Mekanisme Aksi Antihipertensi

1. Diuretik (HCT, spironolakton, furosemid)

Mekanisme : mengosongkan Na tbh (↑ ekskresi Na, Cl, dan air) dengan
meningkatkan filtrasi glomerolus, menurunkan volume plasma &
cairan ekstrasel shg volume tubuh turun dan tekanan darah turun

2. ACEi (captopril, lisinopril, enalapril)

Mekanisme : mengambat perubahan angiotensi I menjadi angiotensin II,
sehingga menurunkan vasokonstriksi, menurunkan sekresi
aldosteron, menurunkan absorbsi Na oleh ginjal dan menurunkan
volume intravaskular
ACE-Inibititor sering untuk krisis hipertensi, hipertensi dengan gagal jantung
kongesti. Interaksi : Kombinasi dengan diuretik, sebaiknya dihindari karena dapat
mengakibatkan hipotensi mendadak.

3. Vasodilator (hidralazin, na-nitroprusid)

Mekanisme : Rilis NO, sehingga guanilat siklase ↑ dengan hasil akhir
defosforilasi berbagai protein termasuk protein kontraktil (dlm sel
otot polos) shg kontraktilitas otot vaskular ↓ → dilatasi pembuluh
darah

4. Vasodilator (minoksidil, diazoksid)

Mekanisme : ↑ permeabilitas membran sel thd K + → mengaktifkan kanal K+ →
hiperpolarisasi → dilatasi arteriola → ↓ resistensi perifer →
tekanan darah ↓

5. β blocker
Mekanisme : Menghambat rilis NE melalui hambatan reseptor β2 pada prasinaps
sehingga menurunkan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas
miokard, serta menghambat sekresi renin melalui hambatan
reseptor β1 pd ginjal → penurunan tekanan darah
- Kardioselektif (afinitas R β2 > β1): atenolol, asebutolol, bisoprolol,
mesoprolol
- Non-kardioselektif (afinitas R β2 = β1): propanolol, timolol, pindolol,
alprenolol, karteolol, nadolol, oksprenolol
6. Α1-blocker (Prazosin, doxazosin, terazosin, bunazosin)
Mekanisme : Menghambat reseptor α1 di pembuluh darah (pd otot polos arteriola
& vena) terhadap efek vasokonstriksi NE & E shg tjd dilatasi arteriola &
vena
a1-bloker baik untuk pesien hipertrofi prostat, memperbaiki insufisiensi vaskular
perifer.
α,β-blocker: labetalol

7. CCB
Mekanisme : mencegah atau mengeblok kalsium masuk ke dalam dinding
pembuluh darah. Kalsium diperlukan otot untuk melakukan
kontraksi, jika pemasukan kalsium ke dalam sel–sel diblok, maka
obat tersebut tidak dapat melakukan kontraksi sehingga pembuluh
darah akan melebar dan akibatnya tekanan darah akan menurun
Antagonis Ca menghambat pemasukan ion Ca ekstra sel ke
dalam sel dan dengan demikian dapat mengurangi penyaluran
impuls dan kontraksi miokard serta dinding pembuluh
- Dyhidropyridine : Amilodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nifedipine,
Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine
- Non Dyhidropyridine : Verapamil, Diltiazem, Sinarizine, Bepridil

8. α2-agonis (klonidin, guanfasin, guanabenz)

menurunkan tekanan darah melalui aktivasi reseptor α2 di SSP shg mengurangi
aktivitas saraf simpatis → tekanan darah ↓

9. ARB (valsartan, candesartan)

Mekanisme : berikatan dengan reseptor angiotensin II pada otot polos pembuluh
darah, kelenjar adrenal dan jaringan lain sehingga efek
angiotensin II (vasokonstriksi dan produksi aldosteron yang tidak
terjadi akan mengakibatkan terjadi penurunan tekanan
darah). ARB sangat efektif untuk hipertensi dengan kadar renin
tinggi.