SISTEM PENGHANTAR OBAT

((FLOATING, SWEALLING, HIGH DENSITY AND MUCHOADHESIVE SYSTEM)

DISUSUN OLEH :
SRI MUSLIMAH MOHAMAD
(2021142004)

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS SAINS, TEKNOLOGI, DAN KESEHATAN
UNIVERSITAS SAHID SURAKARTA
2021
Sistem pengiriman obat terapung / Floating drug delivery systems (FDDS)
Ini adalah sistem pengiriman obat yang mengapung segera setelah kontak dengan cairan
lambung dan dengan demikian mereka menyajikan pendekatan yang menjanjikan untuk
meningkatkan labi litas bioavai obat dengan jendela penyerapan di usus kecil bagian atas. FDDS
memiliki densitas massal yang lebih sedikit daripada cairan lambung dan karenanya tetap
mengapung di perut tanpa mempengaruhi laju pengosongan lambung untuk jangka waktu yang
lama dan obat dilepaskan secara perlahan pada laju yang diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan
obat, sistem residu dikosongkan dari lambung. Hal ini menghasilkan peningkatan GRT dan kontrol
yang lebih baik dari fluktuasi ion dalam obat plasma ion konsentras.
Sistem penghantaran obat terapung (floating drug delivery system/FDDS) atau sistem
keseimbangan hidrodinamik memiliki densitas curah lebih rendah dari cairan lambung dan dengan
demikian tetap mengapung di perut tanpa mempengaruhi laju pengosongan lambung untuk jangka
waktu yang lama. Sementara sistem mengambang di atas isi lambung, obat dilepaskan perlahan-
lahan dengan kecepatan yang diinginkan dari lambung. Setelah pelepasan obat, sistem residu
dikosongkan dari lambung.
Prinsip retensi daya apung, tingkat gaya apung minimal (F) juga diperlukan untuk menjaga
agar bentuk sediaan tetap apung di permukaan makanan. Persyaratan utama untuk sistem
pengiriman obat mengambang adalah.
- Saya harus melepaskan isinya secara perlahan untuk dijadikan sebagai reservoir.
- Saya harus mempertahankan berat badan spesifik lebih rendah dari isi lambung (1,004 –
1,01 gram/cm3).
- Itu harus membentuk penghalang gel yang kohesif Berdasarkan mekanisme daya apung,
ada dua teknologi yang sangat berbeda untuk FDDS
Sistem floating dapat dikategorikan menjadi dua macam, yaitu sistem eferfesen dan sistem non
eferfesen:
a) Sistem Ef Fervescent
Sistem yang mengandung cairan mudah menguap
(i) Sistem pengiriman gastrointestinal mengambang intra Lambung obat
(ii) Sistem pengiriman obat gastrointestinal tiup
(iii) Sistem penghantaran obat yang dikontrol secara osmotik Intra Lambung
 GRT dari sistem penghantaran obat dapat dipertahankan dengan menggabungkan ruang
tiup, yang berisi cairan misalnya eter, siklopentana, yang menjadi gas pada suhu tubuh
untuk menyebabkan penggelembungan ruang di perut. Perangkat ini juga dapat terdiri dari
steker bioerodible yang terbuat dari poli vinil alkohol, Polietilen dll.
b) Sistem Non Effervescent
(i) Sistem Penghalang Gel Koloid ( Sistem yang seimbang secara hidrodinamik)
(ii) Microballons/Mikrosfer berongga
(iii) Manik-manik alginat
(iv) Tablet Lapis a) Tablet Lapis Tunggal b) Tablet Bilayer
FDDS Non-effervescent didasarkan pada mekanisme pembengkakan polimer atau
bioadhesi ke lapisan mukosa di saluran GI. Eksipien yang paling umum digunakan dalam
FDDS non effervescent adalah hidrokoloid tipe selulosa yang dapat mengembang atau
sangat mengembang, gom hidrofilik, polisakarida dan metil selulosa . Adhesi polimer
dengan selaput lendir dapat dimediasi oleh hidrasi, ikatan, atau reseptor dimediasi. Dalam
adhesi yang dimediasi hidrasi, polimer hidrofilik menjadi lengket dan mukoadhesif pada

hidrasi. bentuk sediaan mengambang non-ef fervescent menggunakan label pembentuk gel

atau pembengkakan sel lulose jenis hidrokol loid, pol ysacchar ides, dan pol ymer
pembentuk rix seperti polikarbonat, pol yakrilat.
Daftar obat-obatan yang dieksplorasi untuk berbagai tablet/pil sistem terapung Microspheres:
Aspirin, Griseofulvin, Asam asetil salisilat, Ibuprofen, Ampisilin, Captopril, Sotalol,
Isosrbide dinitrat, Terfanadine.
Film: Cinnarizine, Peritanide, Quinidine, Prednisolon, Asam P-aminobenzoat, Prednisolon.
Butiran: Indometasin, Fluorouracil, Diltiazem, Isosorbidedinitrat e, Isosorbid mononitrat.
Bubuk: Riboflavin, Sotalol, Teofilin Kapsul: Verapamil HCL, Diazepam, Misoprostol,
Furosemide, L-dopa, Nicardipine

Sistem Pembengkakan / Swealling

Ini adalah bentuk sediaan, yang setelah tertelan, membengkak sedemikian rupa sehingga
mencegah mereka keluar dari pilorus. Akibatnya, bentuk sediaan dipertahankan di perut untuk
jangka waktu yang lebih lama. Sistem ini dapat disebut sebagai 'sistem tipe sumbat', karena mereka
menunjukkan kecenderungan untuk tetap tercatat di sfingter pilorus jika melebihi diameter sekitar
12-18mm dalam keadaan mengembang. Keseimbangan antara luas dan durasi pembengkakan
dipertahankan oleh tingkat ikatan silang antara rantai polimer. Tingkat cross-linking yang tinggi
menghambat kemampuan sistem untuk mempertahankan integritas fisiknya untuk waktu yang
lama.
Pembengkakan partikel eksipien tablet melibatkan penyerapan cairan yang mengakibatkan
peningkatan berat dan volume. penyerapan cairan oleh partikel mungkin karena kejenuhan ruang
kapiler dalam partikel atau hidrasi makromolekul . Cairan memasuki partikel melalui pori-pori dan
mengikat molekul besar, memutuskan ikatan hidrogen dan mengakibatkan pembengkakan
partikel. Tablet ditimbang dan ditempatkan dalam gelas kimia yang berisi 200 ml HCL 0,1N.
setelah setiap interval tablet dikeluarkan dari gelas kimia, direndam dengan menggunakan kertas
saring dan ditimbang kembali.
Jikka bentuk sediaan dapat mencapai ukuran yang lebih besar dari pilorus, retensi gas dari
bentuk sediaan itu akan dimungkinkan untuk waktu yang lama. Ukuran besar ini harus dicapai
dengan cukup cepat; jika tidak, bentuk sediaan akan dikosongkan melalui pilorus. Jadi, konfigurasi
ion diperlukan untuk mengembangkan sistem yang dapat diperluas untuk memperpanjang GRT
adalah1
(i ) Sedikit konfigurasi untuk lisan pemasukan,
(ii) Bentuk retensi gas yang diperluas, dan
(iii ) Pengaktifan bentuk l kecil akhir ion evakuasi mengikuti pelepasan obat dari perangkat.

Sistem kepadatan tinggi / High density system

Pendekatan ini melibatkan formulasi bentuk sediaan dengan kepadatan yang harus melebihi kepadatan
isi lambung normal (1,004g/ml). formulasi ini dibuat dengan melapisi obat pada inti berat atau dicampur
dengan bahan inert berat seperti serbuk besi, seng oksida, titanium dioksida, barium sulfat. Pelet yang
dihasilkan dapat dilapisi dengan membran yang dikontrol difusi.
Sistem ini dengan densitas sekitar 3 g/cm3 tertahan di bagian antrum lambung dan mampu menahan
gerakan peristaltiknya. . Satu-satunya kelemahan utama dengan sistem tersebut adalah bahwa secara
teknis sulit untuk membuat formulasi tersebut dengan jumlah obat yang tinggi (>50%) dan untuk
mencapai kepadatan sekitar 2,8 g/cm3.
Sistem mukoadhesif
sistem pengiriman obat mukoadhesif mengandung, polimer mukoadhesif yang melekat pada
permukaan mukosa lambung dan memperpanjang retensi lambung dalam git. Kemampuan untuk
melekat pada lapisan gel mukus menjadikan polimer mukoadhesif sebagai bahan tambahan yang
sangat berguna dalam GRRDS. Polimer ini dapat bersifat alami seperti natrium alginat, gelatin,
guar gum dll. Polimer semisintetik seperti HPMC, karbopol, natrium karboksi. System
mukoadhesigf dikembangkan untuk melakukan penyerapan obat dengan cara tertentu situs. Dalam
pendekatan ini, polimer bioadhesive digunakan yang melekat pada permukaan epitel mukosa
lambung, sehingga meningkatkan waktu retensi lambung.
Berbagai mekanisme adhesi adalah:
1. Teori pembasahan, kemampuan polimer bioadhesive untuk menyebar dan menyebabkan
kontak intim dengan lapisan musin.
2. Teori difusi, keterjeratan fisik untai musin dengan polimer terlarut atau interpenetrasi untai
musin ke dalam struktur polimer
Adhesi polimer dengan selaput lendir dapat dimediasi oleh hidrasi, ikatan, atau reseptor
dimediasi. Dalam adhesi yang dimediasi hidrasi, polimer hidrofilik menjadi lengket dan
mukoadhesif pada hidrasi. Ikatan yang dimediasi melibatkan ikatan mekanis atau kimia. Ikatan
kimia dapat melibatkan ikatan ionik atau kovalen atau gaya vander waal antara molekul polimer
dan membran mukosa. Adhesi yang dimediasi reseptor terjadi antara polimer tertentu dan reseptor
spesifik yang diekspresikan pada sel lambung. Polimer dapat kationik atau anionik atau netral

Obat-obatan yang merupakan kandidat yang baik untuk Sistem Pengiriman Obat Retensi Gast
1. Obat-obatan bekerja secara lokal di perut Misalnya Antac id dan obat untuk H. Pylor i yaitu,
Misoprostol
2. Obat-obatan yang terutama diserap di lambung Misal Amoxic ill in
3. Obat-obatan yang sukar larut pada pH basa Misalnya Furosemide, Diazepam, Verapami l,
dll.
4. Narkoba dengan jendela sempit menyerap ion Misalnya Cyclospor in, Methot rexate,
Levodopa, dll.
5. Obat yang diabsorbsi dengan cepat dari saluran cerna. Misalnya etonidazole, tetrasiklin.
6. Obat-obatan yang menurunkan di usus besar.
7. Misal Ranit idine, Met formin HCl.
8. Obat-obatan yang mengganggu mikroba kolon normal Misalnya ibiotik terhadap semut Hel
icobacter pylori