Obat Antihiperglikemia Oral

Berdasarkan cara kerjanya, obat antihiperglikemia oral dibagi menjadi 5

golongan:

1. Pemacu Sekresi Insulin (Insulin Secretagogue)

I. Sulfonilurea
Obat golongan ini mempunyai efek utama meningkatkan sekresi insulin
oleh sel beta pankreas. Efek samping utama adalah hipoglikemia dan
peningkatan berat badan. Hati-hati menggunakan sulfonilurea pada
pasien dengan risiko tinggi hipoglikemia (orang tua, gangguan faal hati,
dan ginjal).
II. Glinid
Glinid merupakan obat yang cara kerjanya sama dengan sulfonilurea,
dengan penekanan pada peningkatan sekresi insulin fase pertama.
Golongan ini terdiri dari 2 macam obat yaitu Repaglinid (derivat asam
benzoat) dan Nateglinid (derivat fenilalanin). Obat ini diabsorbsi dengan
cepat setelah pemberian secara oral dan diekskresi secara cepat
melalui hati. Obat ini dapat mengatasi hiperglikemia post prandial. Efek
samping yang mungkin terjadi adalah hipoglikemia.

2. Peningkat Sensitivitas terhadap Insulin

I. Metformin
Metformin mempunyai efek utama mengurangi produksi glukosa hati
(glukoneogenesis), dan memperbaiki ambilan glukosa di jaringan perifer.
Metformin merupakan pilihan pertama pada sebagian besar kasus
DMT2. Dosis Metformin diturunkan pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal (GFR 30-60 ml/menit/1,73 m2). Metformin tidak boleh
diberikan pada beberapa keadaan sperti: GFR<30 mL/menit/1,73
m2, adanya gangguan hati berat, serta pasien-pasien dengan
kecenderungan hipoksemia (misalnya penyakit serebrovaskular, sepsis,
renjatan, PPOK,gagal jantung [NYHA FC III-IV]). Efek samping yang
mungkin berupa gangguan saluran pencernaan seperti halnya gejala
dispepsia.
II. Tiazolidindion (TZD).
Tiazolidindion merupakan agonis dari Peroxisome Proliferator Activated
Receptor Gamma (PPAR-gamma), suatu reseptor inti yang terdapat
antara lain di sel otot, lemak, dan hati. Golongan ini mempunyai efek
menurunkan resistensi insulin dengan meningkatkan jumlah protein
pengangkut glukosa, sehingga meningkatkan ambilan glukosa di jaringan
perifer.Tiazolidindion meningkatkan retensi cairan tubuh sehingga
dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung (NYHA FC III-IV)
karena dapat memperberat edema/retensi cairan. Hati-hati pada
 gangguan faal hati, dan bila diberikan perlu pemantauan faal hati secara
berkala. Obat yang masuk dalam golongan ini adalah Pioglitazone.

3. Penghambat Absorpsi Glukosa di saluran pencernaan:

I. Penghambat Alfa Glukosidase
Obat ini bekerja dengan memperlambat absorbsi glukosa dalam usus
halus, sehingga mempunyai efek menurunkan kadar glukosa darah
sesudah makan. Penghambat glukosidase alfa tidak digunakan pada
keadaan: GFR≤30ml/min/1,73 m2, gangguan faal hati yang berat,
irritable bowel syndrome. Efek samping yang mungkin terjadi berupa
bloating (penumpukan gas dalam usus) sehingga sering menimbulkan
flatus. Guna mengurangi efek samping pada awalnyadiberikan dengan
dosis kecil. Contoh obat golongan ini adalah Acarbose.

4. Penghambat DPP-IV (Dipeptidyl PeptidaseIV)

Obat golongan penghambat DPP-IV menghambat kerja enzim DPP-IV
sehingga GLP-1 (Glucose Like Peptide-1) tetap dalam konsentrasi yang
tinggi dalam bentuk aktif. Aktivitas GLP-1 untuk meningkatkan sekresi
insulin dan menekan sekresi glukagon bergantung kadar glukosa darah
(glucose dependent). Contoh obat golongan ini adalah Sitagliptin dan
Linagliptin.

5. Penghambat SGLT-2 (Sodium Glucose Cotransporter 2)

Obat golongan penghambat SGLT-2 merupakan obat antidiabetes oral

jenis baru yang menghambat penyerapan kembaliglukosa di tubuli distal
ginjal dengan cara menghambat kinerja transporter glukosa
SGLT-2. Obat yang termasuk golongan ini antara lain: Canagliflozin,
Empagliflozin, Dapagliflozin, Ipragliflozin. Dapagliflozin baru saja
endapat approvable letter dari Badan POM RI pada bulan Mei 2015.
 Penggolongan Antibiotik

Penisilin :
(Benzilpenisilin (Penisilin G) dan fenoksimetilpenisilin (penisilin V)
-penisilin tahan penisilase : kloksasilin, flukoksasilin
-penisilin spektrum luas : ampisilin, amoksisilin, amoksiklav, bakampililin,
pivampisilin.
-penisilin antipseudomonas : piperasilin, ureidopenisilin, sulbenisilin,
tikarsilin
-mesilinam : pivmesilinam),
golongan sofalosporin :
(sefradin, sefuroksim, Sefaleksim
sefotaksim, seftazidin, seftriakson, sefaklor)
Antibiotik betalaktam lainnya :
-golongan monobaktam, aztreonam dan
-golongan karbapenem, imipenem (turunan tienamisin) dan
meropenem),
golongan tetrasiklin :
(demeklosiklin, doksisiklin, minosiklin, oksitetrasiklin, tetrasiklin)
Golongan Aminoglikosida
(amikasin, gentamisin, kamamisin, neomisin, netilmisin, streptomisin,
dan tobramisin.)
golongan makrolida :
(azitromisin, Eritromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, Spiramisin)
Golongan Kuinolon :
(Siprofloksasin (Cyprofloxacin), Levofloksasin, Ofloksasin, Asam
nalidiksat, Norfloksasin, Moksifloksasin)
Sulfonamida dan Trimetoprim ( Kotrimoksazol)
Antibiotik Lain
(Kloramfenikol, Klindamisin, Vankomisin dan
Teikoplanin, Spektinomisin, Linezolid)
Penggolongan Antibiotik, Klasifikasi Antibiotik

Antibakteri terdiri dari antibiotik dan kemoterapi

Antibiotik adalah zat yang dihasilkan mikroba, terutama fungi, yang
dapat membasmi ataupun menghambat pertumbuhan mikroba jenis
lain.
Antibiotik dapat dibuat secara sintesis, yang bisa juga disebut
kemoterapi. Kemoterapi adalah zat kimia yang dapat membasmi
ataupun menghambat pertumbuhan mikroba, tetapi zat ini tidak berasal
dari suatu mikroba atau fungi.
Klasifikasi antibiotik/antibakteri :
1. Penisilin
2. Sefalosporin dan antibiotik betalaktam lainnya
3. Tetrasiklin
4. Aminoglikosida
5. Makrolida
6. Kuinolon
7. Sulfonamida dan trimetoprim
8. Antibiotik lain

1.Penisilin
Penisilin adalah antibiotik yang bersifat bakterisida (membunuh bakteri)
dengan mekanisme menghambat sintesa dinding sel bakteri. Obat ini
berdifusi baik pada jaringan dan cairan tubuh, tapi penetrasi kedalam
cairan otak kurang baik kecuali selaput otak mengalami infeksi.
Antibiotik yang termasuk golongan penisilin antara lain :
-Benzilpenisilin (Penisilin G) dan fenoksimetilpenisilin (penisilin V)
-penisilin tahan penisilase : kloksasilin, flukoksasilin
-penisilin spektrum luas : ampisilin, amoksisilin, amoksiklav,
bakampililin, pivampisilin.
-penisilin antipseudomonas : piperasilin, ureidopenisilin, sulbenisilin,
tikarsilin
-mesilinam : pivmesilinam
2.Sefalosporin dan antibiotik betalaktam lainnya
Sefalosporin merupakan antibiotik spektruk luas yang digunakan untuk
terapi septikemia, pneumonia, meningitis, infeksi saluran
empedu, peritonitis, dan infeksi saluran urin. Aktivitas farmakologisnya
sama dengan penisilin, diekskresikan melalui ginjal, kemempuan
melewati sawar otak sangat rendah kecuali terjadi inflamasi. Antibiotik
golongan sofalosporin ini termasuk :
-sefradin, sefuroksim, Sefaleksim
-sefotaksim, seftazidin, seftriakson, sefaklor
Antibiotik betalaktam lainnya :
-golongan monobaktam, aztreonam dan
-golongan karbapenem, imipenem (turunan tienamisin) dan
meropenem.
3. Tetrasiklin
Tetrasiklim merupakan antibiotik spektrum luas, secara mikrobiologis,
hanya sedikit mikroba yang dapat diatasi oleh golongan tetrasiklin,
kecuali minosiklin, namun minosiklin jarang digunakan karna efek
samping pusing dan vertigo. Dilain sisi tetra merupakan salah satu
alternatif pilihan obat bagi pasien yang alergi terhadap antibiotik
golongan betalaktam.
Penggunaannya mulai menurun karena banyaknya terjadi resistensi
bakteri, namun obat ini masih merupakan pilihan untuk infeksi saluran
pernafasan, dan mikoplasma genital, serta infeksi yang disebabkan
klamidia (trakoma, psitakosis, salpingitis, uretritis, dan limfogranuloma
venereum), riketsia (termasuk Q-fever), brusela, dan spiroketa.
Obat yang termasuk golongan tetrasiklin :
-demeklosiklin, doksisiklin, minosiklin
-oksitetrasiklin, tetrasiklin,
4. Aminoglikosida
Antibiotik golongan ini bersifat bakterisidal yang terutama aktif
terhadap bakteri gram negatif, golongan ini meliputi amikasin,
gentamisin, kamamisin, neomisin, netilmisin, streptomisin, dan
tobramisin.
Aminoglikosida tidak diabsorpsi melalui saluran cerna, sehingga harus
diberikan secara parenteral untuk mengatasi infeksi sistemik. adapun
efek samping obat golongan ini adalah ototoksik (menganggu
pendengaran/ketulian) dan nefrotoksik (merusak ginjal), efek samping
tergantung dosis, lama pemberian, umur (lansia dan anak anak paling
beresiko) maupun variasi individual terkait fisiologi dan metabolisme.
Aminoglikosida sebaiknya jangan diberikan bersamaan dengan diuretik
(misal furosemid/HCT dll) karena potensial memperparah resiko
ototoksik. jika terpaksa (darurat) memberikannya, maka jarak minum
antar kedua obat harus sepanjang mungkin.
5. Makrolida
yang termasuk golongan makrolida antara lain : azitromisin, Eritromisin,
Klaritromisin, Roksitromisin, Spiramisin.
Azitromisin adalah makrolida yang aktivitasnya terhadap bakteri gram
positif, sedikit lebih lemah dibanding eritromisin. Waktu paruh relatif
lama sehingga memungkinkan penggunaan dosis satu kali sehari.
Eritromisin memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan penisilin,
sehingga dapat digunakan sebagai alternatif terhadap pasien yang alergi
maupun yang resisten terhadap penisilin, umunya eritromisin digunakan
untuk infeksi saluran nafas. Klaritromisin merupakan derivat eritromisin,
dimana klaritromisin lebih kuat aktivitasnya dibandingkan eritromisin.

6. Kuinolon
Antibiotik yang termasuk kedalam kuinolon antara lain : Siprofloksasin
(Cyprofloxacin), Levofloksasin, Ofloksasin, Asam nalidiksat, Norfloksasin,
Moksifloksasin,
Siprofloksasin aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, namun
lebih kuat dan aktif terhadap bakteri gram negatif, siproksasi tidak boleh
digunain terhadap pneumonia pneumococus karena tidak efektif.
Levofloksasin merupakan antibakteri gram positif dan negatif, lebih aktif
terhadap P.Pneumococus dibanding siprofloksasin.

7. Sulfonamida dan Trimetoprim

yang cukup banyak digunakan adalah sulfametoksazol dan trimetoprim
dalam bentuk kombinasi (Ko-Trimoksazol) , namun kotrimoksazol dapat
menyebabkan efek samping yang serius, namun jarang terjadi seperti
sindrom stevens johnson, diskrasi darah : penekanan sumsum tulang
belakang, kernikterus bagi bayi yang berumur kurang dari 6 minggu,
adanya resiko anemia hemolitik pada anak dewasa yang defisiensi G6PD,

8. Antibiotik Lain
a. Kloramfenikol
kloramfenikol adalah antibiotik spektrum luas, penggunaannya
sebaiknya untuk penanganan infeksi yang mengancam jiwa.
b. Klindamisin
Klindamisin aktif terhadap bakteri kokus gram positif, Klindamisin
mempunyai efek samping yang serius, seperti kolitis. bila
penggunaannya menyebabkan diare, maka sebaiknya pengobatan
dihentikan segera.
c. Vankomisin dan Teikoplanin
antibiotik ini aktif terhadap bakteri gram positif aerob dan non aerob
termasuk stafilokokus yang multiresisten.
d. Spektinomisin
Antibiotik ini aktif terhadap bakteri gram negatif termasuk N.
Gonnorhoeae, obat ini hanya diindikasikan terhadap penyakit gonorhoe
yang resisten terhadap penisilin.
e. Linezolid
Linezolid merupakan antibakteri oksazolidinon yang aktif terhadap
bakteri gram positif.
 DIARE
Diare juga bisa diartikan peningkatan jumlah ( tiga kali atau lebih) atau
penurunan konsistensi dari tinja (menjadi lunak atau cair) dalam waktu 24 jam. Diare
dapat dibagi menjadi akut (kurang dari 14 hari) dan persisten (lebih dari 14 hari) dan
kronik (lebih dari 1 bulan).
1. Pengobatan kausal
Pegobatan yang tepat terhadap kasus diare diberikan setelah mengetahui
penyebabnya yang pasti, antibiotika baru boleh diberikan kalau dalam
pemeriksaan laboratorium dapat ditemukan bakteri patogen, pemeriksaan untuk
menemukan bakteri ini kadang sulit atau hasil pemeriksaan datang terlambat,
maka antibiotik dapat diberikan dengan memperhatikan unsur-unsur penderita,
perjalanan penyakit dan sifat tinja.
Antibiotika yang digunakan pada kasus diare akut:
Tabel 1. Antibiotik pada Diare Akut
Obat Dosis (per hari) Jangka waktu
Kolera eltor Tetrasiklin 4x500 mg 3 hari
Kotrimoksazol 2x3 tab (awal)
2x2 tab 6 hari
Kloramfenikol 4x500 mg 7 hari
E.coli Tidak memerlukan
terapi
Salmonelosis Ampisillin 4x1 g 10-14 hari
Kotrimoksazol 4x500 mg 10-14 hari
Siprofloksasin 2x500 mg 3-5 hari
Shigelosis Ampisillin 4x1 g 5 hari
Kloramfenikol 4x500 mg 5 hari
Amebiasis Metronidazol 4x500 mg 3 hari
Tinidazol 1x2 g 3 hari
Secnidazol 1x2 g 3 hari
Tetrasiklin 4x500 mg 10 hari
Giardiasis Kuinakrin 3x100 mg 7 hari
Klorokuin 3x100 mg 5 hari
Metronidazol 3x250 mg 7 hari
Kandidosis Mikostatin 3x500.000unit 10 hari
Virus Simtomatik dan
suportif
(Mansjoer et al., 2000).
 Tabel 2. Antibiotik pada Diare Kronik

Jangka
Etiologi Obat Dosis (per hari)
waktu
Shigella sp Ampisillin 2x1 g 5-7 hari
Kotrimoksazol 2x2 tab 5-7 hari
Siprofloksasin 2x500 mg 5-7 hari
Tetrasiklin 4x500 mg 5-7 hari
H. Jejuni Eritromisin 4x250-500 mg 5-7 hari
Siprofloksasin 2x500 mg 5 hari
Salmonelosis Kloramfenikol 4x500 mg 14 hari
Peflasin 1x400 mg 7hari
Siprofloksasin 2x500 mg 7 hari
C.difficile Vancomisin 4x125 mg 7-10 hari
Metronidazol 3-4x1, 5-2 g 7-10 hari
ETEC Trimetoprim 3x200 mg 3 hari
(Enterotoxigenic Siprofloksasin 1x500mg 3 hari
E.coli) Kotrimoksazol 2x2 tab 3 hari
Tuberkulosis Rifampisin 10 mg/kg BB 20-40
Pirazinamid g/kgBB 15-25 mg/kgBB
Etambutol 15 mg/kgBB
Streptomisin Min. 9 bulan
Jamur
Kandidosis Nistatin 3x500.000 U 2-3 minggu
Protozoa
Giardiasis Kuinakrin 3x100 mg 1x2 g 3x400 7 hari 3-5
E.histolytica Metronidazol mg 3x800 mg hari 7 hari 7
Metronidazol hari

Cacing Ascaris
Cacing tambang
Tricuris trichiura 10-22 mg/kgBB (dosis
Pirantel pamoat tunggal max 1g) 10-22
Pirantel pamoat mg/kgBB (dosis tunggal 3 hari 3 hari
Mebendazol max 1g) 2x100 mg 3 hari
(Mansjoer et al., 2000).

2. Pengobatan simtomatik
Obat antidiare bersifat simtomatik dan diberikan sangat hati-hati atas
pertimbangan yang rasional.
 Tabel 3. Golongan Obat Antidiare

Dosis Dosis dewasa

Antimotilitas
Difenoxilat 2,5 mg/tablet 5 mg 4 kali sehari, jangan
2,5 mg/5 ml melebihi 20 mg/hari
Loperamid 2 mg/kapsul Mula-mula 4 mg,
kemudian 2 mg setelah
diare, jangan melebihi 16
mg/hari
Paregorig 1 mg/5ml, 2 mg/5ml 5-10 ml, 1-4 kali sehari
Opium tincture 5 mg/ml 0,6 ml 4 kali sehari
Difenoxin 1 mg/tablet 2 tablet, kemudian 1 tablet
setelah diare, sampai 3
tablet per hari
Adsorben
Kaolin-pektin 5,7 g kaolin+130,2 mg/30ml 30-120 ml setelah diare
2 tablet 4 kali sehari atau
Polycarbophy 500 mg/tablet setelah diare, jangan
melebihi 12 tablet per hari.
1200-1500 mg setelah
Attapulgit 750 mg/15ml, BAB
300 mg/7,5mL atau setiap 2 jam sampai
9000
750mg/tablet, mg per hari
600 mg/tablet,
300 mg/tablet
Antisekretori 2 tablet or30 ml setiap 30
Bismuth subsalisilat 1050 mg/30 ml, menit sampai 1 jam
262 mg/15 ml, 524mg/15ml, jikadiperlukan sampai 8
dosis
262 mg/tablet per hari

Enzymes(laktase) 1250 neutral laktase unit 4 3-4 drops diberikan dengan

drops 3300 laktase units per susu atau produk dairy 1or
2
tablet tablet
Bakteri pengganti 2 tablet atau 1 granul paket
(Lactobacillus 3- 4 kali sehari diberikan
ascorphilus, L. dengan susu, jus atau air
burgaricus)
Oktreotid 0,05 mg/ml, Mula-mula 50μg secara
0,1 mg/ml, subkutan 1-2 kali per hari
0,5 mg/ml
Dipiro, 2002
3. Pengobatan Cairan
Pemberian cairan pada pasien diare dengan memperhatikan derajat dehidrasi dan
keadaan umum :
a. Cairan per oral pada pasien dengan dehidrasi ringan dan sedang. Cairan diberikan
per oral berupa cairan yang berisikan NaCl dan NaHCO3, KCl dan glukosa yang
dikenal dengan nama oralit. Cairan yang tidak mengandung keempat komponen
diatas, misalnya larutan garam-gula (LGG) dan beras-garam, air tajin, air kelapa
disebut cairan rehidrasi oral (CRO) tidak lengkap.
b. Cairan parenteral pada umumnya digunakan cairan ringer laktat, formula tetesan
yang saat ini dianjurkan adalah berdasarkan penatalaksanaan diare menurut WHO.
Selama pemberian cairan parenteral ini, setiap jam perlu dilakukan evaluasi
jumlah cairan yang keluar bersama tinja dan muntah, perubahan tanda-tanda
rehidrasi.
Evaluasi sangat perlu karena jika tidak ada perbaikan sama sekali maka
tatalaksana pemberian cairan harus diubah (kecepatan tingkat tetesan harus
ditingkatkan). Sebaliknya kalau terdapat gejala overhidrasi, kecepatan tetesan
harus dikurangi, setelah tanda dehidrasi hilang terapi pemeliharaan harus dimulai
dengan jalan pemberian CRO dan makanan kembali diberikan.
Penatalaksanaan terapi pada diare menurut World Health Organization
(WHO) adalah sebagai berikut:
Tabel 4. Tanda-Tanda Dehidrasi

Tanpa dehidrasi Dehidrasi sedang Dehidrasi berat

Keadaan pasien Baik Gelisah Lesu, tidak sadar
Mata Normal Cekung Cekung
Rasa haus Normal,tidak Merasa haus, Kurang minum,
merasa haus keinginan untuk atau tidak mampu
minum besar untuk minum
Kulit Bila dicubit cepat Bila dicubit, kulit Bila dicubit, kulit
kembali kembali secara kembali dengan
lambat sangat lambat
Pengobatan Pengobatan A Pengobatan B Pengobatan C
Cairan yang <5% dari berat 5-10% dari berat >10% dari berat
berkurang badan penderita badan penderita badan penderita
 Pengobatan diare akut (tanpa darah)
1. Mencegah dehidrasi
2. Mengobati dehidrasi yang sudah terjadi
3. Mencegah terjadinya malnutrisi
4. Mengurangi durasi dan keparahan diare dengan pemberian suplemen zinc.