DOSEN :
Di susun oleh :
FAKULTAS FARMASI
JAKARTA
2019
BAB I
PENDAHULUAN
I. 1 Latar Belakang
Saat ini perkembangan obat semakin maju dan berkembang pesat.Untuk mengatasi
masalah-masalah kepatuhan pasien yang sering sekali mejadi penghalang efek terapi dari
suatu obat, maka saat ini terus dikembangkan obat lepas terkendali yang dapat
memperpanjang efek terapi, menjaga konsentrasi obat dalam tubuh dan meningkatkan
efisiensi dari efek terapi suatu obat.Namun demikian ada kemungkinan terjadi kegagalan
dimana obat yang dosisnya seharusnya terkendali justru lepas keseluruhan menyebabkan
overdosis.Maka dari itu teknologi ini terus dikembangkan, para ilmuan terus melakukan
penelitian tentang teknologi pembuatan dan eksipien-eksipien yang cocok untuk obat lepas
terkendali untuk mengurangi resiko-resiko terjadinya kesalahan dan untuk meningkatkan
efisiensi obat ini.
Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan
pengisi. Berdasarkan metode pembuatannya tablet dapat digolongkan sebagi tablet kempa
dan tablet cetak. Tablet kempa dibuat dengan tekanan tinggi pada serbuk atau granul dengan
menggunakan cetakan baja, sedangkan tablet cetak dibuat dengan menekan massa serbuk
lembab dengan tekanan rendah kedalam lubang cetakan.
Tablet ini juga merupakan bentuk sediaan oral yang banyak diproduksi dan disukai
oleh masyarakat karena tablet mempunyai beberapa keuntungan diantaranya adalah :
ketepatan dosis, mudah cara pakainya, relatif stabil dalam penyimpanannya dalam
transportasi dan distribusi kepada konsumen serta harganya realtif murah.
Tablet merupakan bentuk sediaan yang paling banyak digunakan, karena memiliki
beberapa keuntungan antara lain: 1) ketepatan dosis, 2) mudah cara pemakaiannya, 3) stabil
dalam penyimpanan, 4) mudah dalam transportasi dan 5) dari segi ekonomi relatif murah
dibanding dengan bentuk sediaan obat lainnya.
Komposisi utama dari tablet adalah bahan berkhasiat yang dapat dicetak langsung
menjadi tablet atau ditambah bahan tambahan lain. Bahan tambahan yang umum digunakan
dalam pembuatan tablet yaitu bahan pengisi, bahan penghancur, bahan pengikat, bahan
pelicin dan bahan tambahan lain seperti bahan pewarna dan pemberi rasa.
Tujuan utama dari sediaan pelepasan terkendali adalah untuk mempertahankan kadar
terapeutik obat dalam darah atau jaringan selama waktu yang diperpanjang. Keunggulan
bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu
mengulangi pemberian unit dosis.
I. 2 Rumusan masalah
a. Apa yang dimaksud dengan tablet lepas terkendali?
b. Jelaskan formulasi tablet lepas terkendali?
c. Jelaskan cara pembuatan tablet lepas terkendali?
d. Apa – apa saja yang perlu diperhatikan pada produksi, distribusi, penyimpanan, dan
penggunaan tablet lepas terkendali?
I. 3 Tujuan
a. Untuk mengetahui definisi tablet lepas terkendali.
b. Untuk mengetahui formulasi ( bahan tambahan ) dalam lepas terkendali.
c. Untuk mengetahui cara pembuatan tablet lepas terkendali.
d. Untuk mengetahui hal-hal yang harus diperhatikan pada produksi, distribusi,
penyimpanan, dan penggunaan tablet lepas terkendali
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
Sediaan padat lepas terkendali (controlled release) adalah sediaan berupa tablet
atau kapsul yang bersalut atau tidak bersalut yang mengandung bahan tambahan tertentu
atau disediakan melalui proses tetentu dengan cara terpisah atau bersamaan yang
pelepasan terkendali bertujuan untukmengendalikan konsentrasi pelepasan bahan obat
untuk memperpanjang secara teratur dan mengefisienkan efek obat.
Secara umum, tujuan dari dosis lepas terkendali ini adalah untuk mempertahankan
tingkat terapeutik darah atau jaringan obat untuk periode yang diperpanjang, ini biasanya
dilakukan dengan mencoba untuk mendapatkan orde nol rilis atau pelepasan dari bentuk
sediaan, orde nol rilis merupakan pelepasan obat dari bentuk sediaan.
Gambar 1: Kadar obat dalam plasma dan waktu profil yang menunjukkan perbedaan
antara orde nol, pelepasan terkontrol, slow release urutan pertama berkelanjutan dan
melepaskan dari tablet konvensional
1. Difusi dikendalikan
Reservoir
Matrix
Reservoir dan monolitik
2. Pembubaran dikendalikan
Enkapsulasi
Matrix
3. Air penetrasi dikendalikan
Osmotik dikontrol
Pembengkakan dikendalikan
4. Kimiawi yang dikontrol
Erodible system
Obat kovalen dihubungkan dengan polimer
5. Hidrogel
Kimia dikendalikan
Pembengkakan dikendalikan
Difusi dikendalikan
Lingkungan responsif
6. Pertukaran ion resin
Kationik exchange
Anionik pertukaran
Mekanisme dasar pelepasan obat dari kedua sistem secara fundamental berbeda
selain sistem sederhana, kombinasi dari reservoir dan sistem monolitik.Difusi sistem
dicirikan oleh laju pelepasan obat tergantung pada difusi melalui membran penghalang
air lembam larut.
1. Reservoir Perangkat:
Perangkat Reservoir adalah mereka di mana inti obat dikelilingi oleh membrane
polimer.Sifat membran menentukan laju pelepasan obat dari sistem.Obat berada dalam
membran yang melapisi. Prinsipnya pada perbedaan konsentrasi yang melintasi
membrane sehingga obat akan terpompa keluar membran. Sebuah wilayah yang efektif
memiliki konstan difusi, panjang jalan difusi, perbedaan konsentrasi, dan koefisien difusi
yang diperlukan untuk memperoleh laju pelepasan yang konstan.Reservoir diffusional
obat dapat dirilis orde nol, kinetika yang dapat dikontrol dengan mengubah karakteristik
polimer untuk memenuhi obat tertentu dan kondisi terapi.
2. Matrix perangkat:
Sebuah perangkat matriks, seperti namanya, terdiri dari obat tersebar merata di
seluruh polimer. Matrix difusi sistem sebelum rilis (waktu = 0) & setelah pelepasan
obatparsial (waktu = t)
Dalam model obat dalam lapisan luar terkena solusi dilarutkan keluar pertama dan
menyebar dari matriks. Proses ini berlanjut dengan antarmuka antara solusi dan obat
padat bergerak dikendalikan, laju disolusi partikel obat dalam matriks harus memiliki
tingkat difusi obat terlarut yang cepat meninggalkan matriks.
1. Dosis obat
Dosis total beberapa gram dapat diberikan secara oral sebagai dosis tunggal danganda
untuk memperoleh dan menjaga kadar darah obat. Untuk obat dengan waktu
paruhkurang dari 2 jam, akan membutuhkan bahan aktif dosis besar, jadi sulit
terlealisir, karenaberbagai alasan.
2. Protein mengikat
Obat mengikat protein plasma dengan pengaruh bersamaan pada durasi kerjaobat.
Karena protein darah untuk sebagian besar beredar dan tidak dihilangkan,
obatmengikat Protein dapat berfungsi sebagai depot untuk obat menghasilkan profil
pelepasanyang berkepanjangan, terutama jika tingkat tinggi mengikat obat terjadi.
Mengikat luasuntuk protein plasma akan dibuktikan dengan waktu paruh panjang
eliminasi untuk obatdan obat-obatan seperti umumnya yang paling membutuhkan
bentuk sediaan pelepasanberkelanjutan. Pada umumnya obat dengan waktu paruh 2-4
jam merupakan calon obat yangbagus untuk obat lepas terkendali. Waktu paruh
kurang dari 2 jam, dibutuhkan dosis obatyang besar dan penurunan kecepatan
absorpsi dari saluran cerna halus dan kolon dapatmengurangi kecepatan input obat
sampai berada dibawah kadar darah yang cukup.
4. Obat Stabilitas
Obat oral dapat terkena hidrolisis asam basa dan degradasi enzimatik. Degradasiakan
dilanjutkan pada tingkat penurunan untuk obat dalam keadaan padat, untuk obatyang
tidak stabil dalam perut, sistem yang memperpanjang pengiriman di
saluranpencernaan. Senyawa yang tidak stabil dalam usus kecil dapat
menununjukkanpenurunan bioavailabilitas bila diberikan bentuk dosis
berkepanjanagan. Hal ini karenaobat yang lebih diserap dalam usus halus dan
mengalami degradasi Kebanyakan formulasiyang didasrkan pada control obat dari
sediaan merupakan pembatasan kecepatan, umumnyakecepatan menurun pada saat
sediaan bergerak menjauhi jejunum. Selama kecepatan absorpsimasih berada diatas
kecepatan pelepasan, perubahan ini tidak terlalu mempengaruhi kadarplasma.
5. Kelarutan air
Absorbsi untuk yg sukar larut sering dibatasi oleh kecepatan disolusi. Obat seperti
initidak memerlukan control kecepatan disolusi, dan bukan obat yang baik untuk obat
lepasterkendali. Untuk mengatasi perubahan pH dan viskositas pada saluran cerna,
digunakansystem pompa osmotic, sehingga disolusi (pelepasan) tidak tergantung
pada pH dan viskositas.
6. Stabilitas menghadapi rentang pKa, besar enzim dan flora saluran cerna
Hubungan antara pKa senyawa dan lingkungan serap.Obat sebelum diabsorpsiharus
berhadapan dengan lingkungan luminal saluran cerna. Stabilitas obat dalam
salurancerna penting untuk menjamin input obat secara sempurna dan reprodusibilitas
kadar obatdalam tubuh. Obat harus stabil pada rentang pH 1-8.Dalam beberapa hal
perlu diperkirakanterjadinya absorpsi kolonik, perlu dipertimbangkan efek
metabolism populasi bakteri kolon.
8. Koefisien partisi
Koefisien partisi secara umum didefinisikan sebagai fraksi obat dalam faseminyak
dengan suatu fasa air yang berdekatan. Senyawa dengan koefisien partisi tinggiakan
sangat mengalami kesulitan dalam menembus membran sehingga
bioavailabilitasrendah.
II.4. Eksipien dalam Obat Lepas Terkendali
1. Asetat Sellulosa
a. Nama
BP : Cellulose Acetate
b. Sinonim
Asam asetat, Ester sellulosa, Asetil sellulosa, Diasetat sellulosa, Triasetat
sellulosa,Asetat selulosa.
c. Fungsi
Coating agent, extended release agent, tablet dan kapsul diluen.
d. Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi
Asetat selulosa secara luas digunakan dalam formulasi farmasi baik dalamaplikasi
extended release dan untuk penutup rasa. Asetat selulosa digunakansebagai
lapisan semipermeabel pada tablet, terutama pada osmotik pompa-jenistablet dan
implan.Hal ini memungkinkan untuk dikendalikan, pelepasandiperpanjang
aktif.Film asetat selulosa, bersama dengan bahan lainnya, jugamenawarkan
pelepasan berkelanjutan tanpa perlu pengeboran lubang di lapisanseperti halnya
dengan sistem pompa osmotik. Asetat selulosa dan ester selulosalainnya juga
telah digunakan untuk membentuk obat yang mengandungmikropartikel dengan
karakteristik controlled release.Film asetat selulosa digunakan dalam sistem
penghantaran obattransdermal dan juga sebagai pelapis film pada tablet atau
butiran untuk menutupirasa. Misalnya, butiran asetaminofen telah dilapisi dengan
lapisan asetat berbasisselulosa sebelum diproses untuk memberikan tablet
kunyah.Extended-releasetablet juga dapat mengggunakan selulosa asetat sebagai
matriks kompresibel.
Profil rilis dapat dimodifikasi dengan mengubah rasio aktif selulosa asetat dan
dengan penggabungan plasticizer (senyawa adiktif yang ditambahkan
kepadapolimer untuk menambah fleksibilitas dan kemampuan kerja).
2. Talk
a. Nama
JP : Talc
PhEur : Talc
USP : Talc
b. Sinonim
Altalc; E553b; hydrous magnesium calcium silicate; hydrous magnesiumsilicate;
Imperial; Luzenac Pharma; magnesium hydrogen metasilicate; MagsilOsmanthus;
Magsil Star; powdered talc; purified French chalk; Purtalc;soapstone; steatite;
Superiore; talcum.
c. Fungsi
Anticaking agent, glidan tablet dan kapsul diluen serta tablet dan kapsullubrikan.
d. Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi
Talk pernah banyak digunakan dalam formulasi sediaan padat sebagaipelumas
dan pengencer. Namun, secara luas digunakan sebagai antipembubaran dalam
pengembangan produk lepas terkendali (controlled release).Talk juga digunakan
sebagai pelumas dalam formulasi tablet, dalam lapisanserbuk baru untuk
extended-release pelet dan sebagai adsorben.
3. Guar Gum
a. Nama
BP : Guar Galactomannan
b. Sinonim
Galactosol; Guar galactomannanum; Meyprogat; Meyprodor; Meyprofin.
c. Fungsi
Suspending agent; tablet binder; tablet disintegran; agen peningkat viskositas.
d. Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi
Guar gum adalah galactomannan, yang biasa digunakan dalam kosmetik,produk
makanan, dan formulasi farmasi. Guar gum juga telah diteliti dalampenyusunan
pelepasan diperpanjang matriks tablet di tempat turunan selulosaseperti
metilselulosa. Dalam farmasi, guar gum digunakan dalam dosis bentukpadat
sebagai pengikat dan disintegran, lihat Tabel I. Dalam produk oral dantopikal
sebagai zat pensuspensi, penebalan, dan menstabilkan, dan juga sebagaipembawa
pelepasan terkontrol. Guar gum juga telah diperiksa untuk digunakandalam
pemberian obat kolon.Guar gum-berbasis tiga lapis matriks telahdigunakan secara
eksperimental lisan pelepasan terkontrol formulasi.Efek terapi,Gum guar telah
digunakan sebagai bagian dari diet pasien yang menderitadiabetes mellitus.Selain
itu juga telah digunakan sebagai penekan nafsu makan,walaupun penggunaannya
untuk tujuan ini, dalam bentuk tablet, kini dilarang diInggris.
4. Pati
a. Nama
PhEur : Pati tepung jagung, pati kacang, pati kentang, pati beras, pati gandum
b. Sinonim
BP : Hypromellose
JP : Hydroxypropylmethylcellulose
PhEur : Hypromellosum
USP : Hypromellose
b. Sinonim
Benecel MHPC; E464; hydroxypropyl methylcellulose; HPMC;
Methocel;methylcellulose propylene glycol ether; Methyl
hydroxypropylcellulose; Metolose;Tylopur.
c. Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi
HPMC dalam formulasi tablet biasanya digunakan sebagai bahan pengikat, pada
konsentrasi 2-5% HPMC dapat digunakan sebagai bahan pengikat dalam proses
granulasi basah atau granulasi kering. HPMC mempunyai tiga kategori viskositas,
yaitu viskositas rendah, sedang dan tinggi. HPMC yang mempunyai viskositas
tinggi inilah yang digunakan sebagai matrix controlled release pada konsentrasi
10-80%.
6. Manitol
a. Nama
JP : D-Mannitol
PhEur : Mannitolum
USP : Mannitol
b. Struktur Kimia
Rumus empiris: C6H14O6
c. Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi
Manitol dalam tablet controlled release banyak digunakan sebagai
bahanpengisi, manitol juga dapat digunakan untuk melindungi at aktif yang
sensitive terhadap kelembapan karna manitol bersifat higroskopis. Sebagai
bahan pengisibiasanya manitol digunakan sekitar 10-90%, dengan adanya
manitol sebagaibahan pengisi maka dibutuhkan lebih banyak cairan pengikat.
Hal ini harusdiperhatikan dalam mempertimbangkan pembuatan tablet
controlled release.
7. Avicel
a. Nama
BP : Microcrystalline cellulose
JP : Microcrystalline cellulose
b. Rumus empiris
(C6H10O5)n , dimana n≈ 220
c. Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi
Avicel merupakan derivate selulosa yang banyak berperan dalampembuatan
tablet. Avicel dapat digunakan sebagai Adsorbent dengan konsentrasi20–90%,
sebagai Antiadherent dengan konsentrasi 5–20%, sebagai disintegrantdengan
konsentrasi 5–15% dan juga sebagai binder dengan konsentrasi 20–90%.Avicel
bekerja sebagai disintegrator melalui aksi kapilaritas, air berpenetrasikedalam
tablet dan memutuskan ikatan kohesif antar partikel obat. Avicel iniapabila
dikombinasi dengan pati, laktosa dan kalsium fosfat dihidrat dapatmengontrol
kecepatan lepasnya obat.
b. Rumus Empiris
CaHPO4 2H2O
Kalsium fosfat dihidrat digunakan sebagai pengisi tablet dan dapat jugaberfungsi
sebagai rasio kalsium fosfat dihidrat terhadap mikrokristalin selulosa(avicel)
dapatmempengaruhi lepasnya zat aktif. Pada rasio kalsium
fosfatdihidrat:mikrokristalin selulosa (50:50) zat aktif lepas 60% dalam 30
menit.Pada rasio 70:30 terjadinya penurunan pelepasan zat aktif menjadi 18%.
9. Magnesium stearat
a. Nama
BP : Magnesium stearate
JP : Magnesium stearate
b. Sinonim
c. Rumus Empiris
C36H70MgO4
Magnesium stearat berupa serbuk putih, memiliki sedikit bau dari asamstearate
dan memiliki rasa serbuknya berminyak jika dipegang dan dengan
mudahmenempel pada kulit, karna sifat inilah magnesium stearat banyak
digunakansebagai lubrikan dalam pembuatan tablet. Magnesium stearat
digunakan sebagailubrikan dengan konsentrasi 0,25%-0,5%.
10. Polyetilen oksida (Polyox)
a. Nama
b. Sinonim
11. Polycarbophils
a. Nama
USP : Polycarbophil
PEMBAHASAN
Resep 1
Aerosil 2% glidan
Resep 2
Starch qs pengisi
Mg starat 1% lubrikan
glidan
Talk 2%
Starch 5% desintegtant
Resep 3
Mg stearat 10 mg lubrikan
Amilum 75 mg penghancur
PVP 5 mg pengikat
Talk qs Glidan
Resep 4
Avicel qs pengisi
1) Golongan matriks yang terdiri dari penahan yang membentuk matriks tidak larut
atau matriks kerangka. Polimer inert yang tidak larut seperti polietilen, polivinil
klorida, dan kopolimer akrilat yang digunakan sebagai dasar untuk banyak
formulasi di pasaran.
2) Golongan matriks yang memperlihatkan bahan-bahan yang tidak larut dalam air
yang secara potensial dapat terkikis. Golongan ini berupa malam, lemak dan
bahan-bahan yang berhubungan dengan pembentukan matriks membentuk matriks
yang mengontrol pelepasan melalui difusi pori dan erosi.
3) Golongan pembentuk matriks menunjukkan bahan-bahan yang tidak dapat
dicernakan yang membentuk gel in-situ. Besarnya difusi atau erosi yang
mengontrol pelepasan tergantung pada polimer yang dipilih untuk formulasi, dan
juga pada perbandingan obat dan polimer.
III.4. Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam proses produksi, distribusi, penyimpanan,
dan penggunaan sediaan tablet lepas terkendali.
1. Produksi
Hal-hal yang perlu diperhatikan pada proses produksi berdasarkan sifat fisikokimiayang
berpengaruh pada sediaan pelepasan terkendali adalah :
a. Dosis
Produk peroral lebih dari 500 mg sangat sulit untuk dijadikan sediaan pelepasan
terkendali sebab pada dosis yang besar akan dihasilkan volume sediaan yang
terlalu besar yang tidak bisa diterima sebagai produk oral.
b. Kelarutan Obat
dengan kelarutan dalam air yang terlalu rendah atau terlalu tinggi tidak cocok
untuk sedian pelepasan terkendali. Batas terendah untuk kelarutan pada sediaan
pelepasan terkendali adalah 0,1 mg/ml.
Obat yang mudah larut dalam air kemungkinan tidak mampu menembus membran
biologis sehingga obat tidak sampai ke tempat aksi. Sebaliknya obat yang sangat
lipofil akan terikat pada jaringan lemak sehingga obat tidak mencapai sasaran.
c. Stabilitas obat
Bahan aktif yang tidak stabil terhadap lingkungan yang bervariasi disepanjang
saluran cerna tidak dapat diformulasi menjadi sediaan pelepasan terkendali.
d. Ukuran partikel
Molekul obat yang besar menunjukkan koefisien difusi yang kecil dan
kemungkinan sulit dibuat sediaan pelepasan terkendali (Nafsiah, 2009).
Hal-hal yang perlu diperhatikan pada proses produksi berdasarkan sifat biologis
yangberpengaruh dalam sediaan pelepasan terkendali antara lain:
a. Absorbsi
Obat yang lambat absorbsinya sulit untuk dibuat sediaan pelepasan terkendali.
Batas terendah harga konstanta kecepatan absorbsi untuk sediaan oral adalah
sekitar 0,25/jam.
b. distribusi
Volume distribusi obat yang terlalu tinggi dapat mempengaruhi kecepatan
eliminasinya sehingga obat tersebut tidak cocok untuk dibuat sediaan pelepasan
terkendali.
c. Indeks terapetik
Indeks terapetik obat yang kecil memerlukan kontrol yang teliti terhadap kadar
obat yang dilepaskan obat dalam darah, karena itu sediaan pelepasan terkendali
dapat berperan dalam mengontrol pelepasan obat agar tetap dalam indeks
terapetiknya.
d. Durasi
Obat dengan waktu paro yang panjang dan dosis yang besar tidak cocok untuk
dijadikan sediaan pelepasan terkendali. Waktu paro yang panjang dengan
sendirinya akan mempertahankan kadar obat pada indeks terapetiknya sehingga
tidak perlu dibuat sediaan pelepasan terkendali (Nafsiah, 2009).
2. Distribusi
Bila dibuat suatu dok didalamnya maka harus cukup luas agar truk gendengan dan
traktor dapat diparkir didalam gedung. Untuk menutup kawasan dok dapat dipakai pintu
yang menutup dari atas. Tiap bagian yang terbuka pada panggung yang menggangkut
muatan dimana truk berjalan mundur kedinding luar harus dilengkapi dengan alat
penerima yang dapat dimamfaatkan, yang secara efektif menutup truk yang terbuka
dengan pintu masuk kebangunan (Lachman,1994).
Hanya obat jadi saja yang memenuhi syarat sja disimpan pada kawasan
pengangkutan. Obat-obat yang menunggu persetujuan dari pihak pengawasan mutu harus
disimpan pada daerah karantina, jika hal ini tidak mungkian maka dipaki sistem yang
secara jelas menunjukan obat jadi yang mendapat persetujuan dan terdapat dalam gedung.
Alkohol dan pelarut lain yang mudah terbakar harus disimpan pada ruangan yang
tahan ledakan yang dilengkapi dengan fasilitas khusus terhadap bahaya api. Jika
mengani obat narkotika dan obat berbahaya lainnya, harus dipakai ruangan yang
memenuhi Undang Undang Pengaturan Obat untuk menyimpan jadi maupun bahan
dalam proses. Disarankan agar mempunyai tanda alaram yang dihubungkan langsung
dengan kantor polisi terdekat.
Harus tersedia suatu pengawasan yang terletak lansung dengan dok penenrima,
dimana terdapat fasilitas untuk pemeriksaan bahan bahan yang masuk. Ini dapat dipakai
oleh pada bagian pengawasan mutu untuk pengawasan statistik dan pengambilan sampel
bahan baku serta perlengkapan akhir. Tempat ini harus diberi penerangan tidak kurang
dari 150 kaki kandela. Pusat pengawasan ini juga harus dilengkapi dengan bak pencuci
dan fasilitas lain untuk pencucian peralatan pemeriksaan dan tersedia untuk ruang
penyimpanan smapel simpanan untuk pengawasan mutu maupun kartu produksi yang
permanen (Lachman,1994).
3. Penyimpanan
Pengemasan dan penyimpanan sediaan tablet lepas terkendali. Tablet sangat baik
disimpan dalam yang tertutup rapat ditempat dengan kelembapan nisbi yang rendah, serta
terlindung dari temperature tinggi. Tablet khusus yang cenderung hancur bila kena
lembab dapat disertai pegering dalam kemasannya. Tablet yang dirusak oleh cahaya
disimpan dalam wadah yang dapat menahan masuknya tablet yang disimpan secara tepat
dapat stabil dlam beberapa tahun, denga sedikit kekecualian (Ansel,1989).
Ahli farmasi juga harus mengetahui bahwa kekerasan tablet tertentu mungkin
berubah karena umurnya, biasanya mengurangi daya hancur dan larut dari produk tablet
tersebut. Bertambah kerasnya tablet sering disebabkan oleh meningkatnya daya rekat dari
bahan pengikatt dan komponen formulasi lainnya dalam tablet. Contoh tablet yang
bertambah keras karena umur, telah dikemukakan pada obat termasuk aluinium
hidroksida, natrium salisilat dan fenil butazon.
Beberapa tablet yang mengandung bahan obat yang mudah menguap seperti
notrogliserin dapat mengalami pindahnya obat diantara tablet dalam wadah sehingga
menimbulkan kurang atanya tablet-tablet tersebut. Tambahan lagi, bahan pengemasnya
seperti kapas atau rayon bila tersentuh tablet nitrogliserin dapat mengabsorbsi
nitrogliserin dengan jumlah yang bebrbeda-beda yang mendukung berkurangnya
kekuatan tablet (Ansel,1989).
4. Penggunaan
Tidak semua obat dikonsumsi setelah makan, beberapa obat malah sebaiknya
dikonsumsi sebelum makan atau dalam perut kosong. Selama ini kebiasaan yang telah
turun temurun diberikan ini perlahan-lahan harus dikikis dan dibentuk kebiasaan baru
yang memberikan efek pengobatan optimum untuk kesembuhan anda. Beberapa pasien
saya di apotek mungkin bosan dengan ucapan saya yang berkali-kali dan berulang-ulang
mengingatkan agar mengkonsumsi antasida 1 jam sebelum makan dan dikunyah, namun
hal tersebut perlu dilakukakan karena saya sangat berharap anda juga bisa
mensosialisasikan pengetahuan pengobatan kepada lingkungan keluarga anda. Jika anda
mendapat obat setelah memeriksakan diri ke dokter, pastikan anda bertanya dahulu
bagaimana cara mengkonsumsi obat . Hal tersebut harus dilaksanakan mengingat saat ini
dengan berkembangnya teknologi banyak jenis obat baru yang memerlukan penanganan
khusus sebelum dikonsumsi. Hal utama yang harus anda lakukan dalam mengkonsumsi
tablet : Minumlah tablet dengan segelas air putih, dan hindari mengkonsumsi obat dengan
meminum alkohol karena akan mengganggu metabolisme tubuh.
7. Uji Disolusi
Uji ini digunakan untuk menentukan kesesuaian dengan persyaratan disolusi yang
tertera dalam masing-masing monografi untuk sediaan tablet dan kapsul, kecuali
pada etiket dinyatakan bahwa tablet harus dikunyah. Persyaratan disolusi
tidak berlaku untuk kapsul gelatin lunak kecuali bila dinyatakan
dalam masing-masing monografi. Bila pada etiket dinyatakan
bahwa sediaan bersalut enterik, sedangkan dalam masing-masing
monografi, uji disolusi atau uji waktu hancur tidak secara khusus
dinyatakan untuk sediaan bersalut enterik, maka digunakan cara
pengujian untuk sediaan lepas lambat
BAB IV
PENUTUP
IV. 1 Kesimpulan
a. Sediaan tablet lepas terkendali / pelepasan terkendali adalah Tablet yang pelepasan
obatnya secara terkendali dan secara ideal proses tersebut diharapkan berlangsung pada
laju yang konstan tanpa tergantung pada pH dan kandungan ion pada semua bagian
saluran cerna.
b. Dalam metode formulasi sediaan lepas terkendali ad 3 bahan penahan yang digunakan
yakni golongan matriks yang terdiri dari penahan yang membentuk matriks tidak larut
atau matriks kerangka, golongan matriks yang memperlihatkan bahan-bahan yang tidak
larut dalam air yang secara potensial dapat terkikis, dan golongan pembentuk matriks
menunjukkan bahan-bahan yang tidak dapat dicernakan yang membentuk gel in-situ.
c. Berbagai cara pembuatan dan mekanisme kerja sediaan pelepasan terkendali yang
digunakan antara lain penyalutan, sistem matriks, pembentukan kompleks, sistem
membran terkontrol.
d. Dalam memperproduksi sediaan tablet lepas terkendali ada beberapa hal yang perlu
diperhatikan yaitu sifat fisikokimianya dan sifat biologisnya.
e. Sistem obat lepas terkendali ini prinsipnya melepaskan obat pada orde 0
f. Pemilihan eksipien dalam pembuatan tablet lepas terkendali harusmemperhatikan
bebrapa factor seperti kelarutannya dalam air serta sifatfisikokimia karena tujuan
penggunaannya adalah untuk melepaskan zat aktifsecara terkendali.
g. Ada beberapa teknik yang dapat digunakan seperti penyalutan, pompa osmotik,difusi dan
resevoir.
IV. 2 Saran
Banker, G.S., Rhodes, C.T. 2002.Modern Pharmaceutics Fourth Edition. New York:
Marcel Dekker.
Hadkar, U.B. 2007.Physical Pharmacy Ninth Edition. Shivaji Nagar: Nirali Prakashan.
Handbook of Pharmaceutical Granulation Technology Second Edition, 2005, Taylor and Francis
Group
http://www.scribd.com/doc/43113928/Formulasi-Dan-Evaluasi-Sediaan-Tablet-
Lieberman, H.A. et. al. 1989. Pharmaceutical Dosage Form: Tablet Volume 1 Second
Edition. New York: Marcel Dekker.
Rowe, R.C. et. al. 2009.Handbook Pharmaceutical Excipients Sixth Edition. London:
Pharmaceutical Press.
Wade, Ainley dan Paul J Weller. 1994. Handbook of Pharmaceutical Excipient, ed.2.
Washington: American Pharmaceutical Association
http://www.pharmainfo.net/reviews/controlled-released-system-review