NAMA : HIKMAH

NIM : F201901017
KELAS : C1

Carilah obat Agonis dan Antagonis, kemudian jeleaskan hubungan

struktruk-aktivitas obat-obat tersebut !!
Jawab :
1. Agonis

Agonis merupakan obat yang berinteraksi dengan dan mengaktifkan reseptor,

mempunyai afinitas dan efikasi (aktivitas intrinsic) dan bila berinteraksi
dengan reseptor dapat menghasilkan efek biologis yang sama seperti zat yang
diproduksi secara alami dalam tubuh.
Salah satu contoh obat agonis adalah terbutalin yang dapat mengobati
penyakit asma bronchial. Terbutalin termasuk obat bronkodilator (dapat
membuka dan melebarkan saluran pernapasan) yang menempati ß2
adrenoseptor yang sama yang biasanya ditempati non adrenalin pada
permukaan sel otot polos dan memicu efek yang sama, saat terbutalin berikatan
dengan reseptor ß2 tobat ini juga membantu merelaksasi otot polos maka obat
ini juga di sebut ß2 agonis.
Struktur terbutalin serta hubungan struktur dan aktivitasnya :
 Dalam struktur terbutalin terdapat nonadrenalin dan adrenalin yang merupakan
2 senyawa penting yang berperan memediasi stimulasi ß2AR.

2. Antagonis

Antagonis merupakan peristiwa manakala suatu senyawa menurunkan aksi

suatu agonis atau ligan dalam menghasilkan efek.
Salah satu contoh obat antagonis adalah amlodipine yang diindikasikan untuk
mengobati hipertensi dan angina. Amlodipin merupakan antagonis kalsium
golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yang menghambat masuknya
ion kalsium melalui membrane kedalam otot polos vascular dan otot jantung
sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vascular dan otot jantung.
Amlodipin menghambat influx ion kalsium secara selektif, dimana sebagian
besar mempunyai efek pada sel otot polos vascular dibandingkan otot jantung.
Hubungan Struktur dan aktivitas amlodipin :
a. Cincin 1,4-duhydropyridine penting untuk aktivitas. Subtitusi pada N 1 atau
penggunaan cincin piperidine maupun pyridine menurunkan bahkan
menghilangkan aktivitas
b. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH fisiologis
c. Subtituen yang meruah, missal gugus fenil pada posisi 4 cincin hetero siklik