ENZIM SEBAGAI

TARGET OBAT
Fania Putri L, S.Farm,M.Si.,Apt
Enzim
 Enzim merupakan suatu protein yang berfungsi sebagai
katalis proses-proses kimia atau biokimia dalam tubuh
 Katalis : mempercepat reaksi kimia
 Enzim tidak mempengaruhi konstanta ekuilibrium reaksi
yang dikatalis, tetapi menurunkan ambang energy yang
dibutuhkan sehingga reaksi bs bekerja dgn lebih
mudah
 Ciri khas enzim : aksinya yang spesifik (hanya bekerja
pada substrat tertentu saja)
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 2
ENZIM SEBAGAI TARGET OBAT

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 3

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 4
IKATAN ENZIM DENGAN SUBSTRAT/ LIGAN
(OBAT)
 Ikatan obat (LIGAN) yang berikatan dengan enzim
dapat berikatan secara REVERSIBLE DAN
IRREVERSIBLE
 Ikatan reversible : mengikat enzim secara non kovalen
(inhibitor kompetitif dan non kompetitif)
 Ikatan irreversible : mengikat enzim secara kovalen,
biasanya mengandung gugus gungsional yang reaktif

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 5

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 6
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 7
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 8
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 9
INHIBITOR KOMPETITIF
Molekul obat bertindak sebagai
inhibitor enzim

Obat akan berperan sebagai

substrat analog dengan enzim,
sehingga ikatan antara enzim
dengan subtrat yang asli tidak
terbentuk INHIBITOR
KOMPETITIF

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 10

INHIBITOR NON KOMPETITIF
 Beberapa obat (LIGAN) tidak berikatan
dengan sisi aktif enzim dan subtract,
TETAPI menempati sisi lain enzim.
 Atau pada tempat ikatan yang berbeda
 ikatan allosteric
 Jenis inhibitor ini dsbt Inhibitor
nonkompetitif
 senyawa kimia yang tidak mirip dengan
substrat dan berikatan pada sisi selain
sisi aktif enzim. Ikatan ini menyebabkan
perubahan bentuk enzim sehingga sisi
aktif enzim tidak sesuai lagi dengan
substratnya.
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 11
 INHIBITOR IREVERSIBLE
• Bersifat spesifik
• Ikatan Kovalen
• Gugus fungsional mustard nitrogen, aldehid, haloalkana,
felnilsulfonat, fluorofosfosnat
• Obat yang bekerja dengan inhibitor irreversible PESTISIDA,
SEFALOSPORIN

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 12

OBAT DENGAN
ENZIM SBG TAO
INHIBITOR ASETILKOLINESTERASE

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 14

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 15
HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS SENYAWA KOLINERGIK 16
SIMVASTATIN (inhibitor
kompetitif/REVERSIBLE)

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 17

SEFADROKSIL (inhibitor irreversible)

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 18

Celecoxib, Asam Mefenamat

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 19

Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 20
ANTI METABOLIT

• Menghambat pembentukan timine dengan

memblok TS 9enzim timidilat sintetase) yang
ddiperlukan untuk sintesa DNA
5-Fluorouracil (5-FU) dikonversi menjadi 3 metabolit aktif
utama yaitu : (1) fluoro-deoxyuridine monophosphate
(FdUMP), (2) fluorodeoxyuridine triphosphate (FdUTP),
dan (3) fluorouridine triphosphate (FUTP).
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 21
Farmakologi Molekuler Fania Putri L. 22