekanan intrakranial meningkat disertai papilledema (pseudo-tumor cerebri),

biasanya setelah terapi
Konvulsi
Vertigo
Sakit kepala

Gangguan Endokrin :

Menstruasi tak teratur

Cushingoid
Menurunnya respons kelenjar hipofisis dan adrenal, terutama pada saat stress,
misalnya pada trauma, pembedahan atau Sakit
Hambatan pertumbuhan pada anak-anak
Menurunnya toleransi karbohidrat
Manifestasi diabetes mellitus laten
 Perlunya Peningkatan dosis insulin atau OHO (Obat Hipoglikemik Oral) pada pasien
yang sedang dalam terapi diabetes mellitus
Katarak subkapsular posterior
Tekanan intraokular meningkat
Glaukoma
Exophthalmos

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

1) Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin,

dan rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi
kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus
ditingkatkan.

2) Obat-obat seperti troleandomisin and ketokonazol dapat menghambat metabolisme

kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh
sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk
menghindari toksisitas steroid.

3) Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi. Hal ini dapat
menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan
akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati
apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita
hipoprotrombinemia.

4) Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan

menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan
efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. Oleh sebab itu
indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan
sebagaimana yang diharapkan.

- Dengan Makanan : -
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori C

A= Tidak berisiko
B= Tidak berisiko pada beberapa penelitian
C= Mungkin berisiko
D= Ada bukti positif dari risiko
X= Kontraindikasi
N= Tidak diketahui
- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak ada data mengenai penggunaan vaksin selama
menyusui. World Health Organization Rating menyebutkan kompatibel bagi ibu menyusui.
Thomson Lactation Rating menyebutkan risiko terhadap bayi kecil.2
 - Terhadap Anak-anak : Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat
pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan jangka panjang.
Parameter Monitoring

Bentuk Sediaan

Tablet 5 mg, Kaptab 5 mg

Peringatan

Pasien yang sedang dalam terapi imunosupresan sangat rentan terhadap infeksi,
antara lain infeksi oleh virus, bakteri, jamur, protozoa, dan lain-lain. Kortikosteroid dapat
menutupi gejala-gejala infeksi atau penyakit lain, dan infeksi baru dapat saja terjadi dalam
periode penggunaannya.

Terapi kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior,

glaucoma, yang juga dapat merusak syaraf penglihatan, dan dapat memperkuat infeksi mata
sekunder yang disebabkan oleh virus ataupun jamur.

Pemberian vaksin hidup ataupun vaksin hidup yang dilemahkan, merupakan kontraindikasi
untuk pasien yang sedang mendapat terapi kortikosteroid dosis imunosupresan. Pemberian
kortikosteroid pada pasien hipotiroidism ataupun sirosis biasanya menunjukkan efek
kortikosteroid yang lebih kuat. Kortikosteroid harus diberikan secara sangat berhati-hati
pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko terjadinya perforasi kornea.

Informasi Pasien

Pasien yang sedang mendapat terapi imunosupresan sedapat mungkin harus

menghindari sumber-sumber infeksi, sebab sistem imunnya sedang tidak berjalan baik.
Apabila mendapat infeksi, harus segera mendapat pertolongan medis tanpa tunda.

Mekanisme Aksi

Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang.

Monitoring Penggunaan Obat