RINGKASAN FARMAKODINAMIKA ANXYOLITIK

 Ansiolitik atau disebut juga antiansietas kelompok obat yang digunakan untuk
mengatasi kecemasan


 Lintasan biosintesis dari glutamat

 Glutamine diubah menjadi glutamate dengan bantuan enzim glutaminasi →
glutamate diubah menjadi GABA dibantu oleh asam glutamate
 Letak dan struktur aksi
Tempat aksi GABAA reseptor , Struktur dari GABAA reseptor dibagi menjadi 5 sub
unit:
 2 α subunit (mengikat GABA)
 2 β subunit (mengikat barbiturate)
 1 γ subunit (mengikat benzodiazepine)
 Neurofaramakologi dari benzodiazepin
 GABA (asam gamma-aminobutyric) adalah neurotransmitter penghambat
utama dalam sistem saraf pusat. Benzodiazepin meningkatkan efisiensi
penghambatan sinaptik GABAergik.
 Benzodiazepin tidak menggantikan GABA tetapi tampaknya meningkatkan
efek GABA secara alosterik tanpa secara langsung mengaktifkan reseptor
GABAA atau membuka saluran klorida yang terkait.
 Peningkatan konduktansi ion klorida >>> meningkatkan frekuensi pembukaan
saluran.
 Mekanisme Kerja Benzodiazepin
Kerja utama benzodiazepine
yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam gamma aminobitirat (GABA) sebagai
mediator pada SSP. Diazepam bekerja pada sistem GABA yaitu dengan memperkuat
fungsi hambatan neuron GABA. Dalam SSP terdapat
 reseptor benzodiazepin dalam kerapatan yang tinggi terutama di korteks otak frontal d
anoksipital, hipokampus, dan otak kecil. Pada reseptor ini, benzodiazepin
akan bekerja sebagai agonis. Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA
dengan reseptornya akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran
ionklorida akan terbuka sehingga ion klorida akan masuk lebih banyak ke dalam sel.
Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel yang
menyebabkan kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.
 Obat anxiolitic
 Benzodiazepin
 Zolpidem
 Buspirone
 barbiturates