Antikanker

Obat antikanker adalah senyawa kemoterapetik yang digunakan untuk pengobatan tumor
yang membahayakan kehidupan (kanker) (Siswandono dan Soekardjo, 2008). Senyawa
kemoterapi umumnya bekerja dengan cara merusak DNA dari sel yang membelah cepat untuk
memicu apoptosis, merusak aparatus spindel sel, mencegah pembelahan sel dan menghambat
sintesis DNA. Efek samping penggunaan terapi antikanker yang umum ditemukan adalah
mielosupresi yang dapat menimbulkan risiko infeksi (neutropienia), pendarahan
(trombositopenia), serta kerusakan membran mukosa yang memicu diare dan mual muntah.
Kemoterapi dapat memberikan kesembuhan, baik secara tunggal (koriokarsinoa, leukemia
limfoblastik akut pada anak, beberapa limfoma dan leukemia) maupun dikombinasikan dengan
cara pembedahan (osteosarkoma, adenokarsinoma pada ovarium, kanker kolorektal dan
karsinoma saluran pencernaan atas) (Devey, 2005).
Menurut Siswandono dan Soekardjo(2008), obat antikanker dibagi menjadi lima
kelompok yaitu:
a. Senyawa Pengalkilasi
Senyawa pengalkilasi merupakan senyawa yang reaktif yang dapat mengalkilasi AND,
ARN, dan enzim tertentu. Senyawa ini digunakan terutama untuk pengobatan kanker
pada jaringan limfoid dan sistem retikuloendotel, seperti lifosarkoma dan penyakit
Hodgkin, leukemia lomfositik dan myeloma.
b. Antimetabolit
Antimetabolit adalah senyawa yang dapat menghambat jalur metabolik yang penting
untuk kehidupan dan reproduksi sel kanker, melalui penghambatan asam folat, purin,
pirimidin dan asam amino serta jalur nukleosida pirimidin yang diperlukan dalam sintesis
AND.
c. Antikanker Produk Alam
Antikanker produk alam adalah senyawa yang dihasilkan dari produk alam dan
berkhasiat sebagai antikanker. Antikanker produk alam dapat dibagi menjadi tiga
kelompok yaitu antibiotika antikanker, antikanker produk tanaman dan antikanker produk
hewan.
d. Hormon
 Beberapa neoplasma dapat dikontrol dengan baik oleh hormon seks, seperti hormon
androgen, progestin, dan estrogen serta hormon adrenokortikoid. Pemberian terapi ini
biasanya digunakan untuk pengobatan tambahan sesudah pembedahan, dikombinasikan
dengan obat antikanker yang lain.
e. Golongan lain-lain
Adapun obat yang termasuk ke dalam golongan ini adalah mitotan, l-asparaginase,
sisplatinum, hidroksiurea, mitoksantron, asam klodronat, goserelin dan leuprorelin.

Benzamida
Benzamida adalah senyawa amida aromatik paling sederhana yang mengandung satu
cincin dalam strukturnya (Sulistinah dan Sunarko, 2000). Turunan senyawa benzamida diketahui
berpotensi sebagai inhibitor alosterik Mitogen Enchanced Kinase (MEK) yang berperan penting
dalaman mengatur proses seluler termasuk proliferasi, kelangsungan hidup, diferensiasi,
apoptosis, dan metabolism yang diaktifkan oleh berbagai kelompok sinyak ekstraseluler seperti
faktor pertumbuhan dan hormon. Oleh karena itu penghambatan mekanisme MEK secara
alosterik oleh sejumlah turunan senyawa benzamida telah diindikasikan mempunyai aktivitas
sebagai penghambat pertumbuhan kanker salah satunya pada kanker otak (Arba, 2018).

HKSA
Hubungan kuantitatif struktur kimia dan aktivitas biologis obat (HKSA) merupakan
bagian penting rangancangan obat. HKSA memiliki peran penting dalam usaha mendapatkan
suatu obat baru dengan aktivitas yang lebih besar, keselektifan yang lebih tinggi, toksisitas atau
efek sampiing sekecil mungkin dan kenyaman yang lebih besar. Kelebihan model HKSA yaitu
lebih hemat biaya atau lebih ekonomis, mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang
dikehendaki, faktor coba-coba dapat ditekan sekecil mungkin sehingga jalur sintesis menjadi
lebih pendek. Terdapat beberapa model pendekatan hubungan kuantitatif struktur aktivitas,
antara lain adalah pendekatan HKSA Free-Wilson, pendekatan HKSA Hansch, pedekatan
mekanika kuantum dan pendekatan konektivitas molekul (Siswandono dan Soekardjo, 2011).
Model pendekatan Hansch mengemukakan suatu konsep bahwa hubungan struktur kimia
dengan aktivitas biologis (log 1/C) suatu turunan senyawa dapat dinyatakan secara kuantitatif
melalui parameter-parameter sifat kimia fisika dari substituen. Adapun parameter tersebut yaitu
parameter hidrofobik (π), elektronik (σ) dan sterik (Es). Model pendekatan ini disebut pula
model hubugan energy bebas linier (linier free energy relationship) atau pendekatan
ekstratermodinamik. Parameter hidrofobik yang sering digunakan antara lain adalah logaritma
koefisien partisi (log P), tetapan π Hasch, tetapan fragmentasi f Rekker-Mannhold dan tetapan
kromatografi Rm. Tetapan eletronik yang sering digunakan adalah tetapan σ Hammet, tetapan σ i
Charton, tetapan σ* Taft dan tetapan F,R Swain-Lupton. Sedangkan tetapan sterik yang sering
digunakan adalah tetapan Es Taft, tetapan Esc Hancock, tetapan dimensi van der Waal’s, tetapan
U Charton dan tetapan sterimol Verloop (Siswandono dan Soekardjo, 2011).

Daftar Pustaka
Siswandono dan B. Soekardjo. 2011. Kimia Medisinal Jilid 1. Surabaya: Airlangga University
Press.
Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal Jilid 2. Surabaya: Airlangga University
Press.
Davey, P. 2005. At a glance Medicine. Jakarta: Erlangga.
Sulistinah, N. dan B. Sunarko. 2000. Pertumbuhan Beberapa Isolat Mikroba Dari Bebagai
Limbah Industri Pada Benzamida. Berita Biologi 5(1): 1-8.
Arba, M., Ruslin, Nursan, Mualidiyah, D.H. Tjahjono. 2018. Hubungan Kuantitatif Struktur-
Aktivitas (HKSA) dan Penambatan Molekul Senyawa Turunan Benzamida sebagai
Inhibitor Alosterik Mitogen Enhanced Kinase (MEK). Jurnal Kimi VALENSI: Jurnal
Penelitian dan Pengembangan Ilmu Kimia 4(1): 42-51.