Hubungan Struktur-Aktivitas

Obat Captopril
OLEH:
ERNINDA ARSYAD
(F201901022)
DEFINISI Captopril

Captopril merupakan suatu obat

yang digunakan untuk pengobatan
hipertensi, gagal jantung kongestif,
dan pencegahan remodelisasi
ventrikel pasca-MI.
 Efek Farmakologi
1. Farmakodinamik
SRAA adalah suatu mekanisme homeostatik, untuk meregulasi keseimbangan hemodinamik, air, dan
elektrolit. Kerja captopril, secara kompetitif dengan SRAA adalah dengan:
 Menginhibisi enzim angiotensin converting
 Menurunkan sekresi aldosteron
 Menginhibisi deaktivasi bradikinin

2. Farmakokinetik

Distribusi Eliminasi
Absorbsi Metabolisme
Captopril Captopril dan metabolitnya
Captopril diabsorpsi didistribusikan ke diekskresikan ke urine. Lebih
cepat sekitar 60‒75% dalam air susu ibu daripada 95% dosis obat yang
pada perut kosong. Metabolisme
dengan diabsorpsi, akan
Makanan akan captopril terjadi di diekskresikan ke urine dalam
konsentrasi sekitar
mengurangi hepar. Metabolit waktu 24 jam, pada pasien
bioavailabilitas obat 1% dari
sekitar 24% hingga konsentrasi obat captopril berupa dengan fungsi ginjal yang
disulfida. normal.
30%. dalam darah
maternal.
Interaksi captopril dengan obat lain
Ada beberapa obat yang mampu menyebabkan interaksi terhadap captopril,
diantaranya:

1. Natrium Aurotiomalat
2. Obat tekanan darah tinggi
3. Obat NSAID
4. Obat diuretik
5. Obat procainamide dan obat penekan sistem imun
6. Obat penahan nyeri
Efek Samping

Efek samping dari captopril yaitu:

1. Batuk Kering
2. Pusing
3. Ruam Kulit
4.Perubahan rasa makanan pada lidah
5. Pembekakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan
6. Kesulitan bernapas
7. Kesulitan menelan
8. Kelelahan
9. Pembekakan terutama pada tangan, kaki, atau pergelangan kaki
10. Sesa napas
HUBUNGAN STRUKTUR – AKTIVITAS
CAPTOPRIL

Model tempat aktif pada ACE ditunjukkan oleh adanya:

1. Ion Zn++, yang dapat membentuk kompleks dengan ligan dengan gugus
sulhidril (SH) dari kaptopril, gugus karboksi dari enalapril, lisonopril,
perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril, imidapril, dan silazapril,
serta gugus fosforus dan fosinopril.
2. Gugus yang dapat membentuk ikatan hidrogen dengan gugus karbonil.
3. Gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan ion dengan gugus
karboksilat yang bermuatan negatif.
 
THANK
YOU