Moxifloxacin , dijual di bawah nama merek Avelox, antara lain, adalah antibiotik yang

digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi bakteri . [3] Ini termasuk pneumonia ,
konjungtivitis , endokarditis , TBC , dan sinusitis . [3] [4] Ini digunakan melalui mulut, dengan
menyuntikkan ke pembuluh darah , atau sebagai tetes mata . [4]

Moxifloxacin

Data klinis
Avelox, Vigamox, Moxiflox,
Nama dagang
lainnya
Sinonim Moxifloxacine; BAY 12-8039
AHFS /
Monografi
Drugs.com
MedlinePlus a600002
 FDA AS : Moxifloxacin
Data lisensi

 AU : B3
Kehamilan  AS : C (Risiko
tidak
kategori dikesampingkan)

Rute dari Melalui mulut , IV , lokal ( tetes

administrasi mata )
Kelas narkoba Antibiotik ( fluoroquinolone )
 J01MA14 ( WHO )
Kode ATC S01AE07 ( WHO )

Status resmi
  AS : ℞-saja
Status resmi

Data farmakokinetik
Ketersediaan
86% [2]
hayati
Pengikatan
47% [2]
protein
Konjugasi Glucuronide dan sulfat ;
Metabolisme
Sistem CYP450 tidak terlibat [1]
Eliminasi waktu
12,1 jam [2]
paruh
Pengeluaran Urin , tinja
Pengidentifikasi
Nama IUPAC
 1-Cyclopropyl-7 - [(1 S , 6 S ) -2,8-diazabicyclo [4.3.0] nonan-8-yl] -6-fluor
o-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
[ ya ]
 151096-09-2
Nomor CAS

 152946
PubChem CID

 DB00218
DrugBank

 134802
ChemSpider

 U188XYD42P
UNII

 D08237
KEGG

 CHEMBL32
CHEMBL

 070017
NIAID ChemDB

Dasbor
 DTXSID3048491
CompTox ( EPA
)
InfoCH ECHA 100.129.459
Data kimia dan fisik
Rumus C 21 H 24 F N 3 O 4
Masa molar 401.431 g / mol g · mol −1
 Model 3D (  Gambar interaktif
JSmol )
SMILES
 COc1c2c (cc (c1N3C [C @@ H] 4CCCN [C @@ H] 4C3) F) c (= O) c (cn
2C5CC5) C (= O) O

InChI
 InChI = 1S / C21H24FN3O4 / c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-2
5 (17) 12-4-5-12) 7-15 (22) 18 ( 20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10-24 / h7,9,
11-12,16,23H, 2-6,8,10H2,1H3, (H, 27 , 28) / t11-, 16 + / m0 / s1
 Kunci: FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N

(memeriksa)

Efek samping yang umum termasuk diare , pusing, dan sakit kepala. [3] Efek samping yang
parah dapat berupa ruptur tendon spontan, kerusakan saraf , dan memburuknya myasthenia
gravis . [3] Keamanan penggunaan selama kehamilan atau menyusui tidak jelas. [5]
Moxifloxacin termasuk dalam kelompok obat fluoroquinolone . [3] Biasanya menyebabkan
kematian bakteri karena menghalangi kemampuan mereka untuk menggandakan DNA . [3]

Moxifloxacin dipatenkan pada tahun 1988 dan disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat
pada tahun 1999. [6] [7] Ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat-
obatan paling efektif dan aman yang diperlukan dalam sistem kesehatan . [8] Biaya grosir di
negara berkembang adalah US $ 0,45-2,70 per hari, per 2015. [9] Di Amerika Serikat, pada
2017, biaya grosir sekitar $ 4,00 per hari. [10]

Penggunaan medis
Moxifloxacin digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi, termasuk: infeksi saluran
pernapasan , selulitis , antraks , infeksi intra-abdominal, endokarditis , meningitis , dan
tuberkulosis . [11]

Di Amerika Serikat, moxifloxacin dilisensikan untuk pengobatan sinusitis bakteri akut,

eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis, pneumonia yang didapat masyarakat, infeksi kulit
dan struktur kulit yang rumit dan tidak rumit, serta infeksi intra-abdominal yang rumit. [12] Di
Uni Eropa, ia dilisensikan untuk eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis, pneumonia yang
didapat masyarakat yang tidak parah, dan sinusitis bakteri akut. Berdasarkan investigasinya
pada laporan kasus toksisitas hati dan reaksi kulit yang jarang tetapi parah, Badan Obat Eropa
merekomendasikan pada 2008 bahwa penggunaan moxifloxacin melalui mulut (tetapi bukan
IV) dibatasi untuk infeksi di mana agen antibakteri lainnya tidak dapat digunakan atau gagal.
[13]
Di AS, persetujuan pemasaran tidak mengandung batasan ini, meskipun label tersebut
berisi peringatan yang menonjol terhadap reaksi kulit.

Persetujuan awal oleh FDA (Desember 1999) [14] meliputi indikasi ini:

 Eksaserbasi akut bronkitis kronis

 Sinusitis bakteri akut
 Pneumonia yang didapat masyarakat

Indikasi tambahan yang disetujui oleh FDA adalah:

  April 2001: Infeksi kulit dan struktur kulit yang tidak rumit [15]
 Mei 2004: Pneumonia yang didapat masyarakat disebabkan oleh Streptococcus
pneumoniae yang resistan terhadap beberapa obat [16]
 Juni 2005: Infeksi kulit dan struktur kulit yang rumit [17]
 November 2005: Infeksi intraabdomen yang rumit [18]

Badan Obat Eropa telah menyarankan bahwa untuk pneumonia, sinusitis bakteri akut, dan
eksaserbasi PPOK akut, itu hanya boleh digunakan ketika antibiotik lain tidak sesuai. [19] [20]

Tidak ada kegunaan dalam populasi anak untuk moxifloxacin oral dan intravena telah
disetujui. Sejumlah besar obat yang ditemukan dalam kelas ini, termasuk moxifloxacin, tidak
dilisensikan oleh FDA untuk digunakan pada anak-anak karena risiko cedera permanen pada
sistem muskuloskeletal. [21] [22] [23]

Moxifloxacin disetujui untuk pengobatan infeksi konjungtiva yang disebabkan oleh bakteri
yang rentan. [24]

Bakteri yang rentan

Spektrum bakteri yang luas rentan, termasuk:

 Staphylococcus aureus
 Staphylococcus epidermidis
 Streptococcus pneumoniae
 Haemophilus influenzae
 Klebsiella spp.
 Moraxella catarrhalis
 Enterobacter spp.
 Mycobacterium spp.
 Bacillus anthracis
 Mycoplasma genitalium [25]

Efek buruk
Lihat juga: Efek buruk dari fluoroquinolones

Efek samping yang jarang tetapi serius yang mungkin terjadi akibat terapi moxifloxacin
termasuk neuropati perifer ireversibel, ruptur tendon spontan dan tendonitis , [26] hepatitis ,
efek psikiatrik (halusinasi, depresi), torsades de pointes , sindrom Stevens-Johnson dan
Clostridium difficile - penyakit terkait, [27] dan reaksi fotosensitifitas / fototoksisitas. [28] [29]

Beberapa laporan menunjukkan penggunaan moxifloxacin dapat menyebabkan uveitis . [30]

Kehamilan dan Menyusui

Paparan janin yang sedang berkembang terhadap kuinolon, termasuk levofloxacin, selama
trimester pertama tidak terkait dengan peningkatan risiko lahir mati, kelahiran prematur,
cacat lahir, atau berat lahir rendah. [31] Ada data terbatas tentang penampilan moxifloxacin
dalam ASI manusia. Penelitian pada hewan telah menemukan bahwa moxifloxacin muncul
dalam konsentrasi yang signifikan dalam ASI. [32] Keputusan apakah akan melanjutkan terapi
selama kehamilan atau saat menyusui harus mempertimbangkan potensi risiko
membahayakan janin atau anak, serta pentingnya obat ini bagi kesejahteraan ibu. [33]

Kontraindikasi
Hanya dua kontraindikasi yang terdaftar yang ditemukan dalam sisipan paket 2008:

 " Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID): Meskipun tidak diamati dengan

moxifloxacin dalam uji praklinis dan klinis, pemberian obat antiinflamasi nonsteroid
secara bersamaan dengan fluoroquinolone dapat meningkatkan risiko stimulasi dan
kejang SSP ." [34]
 "Moxifloxacin dikontraindikasikan pada orang dengan riwayat hipersensitif terhadap
moxifloxacin, setiap anggota kelas kuinolon dari agen antimikroba, atau komponen
produk apa pun." [34]

Meskipun tidak dinyatakan seperti itu dalam sisipan paket, ziprasidone juga dianggap sebagai
kontraindikasi, karena dapat berpotensi memperpanjang interval QT. Moxifloxacin juga
harus dihindari pada pasien dengan hipokalemia yang tidak dikoreksi, atau pemberian obat
lain secara bersamaan yang diketahui memperpanjang interval QT (antipsikotik dan
antidepresan trisiklik). [35]

Moxifloxacin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita diabetes , karena
regulasi glukosa dapat diubah secara signifikan. [35]

Moxifloxacin juga dianggap sebagai kontraindikasi dalam populasi anak, kehamilan , ibu
menyusui, pasien dengan riwayat gangguan tendon, pasien dengan perpanjangan QT yang
didokumentasikan, [36] dan pasien dengan epilepsi atau gangguan kejang lainnya. Pemberian
moxifloxacin bersama dengan obat lain yang juga memperpanjang interval QT atau
menginduksi bradikardia (misalnya, beta-blocker, amiodarone) harus dihindari. Pertimbangan
yang cermat harus diberikan dalam penggunaan moxifloxacin pada pasien dengan penyakit
kardiovaskular, termasuk pasien dengan kelainan konduksi. [35]

Populasi anak-anak

Keamanan moxifloxacin pada anak di bawah usia 18 belum ditetapkan. Penelitian pada
hewan menunjukkan potensi kerusakan muskuloskeletal pada remaja. [33]

Interaksi
Moxifloxacin tidak diyakini terkait dengan interaksi obat yang signifikan secara klinis karena
penghambatan atau stimulasi metabolisme hati. Karena itu, sebagian besar, seharusnya tidak
memerlukan pemantauan klinis atau laboratorium khusus untuk memastikan keamanannya.
[37]
Moxifloxacin memiliki potensi untuk interaksi obat serius dengan NSAID. [38]

Kombinasi kortikosteroid dan moksifloksasin meningkatkan potensi untuk menyebabkan

tendonitis dan kecacatan. [39]
Antasida yang mengandung ion aluminium atau magnesium menghambat penyerapan
moksifloksasin. Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (misalnya, pimozide ) dapat
memiliki efek aditif pada perpanjangan QT dan menyebabkan peningkatan risiko aritmia
ventrikel. Rasio normalisasi internasional dapat meningkat atau menurun pada pasien yang
diobati dengan warfarin . [38]

Overdosis
"Jika terjadi overdosis akut, lambung harus dikosongkan dan hidrasi yang memadai
dipertahankan. Pemantauan EKG direkomendasikan karena kemungkinan perpanjangan
interval QT. Pasien harus diamati secara hati-hati dan diberi perawatan pendukung.
Pemberian arang aktif segera setelah mungkin setelah overdosis oral dapat mencegah
peningkatan paparan moxifloxacin sistemik yang berlebihan, masing-masing sekitar 3% dan
9% dari dosis moxiflo