Antibiotik

Golongan Beta Laktam

Antibiotik beta-laktam terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur
cincin beta-laktam, yaitu penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor
beta-laktamase. Obat-obat antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan
sebagian besar efektif terhadap organisme Gram -positif dan negatif. Antibiotikbeta-
laktam mengganggu sintesis dinding sel bakteri,dengan menghambat langkah terakhir
dalam sintesis peptidoglikan, yaitu heteropolimer yang memberikanstabilitas mekanik
pada dinding sel bakteri (Kemenkes,2011).

Merupakan antibakteri yang paling banyak digunakan terutama untuk infeksi di dalam
rongga mulut. Antibakteri ini memiliki mekanisme kerja dengan menghambat sintesis
peptidoglikan dari dinding sel bakteri. Golongan ini terdiri dari golongan penisilin dan
sefalosporin.

Golongan Penisilin

Penisilim merupakan bentuk generik dari cincin beta memiliki mekanisme kerja
yang sama tapi berbeda dari aspek farmakokinetik dan aspek spektrum antibakterinya
serta resisiten terhadap enzim beta-laktamase. Golongan penisilin mempunyai persamaan
sifat kimiawi, mekanisme kerja, farmakologi, dan karakterisktik imunologis dengan
sefalosforin, monobaktam, karbapenem,dan penghambat beta-laktamase. Semua obat
tersebut merupakan senyawa beta laktam yang dinamakan demikian karena mempunyai
cincin laktam beranggota empat yang unik (Katzung, 2012).

Penisilin mempunyai mekanisme kerja dengan cara mempengaruhi langkah akhir sintesis
dinding sel bakteri(transpepetidase atau ikatan silang), sehingga membrane kurang stabil secara
osmotik. Lisis sel dapat terjadi,sehingga penisilin disebut bakterisida. Keberhasilan penisilin
menyebabkan kematian sel berkaitan denganukurannya, hanya defektif terhadap organisme yang
tumbuh secara cepat dan mensintesis peptidoglikan dindingsel (Mycek et al., 2001).

Golongan penisilin diklasifikasikan berdasarkan spectrum aktivitas antibiotiknya, antara

lain penislin G dan penislinV, penislin yang resisten terhadap beta-laktamase, aminopenislin,
karboksipenislin, ureidopenislin.

Gambar Antibiotik Penisilin

1. Farmakokinetik
1) Penisilin G
 Penisilin G (Benzil Penisilin) merupakan klasifikasi dariantibiotik golongan penisilin
yang diindikasikan pada pasien dengan penyakit pneumonia, infeksi tenggorokan,otitis
media, penyakit Lyme, endokarditis streptokokus,infeksi meningokokus, enterokolitis
nekrotika, fasciitisnekrotika, leptospirosis, antraks, aktinomikosis, abses otak,gas gangren,
selulitis, osteomielitis. Golongan antibiotik ini dikontra indikasikan pada pasien dengan
hipersensitif.

Dosis pemakaian penisilin pada infeksi ringan sampai sedang pada organisme yang
sensitif adalah dengan cara injeksi(Intarmuskular) IM atau (Intravena) IV lambat atau infus
IV. Pada neonatus dosis yang digunakan 50 mg/kgBB/hari dalam 2 dosis terbagi, pada usia
1−4 minggu dosis yang digunakan 75 mg/kgBB/hari dalam 3 dosis terbagi, usia 1bulan–12
tahun: 100 mg/kgBB/hari dalam 4 dosis terbagi.Pada infeksi berat digunakan dosis yang
lebih tinggi (IDAI,2012).

Jarang digunakan peroral karena kecepatan absorbsi di lambung buruk, oleh karena itu
penggunaan secara oral diberikan dengan dosis 4-5 kali lebih tinggi dibandingkan dengan
pemberian secara parenteral. Ikatan konsentrasi non protein serum 0.9 mikroogr/ml, waktu
paruh 30 menit, serum level 2 mikrogr/ml dengan ikatan protein 45-68%. Penisilin G di
metabolisme di hati sebesar 20% dan diekskresikan ke ginjal dan penggunaanya di pengaruhi
makanan.

2) Penisilin V dan Amoksisilin

Penisilin V dan amoksisilin baik diabsorbsi dalam penggunaan peroral dimana

amoksisilin memiliki waktu paruh dan konsentrasi serum level lebih baik dibandingkan
penisilin V. Kedua obat ini efektif terhadap mikroorganisme penyebab nfeksi rongga mulut.
Ikatan konsentrasi non protein serum dari penicilin V adalah 0,8 mikrog/ml dan amosisilin
6,2 mikrogr/ml. Keduanya di metabolisme di hati, penisilin V sebesar 50% dan amoksisilin
sebesar 10% lalu di sekresikan di ginjal.

Golongan amoksisilin diindikasikan pada pasien dengan penyakit infeksi saluran kemih,
infeksi saluran napas bagian atas, bronkitis, pneumonia, otitis media, abses gigi,
osteomielitis, penyakit Lyme pada anak, profilaksisendokarditis, profilaksis paska-
splenektomi, infeksiginekologik, gonore, eradikasi Helicobacter pylori.Tersedia dalam
bentuk kapsul dan tablet. Dosis untuk anak <10 tahun, 125 mg setiap 8 jam, untuk infeksi
beratdosis diberikan dosis ganda. Dosis untuk neonatus sampai umur 3 bulan, 20−30
mg/kgBB dalam dosis terbagi setiap12 jam (IDAI, 2012).

Golongan Benzatin Penisilin diindikasikan pada pasien dengan faringitis yang

disebabkan oleh Streptokokus,carrier difteri, sifilis dan infeksi treponema lain
(ulkustropikum), profilaksis demam rematik. Dosis yang digunakan untuk faringitis
streptokokal, profilaksis primer demam rematik adalah injeksi IM jika berat badan<30
kgdosis yang digunakan 450–675 mg dosis tunggal. Beratbadan>30 kg, 900 mg dosis tunggal
(IDAI, 2012).

Ampisilin diindikasikan pada pasien dengan penyakitmastoiditis, infeksi ginekologik,

septikemia, peritonitis,endokarditis, meningitis, kolesistitis, osteomielitis yangdisebabkan
oleh kuman yang sensitif. Antibiotik inidikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif
terhadap golongan penisilin. Dosis yang digunakan padaneonatus 25–50 mg/kgBB/dosis,
pada usia 1 minggu setiap12 jam, usia 2–4 minggu setiap 6–8 jam pemberian secaraIV. Dosis
pada bayi dan anak secara oral adalah 7,5–25mg/kgBB/dosis setiap 6 jam (IDAI, 2012).

2. Farmakodinamik

Dinding bakteri merupakan lapisan yang kaku yang terletak mengelilingi membran
sitoplasma bakteri. Penisilin bekerja pada ekstrasitoplasma bakteri yaitu menghambat
sintesis dinding sel bakteri dengan cara mencegah ikatan silang antara rantai-rantai
polimer peptidoglikan linier yang membentuk dinding sel. Penisilin memiliki sifat
bakterisidal. Penisilin efektif menghambat gram positif dan negatif kokus dan sebagian
gram positif basil. Diantara berbagai bakteri kokus streptokokus memiliki sensitivitas
tinggi. Penisilin G dan V merupakan antibiotik dengan spektrum sempit terutama untuk
bakteri gram positif kkus dan gram positif basil serta gram negatif kokus.

Penisilin dengan spektrum luas seperti amoksisilin dan ampisilin memiliki sifat lebih
hidrofilik dan aktif melawan beberapa bakteri gram negatif karena dapat menembus pori pori
dalam membran fosfolipid luar. Amoksisilin dan ampisilin aktif terhadap bakteri gam positif
yang tidak menghasilkan beta-laktamase dan mudah berdifusi ke dalma bakteri gram negatif.
Ampisilin dan amoksisilin diinaktivasi oleh bakteri penghasil penisilinase.
3. Penggunaan di KG

Penisilin V adalah antibiotik yang paling banyak di gunakan untuk kasus-kasus infeksi
pada gigi tetapi dilihat dari farmakokinetiknya amoksisilin memiliki sifat yang leih baik.
Infeksi yang disebabkan oleh bakteri penghasil beta-laktamase dapat diberikan terapi dengan
penggunaan derivat penicillinase resistent penicillin , eritromisin, maupun klindamicin.

Infeksi periodontal yang disebabkan oleh bakteri gram positif dan negatif, aerob non
aerob memerlukn terapi antibiotik yang lebih luas pada umumnya penggunaanya
dikombinasikan antara amoksisilin atau beta laktamase yang lain dengan
metronidazole.Penisilin G merupakan antibiotik yang efektif untuk terapi infeksi yang
disebabkan oleh bakteri aerob dan anaerob seperti pupitis surpuratif akut, selulitis,necrotizing
ulcerative gingivitis (ANUG).

4. Kontraindikasi

Tidak dapat digunakan pada pasien-pasien riwayat alergi. Pasien yang sedang dalam
terapi obat –obat antikoagulan dapat menimbulkan perdarahan tetapi jarang terjadi.

5. Efek sampng

Dari penisilin menjadi 2, reaksi alergi dan non-alergi

1) Alergi

Merupakan kasus yang sering terjadi manifestasi dapat berupa makulopapular atau
urtikaria kulit, syok anafilaktik steven johnson sindrom. Kemerahan pada kulit dapat
terjadi setelah 24 jam sampai 28 ahri setelha pemberian obat. Rash yang terjadi akibat
penggunaan amoksisilin terjadi sekitar 95-100% pada pasien citomegalovirus dan 22%
pada pasien yang terapi ampisilin dan alupurinol.

2) Non alergi

Menimbulkan terjadinya abnormalitas waktu koagulasi dan gangguan fungsi hati.

Penisilin juga dapat menimbulkan terjadinya pankreatitis akut, ntropenia, meningitis
aseptis dan hepatotoksik.

6. Interaksi obat
 Memiliki sifat antagonis bila digunakan bersamaan dengan antibiotik yang bersifat
bakteriostatik seperti tetrasiklin, eritromisin dan klindamisin sehingga kedua obat ini
tidak dapat digunakan secara bersamaan penggunaan dengan obat antiinflamasi
nonsteroid (OAINS) dan probenesid dapat meningkatkan serum level dari penisilin
dengan menurunkan ekskresi melalui ginjal. Obat-obat yang menghambat beta dregenik
dapat menurunkan resspon dari reseptor agonis beta adregenik akibat terapi penisilin
yang menginduksi bronkospasme anafilaktik.

Katzung, B.G., 2012. Basic & Clinical Pharmacology 12th ed., USA: McGraw Hill Companies.

Mycek, M.J., Harvey, R.A., dan Champe C.C. (2001). Farmakologi Ulasan Bergambar.
Lippincottt’s Illustrated Reviews: Farmacology. Penerjemah Azwar Agoes. Edisi II. Jakarta.
Widya Medika