KIMIA MEDISINAL

Disusun Oleh :

Andika Utomo Putra (071911002)

Dosen Pengampu :

Kartika Rahma, M.Si..

Prodi Farmasi – Fakultas Sains dan Teknologi

Universitas Binawan
2021
SOAL

1. Jelaskan senyawa agonis dan antagonis menurut 6 teori di atas dan berikan contoh obat
nya masing masing.

JAWAB

 Teori klasik
Teori Klasik menyebutkan bahwa respon biologis timbul bila ada interaksi antara tempat
atau struktur dalam tubuh yang karakteristik atau sisireseptor, dengan molekul asing yang
sesuai atau obat, dan satu sama lain merupakan struktur yang saling mengisi. Ehrlich
(1907) memperkenalkan istilah reseptor dan membuat konsep sederhana tentang interaksi
obat-reseptor yaitu corpora non agunt nisi fixata atau obat tidak dapat menimbulkan efek
tanpa mengikat reseptor. Obat agonisnya contohnya pilokarpin dan antagonisnya adalah
barbiturate
 Teori Pendudukan
Clark (1926), memperkirakan bahwa satu molekul obat akan menempati satu sisi reseptor
dan obat harus diberikan dalam jumlah yang lebih agar tetap efektif selama proses
pembentukkan kompleks. Obat (O) akan berinteraksi dengan reseptor (R) membentuk
kompleks obat-reseptor (OR). Efek agonis adalah rangsangan aktivitas dan efek
antagonisnya adalah pengurangan aktivitas. Contoh obatnya adalah tetrasiklin.
 Teori kecepatan
Untuk agonis kecepatan pembentukkan dan penguraian akan berlangsung dengan cepat,
di mana penguraian lebih cepat dibanding dengan pembentukkan dan agonis sering
membentuk suatu komplek yang stabil. Kecepatan pembentukkan suatu antagonis dengan
reseptor akan berlangsung dengan cepat, tetapi penguraian berlangsung dengan lambat.
Contoh obatnya adalah kombinasi antibiotic sulfonamide dengan dihydrofolate acid
reductase.
 Teori kesesuaian imbas
suatu agonis akan menginduksi perubahan dan menimbulkan suatu respon, tetapi suatu
antagonis akan berikatan tanpa perubahan konformasi. Suatu agonis akan menginduksi
perubahan konformasi pada reseptor dan akan mengakibatkan suatu konformasi di mana
agonis terikat kurang kuat dan terurai lebih mudah. Contoh obatnya adalah asetilkolin
 Konsep Kurir kedua
Interaksi hormon-reseptor dapat meningkatkan atau menurunkan kadar siklik AMP dalam
intrasel, tergantung kepada rangsangan atau hambatan dari adenil siklase. Jika
rangsangan tersebut meningkatkan kadar siklik AMP, hormon dianggap sebagai kurir
pertama (first messenger), sedangkan siklik-AMP sebagai kurir kedua
(secondmessenger). Turunan xantin, seperti kafein dan teofilin, juga dapat menghambat
secara kompeitif siklik nukletida fosfodiesterase (PDE), suatu enzim yang mengkatalisis
perubahan siklik-AMP menjadi 5’-AMP. Pemberian turunan tersebut akan meningkatkan
 kadar siklik-AMP dalam jaringan. Contoh obatnya adalah glucagon, serotonin, hormone
paratiroid.
 Teori mekanisme dan farmakor sebagai bahan dasar rancangan obat
Setiap komponen makromolekul fungsional dapat berperan sebagai reseptor obat tertentu,
juga berperan sebagai reseptor untuk ligand endogen (hormon, neurotransmitor)
.Substansi yang efeknya menyerupai senyawa endogen disebut agonis. Sebaliknya,
senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsic tetapi menghambat secara kompetitif
efek suatu agonis ditempat ikatan agonis (agonit binding site ) disebut antagonis contoh
obat : captopril yang menghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) secara
kompetitif,sehingga mencegah perubahan angiotensin 1 menjadi angiotensin 2,enalapril
dan lisinopril